Hedgehog/Smoothened

亜型選択性的な製品

Hedgehog/Smoothened製品

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S1082	Vismodegib (GDC-0449)	Vismodegib (GDC-0449)は、IC50が3 nMの強力で新規かつ特異的なHedgehog阻害剤であり、細胞を含まないアッセイでP-gpもIC50が3.0 μMで阻害します。	Nat Commun, 2025, 16(1):5137 Nat Commun, 2025, 16(1):1092 Nat Commun, 2025, 16(1):1267
S1146	Cyclopamine (11-Deoxojervine)	Cyclopamine（11-デソキシジェルビン）は、TM3Hh12細胞におけるIC50が46 nMの、Hedgehog (Hh) シグナル伝達経路の特異的アンタゴニストであるSmoothened (Smo)です。	Nat Commun, 2025, 16(1):1267 EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364 Development, 2025, 152(8)dev204324
S8075	GANT61	GANT61 (NSC 136476) は、GLI1 および GLI2誘導性転写の阻害剤であり、GLI1を発現するHEK293T細胞においてIC50 5 μMでhedgehogを阻害し、TNFや糖質コルチコイド受容体遺伝子転写活性化などの他の経路に対して選択性を示します。GANT61はLX-2細胞においてアポトーシスを誘導し、保護的なオートファジーを活性化します。	Nat Commun, 2025, 16(1):1267 Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
S7779	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride	SAG (Smoothened Agonist) HClは1種の細胞浸透性Smoothened (Smo)の作動剤で、Shh-LIGHT2細胞の中でEC50 値は3 nMです。	Nat Commun, 2025, 16(1):6545 Nat Commun, 2025, 16(1):1267 Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153
S2151	Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib)	Sonidegibは、Hedgehog (Hh) シグナル伝達を阻害するSmoothened (Smo) アンタゴニストであり、無細胞アッセイにおいて、それぞれ1.3 nM (マウス) および2.5 nM (ヒト) のIC50を示します。フェーズ3。	Nat Commun, 2025, 16(1):5137 Nat Commun, 2025, 16(1):1267 Method Protocol, 2025, 8(3)59
S3042	Purmorphamine	Purmorphamine (Shhシグナル伝達アンタゴニストVI) は、Smoothenedに直接結合して活性化し、HEK293T細胞においてBODIPY-シクロパミンとSmoの結合をIC50 ~ 1.5 μMで阻害し、また、EC50 1 μMで骨芽細胞分化誘導剤でもあります。Purmorphamineは、基礎および誘導されたオートファジーの両方を減少させることができます。	Nat Commun, 2025, 16(1):8693 Commun Biol, 2025, 8(1):1177 Development, 2025, 152(3)DEV204214
S2476	Itraconazole	Itraconazoleは、IC50が6.1 nMの比較的強力なCYP3A4阻害剤で、トリアゾール系抗Fungal剤として使用されます。ItraconazoleはHedgehog (Hh)シグナル伝達経路の強力なアンタゴニストです。Itraconazoleはautophagyを誘導することで、神経膠芽腫の増殖を抑制します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1 Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
S6384	SAG (Smoothened Agonist)	SAG (Smoothened Agonist) は、Smoothened (Smo)の強力なアゴニストです。Smoothened Agonistは、Shh-LIGHT2細胞において、EC50が3nMでホタルルシフェラーゼの発現を誘導します。	Cell Rep, 2025, 44(5):115597 Open Biol, 2025, 15(4):240342 Neural Plast, 2025, 2025:9933756
S7092	SANT-1	SANT-1はSmoothened (Smo) 受容体に直接結合し、そのKd値は1.2 nMです。また、Smoアゴニスト効果をIC50値20 nMで阻害します。	Nat Commun, 2024, 15(1):9771 Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992 Front Immunol, 2023, 14:1258074
S8249	HPI-4 (Ciliobrevin A)	HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) は、ヘッジホッグ (Hh) 経路アンタゴニストです。Smoの下流でソニックヘッジホッグ (Shh) 誘導Hh経路活性化をブロックします (IC50 = 7 μM)。	Commun Biol, 2025, 8(1):607 Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2138 Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251
S7138	BMS-833923	BMS-833923 (XL139) は、経口バイオアベイラブルなSmoothened拮抗薬です。フェーズ2。	Nat Commun, 2025, 16(1):4983 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
S2157	Taladegib (LY2940680)	Taladegib (LY2940680) は Smoothened (Smo) 受容体に結合し、Hedgehog (Hh) シグナル伝達を強力に阻害します。第1/2相。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160	Glasdegib	Glasdegibは、Smoothened (Smo)を阻害する強力な経口生物学的利用能を持つ阻害剤で、IC50は5 nMです。第2相。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163 iScience, 2024, 27(10):110862 Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743	Ciliobrevin D	Ciliobrevin D（化合物5）は、AAA+（多様な細胞活動に関連するATPアーゼ）ATPaseモーターの細胞質ダイニンに対する細胞透過性、可逆的かつ特異的な拮抗薬です。Ciliobrevin Dは一次繊毛の形成を妨げ、ヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達を阻害します。	Cell Prolif, 2025, e13819. ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S2777	PF-5274857	PF-5274857は強力で選択的なSmoothened (Smo) アンタゴニストであり、Hedgehog (Hh) シグナル伝達をIC50 5.8 nMおよびKi 4.6 nMでそれぞれ阻害し、血液脳関門を通過することができます。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Biol Reprod, 2021, ioab111 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S4747	Jervine	Jervine（11-ケトシクロパミン）は、平滑化酵素と相互作用することによりソニックヘッジホッグ（shh）経路を阻害するヘッジホッグシグナル伝達（IC50=500-700 nM）阻害剤です。	FASEB J, 2025, 39(20):e71187 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200	MK-4101	Hedgehog経路の強力な阻害剤であるMK-4101は、腫瘍細胞の増殖阻害と広範なアポトーシス誘導を通じて抗腫瘍活性を示します。	Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565	JK184	JK184は、哺乳類細胞においてIC50が30 nMでHedgehog (Hh) 経路のGliを阻害します。	Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0787	ALLO-2	ALLO-2は、野生型マウスSmoと薬剤耐性D473H変異型ヒトSmoの両方に対する強力なアンタゴニストであり、TM3-Gli-Luc細胞におけるSmoアゴニスト阻害Gli-Luc活性を6 nMのIC50で阻害します。
S1182New	GANT58(NSC75503)	GANT58(NSC75503)は、IC50が約5μMの強力なGLIを介した転写アンタゴニストです。ユーイング肉腫やいくつかの形態の固形がんでの研究に使用できます。
E0480	MRT-81	MRT-81は、ヒトおよびげっ歯類のsmoothened (Smo) 受容体に対する強力なアンタゴニストであり、Shh-light2細胞におけるIC50値は41 nMで、強力なhedgehog (Hh)シグナル伝達経路阻害活性を発揮します。
E0782	MRT 10	MRT-10は、Shh-light2細胞において、用量依存的にShhNシグナル伝達を阻害し、IC50は0.64 μMであり、Smoの構成的活性を無効にする能力を示しています。
S7779	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride	SAG (Smoothened Agonist) HClは1種の細胞浸透性Smoothened (Smo)の作動剤で、Shh-LIGHT2細胞の中でEC50 値は3 nMです。	Nat Commun, 2025, 16(1):6545 Nat Commun, 2025, 16(1):1267 Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153
S3042	Purmorphamine	Purmorphamine (Shhシグナル伝達アンタゴニストVI) は、Smoothenedに直接結合して活性化し、HEK293T細胞においてBODIPY-シクロパミンとSmoの結合をIC50 ~ 1.5 μMで阻害し、また、EC50 1 μMで骨芽細胞分化誘導剤でもあります。Purmorphamineは、基礎および誘導されたオートファジーの両方を減少させることができます。	Nat Commun, 2025, 16(1):8693 Commun Biol, 2025, 8(1):1177 Development, 2025, 152(3)DEV204214
S6384	SAG (Smoothened Agonist)	SAG (Smoothened Agonist) は、Smoothened (Smo)の強力なアゴニストです。Smoothened Agonistは、Shh-LIGHT2細胞において、EC50が3nMでホタルルシフェラーゼの発現を誘導します。	Cell Rep, 2025, 44(5):115597 Open Biol, 2025, 15(4):240342 Neural Plast, 2025, 2025:9933756
S1082	Vismodegib (GDC-0449)	Vismodegib (GDC-0449)は、IC50が3 nMの強力で新規かつ特異的なHedgehog阻害剤であり、細胞を含まないアッセイでP-gpもIC50が3.0 μMで阻害します。	Nat Commun, 2025, 16(1):5137 Nat Commun, 2025, 16(1):1092 Nat Commun, 2025, 16(1):1267
S8075	GANT61	GANT61 (NSC 136476) は、GLI1 および GLI2誘導性転写の阻害剤であり、GLI1を発現するHEK293T細胞においてIC50 5 μMでhedgehogを阻害し、TNFや糖質コルチコイド受容体遺伝子転写活性化などの他の経路に対して選択性を示します。GANT61はLX-2細胞においてアポトーシスを誘導し、保護的なオートファジーを活性化します。	Nat Commun, 2025, 16(1):1267 Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
S2476	Itraconazole	Itraconazoleは、IC50が6.1 nMの比較的強力なCYP3A4阻害剤で、トリアゾール系抗Fungal剤として使用されます。ItraconazoleはHedgehog (Hh)シグナル伝達経路の強力なアンタゴニストです。Itraconazoleはautophagyを誘導することで、神経膠芽腫の増殖を抑制します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1 Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
S8249	HPI-4 (Ciliobrevin A)	HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) は、ヘッジホッグ (Hh) 経路アンタゴニストです。Smoの下流でソニックヘッジホッグ (Shh) 誘導Hh経路活性化をブロックします (IC50 = 7 μM)。	Commun Biol, 2025, 8(1):607 Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2138 Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251
S2157	Taladegib (LY2940680)	Taladegib (LY2940680) は Smoothened (Smo) 受容体に結合し、Hedgehog (Hh) シグナル伝達を強力に阻害します。第1/2相。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160	Glasdegib	Glasdegibは、Smoothened (Smo)を阻害する強力な経口生物学的利用能を持つ阻害剤で、IC50は5 nMです。第2相。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163 iScience, 2024, 27(10):110862 Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743	Ciliobrevin D	Ciliobrevin D（化合物5）は、AAA+（多様な細胞活動に関連するATPアーゼ）ATPaseモーターの細胞質ダイニンに対する細胞透過性、可逆的かつ特異的な拮抗薬です。Ciliobrevin Dは一次繊毛の形成を妨げ、ヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達を阻害します。	Cell Prolif, 2025, e13819. ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S4747	Jervine	Jervine（11-ケトシクロパミン）は、平滑化酵素と相互作用することによりソニックヘッジホッグ（shh）経路を阻害するヘッジホッグシグナル伝達（IC50=500-700 nM）阻害剤です。	FASEB J, 2025, 39(20):e71187 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200	MK-4101	Hedgehog経路の強力な阻害剤であるMK-4101は、腫瘍細胞の増殖阻害と広範なアポトーシス誘導を通じて抗腫瘍活性を示します。	Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565	JK184	JK184は、哺乳類細胞においてIC50が30 nMでHedgehog (Hh) 経路のGliを阻害します。	Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0782	MRT 10	MRT-10は、Shh-light2細胞において、用量依存的にShhNシグナル伝達を阻害し、IC50は0.64 μMであり、Smoの構成的活性を無効にする能力を示しています。
S1146	Cyclopamine (11-Deoxojervine)	Cyclopamine（11-デソキシジェルビン）は、TM3Hh12細胞におけるIC50が46 nMの、Hedgehog (Hh) シグナル伝達経路の特異的アンタゴニストであるSmoothened (Smo)です。	Nat Commun, 2025, 16(1):1267 EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364 Development, 2025, 152(8)dev204324
S2151	Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib)	Sonidegibは、Hedgehog (Hh) シグナル伝達を阻害するSmoothened (Smo) アンタゴニストであり、無細胞アッセイにおいて、それぞれ1.3 nM (マウス) および2.5 nM (ヒト) のIC50を示します。フェーズ3。	Nat Commun, 2025, 16(1):5137 Nat Commun, 2025, 16(1):1267 Method Protocol, 2025, 8(3)59
S7092	SANT-1	SANT-1はSmoothened (Smo) 受容体に直接結合し、そのKd値は1.2 nMです。また、Smoアゴニスト効果をIC50値20 nMで阻害します。	Nat Commun, 2024, 15(1):9771 Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992 Front Immunol, 2023, 14:1258074
S7138	BMS-833923	BMS-833923 (XL139) は、経口バイオアベイラブルなSmoothened拮抗薬です。フェーズ2。	Nat Commun, 2025, 16(1):4983 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
S2777	PF-5274857	PF-5274857は強力で選択的なSmoothened (Smo) アンタゴニストであり、Hedgehog (Hh) シグナル伝達をIC50 5.8 nMおよびKi 4.6 nMでそれぞれ阻害し、血液脳関門を通過することができます。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Biol Reprod, 2021, ioab111 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
E0787	ALLO-2	ALLO-2は、野生型マウスSmoと薬剤耐性D473H変異型ヒトSmoの両方に対する強力なアンタゴニストであり、TM3-Gli-Luc細胞におけるSmoアゴニスト阻害Gli-Luc活性を6 nMのIC50で阻害します。
S1182New	GANT58(NSC75503)	GANT58(NSC75503)は、IC50が約5μMの強力なGLIを介した転写アンタゴニストです。ユーイング肉腫やいくつかの形態の固形がんでの研究に使用できます。
E0480	MRT-81	MRT-81は、ヒトおよびげっ歯類のsmoothened (Smo) 受容体に対する強力なアンタゴニストであり、Shh-light2細胞におけるIC50値は41 nMで、強力なhedgehog (Hh)シグナル伝達経路阻害活性を発揮します。
S7779	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride	SAG (Smoothened Agonist) HClは1種の細胞浸透性Smoothened (Smo)の作動剤で、Shh-LIGHT2細胞の中でEC50 値は3 nMです。	Nat Commun, 2025, 16(1):6545 Nat Commun, 2025, 16(1):1267 Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153
S3042	Purmorphamine	Purmorphamine (Shhシグナル伝達アンタゴニストVI) は、Smoothenedに直接結合して活性化し、HEK293T細胞においてBODIPY-シクロパミンとSmoの結合をIC50 ~ 1.5 μMで阻害し、また、EC50 1 μMで骨芽細胞分化誘導剤でもあります。Purmorphamineは、基礎および誘導されたオートファジーの両方を減少させることができます。	Nat Commun, 2025, 16(1):8693 Commun Biol, 2025, 8(1):1177 Development, 2025, 152(3)DEV204214
S6384	SAG (Smoothened Agonist)	SAG (Smoothened Agonist) は、Smoothened (Smo)の強力なアゴニストです。Smoothened Agonistは、Shh-LIGHT2細胞において、EC50が3nMでホタルルシフェラーゼの発現を誘導します。	Cell Rep, 2025, 44(5):115597 Open Biol, 2025, 15(4):240342 Neural Plast, 2025, 2025:9933756
S1182New	GANT58(NSC75503)	GANT58(NSC75503)は、IC50が約5μMの強力なGLIを介した転写アンタゴニストです。ユーイング肉腫やいくつかの形態の固形がんでの研究に使用できます。

Hedgehog/Smoothenedシグナル伝達経路