ホームページ Stem Cells & Wnt Hedgehog/Smoothened inhibitor MK-4101 For research use only.

MK-4101

MK-4101, a potent inhibitor of the Hedgehog pathway, shows anti-tumor activity through the inhibition of proliferation and induction of extensive apoptosis in tumor cells.

MK-4101化学構造

CAS No. 935273-79-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S820001 DMSO] 98 mg/mL] false] Ethanol] 98 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.33%
99.33

MK-4101関連製品

シグナル伝達経路

Hedgehog/Smoothened Signaling Pathways

Hedgehog/Smoothenedシグナル伝達経路

Hedgehog/Smoothened阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 MK-4101, a potent inhibitor of the Hedgehog pathway, shows anti-tumor activity through the inhibition of proliferation and induction of extensive apoptosis in tumor cells.
Targets
SMO [1]
In Vitro
In vitro MK-4101 inhibits Hh signaling both in a reporter gene assay in an engineered mouse cell line (Gli_Luc) with IC50 = 1.5 µM and in human KYSE180 oesophageal cancer cells with an IC50 = 1 µM. Furthermore, this compound displaced a fluorescently-labeled cyclopamine derivative from 293 cells expressing recombinant human SMO with an IC50 = 1.1 µM. It arrests cells in G1 and G2 phases[1].
細胞実験 細胞株 BCC(basal cell carcinoma) cells
濃度 10 μM
反応時間 72 h
実験の流れ BCC cells are treated with MK-4101(10 μM) for 72 h and cell cycle is analyzed by FACS monitoring EdU incorporation.
In Vivo
In Vivo MK-4101 has robust antitumor activity through the inhibition of proliferation and induction of extensive apoptosis in tumor cells. This compound is highly efficacious against primary medulloblastoma and basal cell carcinoma (BCC) developing in the cerebellum and skin of Ptch1+/- mice. Pharmacokinetics of this chemical shows that it could be administered orally, showing a good bioavailability (F ≥ 87 %) with low-to-moderate plasma clearance in mice and rats. Moreover, it was well absorbed, and mainly excreted into the bile[1].
動物実験 動物モデル C57bl/6 mice or Sprague-Dawley rats.
投与量 40 or 80 mg/kg once a day; 80 mg/kg twice a day
投与経路 oral administration
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26960983/

化学情報

分子量 493.47 化学式

C24H24F5N5O
CAS No. 935273-79-3 SDF Download MK-4101 SDFをダウンロードする
Smiles CN1C(=NN=C1C23CCC(CC2)(CC3)C4=NOC(=N4)C5CC(C5)(F)F)C6=CC=CC=C6C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL ( (198.59 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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