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DNA Methyltransferase
DNA Methyltransferase製品
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1200 | Decitabine | DecitabineはDNA methyltransferase阻害剤であり、DNAに組み込まれ、DNAの低メチル化とDNA複製におけるS期内停止を引き起こします。骨髄異形成症候群（MDS）の治療に使用されます。Decitabineは、さまざまな癌細胞株において細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 |
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| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486,NSC 102816)は、DNA methyltransferasesを捕捉することでDNA methylationを特異的に阻害するシチジンのヌクレオシド類似体です。Azacitidineはmitochondrial apoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)は、telomeraseとDNA methyltransferaseを阻害する緑茶の主要なカテキン抽出物です。EGCGはEGF receptorsとHER-2受容体の活性化を阻害します。ECGGはFatty Acid Synthaseとグルタミン酸脱水素酵素の活性を阻害します。 |
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| S2821 | RG108 (N-Phthalyl-L-Tryptophan) | RG108（N-フタリル-L-トリプトファン）は、細胞を含まないアッセイで115 nMのIC50を持つDNA methyltransferaseの阻害剤であり、共有結合酵素の捕捉を引き起こしません。 |
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| S1774 | Thioguanine | プリン代謝拮抗剤であるチオグアニンは、ユビキチンを標的とした分解を介してDNMT1活性を阻害し、急性リンパ性白血病、自己免疫疾患（例：クローン病、関節リウマチ）、臓器移植レシピエントの治療に用いられます。 | ||
| S6682 | Bobcat339 Hydrochloride | Bobcat339は、選択的なシトシンベースのTET酵素阻害剤であり、TET1およびTET2に対するIC50値はそれぞれ33 μMおよび73 μMです。Bobcat339は、生細胞におけるTET酵素機能を阻害することにより、DNAの5-ヒドロキシメチルシトシンの量を減少させることができ、薬理学的プローブとしての有用性を裏付けています。 | ||
| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤II) は、in vitroアッセイでDNMT1、DNMT3A、およびDNMT3Bに対し、それぞれ6、8、7.5 μMのIC50値を示すDNMT阻害剤です。SGI-1027はアポトーシスを誘発します。 |
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| S7113 | Zebularine (NSC 309132) | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)はDNA methylation阻害剤で、DNA methyltransferasesと共有結合複合体を形成し、無細胞アッセイでは2 μMのKiでシチジンデアミナーゼも阻害します。 |
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| E1046 | GSK3685032 | GSK3685032は、非時間依存性で、DNAメチルトランスフェラーゼ（DNMT1）の選択性の高い酵素阻害剤であり、IC50は0.036 μMです。DNMT3A/3LおよびDNMT3B/3Lよりも2500倍以上高い選択性を示します。 |
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| S3957 | Gamma-Oryzanol | 粗製米ぬか油に天然に存在する栄養活性植物化学物質であるGamma-oryzanol（GO）は、高脂血症、更年期障害の治療、および筋肉量の増加に使用される抗酸化化合物です。 | ||
| S4771 | β-thujaplicin | β-thujaplicin（β-TH、ヒノキチオール、4-イソプロピルトロポロン）は、ベイスギ（Thuja plicata）の心材に存在する毒性のあるトロポロン誘導体で、多くの市販品で保存料および抗菌添加物として使用されています。ヒノキチオールは、ヒノキ（Chymacyparis obtusa）から単離されたエッセンシャルオイルの成分であり、Nrf2の発現を低下させ、DNMT1とUHRF1のmRNAおよびタンパク質の発現を減少させ、抗感染、抗酸化、抗腫瘍活性を持っています。 | ||
| S4294 | Procainamide HCl | Procainamide HClはsodium channel遮断薬であり、DNA Methyltransferase阻害薬でもあり、心臓不整脈の治療に用いられます。 | ||
| S8812 | CM272 | CM-272は、G9a (GLP) および DNMTs の新規ファーストインクラス二重可逆阻害剤であり、G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、GLP に対するIC50値はそれぞれ8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM、2 nMです。CM-272は、免疫原性細胞死を少なくとも部分的に誘導することにより、血液悪性腫瘍のin vivoモデルにおける生存期間を延長します。 | ||
| E4795 | Bobcat339 | Bobcat339は、TET1およびTET2に対してそれぞれ33 μMおよび73 μMのIC50を持つ、シトシンベースのTET enzyme小分子阻害剤であり、海馬ニューロンのDNA 5hmCレベルを低下させます。エピジェネティクス研究に有用であり、DNAメチル化および遺伝子転写を標的とする治療法の潜在的な出発点となります。 | ||
| E1556 | GSK-3484862 | GSK-3484862は、非共有結合性の強力かつ選択的なDNMT1阻害剤であり、IC50は0.23 μMです。急性骨髄性白血病において有効性を示します。 | ||
| S3543 | DC-05 | DC-05は、IC50が10.3 μM、Kdが1.09 μMのDNAメチルトランスフェラーゼ1（DNMT1）阻害剤です。 | ||
| S2477 | 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine | ピリミジンアナログである2'-Deoxy-5-fluorocytidine（5-fluoro-2(')-deoxycytidine、FCdR）は、現在固形がんの臨床試験中のDNAメチルトランスフェラーゼ（DMNT）阻害剤です。 | ||
| S1200 | Decitabine | DecitabineはDNA methyltransferase阻害剤であり、DNAに組み込まれ、DNAの低メチル化とDNA複製におけるS期内停止を引き起こします。骨髄異形成症候群（MDS）の治療に使用されます。Decitabineは、さまざまな癌細胞株において細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 |
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| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486,NSC 102816)は、DNA methyltransferasesを捕捉することでDNA methylationを特異的に阻害するシチジンのヌクレオシド類似体です。Azacitidineはmitochondrial apoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)は、telomeraseとDNA methyltransferaseを阻害する緑茶の主要なカテキン抽出物です。EGCGはEGF receptorsとHER-2受容体の活性化を阻害します。ECGGはFatty Acid Synthaseとグルタミン酸脱水素酵素の活性を阻害します。 |
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| S2821 | RG108 (N-Phthalyl-L-Tryptophan) | RG108（N-フタリル-L-トリプトファン）は、細胞を含まないアッセイで115 nMのIC50を持つDNA methyltransferaseの阻害剤であり、共有結合酵素の捕捉を引き起こしません。 |
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| S1774 | Thioguanine | プリン代謝拮抗剤であるチオグアニンは、ユビキチンを標的とした分解を介してDNMT1活性を阻害し、急性リンパ性白血病、自己免疫疾患（例：クローン病、関節リウマチ）、臓器移植レシピエントの治療に用いられます。 | ||
| S6682 | Bobcat339 Hydrochloride | Bobcat339は、選択的なシトシンベースのTET酵素阻害剤であり、TET1およびTET2に対するIC50値はそれぞれ33 μMおよび73 μMです。Bobcat339は、生細胞におけるTET酵素機能を阻害することにより、DNAの5-ヒドロキシメチルシトシンの量を減少させることができ、薬理学的プローブとしての有用性を裏付けています。 | ||
| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤II) は、in vitroアッセイでDNMT1、DNMT3A、およびDNMT3Bに対し、それぞれ6、8、7.5 μMのIC50値を示すDNMT阻害剤です。SGI-1027はアポトーシスを誘発します。 |
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| S7113 | Zebularine (NSC 309132) | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)はDNA methylation阻害剤で、DNA methyltransferasesと共有結合複合体を形成し、無細胞アッセイでは2 μMのKiでシチジンデアミナーゼも阻害します。 |
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| E1046 | GSK3685032 | GSK3685032は、非時間依存性で、DNAメチルトランスフェラーゼ（DNMT1）の選択性の高い酵素阻害剤であり、IC50は0.036 μMです。DNMT3A/3LおよびDNMT3B/3Lよりも2500倍以上高い選択性を示します。 |
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| S3957 | Gamma-Oryzanol | 粗製米ぬか油に天然に存在する栄養活性植物化学物質であるGamma-oryzanol（GO）は、高脂血症、更年期障害の治療、および筋肉量の増加に使用される抗酸化化合物です。 | ||
| S4771 | β-thujaplicin | β-thujaplicin（β-TH、ヒノキチオール、4-イソプロピルトロポロン）は、ベイスギ（Thuja plicata）の心材に存在する毒性のあるトロポロン誘導体で、多くの市販品で保存料および抗菌添加物として使用されています。ヒノキチオールは、ヒノキ（Chymacyparis obtusa）から単離されたエッセンシャルオイルの成分であり、Nrf2の発現を低下させ、DNMT1とUHRF1のmRNAおよびタンパク質の発現を減少させ、抗感染、抗酸化、抗腫瘍活性を持っています。 | ||
| S4294 | Procainamide HCl | Procainamide HClはsodium channel遮断薬であり、DNA Methyltransferase阻害薬でもあり、心臓不整脈の治療に用いられます。 | ||
| S8812 | CM272 | CM-272は、G9a (GLP) および DNMTs の新規ファーストインクラス二重可逆阻害剤であり、G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、GLP に対するIC50値はそれぞれ8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM、2 nMです。CM-272は、免疫原性細胞死を少なくとも部分的に誘導することにより、血液悪性腫瘍のin vivoモデルにおける生存期間を延長します。 | ||
| E4795 | Bobcat339 | Bobcat339は、TET1およびTET2に対してそれぞれ33 μMおよび73 μMのIC50を持つ、シトシンベースのTET enzyme小分子阻害剤であり、海馬ニューロンのDNA 5hmCレベルを低下させます。エピジェネティクス研究に有用であり、DNAメチル化および遺伝子転写を標的とする治療法の潜在的な出発点となります。 | ||
| E1556 | GSK-3484862 | GSK-3484862は、非共有結合性の強力かつ選択的なDNMT1阻害剤であり、IC50は0.23 μMです。急性骨髄性白血病において有効性を示します。 | ||
| S3543 | DC-05 | DC-05は、IC50が10.3 μM、Kdが1.09 μMのDNAメチルトランスフェラーゼ1（DNMT1）阻害剤です。 | ||
| S2477 | 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine | ピリミジンアナログである2'-Deoxy-5-fluorocytidine（5-fluoro-2(')-deoxycytidine、FCdR）は、現在固形がんの臨床試験中のDNAメチルトランスフェラーゼ（DMNT）阻害剤です。 |
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