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GSK3685032
GSK3685032 is a non-time-dependent, highly selective enzymatic inhibitor of DNA methyltransferase (DNMT1) with IC50 of 0.036 μM, and over 2500-fold more selective than DNMT3A/3L and DNMT3B/3L.
CAS No. 2170137-61-6
文献中Selleckの製品使用例（1）
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GSK3685032と併用されることが多い化合物
GSK3685032 causes more DNA hypomethylation in leukemia, resulting in tumor regression and better survival rates compared to Decitabine.
Pappalardi MB, et al. Nat Cancer. 2021 Oct;2(10):1002-1017. Epub 2021 Sep 27.
SGI-1027 is enzymatically less potent and shows decrease in cell-growth inhibition compared to GSK3685032 in MV4-11 cells.
Pappalardi MB, et al. Nat Cancer. 2021 Oct;2(10):1002-1017. Epub 2021 Sep 27.
GSK3685032 and RG108 non-covalently bind to DNA methyltransferases (DNMTs) active sites, inducing demethylation, transcriptional activation, and cancer cell growth inhibition.
GSK3685032 and CM272 both strongly inhibits DNMT1 with nanomolar activities, but GSK3685032 is stonger than CM272.
GSK3685032 and 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine both inhibit DNMT and induce DNA damage.
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| 関連ターゲット | TET DNMT1 DNMT3 | もっと見る |
|---|---|---|
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シグナル伝達経路
DNA Methyltransferase阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | GSK3685032 is a non-time-dependent, highly selective enzymatic inhibitor of DNA methyltransferase (DNMT1) with IC50 of 0.036 μM, and over 2500-fold more selective than DNMT3A/3L and DNMT3B/3L. |
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|---|---|---|---|
| Targets |
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| In Vitro | ||||
| In vitro |
GSK3685032 engages DNMT1 specifically in both biochemical and cellular contexts, and its selective inhibition of DNMT1 slows cancer cell growth. GSK3685032 also induces DNA hypomethylation and gene activation.[1] |
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|---|---|---|---|---|
| In Vivo | ||
| In Vivo |
In mice, GSK3685032 exhibits low clearance, a moderate volume of distribution, and a blood half-life >1.8 h with dose-proportional exposure from 1 to 45 mg/kg, higher doses of GSK3685032 show reductions in neutrophils and red blood cells, these doses showing markedly greater DNA hypomethylation and tumor growth inhibition/regression.[1] |
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|---|---|---|
| 動物実験 | 動物モデル | Male C57/BL6 mice |
| 投与量 | 2 mg/kg | |
| 投与経路 | s.c. | |
化学情報
| 分子量 | 420.53 | 化学式 | C22H24N6OS |
| CAS No. | 2170137-61-6 | SDF | -- |
| 保管 | 3 years -20°C powder | ||
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In vitro |
DMSO : 1 mg/mL ( (2.37 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
モル濃度計算器 |
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in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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