NSC 405020

製品コード：S8072 純度：99.07%

NSC 405020 is a noncatalytic inhibitor of MT1-MMP, directly interacts with PEX domain of MT1-MMP, affects PEX homodimerization but not catalytic activity of MT1-MMP.

CAS No. 7497-07-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 18100	国内在庫あり
50mg	JPY 63400	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

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99.07

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シグナル伝達経路

MMPシグナル伝達経路

MMP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

NSC 405020 is a noncatalytic inhibitor of MT1-MMP, directly interacts with PEX domain of MT1-MMP, affects PEX homodimerization but not catalytic activity of MT1-MMP.

Targets

MT1-MMP ^[1]

In Vitro
In vitro	NSC 405020 is a noncatalytic inhibitor of MT1-MMP, directly interacts with PEX domain of MT1-MMP. NSC 405020 affects PEX homodimerization but not catalytic activity of MT1-MMP. NSC 405020 (100μM) inhibits migration of cells with high level of MT1-MMP, with a reduction of migration efficiency by about 75%. NSC 405020 does not inhibit migration of cells with low level of MT1-MMP and does not inhibit cell adhesion on collagen.^[1]
Kinase Assay	Migration assays
Kinase Assay	Assays are conducted in wells of a 24-well, 8 μm pore size Transwell plate. A 6.5-mm insert membrane is coated with 0.1 mL COL-I (300 μg/mL in MEGM) and then air dried for 16 hours. The collagen coating is rehydrated for 1 hour in 0.2 mL MEGM. The inner chamber contains MEGM-10% FBS as a chemoattractant. The compounds (10–100 μmol/L) or DMSO (0.1%–1%) are added to both inner and outer chambers. Before plating in the outer chamber, cells (5×10⁴) are coincubated for 20 minutes with the compounds or DMSO in MEGM. Cells are allowed to migrate for 16 to 18 hours. The cells remaining on the top surface of the membrane are removed with a cotton swab. The cells on the bottom surface of the membrane are fixed and stained (0.2% crystal violet). The incorporated dye is extracted with 1% SDS and the A570 is measured.
細胞実験	細胞株	184B5-MT and MCF7-β3/MT
	濃度	~400 μM
	反応時間	24 or 30 h
	実験の流れ	Assays are conducted in wells of a 96-well flat bottom, white wall plates. 184B5-MT and MCF7-β3/MT cells (5×10⁴) are grown for 16 hours in MEGM-10% FBS and DMEM-10% FBS, respectively. 184B5-MT cells are replenished with fresh MEGM (0.1 mL per well) and incubated for an additional 24 hours in the presence of the compounds (100 μM) or vehicle (1% DMSO). MCF7-β3/MT cells are replenished with fresh DMEM-10% FBS (0.1 mL per well) and incubated for an additional 6 hours in the presence of the compounds (400 μM) or vehicle (2% DMSO). The viable cells are counted using a luminescent ATP-Lite assay.

In Vivo
In Vivo	NSC 405020 (0.5 mg/kg, intratumoral injection) significantly represses tumor growth. NSC 405020 causes a fibrotic, ΔPEX-like tumor phenotype and increases the level of COL-I. ^[1]
動物実験	動物モデル	BALB/c nu/nu mice injected with MCF7-β3/WT and MCF7-β3/ΔPEX cells
	投与量	0.5 mg/kg, 3 times per week
	投与経路	Intratumoral injection

参考
[1] Remacle GG, et al. Cancer Res, 2012, 72(9), 2339-49.

参考

[1] Remacle GG, et al. Cancer Res, 2012, 72(9), 2339-49.

化学情報

分子量	260.16	化学式	C₁₂H₁₅Cl₂NO
CAS No.	7497-07-6	SDF	Download NSC 405020 SDFをダウンロードする
Smiles	CCCC(C)NC(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 52 mg/mL ( (199.87 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):