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Zebularine (NSC 309132)

別名：4-Deoxyuridine

Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) is a DNA methylation inhibitor that forms a covalent complex with DNA methyltransferases, also inhibits cytidinedeaminase with Ki of 2 μM in a cell-free assay.

Zebularine (NSC 309132)化学構造

CAS No. 3690-10-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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シグナル伝達経路

DNA Methyltransferase Signaling Pathways

DNA Methyltransferaseシグナル伝達経路

DNA Methyltransferase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human T24 cells Function assay 100 μM 8 days Induction of p16 gene expression in human T24 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine
human HCT15 cells Function assay 100 μM 8 days Induction of p16 gene expression in human HCT15 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine
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生物活性

製品説明 Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) is a DNA methylation inhibitor that forms a covalent complex with DNA methyltransferases, also inhibits cytidinedeaminase with Ki of 2 μM in a cell-free assay.
特性 Very stable with half-life of ~44 h at 37°C in PBS at pH 1.0 and approx. 508 h at pH 7.
Targets
DNA methyltransferase [1]
(Cell-free assay)		 Cytidine deaminase [2]
(Cell-free assay)
2 μM(Ki)
In Vitro
In vitro Zebularine (NSC 309132) is a cytidine analogue containing a 2-(1H)-pyrimidinone ring, originally synthesized as a cytidine deaminase inhibitor. [2] It is shown to form a tight, covalent complex with bacterial methyltransferases. [1] In N. crassa, this compound inhibits DNA methylation and reactivates a gene previously silenced by methylation. It is a global inhibitor of DNA methylation, similar to 5-Aza-CR, rather than a selective inhibitor. Zebularine induces the myogenic phenotype in 10T1/2 cells, which is a phenomenon unique to DNA methylation inhibitors. It reactivates a silenced p16 gene and demethylates its promoter region in T24 bladder carcinoma cells, and is only slightly cytotoxic to T24 cells. [3] This compound is preferentially incorporated into DNA and exhibits greater cell growth inhibition and gene expression in cancer cell lines compared to normal fibroblasts. In addition, it preferentially depletes DNA methyltransferase 1 (DNMT1) and induces expression of cancer-related antigen genes in cancer cells relative to normal fibroblasts. [4]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot DNMT1 / DNMT3a / DNMT3b CDK2 / p-Rb / Rb MeCP2 / MBD2 / MBD3 / Acetyl-H3 / Acetyl-H4 S7113-WB1.gif 23320119
Growth inhibition assay Cell viability S7113-viability1.gif 19459041
In Vivo
In Vivo Zebularine (NSC 309132) is only slightly cytotoxic to tumor-bearing mice (average maximal weight change in mice treated with 1000 mg/kg of this compound = 11% [95% CI = 4% to 19%]). Compared with those in control mice, tumor volumes are statistically significantly reduced in mice treated with high-dose zebularine administered by intraperitoneal injection or by oral gavage. [3]
動物実験 動物モデル male BALB/c nu/nu mice
投与量 500 mg/kg, 1000 mg/kg
投与経路 Intraperitoneal, oral
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12206775/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18398609/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12618505/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15324698/

化学情報

分子量 228.2 化学式

C9H12N2O5
CAS No. 3690-10-6 SDF Download Zebularine (NSC 309132) SDFをダウンロードする
Smiles C1=CN(C(=O)N=C1)C2C(C(C(O2)CO)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 46 mg/mL ( (201.57 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 46 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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