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Taladegib (LY2940680)

Taladegib (LY2940680) binds to the Smoothened (Smo) receptor and potently inhibits Hedgehog (Hh) signaling. Phase 1/2.

Taladegib (LY2940680)化学構造

CAS No. 1258861-20-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S215702 DMSO] 75 mg/mL] false] Ethanol] 27 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.82%
99.82

Taladegib (LY2940680)関連製品

シグナル伝達経路

Hedgehog/Smoothened Signaling Pathways

Hedgehog/Smoothenedシグナル伝達経路

Hedgehog/Smoothened阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Taladegib (LY2940680) binds to the Smoothened (Smo) receptor and potently inhibits Hedgehog (Hh) signaling. Phase 1/2.
Targets
Smoothened
In Vitro
In vitro Taladegib (LY2940680) inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patients with cancer who developed resistance to vismodegib.
In Vivo
In Vivo Taladegib (LY2940680) has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. When administered orally to Ptch+/- p53-/- transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, it produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. This compound reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. It inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01919398 Completed
Neoplasm Metastasis
Eli Lilly and Company
 August 2013 Phase 1
NCT01697514 Withdrawn
Medulloblastoma Childhood|Rhabdomyosarcoma
Eli Lilly and Company
 July 2013 Phase 1
NCT01746745 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
 January 2013 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22007748/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2819?si

化学情報

分子量 512.5 化学式

C26H24F4N6O
CAS No. 1258861-20-9 SDF Download Taladegib (LY2940680) SDFをダウンロードする
Smiles CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (146.34 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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