Thioguanine

別名：NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol

製品コード：S1774 純度：99.93%

Thioguanine, a purine antimetabolite, inhibits DNMT1 activity through ubiquitin-targeted degradation, used in the treatment of acute lymphoblastic leukemia, autoimmune disorders (e.g., Crohn's disease, rheumatoid arthritis) and organ transplant recipients.

CAS No. 154-42-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
500mg	JPY 44500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

DNA Methyltransferaseシグナル伝達経路

DNA Methyltransferase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

DNMT1

In Vitro
In vitro	Thioguanine incorporation alters the DNA cleavage induced by topoisomerase II in the presence and absence of etoposide. This compound alters the structure and lowers the thermal stability of duplex DNA, but duplex DNA can be formed in the presence of 6SG. Its induced apopotosis is similarly observed in both mismatch repair-proficient and -deficient HCT116 and HeLa cells. This chemical integrates into DNA and unlike the canonical DNA bases, it is a strong UVA chromophore with an absorbance maximum at 342 nm. It is a photosensitizer and a source of reactive oxygen species. In canine lymphoma cells, this compound significantly decreases DNMT1 protein and global DNA methylation.

In Vivo
In Vivo	Thioguanine is as efficient as a PARP inhibitor in selectively killing BRCA2-defective tumors in a xenograft model. This compound efficiently kills such BRCA1-defective PARP inhibitor-resistant tumors. It could kill cells and tumors that have gained resistance to PARP inhibitors or cisplatin through genetic reversion of the BRCA2 gene.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03022747	Unknown status	Lymphoblastic Leukemia Acute Childhood	Vastra Gotaland Region	January 2017	Phase 2
NCT04304950	Completed	Inflammatory Bowel Diseases	Rush University Medical Center	April 25 2016	Phase 4
NCT00548431	Completed	Leukemia Lymphocytic Acute	Rigshospitalet Denmark	December 2007	Phase 2
NCT00098111	Terminated	Crohn''s Disease	Massachusetts General Hospital	April 2005	Phase 3

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053256/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390526/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15788687/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25480665/ + 展開

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053256/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390526/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15788687/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25480665/

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化学情報

分子量	167.19	化学式	C₅H₅N₅S
CAS No.	154-42-7	SDF	Download Thioguanine SDFをダウンロードする
Smiles	C1=NC2=C(N1)C(=S)N=C(N2)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 17 mg/mL ( (101.68 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.000mg/ml (5.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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