| S5159 |
Doxycycline
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Doxycycline(Vibramycin、Doxytetracycline、Doxiciclina、Doxycyclinum)は、細菌や原虫によって引き起こされる多くの種類の感染症の治療に使用される抗生物質です。Doxycyclineは非特異的なマトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)阻害剤でもあります。 |
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
-
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00181-X
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7898
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| S7157 |
Ilomastat (GM6001)
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Ilomastat (GM6001)は、MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-7、MMP-8、MMP-9、MMP-12、MMP-14、およびMMP-26に対する広範囲のマトリックスメタロプロテアーゼ (MMP)阻害剤であり、それぞれKiは0.4 nM、0.5 nM、27 nM、3.7 nM、0.1 nM、0.2 nM、3.6 nM、13.4 nM、0.36 nMです。 |
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):116
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(7)3355
-
Ren Fail, 2025, 47(1):2499897
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| S4163 |
Doxycycline Hyclate
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Doxycycline Hyclateはテトラサイクリン系抗生物質グループの一員であり、様々な感染症の治療に一般的に使用されています。また、マトリックスメタロプロテイナーゼ (MMP)の阻害剤でもあります。 |
-
Cell Discov, 2025, 11(1):41
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(41):e03977
-
Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00405-8
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| S7155 |
Batimastat (BB-94)
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Batimastat (BB-94) は、MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-7、MMP-3 に対する強力な広スペクトラムマトリックスメタロプロテアーゼ (MMP) 阻害剤で、それぞれのIC50は3 nM、4 nM、4 nM、6 nM、20 nMです。また、ADAM17などの他のメタロプロテアーゼの活性も阻害します。 |
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
-
Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03181-4
-
iScience, 2025, 28(11):113682
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| S7430 |
SB-3CT
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SB-3CTは、MMP-2およびMMP-9に対するKiがそれぞれ13.9 nMおよび600 nMである、効果的で選択的なゼラチナーゼ阻害剤です。 |
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PeerJ, 2025, 13:e19550
-
Pharmacol Res, 2023, 190:106720
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Kidney Int Rep, 2023, 8(9):1864-1874
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| S7434 |
TAPI-1
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(S,S)-TAPI-1はTAPI-1の異性体です。TAPI-1はサイトカイン受容体の脱落を阻害するADAM17/TACE阻害剤です。TAPI-1はマトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)の阻害剤でもあります。 |
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Nat Sci Sleep, 2025, 17:1915-1928
-
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z
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J Biol Chem, 2024, 300(12):107930
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| S8966 |
T-5224
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T-5224は、転写因子c-Fos/アクチベータープロテイン (AP)-1の選択的阻害剤であり、抗炎症作用を有します。T-5224は、c-Fos/c-JunのDNA結合活性と、IL-1β誘導性のMmp-3、Mmp-13、Adamts-5転写のアップレギュレーションを特異的に阻害します。 |
-
Nat Commun, 2026, 10.1038/s41467-026-70862-w
-
MedComm (2020), 2025, 6(4):e70154
-
Cells, 2025, 14(7)474
|
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| S7156 |
Marimastat (BB-2516)
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Marimastat (BB-2516, TA2516) は、広範囲のmatrix metalloprotease (MMP)阻害剤であり、MMP-9、MMP-1、MMP-2、MMP-14、MMP-7に対し、それぞれ3 nM、5 nM、6 nM、9 nM、13 nMのIC50を示します。第3相。 |
-
Cell Rep, 2025, 44(1):115193
-
Sci Rep, 2025, 15(1):13174
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9473
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| S2333 |
Nobiletin
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Nobiletinは、ミカンなどの柑橘類の皮から単離された柑橘系フラボノイドで、抗炎症作用と抗腫瘍作用を持っています。 |
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J Lipid Res, 2024, S0022-2275(24)00044-0
-
Nutrients, 2023, 15(18)3919
-
FASEB Bioadv, 2023, 5(2):62-70
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| S8660 |
GI254023X (GI4023)
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GI254023X (GI 4023, SRI028594) は、ADAM17よりもADAM10に対し100倍の選択性を持つADAM10の選択的阻害剤です。リコンビナントADAM10およびADAM17に対するIC50値は、それぞれ5.3 nMおよび541 nMです。GI254023XはMMP9を阻害することができます。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):387
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
-
Alzheimers Res Ther, 2024, 16(1):160
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| S8072 |
NSC 405020
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NSC 405020 は MT1-MMP の非触媒的阻害剤であり、MT1-MMP の PEX ドメインと直接相互作用し、PEX ホモ二量体化には影響しますが、MT1-MMP の触媒活性には影響しません。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):412
-
Mol Oncol, 2024, 18(4):850-865
-
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13440
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| S0769 |
MMP-9-IN-1
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MMP-9-IN-1 (OUN87710)は、マトリックスメタロプロテイナーゼ-9(MMP-9)の特異的阻害剤です。MMP-9-IN-1は、2.1 μMのKdでMMP-9のヘモペキシン(PEX)ドメインを選択的に標的とします。 |
-
Oxidative Medicine and Cellular Longevity, September 24, 2022, 3858871
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Epigenetics & Chromatin, May 17, 2021, 23
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Frontiers in Oncology, March 26, 2024, 1371342
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| S3610 |
Cordycepin
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Cordycepin(3'-デオキシアデノシン)はアデノシンアナログであり、細胞内でモノ、ジ、トリリン酸に容易にリン酸化されます。非常に強力な抗がん、抗酸化、抗炎症作用を持っています。 |
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Nat Commun, 2022, 13(1):5703
-
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3122
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Cancers (Basel), 2022, 3122
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| S5696 |
JNJ0966
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JNJ0966は、MMP-9ザイモゲンの活性化とその後の触媒活性酵素の生成を阻害する高選択性化合物です。MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-9、またはMMP-14の触媒活性には影響を与えず、高度に関連するMMP-2ザイモゲンの活性化も阻害しませんでした。 |
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1293
-
International Journal of Medical Sciences, 2022, 47-64
-
Int J Med Sci, 2022, 19(1):47-64
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| S5543 |
1, 10-Phenanthroline monohydrate
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1, 10-Phenanthrolineは、配位化学の発展に重要な役割を果たしてきた遷移金属イオン用の古典的なキレート二座配位子です。これはメタロペプチダーゼの阻害剤です。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):7812
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Cell Rep, 2023, 42(6):112586
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Int Immunopharmacol, 2022, 106:108578
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| S3781 |
Ginkgolide C
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イチョウ葉から単離されたGinkgolide C(BN-52022)は、血小板凝集の減少からアルツハイマー病の改善まで、複数の生物学的機能を持つと報告されているフラボンです。これはMMP-9の活性化因子です。 |
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(7)3355
-
International Journal of Molecular Sciences, 2025, 3355
-
Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
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| S9052 |
Auraptene
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Auraptene(7-ゲラニルオキシクマリン)は、柑橘系の植物に由来する天然クマリンで、抗癌作用、抗炎症作用、抗ヘリコバクター作用、抗遺伝毒性作用、神経保護作用など、貴重な薬理学的特性を有しています。Aurapteneは、マトリックスメタロプロテアーゼ2(MMP-2)、ならびにIL-6、IL-8、ケモカイン(C-Cモチーフ)リガンド-5(CCL5)を含む主要な炎症メディエーターを阻害します。 |
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Neuropharmacology, 2025, 269:110352
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Current Issues in Molecular Biology, 2022, 1046-1061
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Plant Physiology, 2012, 81–94
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| S4005 |
Doxycycline HCl
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Doxycycline HClは、様々な感染症の治療に一般的に使用されるテトラサイクリン系抗生物質であり、MMP阻害剤でもあります。 |
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Journal of International Medical Research, 2021, 3000605211044368
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International Journal of Oncology, 2017, 1792-1800
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| S5465 |
Morroniside
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イリドイド配糖体であるMorronisideは、ミズキ科植物のサンシュユ(Cornus officinalis Sieb. et Zucc.)とニワトコ科植物のSambucus williamsii Hanceの主要な有効成分です。Morronisideは、糖尿病性血管症、腎臓病、脂質代謝、炎症、骨吸収に治療効果があります。 |
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Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70063
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RSC Adv, 2019, 9(3):1222-1229
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| S0752 |
AUDA
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AUDA(化合物43)は、マウスsEHおよびヒトsEHに対してそれぞれ18 nMおよび69 nMのIC50を示す、可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)の強力な阻害剤です。AUDAは、MMP-9、IL-1β、TNF-α、およびTGF-βのタンパク質発現を減少させる抗炎症活性を持っています。AUDAはSmad3およびp38シグナル伝達経路を下方制御します。 |
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The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2024, 2579-2588
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| S6830 |
o-Phenanthroline
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低酸素模倣剤であるo-Phenanthroline(1,10-Phenanthroline、phen)は、コラゲナーゼに対するIC50が110.5μMの非特異的なマトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)阻害剤です。O-phenanthrolineは、ヒト軟骨細胞(hChs)の軟骨分化中、およびエクスプラントモデルにおけるTNFα/IL-1β曝露後に、MMP3およびMMP13 mRNAレベルの発現を減少させます。o-Phenanthrolineは金属キレート剤でもあり、ストレプトゾトシン処理細胞における染色体異常の誘発を防ぎ、Fe2+と赤色のキレートを形成し、510 nmで最大吸収を示します。 |
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Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136
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Chemical Research in Toxicology, 2018, 127-136
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| S5752 |
Abametapir
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Xeglyze Lotionの有効成分であるAbametapir(HA-44、BRN 0123183)は、シラミの生存と卵の発育に不可欠なメタロプロテアーゼ阻害剤です。 |
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Evid Based Complement Alternat Med, 2019, 2019:3648685
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| S4964 |
Lactobionic acid
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抗酸化活性を持つα-ヒドロキシ酸(AHA)であるLactobionic acid(ガラクトシルグルコン酸)は、皮膚用化粧品の開発に使用されています。 |
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Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
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| S0341 |
T-26c
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T-26cは、マトリックスメタロプロテイナーゼ-13 (MMP-13)の強力で選択的な阻害剤であり、IC50は6.9 pMで、他の関連メタロ酵素と比較して2600倍以上の選択性を示します。 |
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Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X
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| E0073 |
CL-82198
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CL-82198は、IC50が3.2 μMの選択的経口生物学的利用可能なMMP-13阻害剤です。 |
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Front Pharmacol, 2022, 13:996667
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| S9909 |
ARP 100
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ARP 100(MMP-2阻害剤III、化合物10a)は、IC50が12 nMの強力かつ選択的なMMP-2阻害剤であり、MMP-9、MMP-3、MMP-1、MMP-7に対する阻害活性はそれぞれIC50が200 nM、4500 nM、>50,000 nM、>50,000 nMと低い。 |
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Journal of Neuroinflammation, February 22, 2024, 57
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Journal of Neuroinflammation, 2024, 57
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| S0923 |
Isoliquiritin apioside
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Glycyrrhizae radix rhizome(GR)から分離された成分であるIsoliquiritin apioside(ISLA、ILA)は、PMA誘発性のマトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)活性の増加を大幅に減少させ、PMA誘発性のマイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)およびNF-κBの活性化を抑制します。Isoliquiritin apiosideは、悪性癌細胞およびECにおいて、細胞毒性なしに抗転移および抗血管新生能力を有しています。 |
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| S3590 |
Triolein
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Trioleinはメタロプロテイナーゼ-1 (MMP-1)の阻害剤であり、放射線照射されたケラチノサイトにおけるIL-6の発現とROSの生成の両方を減少させます。 |
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| E6786New |
MMP408
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MMP408 is a selective and orally active inhibitor of MMP-12 with IC50 for human, mouse, and rat MMP-12 of 2 nM, 160 nM, and 3 μM, respectively. MMP408 also exhibits an IC50 for human MMP-13 of 120 nM, and its activity against other MMPs is weak. It exhibits the potential to be used in research of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and chronic sinusitis with nasal polyps. |
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| S4884 |
Trans-Zeatin
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Trans-Zeatin ((E)-Zeatin) は、細胞分裂、発生、および栄養処理を調節するサイトカイニンとして知られる植物成長ホルモンファミリーのメンバーです。Trans-Zeatin は、UVBによって誘発されるMMP-1発現、c-Jun活性化、およびERK、JNK、p38 MAPキナーゼ (MAPK)のリン酸化を用量依存的に阻害します。 |
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| S3309 |
Solasodine
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Solasodine(Purapuridine、Solancarpidine、Solasodin、Salasodine、Salasdine)は、ナス科植物に存在する有毒なアルカロイド化合物です。Solasodineは、マトリックスメタロプロテイナーゼ-2(MMP-2)、MMP-9、およびマトリックスメタロプロテイナーゼの細胞外誘導因子(EMMPRIN)のmRNAレベルを減少させますが、カザルモチーフを持つ復帰誘発性システインリッチタンパク質(RECK)の発現を増加させます。Solasodineは、RECKを標的とすることが知られている発がん性マイクロRNA-21(miR-21)を下方制御します。Solasodineはまた、PI3K/Aktシグナル伝達経路を抑制し、miR-21の発現を下方制御します。 |
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| S9386 |
Polygalacic acid
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Polygalacic acidは、Polygala paenea L.から単離されたトリテルペノイドテトラヒドロキシ酸です。Polygalacic acid(0-100 μM;24時間)は、IL-1βによって有意に増加するMMP-3、MMP-9、MMP-13、COX-2のmRNA発現を、用量依存的に有意に減少させます。 |
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| E0783 |
SM-7368
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SM-7368は、MAPK p38活性化の下流を標的とする強力なNF-κB阻害剤であり、TNF-α誘導MMP-9アップレギュレーションも阻害します。 |
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| E4625New |
Incyclinide
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Incyclinide (CMT-3, COL-3) is a non‑antimicrobial, chemically modified tetracycline (CMT) and an inhibitor of matrix metalloproteinases, including MMP‑13, MMP‑1 and MMP‑8 with an IC50 of 0.3 µg/ml, 34 µg/ml and 48 µg/ml, respectively. |
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| S5159 |
Doxycycline
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Doxycycline(Vibramycin、Doxytetracycline、Doxiciclina、Doxycyclinum)は、細菌や原虫によって引き起こされる多くの種類の感染症の治療に使用される抗生物質です。Doxycyclineは非特異的なマトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)阻害剤でもあります。 |
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00181-X
- Nat Commun, 2025, 16(1):7898
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| S7157 |
Ilomastat (GM6001)
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Ilomastat (GM6001)は、MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-7、MMP-8、MMP-9、MMP-12、MMP-14、およびMMP-26に対する広範囲のマトリックスメタロプロテアーゼ (MMP)阻害剤であり、それぞれKiは0.4 nM、0.5 nM、27 nM、3.7 nM、0.1 nM、0.2 nM、3.6 nM、13.4 nM、0.36 nMです。 |
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):116
- Int J Mol Sci, 2025, 26(7)3355
- Ren Fail, 2025, 47(1):2499897
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| S4163 |
Doxycycline Hyclate
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Doxycycline Hyclateはテトラサイクリン系抗生物質グループの一員であり、様々な感染症の治療に一般的に使用されています。また、マトリックスメタロプロテイナーゼ (MMP)の阻害剤でもあります。 |
- Cell Discov, 2025, 11(1):41
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(41):e03977
- Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00405-8
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| S7155 |
Batimastat (BB-94)
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Batimastat (BB-94) は、MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-7、MMP-3 に対する強力な広スペクトラムマトリックスメタロプロテアーゼ (MMP) 阻害剤で、それぞれのIC50は3 nM、4 nM、4 nM、6 nM、20 nMです。また、ADAM17などの他のメタロプロテアーゼの活性も阻害します。 |
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
- Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03181-4
- iScience, 2025, 28(11):113682
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| S7430 |
SB-3CT
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SB-3CTは、MMP-2およびMMP-9に対するKiがそれぞれ13.9 nMおよび600 nMである、効果的で選択的なゼラチナーゼ阻害剤です。 |
- PeerJ, 2025, 13:e19550
- Pharmacol Res, 2023, 190:106720
- Kidney Int Rep, 2023, 8(9):1864-1874
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| S7434 |
TAPI-1
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(S,S)-TAPI-1はTAPI-1の異性体です。TAPI-1はサイトカイン受容体の脱落を阻害するADAM17/TACE阻害剤です。TAPI-1はマトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)の阻害剤でもあります。 |
- Nat Sci Sleep, 2025, 17:1915-1928
- Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z
- J Biol Chem, 2024, 300(12):107930
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| S8966 |
T-5224
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T-5224は、転写因子c-Fos/アクチベータープロテイン (AP)-1の選択的阻害剤であり、抗炎症作用を有します。T-5224は、c-Fos/c-JunのDNA結合活性と、IL-1β誘導性のMmp-3、Mmp-13、Adamts-5転写のアップレギュレーションを特異的に阻害します。 |
- Nat Commun, 2026, 10.1038/s41467-026-70862-w
- MedComm (2020), 2025, 6(4):e70154
- Cells, 2025, 14(7)474
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| S7156 |
Marimastat (BB-2516)
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Marimastat (BB-2516, TA2516) は、広範囲のmatrix metalloprotease (MMP)阻害剤であり、MMP-9、MMP-1、MMP-2、MMP-14、MMP-7に対し、それぞれ3 nM、5 nM、6 nM、9 nM、13 nMのIC50を示します。第3相。 |
- Cell Rep, 2025, 44(1):115193
- Sci Rep, 2025, 15(1):13174
- Nat Commun, 2024, 15(1):9473
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| S2333 |
Nobiletin
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Nobiletinは、ミカンなどの柑橘類の皮から単離された柑橘系フラボノイドで、抗炎症作用と抗腫瘍作用を持っています。 |
- J Lipid Res, 2024, S0022-2275(24)00044-0
- Nutrients, 2023, 15(18)3919
- FASEB Bioadv, 2023, 5(2):62-70
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| S8660 |
GI254023X (GI4023)
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GI254023X (GI 4023, SRI028594) は、ADAM17よりもADAM10に対し100倍の選択性を持つADAM10の選択的阻害剤です。リコンビナントADAM10およびADAM17に対するIC50値は、それぞれ5.3 nMおよび541 nMです。GI254023XはMMP9を阻害することができます。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):387
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
- Alzheimers Res Ther, 2024, 16(1):160
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| S8072 |
NSC 405020
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NSC 405020 は MT1-MMP の非触媒的阻害剤であり、MT1-MMP の PEX ドメインと直接相互作用し、PEX ホモ二量体化には影響しますが、MT1-MMP の触媒活性には影響しません。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):412
- Mol Oncol, 2024, 18(4):850-865
- Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13440
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| S0769 |
MMP-9-IN-1
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MMP-9-IN-1 (OUN87710)は、マトリックスメタロプロテイナーゼ-9(MMP-9)の特異的阻害剤です。MMP-9-IN-1は、2.1 μMのKdでMMP-9のヘモペキシン(PEX)ドメインを選択的に標的とします。 |
- Oxidative Medicine and Cellular Longevity, September 24, 2022, 3858871
- Epigenetics & Chromatin, May 17, 2021, 23
- Frontiers in Oncology, March 26, 2024, 1371342
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| S3610 |
Cordycepin
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Cordycepin(3'-デオキシアデノシン)はアデノシンアナログであり、細胞内でモノ、ジ、トリリン酸に容易にリン酸化されます。非常に強力な抗がん、抗酸化、抗炎症作用を持っています。 |
- Nat Commun, 2022, 13(1):5703
- Cancers (Basel), 2022, 14(13)3122
- Cancers (Basel), 2022, 3122
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| S5696 |
JNJ0966
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JNJ0966は、MMP-9ザイモゲンの活性化とその後の触媒活性酵素の生成を阻害する高選択性化合物です。MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-9、またはMMP-14の触媒活性には影響を与えず、高度に関連するMMP-2ザイモゲンの活性化も阻害しませんでした。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1293
- International Journal of Medical Sciences, 2022, 47-64
- Int J Med Sci, 2022, 19(1):47-64
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| S5543 |
1, 10-Phenanthroline monohydrate
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1, 10-Phenanthrolineは、配位化学の発展に重要な役割を果たしてきた遷移金属イオン用の古典的なキレート二座配位子です。これはメタロペプチダーゼの阻害剤です。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):7812
- Cell Rep, 2023, 42(6):112586
- Int Immunopharmacol, 2022, 106:108578
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| S9052 |
Auraptene
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Auraptene(7-ゲラニルオキシクマリン)は、柑橘系の植物に由来する天然クマリンで、抗癌作用、抗炎症作用、抗ヘリコバクター作用、抗遺伝毒性作用、神経保護作用など、貴重な薬理学的特性を有しています。Aurapteneは、マトリックスメタロプロテアーゼ2(MMP-2)、ならびにIL-6、IL-8、ケモカイン(C-Cモチーフ)リガンド-5(CCL5)を含む主要な炎症メディエーターを阻害します。 |
- Neuropharmacology, 2025, 269:110352
- Current Issues in Molecular Biology, 2022, 1046-1061
- Plant Physiology, 2012, 81–94
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| S4005 |
Doxycycline HCl
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Doxycycline HClは、様々な感染症の治療に一般的に使用されるテトラサイクリン系抗生物質であり、MMP阻害剤でもあります。 |
- Journal of International Medical Research, 2021, 3000605211044368
- International Journal of Oncology, 2017, 1792-1800
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| S5465 |
Morroniside
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イリドイド配糖体であるMorronisideは、ミズキ科植物のサンシュユ(Cornus officinalis Sieb. et Zucc.)とニワトコ科植物のSambucus williamsii Hanceの主要な有効成分です。Morronisideは、糖尿病性血管症、腎臓病、脂質代謝、炎症、骨吸収に治療効果があります。 |
- Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70063
- RSC Adv, 2019, 9(3):1222-1229
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| S0752 |
AUDA
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AUDA(化合物43)は、マウスsEHおよびヒトsEHに対してそれぞれ18 nMおよび69 nMのIC50を示す、可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)の強力な阻害剤です。AUDAは、MMP-9、IL-1β、TNF-α、およびTGF-βのタンパク質発現を減少させる抗炎症活性を持っています。AUDAはSmad3およびp38シグナル伝達経路を下方制御します。 |
- The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2024, 2579-2588
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| S6830 |
o-Phenanthroline
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低酸素模倣剤であるo-Phenanthroline(1,10-Phenanthroline、phen)は、コラゲナーゼに対するIC50が110.5μMの非特異的なマトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)阻害剤です。O-phenanthrolineは、ヒト軟骨細胞(hChs)の軟骨分化中、およびエクスプラントモデルにおけるTNFα/IL-1β曝露後に、MMP3およびMMP13 mRNAレベルの発現を減少させます。o-Phenanthrolineは金属キレート剤でもあり、ストレプトゾトシン処理細胞における染色体異常の誘発を防ぎ、Fe2+と赤色のキレートを形成し、510 nmで最大吸収を示します。 |
- Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136
- Chemical Research in Toxicology, 2018, 127-136
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| S5752 |
Abametapir
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Xeglyze Lotionの有効成分であるAbametapir(HA-44、BRN 0123183)は、シラミの生存と卵の発育に不可欠なメタロプロテアーゼ阻害剤です。 |
- Evid Based Complement Alternat Med, 2019, 2019:3648685
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| S4964 |
Lactobionic acid
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抗酸化活性を持つα-ヒドロキシ酸(AHA)であるLactobionic acid(ガラクトシルグルコン酸)は、皮膚用化粧品の開発に使用されています。 |
- Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
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| S0341 |
T-26c
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T-26cは、マトリックスメタロプロテイナーゼ-13 (MMP-13)の強力で選択的な阻害剤であり、IC50は6.9 pMで、他の関連メタロ酵素と比較して2600倍以上の選択性を示します。 |
- Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X
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| E0073 |
CL-82198
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CL-82198は、IC50が3.2 μMの選択的経口生物学的利用可能なMMP-13阻害剤です。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:996667
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| S9909 |
ARP 100
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ARP 100(MMP-2阻害剤III、化合物10a)は、IC50が12 nMの強力かつ選択的なMMP-2阻害剤であり、MMP-9、MMP-3、MMP-1、MMP-7に対する阻害活性はそれぞれIC50が200 nM、4500 nM、>50,000 nM、>50,000 nMと低い。 |
- Journal of Neuroinflammation, February 22, 2024, 57
- Journal of Neuroinflammation, 2024, 57
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| S0923 |
Isoliquiritin apioside
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Glycyrrhizae radix rhizome(GR)から分離された成分であるIsoliquiritin apioside(ISLA、ILA)は、PMA誘発性のマトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)活性の増加を大幅に減少させ、PMA誘発性のマイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)およびNF-κBの活性化を抑制します。Isoliquiritin apiosideは、悪性癌細胞およびECにおいて、細胞毒性なしに抗転移および抗血管新生能力を有しています。 |
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| S3590 |
Triolein
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Trioleinはメタロプロテイナーゼ-1 (MMP-1)の阻害剤であり、放射線照射されたケラチノサイトにおけるIL-6の発現とROSの生成の両方を減少させます。 |
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| E6786New |
MMP408
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MMP408 is a selective and orally active inhibitor of MMP-12 with IC50 for human, mouse, and rat MMP-12 of 2 nM, 160 nM, and 3 μM, respectively. MMP408 also exhibits an IC50 for human MMP-13 of 120 nM, and its activity against other MMPs is weak. It exhibits the potential to be used in research of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and chronic sinusitis with nasal polyps. |
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| S4884 |
Trans-Zeatin
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Trans-Zeatin ((E)-Zeatin) は、細胞分裂、発生、および栄養処理を調節するサイトカイニンとして知られる植物成長ホルモンファミリーのメンバーです。Trans-Zeatin は、UVBによって誘発されるMMP-1発現、c-Jun活性化、およびERK、JNK、p38 MAPキナーゼ (MAPK)のリン酸化を用量依存的に阻害します。 |
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| S3309 |
Solasodine
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Solasodine(Purapuridine、Solancarpidine、Solasodin、Salasodine、Salasdine)は、ナス科植物に存在する有毒なアルカロイド化合物です。Solasodineは、マトリックスメタロプロテイナーゼ-2(MMP-2)、MMP-9、およびマトリックスメタロプロテイナーゼの細胞外誘導因子(EMMPRIN)のmRNAレベルを減少させますが、カザルモチーフを持つ復帰誘発性システインリッチタンパク質(RECK)の発現を増加させます。Solasodineは、RECKを標的とすることが知られている発がん性マイクロRNA-21(miR-21)を下方制御します。Solasodineはまた、PI3K/Aktシグナル伝達経路を抑制し、miR-21の発現を下方制御します。 |
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| S9386 |
Polygalacic acid
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Polygalacic acidは、Polygala paenea L.から単離されたトリテルペノイドテトラヒドロキシ酸です。Polygalacic acid(0-100 μM;24時間)は、IL-1βによって有意に増加するMMP-3、MMP-9、MMP-13、COX-2のmRNA発現を、用量依存的に有意に減少させます。 |
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| E0783 |
SM-7368
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SM-7368は、MAPK p38活性化の下流を標的とする強力なNF-κB阻害剤であり、TNF-α誘導MMP-9アップレギュレーションも阻害します。 |
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| E4625New |
Incyclinide
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Incyclinide (CMT-3, COL-3) is a non‑antimicrobial, chemically modified tetracycline (CMT) and an inhibitor of matrix metalloproteinases, including MMP‑13, MMP‑1 and MMP‑8 with an IC50 of 0.3 µg/ml, 34 µg/ml and 48 µg/ml, respectively. |
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