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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7090 | GSK923295 | GSK923295は、CENP-EキネシンモーターATPaseのファーストインクラスの特異的アロステリック阻害剤であり、Kiは3.2 nMで、I182およびT183変異体に対しては効力が低い。GSK923295は分裂後アポトーシスを誘発する。フェーズ1。 |
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| S1452 | Ispinesib (SB-715992) | Ispinesib (SB-715992, CK0238273) は、kinesin spindle protein (KSP) の強力、特異的、かつ可逆的な阻害剤であり、セルリーアッセイにおけるKi app は1.7 nM で、CENP-E、RabK6、MCAK、MKLP1、KHC、またはKif1A を阻害しません。Ispinesib は有糸分裂停止とApoptosis related細胞死を誘導します。 |
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| S2182 | SB743921 HCl | SB743921 は、kinesin spindle protein (KSP) 阻害剤で、Ki は 0.1 nM です。MKLP1、Kin2、Kif1A、Kif15、KHC、Kif4、CENP-E に対する親和性はほとんどありません。第 1/2 相。 |
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| S8439 | Monastrol | Monastrol ((±)-Monastrol) は、ハーフスピンドルの分離維持に不可欠なキネシン-5(KIF11)の細胞透過性小分子阻害剤です。 | ||
| S7355 | ARQ 621 | ARQ 621は、アロステリックで選択的なEg5有糸分裂モータータンパク質阻害剤です。第1相。 | ||
| E4602 | VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) | VLS-1488 (KIF18A-IN-6)は、IC50が0.016 µMのKIF18A経口阻害剤です。KIF18Aは、動原体微小管紡錘体繊維のプラス端に局在する有糸分裂キネシンモータータンパク質であり、高頻度の染色体不安定性（CIN）を有する異数性癌細胞の細胞分裂に不可欠です。 | ||
| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastronは、IC50が200 nMのキネシンEg5（キネシン-5/キネシン紡錘体タンパク質、KSP）の強力で特異的かつ可逆的な阻害剤です。 Dimethylenastronは、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導し、ヒト多発性骨髄腫細胞におけるHsp70を上方制御します。 | ||
| S5933 | K 858 | K858は、Eg5のATPase活性を阻害するIC50が1.3 μMである、Eg5の新規で強力な阻害剤であり、キネシンスーパーファミリーの他のメンバーと比較して、Eg5に対して少なくとも150倍以上の選択性を示します。 | ||
| S6796 | BTB-1 | BTB-1は、IC50が1.69 μMの有糸分裂モータータンパク質Kif18Aの新規、選択的かつ可逆的阻害剤です。 | ||
| E4595 | SB-743921 | SB-743921 (SB-921)は、細胞周期制御と運動性に不可欠な有糸分裂タンパク質であるキネシンスピンドルタンパク質（KSP）の阻害剤です。急速に分裂する細胞を選択的に標的とし、細胞分裂中の紡錘体形成を阻害することで機能し、G2/M期停止を引き起こし、最終的に細胞死をもたらします。また、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）細胞株における増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S6953 | GW406108X | GW406108X（GW108X）は、ATPaseアッセイにおいてIC50が0.82 μMであるKif15（キネシン-12）の阻害剤です。GW406108Xは、組換えULK1キナーゼ活性をpIC50 6.37で阻害し、上流のシグナル伝達キナーゼであるmTORC1およびAMPKに影響を与えることなく、細胞におけるオートファジーをブロックします。 | ||
| E5883New | AM-9022 | AM-9022 is an orally active, potent, and selective inhibitor of KIF18A, a mitotic kinesin motor protein critical for chromosome alignment and segregation. It exhibits significant anti-cancer effects in human breast and ovarian tumor models. | ||
| S7972 | Litronesib | Litronesib (LY2523355)は、ヒトの有糸分裂特異的キネシンEg5の選択的アロステリック阻害剤です。LY2523355はまた、スケジュールに強く依存した広範囲の抗がん活性を腫瘍モデルに対して示し、がん細胞において有糸分裂停止とアポトーシスを引き起こします。 | ||
| E0779 | Paprotrain | Paprotrainは、キネシンMKLP-2の細胞透過性阻害剤であり、1.35 µMのIC50および3.36 µMのKiでMKLP-2のATPase活性を阻害し、5.5 µMのIC50でDYRK1Aに対して中程度の阻害活性を示します。 | ||
| E5992New | VLS-1272 | VLS-1272 is an orally bioavailable, potent, ATP non-competitive, microtubule-dependent, and highly selective inhibitor of KIF18A with an IC50 of 41 nM. It induces mitotic defects with strong anti-mitotic, anti-cancer, and anti-proliferative effects, leading to dose-dependent tumor growth inhibition and can be used for the study of cancers with high chromosomal instability. | ||
| S7354 | Filanesib hydrochloride | Filanesib (ARRY-520) hydrochlorideは、細胞有糸分裂の初期段階における中心体の分離と紡錘体の集合、および細胞増殖を阻害するキネシン紡錘体タンパク質 (KSP)阻害剤です。 | ||
| S5522 | H-Cys(Trt)-OH | H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH、H-L-Cys(Trt)-OH、S-Tritylcysteine、S-Trityl-L-cysteine) は、Eg5 特異的阻害剤であり、500 nM の IC50 で可逆的に Eg5 駆動型微小管滑走速度を阻害します。 | ||
| E1180 | Sovilnesib (AMG 650) | AMG 650 (Sovilnesib) は、経口のファーストインクラスの選択的キネシン様タンパク質KIF18A阻害剤であり、がんの研究に使用できます。 | ||
| S7090 | GSK923295 | GSK923295は、CENP-EキネシンモーターATPaseのファーストインクラスの特異的アロステリック阻害剤であり、Kiは3.2 nMで、I182およびT183変異体に対しては効力が低い。GSK923295は分裂後アポトーシスを誘発する。フェーズ1。 |
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| S1452 | Ispinesib (SB-715992) | Ispinesib (SB-715992, CK0238273) は、kinesin spindle protein (KSP) の強力、特異的、かつ可逆的な阻害剤であり、セルリーアッセイにおけるKi app は1.7 nM で、CENP-E、RabK6、MCAK、MKLP1、KHC、またはKif1A を阻害しません。Ispinesib は有糸分裂停止とApoptosis related細胞死を誘導します。 |
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| S2182 | SB743921 HCl | SB743921 は、kinesin spindle protein (KSP) 阻害剤で、Ki は 0.1 nM です。MKLP1、Kin2、Kif1A、Kif15、KHC、Kif4、CENP-E に対する親和性はほとんどありません。第 1/2 相。 |
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| S8439 | Monastrol | Monastrol ((±)-Monastrol) は、ハーフスピンドルの分離維持に不可欠なキネシン-5(KIF11)の細胞透過性小分子阻害剤です。 | ||
| S7355 | ARQ 621 | ARQ 621は、アロステリックで選択的なEg5有糸分裂モータータンパク質阻害剤です。第1相。 | ||
| E4602 | VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) | VLS-1488 (KIF18A-IN-6)は、IC50が0.016 µMのKIF18A経口阻害剤です。KIF18Aは、動原体微小管紡錘体繊維のプラス端に局在する有糸分裂キネシンモータータンパク質であり、高頻度の染色体不安定性（CIN）を有する異数性癌細胞の細胞分裂に不可欠です。 | ||
| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastronは、IC50が200 nMのキネシンEg5（キネシン-5/キネシン紡錘体タンパク質、KSP）の強力で特異的かつ可逆的な阻害剤です。 Dimethylenastronは、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導し、ヒト多発性骨髄腫細胞におけるHsp70を上方制御します。 | ||
| S5933 | K 858 | K858は、Eg5のATPase活性を阻害するIC50が1.3 μMである、Eg5の新規で強力な阻害剤であり、キネシンスーパーファミリーの他のメンバーと比較して、Eg5に対して少なくとも150倍以上の選択性を示します。 | ||
| S6796 | BTB-1 | BTB-1は、IC50が1.69 μMの有糸分裂モータータンパク質Kif18Aの新規、選択的かつ可逆的阻害剤です。 | ||
| E4595 | SB-743921 | SB-743921 (SB-921)は、細胞周期制御と運動性に不可欠な有糸分裂タンパク質であるキネシンスピンドルタンパク質（KSP）の阻害剤です。急速に分裂する細胞を選択的に標的とし、細胞分裂中の紡錘体形成を阻害することで機能し、G2/M期停止を引き起こし、最終的に細胞死をもたらします。また、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）細胞株における増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S6953 | GW406108X | GW406108X（GW108X）は、ATPaseアッセイにおいてIC50が0.82 μMであるKif15（キネシン-12）の阻害剤です。GW406108Xは、組換えULK1キナーゼ活性をpIC50 6.37で阻害し、上流のシグナル伝達キナーゼであるmTORC1およびAMPKに影響を与えることなく、細胞におけるオートファジーをブロックします。 | ||
| E5883New | AM-9022 | AM-9022 is an orally active, potent, and selective inhibitor of KIF18A, a mitotic kinesin motor protein critical for chromosome alignment and segregation. It exhibits significant anti-cancer effects in human breast and ovarian tumor models. | ||
| S7972 | Litronesib | Litronesib (LY2523355)は、ヒトの有糸分裂特異的キネシンEg5の選択的アロステリック阻害剤です。LY2523355はまた、スケジュールに強く依存した広範囲の抗がん活性を腫瘍モデルに対して示し、がん細胞において有糸分裂停止とアポトーシスを引き起こします。 | ||
| E0779 | Paprotrain | Paprotrainは、キネシンMKLP-2の細胞透過性阻害剤であり、1.35 µMのIC50および3.36 µMのKiでMKLP-2のATPase活性を阻害し、5.5 µMのIC50でDYRK1Aに対して中程度の阻害活性を示します。 | ||
| E5992New | VLS-1272 | VLS-1272 is an orally bioavailable, potent, ATP non-competitive, microtubule-dependent, and highly selective inhibitor of KIF18A with an IC50 of 41 nM. It induces mitotic defects with strong anti-mitotic, anti-cancer, and anti-proliferative effects, leading to dose-dependent tumor growth inhibition and can be used for the study of cancers with high chromosomal instability. | ||
| S7354 | Filanesib hydrochloride | Filanesib (ARRY-520) hydrochlorideは、細胞有糸分裂の初期段階における中心体の分離と紡錘体の集合、および細胞増殖を阻害するキネシン紡錘体タンパク質 (KSP)阻害剤です。 | ||
| S5522 | H-Cys(Trt)-OH | H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH、H-L-Cys(Trt)-OH、S-Tritylcysteine、S-Trityl-L-cysteine) は、Eg5 特異的阻害剤であり、500 nM の IC50 で可逆的に Eg5 駆動型微小管滑走速度を阻害します。 | ||
| E1180 | Sovilnesib (AMG 650) | AMG 650 (Sovilnesib) は、経口のファーストインクラスの選択的キネシン様タンパク質KIF18A阻害剤であり、がんの研究に使用できます。 | ||
| E5883New | AM-9022 | AM-9022 is an orally active, potent, and selective inhibitor of KIF18A, a mitotic kinesin motor protein critical for chromosome alignment and segregation. It exhibits significant anti-cancer effects in human breast and ovarian tumor models. | ||
| E5992New | VLS-1272 | VLS-1272 is an orally bioavailable, potent, ATP non-competitive, microtubule-dependent, and highly selective inhibitor of KIF18A with an IC50 of 41 nM. It induces mitotic defects with strong anti-mitotic, anti-cancer, and anti-proliferative effects, leading to dose-dependent tumor growth inhibition and can be used for the study of cancers with high chromosomal instability. |
Kinesinシグナル伝達経路
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