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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1460 | SP600125 | SP600125（Nsc75890）は、JNK1、JNK2、JNK3に対する広範なJNK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ40nM、40nM、90nMです。MKK4に対して10倍、MKK3、MKK6、PKB、PKCαに対して25倍、ERK2、p38、Chk1、EGFRなどに対して100倍高い選択性を示します。SP600125は、Aurora kinase A、FLT3、TRKAを含むserine/threonine kinasesの広範な阻害剤でもあり、IC50はそれぞれ60nM、90nM、70nMです。SP600125はautophagyを阻害し、apoptosisを活性化します。 |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) は、細胞を含まないアッセイでp38α/β/γ/δに対して38 nM、65 nM、200 nM、520 nMのIC50を持つpan-p38 MAPK阻害剤であり、THP-1細胞では0.1 nMのKdでp38αに結合し、JNK2と比較して330倍高い選択性を示します。c-RAF、Fyn、Lckに対しては弱い阻害作用を示し、ERK-1、SYK、IKK2に対しては有意な阻害作用を示しません。 |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride（1,1-ジメチルビグアナイドHCl）は、主に肝臓によるグルコース産生（肝糖新生）を抑制することにより、肝細胞の高血糖を低下させます。Metformin Hydrochlorideは単核細胞のmitophagyを促進します。Metformin Hydrochlorideは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺癌細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S4901 | JNK-IN-8 | JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) は、JNK1、JNK2、JNK3に対する初の不可逆的JNK阻害剤であり、IC50はそれぞれ4.7 nM、18.7 nM、1 nMです。A375細胞株において、MNK2、Fmsに対して10倍以上の選択性を示し、c-Kit、Met、PDGFRβに対しては阻害作用を示しません。 |
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| S7409 | Anisomycin (Flagecidin) | Anisomycin（Flagecidin、Wuningmeisu C）は、タンパク質合成を阻害し、JNK活性化因子としても作用する、Streptomyces griseolusから単離された細菌性抗生物質です。Anisomycinはオートファジーをアップレギュレートし、アポトーシスを増加させます。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | 2型糖尿病の治療に広く使用されている薬剤であるMetformin（1,1-ジメチルビグアニド）は、肝細胞でAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化します。Metforminは単核細胞でマイトファジーを促進します。Metforminは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺がん細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S7508 | JNK Inhibitor IX | JNK Inhibitor IX (TCS JNK 5a) は、JNK2 および JNK3 に対する pIC50 がそれぞれ 6.5 および 6.7 の、選択的かつ強力な JNK 阻害剤です。 |
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| S8490 | Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) | Tanzisertib HCl(CC-930, JNK-930, JNKI-1)は、タンパク質基質c-JunのJNK依存性リン酸化においてATPと速度論的に競合し、すべてのJNKアイソフォーム（Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM）に対して強力であり、MAPキナーゼERK1およびp38aに対してそれぞれIC50が0.48および3.4 μMと選択的です。 | ||
| S7794 | JNK Inhibitor VIII | JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o)は、c-Jun N末端キナーゼの阻害剤で、JNK-1とJNK-2に対するIC50値はそれぞれ45 nMと160 nMです。JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o)は、JNK-1、JNK-2、JNK-3をそれぞれ2 nM、4 nM、52 nMのKiで阻害します。 | ||
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV（AST-IV、AS-IV）は、伝統的な中国医学で使用されているキバナオウギ属の乾燥植物の根から最初に単離された生理活性サポニンです。それは心臓血管、免疫、消化器、神経系に様々な影響を与えます。AS-IVはp-Akt、p-mTOR、p-NF-κB、およびp-Erk1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol（FAD、（3R,8S）-Falcarindiol、FaDOH）は、セリ科の多くの植物に豊富に含まれる天然のポリアセチレン化合物です。Falcarindiolは、LPS刺激による誘導性一酸化窒素合成酵素（iNOS）、腫瘍壊死因子アルファ（TNFα）、インターロイキン-6（IL-6）、およびインターロイキン-1ベータ（IL-1β）の発現を抑制します。Falcarindiolは、LPS誘導性のJNK、ERK、STAT1、およびSTAT3シグナル伝達分子の活性化を減衰させます。 | ||
| S9114 | Polyphyllin I | Polyphyllin Iは、Paris polyphyllaの根茎から抽出された低分子モノマーで、感染症やがんの治療に使用されています。Polyphyllin IはU251細胞の増殖を阻害し、アポトーシス細胞死を誘導します。Polyphyllin Iは、抗グリオーマ効果の可能性を持つJNKシグナル伝達経路の活性化因子です。 | ||
| S8867 | Bentamapimod (AS602801) | Bentamapimod (AS602801)は、JNK1、JNK2、JNK3に対するIC50値がそれぞれ80 nM、90 nM、230 nMの新規経口活性JNK阻害剤です。 | ||
| S7637 | DTP3 | DTP3は、選択的なGADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)阻害剤であり、MKK7/JNK活性化を回復させることができます。DTP3は、がん選択的なNF-κB生存経路を阻害します。 | ||
| S8201 | BI-78D3 | BI-78D3は、JNK阻害剤であり、IC50が280nMで、p38αに対して100倍以上の選択性を示し、mTORおよびPI-3Kには活性を示しません。 | ||
| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene（3'-HPT）は、Sphaerophysa salsulaとPterocarpus marsupiumの活性成分の一つであり、異なる種類の血液悪性腫瘍の治療に有用である可能性があります。 | ||
| S0781 | IQ 3 | IQ 3は、JNK3、JNK1、JNK2に対してそれぞれ66 nM、240 nM、290 nMのKd値を持つ、特定のc-Jun N-末端キナーゼ (JNK)阻害剤です。IQ 3は、THP1-Blue細胞において、LPS誘導性のNF-κB/AP1転写活性を1.4 μMのIC50値で阻害します。IQ 3はまた、in vitroでTNF-αおよびIL-6の産生を阻害します。 | ||
| E1391 | SP 600125, negative control | SP 600125, negative control (JNK inhibitor II, negative control) は SP 600125 のメチル化アナログであり、JNK2 および JNK3 をそれぞれ 18 µM および 24 µM の IC50 値で阻害します。 | ||
| S6730 | CC-401 Hydrochloride | CC-401は、他の関連キナーゼに対して少なくとも40倍の選択性を有する強力なJNK阻害剤です。 | ||
| S3811 | Ginsenoside Re | Panax notoginsengから抽出されたGinsenoside Re（Ginsenoside B2、Panaxoside Re、Sanchinoside Re、Chikusetsusaponin Ivc）は、高麗人参の主要なジンセノサイドであり、20(S)-プロトパナキサトリオールグループに属しています。それは、血管弛緩作用、抗酸化作用、抗高脂血症作用、血管新生作用を含む、多様なin vitroおよびin vivo効果を有しています。Ginsenoside Reはβ-アミロイドタンパク質（Aβ）を減少させます。Ginsenoside ReはJNKおよびNF-κBの阻害を介して抗炎症作用に寄与します。 | ||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 | ||
| S6740 | DB07268 | DB07268は、IC50値が9 nMの強力で選択的なJNK1阻害剤であり、CHK1、CK2、およびPLKと比較してJNK1に対して少なくとも70～90倍高い効力を示します。 | ||
| S4643 | KB-R7943 mesylate | KB-R7943 mesylateは、IC50が5.7 μMの、広く使用されている逆方向のNa+/Ca2+交換体 (NCX(rev))阻害剤です。KB-R7943 mesylateは、JNK経路を活性化し、オートファジーフラックスを阻害することにより、前立腺癌細胞死を促進します。 | ||
| E8271New | Sanguinarine citrate | Sanguinarine (gluconate) is a benzophenanthridine alkaloid derived from the root of Sanguinaria canadensis. It activates reactive oxygen species (ROS), c-Jun N-terminal kinase (JNK), and nuclear factor-kappaB (NF-κB) signaling pathways to induce apoptosis in head and neck tumor cells and animal models. It also exhibits potent anti-bacterial and anti-inflammatory activities. | ||
| E2653 | JNK-IN-7 | JNK-IN-7は、JNK1、JNK2、およびJNK3に対してそれぞれ1.5、2、および0.7 nMのIC50値を持つ強力なJNK阻害剤であり、JNKキナーゼの直接的な基質であるc-Junのリン酸化を阻害します。 | ||
| S3242 | Loureirin B | Dracaena cochinchinensisから抽出されたフラボノイドであるLoureirin B（LB、LrB）は、IC50が26.10 μMのPAI-1阻害剤です。Loureirin Bは、TGF-β1刺激線維芽細胞においてp-ERKおよびp-JNKを下方制御します。Loureirin Bは、Pdx-1、MafA、細胞内ATPレベルの増加、KATP電流の阻害、細胞内へのCa2+の流入を主に通じてインスリン分泌を促進します。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| S4884 | Trans-Zeatin | Trans-Zeatin ((E)-Zeatin) は、細胞分裂、発生、および栄養処理を調節するサイトカイニンとして知られる植物成長ホルモンファミリーのメンバーです。Trans-Zeatin は、UVBによって誘発されるMMP-1発現、c-Jun活性化、およびERK、JNK、p38 MAPキナーゼ (MAPK)のリン酸化を用量依存的に阻害します。 | ||
| S9614 | CC-90001 | CC-90001は、c-Jun N末端キナーゼ (JNK)の経口投与可能な阻害剤であり、JNK2よりもJNK1に対して選択性を持ちます。これは抗線維化効果を示し、特発性肺線維症の研究に利用できます。 | ||
| S9698 | Ezatiostat | グルタチオンのトリペプチド類縁体であるEzatiostatは、グルタチオンS-トランスフェラーゼP1-1 (GSTP1-1)のペプチドミメティック阻害剤です。Ezatiostatはc-Jun NH2末端キナーゼ (JNK1)およびERK1/ERK2を活性化し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| E2252 | SU3327 | SU3327は、IC50が0.7 μMである、強力で選択的かつ基質競合的なc-Jun N末端キナーゼ（JNK）阻害剤です。 | ||
| E1656 | AS601245 | AS601245は、経口活性を有する選択的なATP競合型JNK (c-Jun NH2末端プロテインキナーゼ)阻害剤であり、3つのヒトJNKアイソフォームであるhJNK1、hJNK2、およびhJNK3に対するIC50は、それぞれ150、220、70 nMです。 | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O、I3O) は、GSK-3βおよびCDKを標的とする良好な阻害活性を示すインジルビンアナログです。Indirubin-3′-oximeは、JNK1、JNK2、およびJNK3に対し、それぞれ0.8 μM、1.4 μM、および1.0 μMのIC50でJNKを阻害します。Indirubin-3′-oximeは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化し、脂肪細胞分化および肥満を阻害します。 | ||
| E1955New | TNG348 | TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers . | ||
| S0844 | NDMC101 | NDMC101は、NF-κBおよびNFATc1などの転写因子、ならびにp38、ERK、およびJNKを含む複数のプロテインキナーゼの阻害に関連して、破骨細胞形成を阻害し、それにより足の腫脹および炎症性骨破壊を改善します。 | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| E2682 | RPI-1 | RPI-1は、G2細胞周期相での細胞蓄積を誘導することにより、ヒト乳頭状甲状腺癌細胞株TPC-1の増殖を阻害し、Ret/Ptc1チロシンリン酸化とShcおよびホスホリパーゼCgとの結合を廃止し、さらにJNK2とAKTの活性化も廃止します。 | ||
| S4460 | IMM-H007 | アデノシン誘導体であるIMM-H007は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化因子です。IMM-H007は心機能不全治療の潜在的な薬剤です。IMM-H007は、NF-κBおよびJNK/AP1シグナル伝達を不活性化することにより、内皮炎症を負に制御します。IMM-H007は、ABCA1（ATP結合カセットサブファミリーaメンバー1）の分解を阻害し、マクロファージにおける細胞表面への局在を促進することで、コレステロール排出を促進します。 | ||
| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) は、安定した非選択的なアデノシン受容体アゴニストです。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine は、糖尿病誘発性の酸化ストレスの低減、IL-18、TNF-α、ICAM-1 (細胞間接着分子1 (CD54))の遺伝子発現の抑制、JNK-MAPK経路の活性化の阻害など、複数のメカニズムを介して作用します。 | ||
| S6711 | IQ-1S | IQ-1Sは、JNK3、JNK2、JNK1に対し、それぞれ87、360、390 nMのKd値を示すJNK3阻害剤です。 | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125（Nsc75890）は、JNK1、JNK2、JNK3に対する広範なJNK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ40nM、40nM、90nMです。MKK4に対して10倍、MKK3、MKK6、PKB、PKCαに対して25倍、ERK2、p38、Chk1、EGFRなどに対して100倍高い選択性を示します。SP600125は、Aurora kinase A、FLT3、TRKAを含むserine/threonine kinasesの広範な阻害剤でもあり、IC50はそれぞれ60nM、90nM、70nMです。SP600125はautophagyを阻害し、apoptosisを活性化します。 |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) は、細胞を含まないアッセイでp38α/β/γ/δに対して38 nM、65 nM、200 nM、520 nMのIC50を持つpan-p38 MAPK阻害剤であり、THP-1細胞では0.1 nMのKdでp38αに結合し、JNK2と比較して330倍高い選択性を示します。c-RAF、Fyn、Lckに対しては弱い阻害作用を示し、ERK-1、SYK、IKK2に対しては有意な阻害作用を示しません。 |
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| S4901 | JNK-IN-8 | JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) は、JNK1、JNK2、JNK3に対する初の不可逆的JNK阻害剤であり、IC50はそれぞれ4.7 nM、18.7 nM、1 nMです。A375細胞株において、MNK2、Fmsに対して10倍以上の選択性を示し、c-Kit、Met、PDGFRβに対しては阻害作用を示しません。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S7508 | JNK Inhibitor IX | JNK Inhibitor IX (TCS JNK 5a) は、JNK2 および JNK3 に対する pIC50 がそれぞれ 6.5 および 6.7 の、選択的かつ強力な JNK 阻害剤です。 |
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| S8490 | Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) | Tanzisertib HCl(CC-930, JNK-930, JNKI-1)は、タンパク質基質c-JunのJNK依存性リン酸化においてATPと速度論的に競合し、すべてのJNKアイソフォーム（Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM）に対して強力であり、MAPキナーゼERK1およびp38aに対してそれぞれIC50が0.48および3.4 μMと選択的です。 | ||
| S7794 | JNK Inhibitor VIII | JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o)は、c-Jun N末端キナーゼの阻害剤で、JNK-1とJNK-2に対するIC50値はそれぞれ45 nMと160 nMです。JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o)は、JNK-1、JNK-2、JNK-3をそれぞれ2 nM、4 nM、52 nMのKiで阻害します。 | ||
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV（AST-IV、AS-IV）は、伝統的な中国医学で使用されているキバナオウギ属の乾燥植物の根から最初に単離された生理活性サポニンです。それは心臓血管、免疫、消化器、神経系に様々な影響を与えます。AS-IVはp-Akt、p-mTOR、p-NF-κB、およびp-Erk1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol（FAD、（3R,8S）-Falcarindiol、FaDOH）は、セリ科の多くの植物に豊富に含まれる天然のポリアセチレン化合物です。Falcarindiolは、LPS刺激による誘導性一酸化窒素合成酵素（iNOS）、腫瘍壊死因子アルファ（TNFα）、インターロイキン-6（IL-6）、およびインターロイキン-1ベータ（IL-1β）の発現を抑制します。Falcarindiolは、LPS誘導性のJNK、ERK、STAT1、およびSTAT3シグナル伝達分子の活性化を減衰させます。 | ||
| S8867 | Bentamapimod (AS602801) | Bentamapimod (AS602801)は、JNK1、JNK2、JNK3に対するIC50値がそれぞれ80 nM、90 nM、230 nMの新規経口活性JNK阻害剤です。 | ||
| S8201 | BI-78D3 | BI-78D3は、JNK阻害剤であり、IC50が280nMで、p38αに対して100倍以上の選択性を示し、mTORおよびPI-3Kには活性を示しません。 | ||
| S0781 | IQ 3 | IQ 3は、JNK3、JNK1、JNK2に対してそれぞれ66 nM、240 nM、290 nMのKd値を持つ、特定のc-Jun N-末端キナーゼ (JNK)阻害剤です。IQ 3は、THP1-Blue細胞において、LPS誘導性のNF-κB/AP1転写活性を1.4 μMのIC50値で阻害します。IQ 3はまた、in vitroでTNF-αおよびIL-6の産生を阻害します。 | ||
| E1391 | SP 600125, negative control | SP 600125, negative control (JNK inhibitor II, negative control) は SP 600125 のメチル化アナログであり、JNK2 および JNK3 をそれぞれ 18 µM および 24 µM の IC50 値で阻害します。 | ||
| S6730 | CC-401 Hydrochloride | CC-401は、他の関連キナーゼに対して少なくとも40倍の選択性を有する強力なJNK阻害剤です。 | ||
| S3811 | Ginsenoside Re | Panax notoginsengから抽出されたGinsenoside Re（Ginsenoside B2、Panaxoside Re、Sanchinoside Re、Chikusetsusaponin Ivc）は、高麗人参の主要なジンセノサイドであり、20(S)-プロトパナキサトリオールグループに属しています。それは、血管弛緩作用、抗酸化作用、抗高脂血症作用、血管新生作用を含む、多様なin vitroおよびin vivo効果を有しています。Ginsenoside Reはβ-アミロイドタンパク質（Aβ）を減少させます。Ginsenoside ReはJNKおよびNF-κBの阻害を介して抗炎症作用に寄与します。 | ||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 | ||
| S6740 | DB07268 | DB07268は、IC50値が9 nMの強力で選択的なJNK1阻害剤であり、CHK1、CK2、およびPLKと比較してJNK1に対して少なくとも70～90倍高い効力を示します。 | ||
| E2653 | JNK-IN-7 | JNK-IN-7は、JNK1、JNK2、およびJNK3に対してそれぞれ1.5、2、および0.7 nMのIC50値を持つ強力なJNK阻害剤であり、JNKキナーゼの直接的な基質であるc-Junのリン酸化を阻害します。 | ||
| S3242 | Loureirin B | Dracaena cochinchinensisから抽出されたフラボノイドであるLoureirin B（LB、LrB）は、IC50が26.10 μMのPAI-1阻害剤です。Loureirin Bは、TGF-β1刺激線維芽細胞においてp-ERKおよびp-JNKを下方制御します。Loureirin Bは、Pdx-1、MafA、細胞内ATPレベルの増加、KATP電流の阻害、細胞内へのCa2+の流入を主に通じてインスリン分泌を促進します。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| S4884 | Trans-Zeatin | Trans-Zeatin ((E)-Zeatin) は、細胞分裂、発生、および栄養処理を調節するサイトカイニンとして知られる植物成長ホルモンファミリーのメンバーです。Trans-Zeatin は、UVBによって誘発されるMMP-1発現、c-Jun活性化、およびERK、JNK、p38 MAPキナーゼ (MAPK)のリン酸化を用量依存的に阻害します。 | ||
| S9614 | CC-90001 | CC-90001は、c-Jun N末端キナーゼ (JNK)の経口投与可能な阻害剤であり、JNK2よりもJNK1に対して選択性を持ちます。これは抗線維化効果を示し、特発性肺線維症の研究に利用できます。 | ||
| E2252 | SU3327 | SU3327は、IC50が0.7 μMである、強力で選択的かつ基質競合的なc-Jun N末端キナーゼ（JNK）阻害剤です。 | ||
| E1656 | AS601245 | AS601245は、経口活性を有する選択的なATP競合型JNK (c-Jun NH2末端プロテインキナーゼ)阻害剤であり、3つのヒトJNKアイソフォームであるhJNK1、hJNK2、およびhJNK3に対するIC50は、それぞれ150、220、70 nMです。 | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O、I3O) は、GSK-3βおよびCDKを標的とする良好な阻害活性を示すインジルビンアナログです。Indirubin-3′-oximeは、JNK1、JNK2、およびJNK3に対し、それぞれ0.8 μM、1.4 μM、および1.0 μMのIC50でJNKを阻害します。Indirubin-3′-oximeは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化し、脂肪細胞分化および肥満を阻害します。 | ||
| E1955New | TNG348 | TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers . | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| E2682 | RPI-1 | RPI-1は、G2細胞周期相での細胞蓄積を誘導することにより、ヒト乳頭状甲状腺癌細胞株TPC-1の増殖を阻害し、Ret/Ptc1チロシンリン酸化とShcおよびホスホリパーゼCgとの結合を廃止し、さらにJNK2とAKTの活性化も廃止します。 | ||
| S4460 | IMM-H007 | アデノシン誘導体であるIMM-H007は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化因子です。IMM-H007は心機能不全治療の潜在的な薬剤です。IMM-H007は、NF-κBおよびJNK/AP1シグナル伝達を不活性化することにより、内皮炎症を負に制御します。IMM-H007は、ABCA1（ATP結合カセットサブファミリーaメンバー1）の分解を阻害し、マクロファージにおける細胞表面への局在を促進することで、コレステロール排出を促進します。 | ||
| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) は、安定した非選択的なアデノシン受容体アゴニストです。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine は、糖尿病誘発性の酸化ストレスの低減、IL-18、TNF-α、ICAM-1 (細胞間接着分子1 (CD54))の遺伝子発現の抑制、JNK-MAPK経路の活性化の阻害など、複数のメカニズムを介して作用します。 | ||
| S6711 | IQ-1S | IQ-1Sは、JNK3、JNK2、JNK1に対し、それぞれ87、360、390 nMのKd値を示すJNK3阻害剤です。 | ||
| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride（1,1-ジメチルビグアナイドHCl）は、主に肝臓によるグルコース産生（肝糖新生）を抑制することにより、肝細胞の高血糖を低下させます。Metformin Hydrochlorideは単核細胞のmitophagyを促進します。Metformin Hydrochlorideは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺癌細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S7409 | Anisomycin (Flagecidin) | Anisomycin（Flagecidin、Wuningmeisu C）は、タンパク質合成を阻害し、JNK活性化因子としても作用する、Streptomyces griseolusから単離された細菌性抗生物質です。Anisomycinはオートファジーをアップレギュレートし、アポトーシスを増加させます。 |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | 2型糖尿病の治療に広く使用されている薬剤であるMetformin（1,1-ジメチルビグアニド）は、肝細胞でAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化します。Metforminは単核細胞でマイトファジーを促進します。Metforminは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺がん細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S9114 | Polyphyllin I | Polyphyllin Iは、Paris polyphyllaの根茎から抽出された低分子モノマーで、感染症やがんの治療に使用されています。Polyphyllin IはU251細胞の増殖を阻害し、アポトーシス細胞死を誘導します。Polyphyllin Iは、抗グリオーマ効果の可能性を持つJNKシグナル伝達経路の活性化因子です。 | ||
| S7637 | DTP3 | DTP3は、選択的なGADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)阻害剤であり、MKK7/JNK活性化を回復させることができます。DTP3は、がん選択的なNF-κB生存経路を阻害します。 | ||
| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene（3'-HPT）は、Sphaerophysa salsulaとPterocarpus marsupiumの活性成分の一つであり、異なる種類の血液悪性腫瘍の治療に有用である可能性があります。 | ||
| S4643 | KB-R7943 mesylate | KB-R7943 mesylateは、IC50が5.7 μMの、広く使用されている逆方向のNa+/Ca2+交換体 (NCX(rev))阻害剤です。KB-R7943 mesylateは、JNK経路を活性化し、オートファジーフラックスを阻害することにより、前立腺癌細胞死を促進します。 | ||
| E8271New | Sanguinarine citrate | Sanguinarine (gluconate) is a benzophenanthridine alkaloid derived from the root of Sanguinaria canadensis. It activates reactive oxygen species (ROS), c-Jun N-terminal kinase (JNK), and nuclear factor-kappaB (NF-κB) signaling pathways to induce apoptosis in head and neck tumor cells and animal models. It also exhibits potent anti-bacterial and anti-inflammatory activities. | ||
| S9698 | Ezatiostat | グルタチオンのトリペプチド類縁体であるEzatiostatは、グルタチオンS-トランスフェラーゼP1-1 (GSTP1-1)のペプチドミメティック阻害剤です。Ezatiostatはc-Jun NH2末端キナーゼ (JNK1)およびERK1/ERK2を活性化し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| E8271New | Sanguinarine citrate | Sanguinarine (gluconate) is a benzophenanthridine alkaloid derived from the root of Sanguinaria canadensis. It activates reactive oxygen species (ROS), c-Jun N-terminal kinase (JNK), and nuclear factor-kappaB (NF-κB) signaling pathways to induce apoptosis in head and neck tumor cells and animal models. It also exhibits potent anti-bacterial and anti-inflammatory activities. | ||
| E1955New | TNG348 | TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers . |
JNKシグナル伝達経路
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