Zebularine (NSC 309132)

別名：4-Deoxyuridine

製品コード：S7113 純度：99.81%

Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) is a DNA methylation inhibitor that forms a covalent complex with DNA methyltransferases, also inhibits cytidinedeaminase with K_i of 2 μM in a cell-free assay.

CAS No. 3690-10-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 70500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

DNA Methyltransferaseシグナル伝達経路

DNA Methyltransferase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
human T24 cells	Function assay	100 μM	8 days	Induction of p16 gene expression in human T24 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine	19006382
human HCT15 cells	Function assay	100 μM	8 days	Induction of p16 gene expression in human HCT15 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine	19006382
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生物活性

製品説明

特性

Very stable with half-life of ~44 h at 37°C in PBS at pH 1.0 and approx. 508 h at pH 7.

Targets

DNA methyltransferase ^[1] (Cell-free assay)	Cytidine deaminase ^[2] (Cell-free assay)
	2 μM(Ki)

In Vitro
In vitro	Zebularine is a cytidine analogue containing a 2-(1H)-pyrimidinone ring, originally synthesized as a cytidine deaminase inhibitor. ^[2] Zebularine is shown to form a tight, covalent complex with bacterial methyltransferases. ^[1] In N. crassa, zebularine inhibits DNA methylation and reactivates a gene previously silenced by methylation. Zebularine is a global inhibitor of DNA methylation, similar to 5-Aza-CR, rather than a selective inhibitor. Zebularine induces the myogenic phenotype in 10T1/2 cells, which is a phenomenon unique to DNA methylation inhibitors. Zebularine reactivates a silenced p16 gene and demethylates its promoter region in T24 bladder carcinoma cells. Zebularine is only slightly cytotoxic to T24 cells. ^[3] Zebularine is preferentially incorporated into DNA and exhibits greater cell growth inhibition and gene expression in cancer cell lines compared to normal fibroblasts. In addition, zebularine preferentially depletes DNA methyltransferase 1 (DNMT1) and induces expression of cancer-related antigen genes in cancer cells relative to normal fibroblasts. ^[4]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	DNMT1 / DNMT3a / DNMT3b CDK2 / p-Rb / Rb MeCP2 / MBD2 / MBD3 / Acetyl-H3 / Acetyl-H4		23320119
	Growth inhibition assay	Cell viability		19459041

In Vivo
In Vivo	Zebularine is only slightly cytotoxic to tumor-bearing mice (average maximal weight change in mice treated with 1000 mg/kg zebularine = 11% [95% CI = 4% to 19%]). Compared with those in control mice, tumor volumes are statistically significantly reduced in mice treated with high-dose zebularine administered by intraperitoneal injection or by oral gavage. ^[3]
動物実験	動物モデル	male BALB/c nu/nu mice
	投与量	500 mg/kg, 1000 mg/kg
	投与経路	Intraperitoneal, oral

参考
[1] Zhou L, et al. J Mol Biol, 2002, 321(4), 591-599. [2] Lemaire M, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 63(3), 411-416. [3] Cheng JC, et al. J Natl Cancer Inst, 2003, 95(5), 399-409. [4] Cheng JC, et al. Cancer Cell, 2004, 6(2), 151-158. + 展開

参考

[4] Cheng JC, et al. Cancer Cell, 2004, 6(2), 151-158.

+ 展開

化学情報

分子量	228.2	化学式	C₉H₁₂N₂O₅
CAS No.	3690-10-6	SDF	Download Zebularine (NSC 309132) SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CN(C(=O)N=C1)C2C(C(C(O2)CO)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 46 mg/mL ( (201.57 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 46 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):