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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S5003 | FK506 (Tacrolimus) | Tacrolimus (FK506)は23員環マクロライドラクトンであり、免疫フィリンFKBP12 (FK506 binding protein)と結合して新しい複合体を形成することで、T細胞におけるペプチジルプロリルイソメラーゼ活性を低下させます。Tacrolimusはまた、calcineurinのphosphatase活性を阻害します。Tacrolimusは血管内皮autophagyを誘発します。 |
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| S2286 | Cyclosporin A | 非極性環状オリゴペプチドであるCyclosporin Aは、シクロフィリンに結合し、無細胞アッセイにおいて7 nMのIC50でCalcineurinを阻害する免疫抑制剤です。Cyclosporin Aは通常、移植手術後に拒絶反応を防ぐために投与され、灌流3D近位尿細管モデルに対する毒性効果をテストするために使用されています。Cyclosporin A (NSC 290193) は、肝移植慢性拒絶反応の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S8278 | SHP099 Hydrochloride | SHP099は、IC50値が0.071 μMの非常に強力で選択的かつ経口生物学的に利用可能な低分子SHP2阻害剤であり、SHP1に対しては活性を示しません。 | ||
| S8718 | RMC-4550 | RMC-4550 は、IC50 が 1.55 nM の強力な SHP-2 阻害剤であり、468 種類のキナーゼ、15 種類のホスファターゼの触媒ドメイン、および GPCR、トランスポーター、イオンチャネルを含むその他の細胞ターゲットに対して有意な活性を示しません。 | ||
| S6388 | SHP099 | SHP099は、IC50値が71nMの、高効力で選択的かつ経口生物学的利用能のある低分子SHP2阻害剤であり、SHP1に対しては活性を示しません。 | ||
| S1514 | Cyclosporine | Cyclosporineは、臓器移植における拒絶反応を防ぐために免疫抑制剤として使用される、calcineurin phosphatase経路阻害剤です。 | ||
| S3620 | β-Glycerophosphate sodium salt hydrate | β-Glycerophosphate sodium salt hydrateは強力なプロテインホスファターゼ阻害剤です。 | ||
| S4007 | Pentamidine isethionate | Pentamidine is an inhibitor of PRL Phosphatases and also inhibits synthesis of DNA, RNA and protein. | ||
| S7573 | GSK2830371 | GSK2830371は、6 nMのIC50を有する経口活性型アロステリックWip1ホスファターゼ阻害剤です。 | ||
| S8987 | Batoprotafib (TNO155) | Batoprotafib(TNO155) は、IC50 が 0.011 µM の protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) の阻害剤です。TNO155 は抗腫瘍活性を持つ可能性があります。 | ||
| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | 脂溶性化合物であるMenadione (Vitamin K3)は、Cdc25 phosphataseおよびミトコンドリアDNA polymerase γ (pol γ)の阻害剤であり、栄養補助食品として使用されます。 | ||
| S8182 | NSC87877 | NSC-87877は、SHP-1とSHP-2の両方を阻害する細胞透過性阻害剤であり、IC50値はそれぞれ355 nMと318 nMです。また、HEK293細胞におけるEGF誘導性のErk1/2活性化を阻害し、MDA-MB-468細胞の生存率/増殖を有意に低下させます。 |
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| S6570 | TPI-1 | TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1)は、組換えSHP-1に対してIC50 40 nMを示すSHP-1の強力な阻害剤です。TPI-1は抗がん作用を示します。 | ||
| S1857 | Etidronate | Etidronateは非アミノビスホスホネートであり、protein tyrosine phosphatase (PTP)阻害活性を示し、パジェット病の治療および異所性骨化の予防に用いられます。 | ||
| S5953 | Menadione bisulfite sodium | 脂溶性化合物であるMenadione bisulfite sodium（ビタミンK3）は、栄養補助食品として使用されるCdc25ホスファターゼおよびミトコンドリアDNAポリメラーゼγ (pol γ)の阻害剤です。 | ||
| S2837 | BCI chemical | BCI ((E)-BCI、化合物1) は、DUSP6およびDUSP1に対して細胞内EC50値がそれぞれ13.3 μMおよび8.0 μMであるアロステリックな二重特異性ホスファターゼ (DUSP)阻害剤である。 | ||
| S7437 | Sal003 | Sal003は、強力で細胞透過性のeIF-2αホスファターゼ阻害剤です。 | ||
| S5452 | Sanguinarine chloride | 植物アルカロイドであるSanguinarineは、強力かつ特異的なプロテインホスファターゼ (PP) 2C阻害剤です。 | ||
| S6992 | Calcium chloride | Calcium chloride (CaCl2) は、低カルシウム血症や高カリウム血症などの病態におけるカルシウム補給や、マグネシウム中毒の解毒剤として使用されるイオン化合物です。また、止血製剤の補助剤として機能し、難治性低血圧症や完全房室ブロックを効果的に治療します。イオ ンストレス応答と Magnaporthe oryzae における MAPK シグナル伝達調節に関与する 2C 型プロテインホスファターゼである MoPtc1 と MoPtc2 の活性を増強します。また、乾燥剤および脱水剤としても使用できます。 | ||
| S0528 | Raphin1 | Raphin1は、経口で生体利用可能な、R15B（PPP1R15B、プロテインホスファターゼ1の制御サブユニット）の選択的阻害剤です。Raphin1は、R15B-PP1cホロホスファターゼに33 nMのKdで強力に結合します。 | ||
| S5198 | Sodium Etidronate | Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) は、プロテインチロシンホスファターゼ (PTP) 阻害活性を示す非アミノビスホスホネートです。 | ||
| E1171 | SBI-425 | 強力で選択的かつ経口生物学的利用可能な組織非特異的アルカリホスファターゼ（TNAP）阻害剤であるSBI-425は、血管内のTNAPを効果的に阻害し、心血管パラメータと生存率を改善します。 | ||
| S2435 | Sodium stibogluconate | 五価アンチモン誘導体であるSodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001) は、プロテインチロシンホスファターゼ (PTPase) の強力かつ選択的阻害剤です。Sodium stibogluconateは、10 μg/mlでSrc相同性2ドメイン含有ホスファターゼ1 (SHP-1) 活性の99%を阻害し、SHP-2 およびPTP1B も同様に阻害するには100 μg/mlが必要です。Sodium stibogluconateは、リーシュマニア症の治療に使用される薬物です。 | ||
| S7485 | CCT007093 | CCT007093は、IC50が8.4 μMの強力なPPM1D (WIP1)阻害剤です。 |
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| S0136 | KY-226 | KY-226 は、ヒト PTP1B 活性に対する IC50 が 0.28 μM の、強力で選択的、経口活性なアロステリック protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 阻害剤です。KY-226 は、insulin および leptin シグナル伝達をそれぞれ増強することにより、抗糖尿病作用および抗肥満作用を発揮します。 | ||
| S5595 | 3-Carene | 3-Carene（カレン、デルタ-3-カレン）は、マツ科植物から抽出される精油に含まれる二環式モノテルペンです。3-Careneは、COX-2の過剰発現およびLPS誘導性Raw264.7マクロファージの遊走に対して強力な薬理作用を有します。3-careneは、骨芽細胞分化の初期段階マーカーであるアルカリホスファターゼの活性と発現を有意に刺激することが示されています。 | ||
| S6777 | NSC95397 | NSC 95397は、Cdc25A、Cdc25B、Cdc25Cに対してそれぞれ32 nM、96 nM、40 nMのKi値を持つ、強力で選択的なCdc25デュアル特異性ホスファターゼ阻害剤です。NSC 95397は、ヒトCdc25A、ヒトCdc25C、Cdc25Bに対してそれぞれ22.3 nM、56.9 nM、125 nMのIC50値を有します。NSC 95397はマイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1（MKP-1）を阻害し、MKP-1およびERK1/2経路を介して結腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S3678 | PTP Inhibitor II | PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(ブロモアセチル)アニソール) は、細胞透過性のプロテインチロシンホスファターゼ (PTP) 阻害剤であり、Src ホモロジー領域 2 ドメイン含有ホスファターゼ (SHP-1(ΔSH2)) の触媒ドメインに 128 μM の Ki 値で共有結合します。 | ||
| E2692 | L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt | L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt（2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium）は、コラーゲン形成と発現を刺激できる持続型ビタミンC誘導体であり、ヒト脂肪幹細胞（hASC）の骨形成分化のための培地サプリメントとして使用でき、骨形成分化中にhASCにおけるアルカリホスファターゼ（ALP）活性とrunx2Aの発現を増加させます。 | ||
| S4013 | Sodium Monofluorophosphate | Sodium Monofluorophosphate (NSC248)は、ピルビン酸キナーゼとアルカリホスファターゼの競合阻害剤であり、それぞれKiが3.4 mMと69 μMです。また、ホスホリラーゼホスファターゼを不可逆的に阻害し、そのKiは0.5 mMです。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1（GAC 17:1）は、上流のJAK2とSrcをアブレーションすることでSTAT3の構成的活性化を阻害します。Ginkgolic acid C17:1は、PTENとSHP-1の実質的な発現を誘導できます。Ginkgolic acid C17:1は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3245 | Nodakenetin | Nodakenetin（NANI）は、シシウドから単離された植物由来のクマリンで、α-グルコシダーゼ、PTP1B、ラット水晶体アルドース還元酵素（RLAR）、AChE、BChE、およびβ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素1（BACE1）を阻害します。NodakenetinはBaxとBcl-2のタンパク質発現を変化させ、ミトコンドリアアポトーシスを促進します。Nodakenetinは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6391 | Sephin-1 | Sephin-1 (NSC-65390) は、holophosphatase の選択的阻害剤であり、in vivo でプロテインホスファターゼ 1 の調節サブユニットを安全かつ選択的に阻害する低分子です。Sephin-1 (NSC-65390) は、ストレス誘発性の PPP1R15A に選択的に結合し、阻害します。 | ||
| S0744 | Raphin1 acetate | Raphin1 acetate は、経口バイオアベイラブルな、調節ホスファターゼPPP1R15B (R15B)の選択的阻害剤です。Raphin1 acetate は、Kd 0.033 μMでR15B-PP1c ホロホスファターゼに強力に結合します。 | ||
| E4016 | Phenylarsine oxide | Phenylarsine oxide (Oxophenylarsine)は、IC50が18 µMの膜透過性プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤です。インスリン抵抗性ヒト骨格筋における2-デオキシグルコース輸送を促進します。 | ||
| S0302 | F1063-0967 | F1063-0967 は、IC50 11.62 μM の二重特異性ホスファターゼ 26 (DUSP26) 阻害剤です。 | ||
| E1207 | Osunprotafib (ABBV-CLS-484) | Osunprotafib (ABBV-CLS-484) は、サブナノモーラー活性を持つ強力な PTPN1 または PTPN2 阻害剤です。 | ||
| S0056 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI（BCI、NSC 150117）は、細胞内のDUSP6およびDUSP1に対してそれぞれ13.3 μMおよび8.0 μMのEC50値を示す、二重特異性ホスファターゼ1/6 (DUSP1/DUSP6) およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼの阻害剤です。(E)-BCIは、H1299肺癌細胞において活性酸素種 (ROS) の生成と内因性ミトコンドリア経路の活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1165 | JAB-3068 | JAB-3068（SHP2-IN-6）は、SHP2の強力なアロステリック阻害剤です。JAB-3068は、CD8+ T細胞の抗腫瘍活性を高め、PD-1/PD-L1抗体と組み合わせて、非応答性の腫瘍に対処するために使用できます。 | ||
| E1027New | Voclosporin | Voclosporinはカルシニューリンの強力な阻害剤です。T細胞の増殖を抑制し、ポドサイトの細胞骨格安定化と輸入細動脈の血管収縮を介してタンパク尿を減少させ、リンパ球の増殖とサイトカイン産生を効果的に抑制することにより、免疫調節作用と非免疫作用の両方を示し、全身性エリテマトーデス（SLE）の研究に有用です。 | ||
| S6109 | H-HoArg-OH | H-HoArg-OH（L-ホモアルギニン）は、血清「骨および肝臓」アルカリホスファターゼの臓器特異的非競合阻害剤です。 | ||
| S3696 | PTP Inhibitor I | PTP Inhibitor I (4-ヒドロキシフェナシルブロミド、SHP-1 Inhibitor II) は、細胞透過性のprotein tyrosine phosphatase (PTP)阻害剤であり、SHP-1(ΔSH2)およびPTP1Bに対するKi値はそれぞれ43および42 μMです。 | ||
| E0758 | Silydianin | Silydianinは、抗コラゲナーゼ、抗腫瘍、および抗エラスターゼ活性を示すSilybium marianumの有効成分です。 | ||
| S0119 | PTP1B-IN-2 | PTP1B-IN-2（MDK3465、Ptp1B-In-2、Compound P6）は、IC50が50 nMの強力かつ選択的なプロテインホスファターゼ-1B（PTP1B）阻害剤です。PTP1B-IN-2は、インスリン媒介性インスリン受容体β（IRβ）リン酸化とインスリン刺激性グルコース取り込みを増強します。 | ||
| S5788 | Tacrolimus monohydrate | Tacrolimus monohydrate（タクロリムス、FK506）は、カルシニューリンホスファターゼに結合することで主にその阻害剤として作用するマクロライド系抗生物質です。この阻害は、インターロイキン-2遺伝子転写、一酸化窒素合成酵素活性化、細胞脱顆粒、アポトーシスを含むカルシウム依存性プロセスをブロックし、さらに免疫抑制、神経再生、神経保護特性も有しています。 | ||
| S7383 | (-)-p-Bromotetramisole Oxalate | (-)-p-Bromotetramisole Oxalate（L-p-Bromotetramisole Oxalate）は、強力で非特異的なアルカリホスファターゼ阻害剤です。 | ||
| S4451 | NSC45586 | NSC45586は、PHLPP1およびPHLPP2に選択的なPHLPP（Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase）の阻害剤です。 | ||
| S0445 | SC-43 | ソラフェニブ誘導体であるSC-43は、Srcホモロジー蛋白質チロシンホスファターゼ-1（SHP-1/PTPN6）のアゴニストであり、肝線維症を軽減します。SC-43はp-STAT3を減少させ、抗腫瘍活性とともにアポトーシスを誘導します。 | ||
| S9913 | PHPS1 | PHPS1（PTP阻害剤V）は、強力で細胞透過性の阻害剤であり、Ki値0.73 μMでShp2に特異的です。 | ||
| E1878 | Bromoenol lactone | Bromoenol lactone((6E)-Bromoenol lactone)は、IC50値約7 μMのカルシウム非依存性ホスホリパーゼA2 (iPLA2β)の不可逆的で強力な阻害剤です。Ca2+流入を妨げることなく、肥満細胞における抗原刺激によるエキソサイトーシスを阻害します。 | ||
| S5441 | 1-Naphthyl phosphate potassium salt | 1-Naphthyl phosphate potassium salt（α-Naphthyl acid phosphate monopotassium salt）は、酸性、アルカリ性、およびタンパク質ホスファターゼに作用する非特異的阻害剤です。 | ||
| S5431 | L-Homoarginine hydrochloride | L-Homoarginineは肝臓型アルカリホスファターゼの特異的阻害剤です。 | ||
| E1780 | Alexidine dihydrochloride | Alexidine dihydrochlorideは、ジビグアナイド化合物であり、インビトロで1.08 μMのIC50を持つprotein tyrosine phosphatases localized to mitochondrion 1 (PTPMT1)の効果的かつ選択的な阻害剤です。2型糖尿病の治療の可能性があります。 | ||
| E0140 | PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) | PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) は、IC50が0.9 µMの強力なPRL-3阻害剤です。 | ||
| E0956 | MP07-66 | FTY720アナログであるMP07-66は、免疫抑制効果がなく、SET-PP2A複合体の破壊によりPP2Aを再活性化することで、慢性リンパ性白血病において有望な抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S9829 | BVT-948 | BVT 948は、不可逆的、非競合的、細胞透過性のプロテインチロシンホスファターゼ（PTP）阻害剤であり、PTP1B、TCPTP、SHP-2、LAR、YopHに対するIC50値はそれぞれ0.9 µM、1.7 µM、0.09 µM、1.5 µM、0.7 µMです。 | ||
| S0244 | SPI-112 | SPI-112は、細胞透過性のないSrcホモロジー領域2ドメイン含有ホスファターゼ2（SHP-2、PTPN11）の阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 μMです。 | ||
| S3284 | Tracheloside | Trachelosideは、Carthamus tinctoriusの種子から単離されたリグナン配糖体で、抗エストロゲン作用を持ちます。Trachelosideは、アルカリホスファターゼ (AP) (エストロゲン誘導性のマーカー酵素) の活性をIC50 0.31 μg/mlで有意に減少させます。Trachelosideは、ERK1/2刺激を介してケラチノサイトの増殖を促進します。 | ||
| S0445 | SC-43 | ソラフェニブ誘導体であるSC-43は、Srcホモロジー蛋白質チロシンホスファターゼ-1（SHP-1/PTPN6）のアゴニストであり、肝線維症を軽減します。SC-43はp-STAT3を減少させ、抗腫瘍活性とともにアポトーシスを誘導します。 | ||
| S5003 | FK506 (Tacrolimus) | Tacrolimus (FK506)は23員環マクロライドラクトンであり、免疫フィリンFKBP12 (FK506 binding protein)と結合して新しい複合体を形成することで、T細胞におけるペプチジルプロリルイソメラーゼ活性を低下させます。Tacrolimusはまた、calcineurinのphosphatase活性を阻害します。Tacrolimusは血管内皮autophagyを誘発します。 |
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| S2286 | Cyclosporin A | 非極性環状オリゴペプチドであるCyclosporin Aは、シクロフィリンに結合し、無細胞アッセイにおいて7 nMのIC50でCalcineurinを阻害する免疫抑制剤です。Cyclosporin Aは通常、移植手術後に拒絶反応を防ぐために投与され、灌流3D近位尿細管モデルに対する毒性効果をテストするために使用されています。Cyclosporin A (NSC 290193) は、肝移植慢性拒絶反応の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S8278 | SHP099 Hydrochloride | SHP099は、IC50値が0.071 μMの非常に強力で選択的かつ経口生物学的に利用可能な低分子SHP2阻害剤であり、SHP1に対しては活性を示しません。 | ||
| S8718 | RMC-4550 | RMC-4550 は、IC50 が 1.55 nM の強力な SHP-2 阻害剤であり、468 種類のキナーゼ、15 種類のホスファターゼの触媒ドメイン、および GPCR、トランスポーター、イオンチャネルを含むその他の細胞ターゲットに対して有意な活性を示しません。 | ||
| S6388 | SHP099 | SHP099は、IC50値が71nMの、高効力で選択的かつ経口生物学的利用能のある低分子SHP2阻害剤であり、SHP1に対しては活性を示しません。 | ||
| S1514 | Cyclosporine | Cyclosporineは、臓器移植における拒絶反応を防ぐために免疫抑制剤として使用される、calcineurin phosphatase経路阻害剤です。 | ||
| S3620 | β-Glycerophosphate sodium salt hydrate | β-Glycerophosphate sodium salt hydrateは強力なプロテインホスファターゼ阻害剤です。 | ||
| S4007 | Pentamidine isethionate | Pentamidine is an inhibitor of PRL Phosphatases and also inhibits synthesis of DNA, RNA and protein. | ||
| S7573 | GSK2830371 | GSK2830371は、6 nMのIC50を有する経口活性型アロステリックWip1ホスファターゼ阻害剤です。 | ||
| S8987 | Batoprotafib (TNO155) | Batoprotafib(TNO155) は、IC50 が 0.011 µM の protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) の阻害剤です。TNO155 は抗腫瘍活性を持つ可能性があります。 | ||
| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | 脂溶性化合物であるMenadione (Vitamin K3)は、Cdc25 phosphataseおよびミトコンドリアDNA polymerase γ (pol γ)の阻害剤であり、栄養補助食品として使用されます。 | ||
| S8182 | NSC87877 | NSC-87877は、SHP-1とSHP-2の両方を阻害する細胞透過性阻害剤であり、IC50値はそれぞれ355 nMと318 nMです。また、HEK293細胞におけるEGF誘導性のErk1/2活性化を阻害し、MDA-MB-468細胞の生存率/増殖を有意に低下させます。 |
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| S6570 | TPI-1 | TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1)は、組換えSHP-1に対してIC50 40 nMを示すSHP-1の強力な阻害剤です。TPI-1は抗がん作用を示します。 | ||
| S1857 | Etidronate | Etidronateは非アミノビスホスホネートであり、protein tyrosine phosphatase (PTP)阻害活性を示し、パジェット病の治療および異所性骨化の予防に用いられます。 | ||
| S5953 | Menadione bisulfite sodium | 脂溶性化合物であるMenadione bisulfite sodium（ビタミンK3）は、栄養補助食品として使用されるCdc25ホスファターゼおよびミトコンドリアDNAポリメラーゼγ (pol γ)の阻害剤です。 | ||
| S2837 | BCI chemical | BCI ((E)-BCI、化合物1) は、DUSP6およびDUSP1に対して細胞内EC50値がそれぞれ13.3 μMおよび8.0 μMであるアロステリックな二重特異性ホスファターゼ (DUSP)阻害剤である。 | ||
| S7437 | Sal003 | Sal003は、強力で細胞透過性のeIF-2αホスファターゼ阻害剤です。 | ||
| S5452 | Sanguinarine chloride | 植物アルカロイドであるSanguinarineは、強力かつ特異的なプロテインホスファターゼ (PP) 2C阻害剤です。 | ||
| S0528 | Raphin1 | Raphin1は、経口で生体利用可能な、R15B（PPP1R15B、プロテインホスファターゼ1の制御サブユニット）の選択的阻害剤です。Raphin1は、R15B-PP1cホロホスファターゼに33 nMのKdで強力に結合します。 | ||
| S5198 | Sodium Etidronate | Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) は、プロテインチロシンホスファターゼ (PTP) 阻害活性を示す非アミノビスホスホネートです。 | ||
| E1171 | SBI-425 | 強力で選択的かつ経口生物学的利用可能な組織非特異的アルカリホスファターゼ（TNAP）阻害剤であるSBI-425は、血管内のTNAPを効果的に阻害し、心血管パラメータと生存率を改善します。 | ||
| S2435 | Sodium stibogluconate | 五価アンチモン誘導体であるSodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001) は、プロテインチロシンホスファターゼ (PTPase) の強力かつ選択的阻害剤です。Sodium stibogluconateは、10 μg/mlでSrc相同性2ドメイン含有ホスファターゼ1 (SHP-1) 活性の99%を阻害し、SHP-2 およびPTP1B も同様に阻害するには100 μg/mlが必要です。Sodium stibogluconateは、リーシュマニア症の治療に使用される薬物です。 | ||
| S7485 | CCT007093 | CCT007093は、IC50が8.4 μMの強力なPPM1D (WIP1)阻害剤です。 |
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| S0136 | KY-226 | KY-226 は、ヒト PTP1B 活性に対する IC50 が 0.28 μM の、強力で選択的、経口活性なアロステリック protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 阻害剤です。KY-226 は、insulin および leptin シグナル伝達をそれぞれ増強することにより、抗糖尿病作用および抗肥満作用を発揮します。 | ||
| S5595 | 3-Carene | 3-Carene（カレン、デルタ-3-カレン）は、マツ科植物から抽出される精油に含まれる二環式モノテルペンです。3-Careneは、COX-2の過剰発現およびLPS誘導性Raw264.7マクロファージの遊走に対して強力な薬理作用を有します。3-careneは、骨芽細胞分化の初期段階マーカーであるアルカリホスファターゼの活性と発現を有意に刺激することが示されています。 | ||
| S6777 | NSC95397 | NSC 95397は、Cdc25A、Cdc25B、Cdc25Cに対してそれぞれ32 nM、96 nM、40 nMのKi値を持つ、強力で選択的なCdc25デュアル特異性ホスファターゼ阻害剤です。NSC 95397は、ヒトCdc25A、ヒトCdc25C、Cdc25Bに対してそれぞれ22.3 nM、56.9 nM、125 nMのIC50値を有します。NSC 95397はマイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1（MKP-1）を阻害し、MKP-1およびERK1/2経路を介して結腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S3678 | PTP Inhibitor II | PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(ブロモアセチル)アニソール) は、細胞透過性のプロテインチロシンホスファターゼ (PTP) 阻害剤であり、Src ホモロジー領域 2 ドメイン含有ホスファターゼ (SHP-1(ΔSH2)) の触媒ドメインに 128 μM の Ki 値で共有結合します。 | ||
| S4013 | Sodium Monofluorophosphate | Sodium Monofluorophosphate (NSC248)は、ピルビン酸キナーゼとアルカリホスファターゼの競合阻害剤であり、それぞれKiが3.4 mMと69 μMです。また、ホスホリラーゼホスファターゼを不可逆的に阻害し、そのKiは0.5 mMです。 | ||
| S3245 | Nodakenetin | Nodakenetin（NANI）は、シシウドから単離された植物由来のクマリンで、α-グルコシダーゼ、PTP1B、ラット水晶体アルドース還元酵素（RLAR）、AChE、BChE、およびβ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素1（BACE1）を阻害します。NodakenetinはBaxとBcl-2のタンパク質発現を変化させ、ミトコンドリアアポトーシスを促進します。Nodakenetinは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6391 | Sephin-1 | Sephin-1 (NSC-65390) は、holophosphatase の選択的阻害剤であり、in vivo でプロテインホスファターゼ 1 の調節サブユニットを安全かつ選択的に阻害する低分子です。Sephin-1 (NSC-65390) は、ストレス誘発性の PPP1R15A に選択的に結合し、阻害します。 | ||
| S0744 | Raphin1 acetate | Raphin1 acetate は、経口バイオアベイラブルな、調節ホスファターゼPPP1R15B (R15B)の選択的阻害剤です。Raphin1 acetate は、Kd 0.033 μMでR15B-PP1c ホロホスファターゼに強力に結合します。 | ||
| E4016 | Phenylarsine oxide | Phenylarsine oxide (Oxophenylarsine)は、IC50が18 µMの膜透過性プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤です。インスリン抵抗性ヒト骨格筋における2-デオキシグルコース輸送を促進します。 | ||
| S0302 | F1063-0967 | F1063-0967 は、IC50 11.62 μM の二重特異性ホスファターゼ 26 (DUSP26) 阻害剤です。 | ||
| E1207 | Osunprotafib (ABBV-CLS-484) | Osunprotafib (ABBV-CLS-484) は、サブナノモーラー活性を持つ強力な PTPN1 または PTPN2 阻害剤です。 | ||
| S0056 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI（BCI、NSC 150117）は、細胞内のDUSP6およびDUSP1に対してそれぞれ13.3 μMおよび8.0 μMのEC50値を示す、二重特異性ホスファターゼ1/6 (DUSP1/DUSP6) およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼの阻害剤です。(E)-BCIは、H1299肺癌細胞において活性酸素種 (ROS) の生成と内因性ミトコンドリア経路の活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1165 | JAB-3068 | JAB-3068（SHP2-IN-6）は、SHP2の強力なアロステリック阻害剤です。JAB-3068は、CD8+ T細胞の抗腫瘍活性を高め、PD-1/PD-L1抗体と組み合わせて、非応答性の腫瘍に対処するために使用できます。 | ||
| E1027New | Voclosporin | Voclosporinはカルシニューリンの強力な阻害剤です。T細胞の増殖を抑制し、ポドサイトの細胞骨格安定化と輸入細動脈の血管収縮を介してタンパク尿を減少させ、リンパ球の増殖とサイトカイン産生を効果的に抑制することにより、免疫調節作用と非免疫作用の両方を示し、全身性エリテマトーデス（SLE）の研究に有用です。 | ||
| S6109 | H-HoArg-OH | H-HoArg-OH（L-ホモアルギニン）は、血清「骨および肝臓」アルカリホスファターゼの臓器特異的非競合阻害剤です。 | ||
| S3696 | PTP Inhibitor I | PTP Inhibitor I (4-ヒドロキシフェナシルブロミド、SHP-1 Inhibitor II) は、細胞透過性のprotein tyrosine phosphatase (PTP)阻害剤であり、SHP-1(ΔSH2)およびPTP1Bに対するKi値はそれぞれ43および42 μMです。 | ||
| E0758 | Silydianin | Silydianinは、抗コラゲナーゼ、抗腫瘍、および抗エラスターゼ活性を示すSilybium marianumの有効成分です。 | ||
| S0119 | PTP1B-IN-2 | PTP1B-IN-2（MDK3465、Ptp1B-In-2、Compound P6）は、IC50が50 nMの強力かつ選択的なプロテインホスファターゼ-1B（PTP1B）阻害剤です。PTP1B-IN-2は、インスリン媒介性インスリン受容体β（IRβ）リン酸化とインスリン刺激性グルコース取り込みを増強します。 | ||
| S5788 | Tacrolimus monohydrate | Tacrolimus monohydrate（タクロリムス、FK506）は、カルシニューリンホスファターゼに結合することで主にその阻害剤として作用するマクロライド系抗生物質です。この阻害は、インターロイキン-2遺伝子転写、一酸化窒素合成酵素活性化、細胞脱顆粒、アポトーシスを含むカルシウム依存性プロセスをブロックし、さらに免疫抑制、神経再生、神経保護特性も有しています。 | ||
| S7383 | (-)-p-Bromotetramisole Oxalate | (-)-p-Bromotetramisole Oxalate（L-p-Bromotetramisole Oxalate）は、強力で非特異的なアルカリホスファターゼ阻害剤です。 | ||
| S4451 | NSC45586 | NSC45586は、PHLPP1およびPHLPP2に選択的なPHLPP（Pleckstrin homology domain and leucine-rich repeat protein phosphatase）の阻害剤です。 | ||
| S9913 | PHPS1 | PHPS1（PTP阻害剤V）は、強力で細胞透過性の阻害剤であり、Ki値0.73 μMでShp2に特異的です。 | ||
| E1878 | Bromoenol lactone | Bromoenol lactone((6E)-Bromoenol lactone)は、IC50値約7 μMのカルシウム非依存性ホスホリパーゼA2 (iPLA2β)の不可逆的で強力な阻害剤です。Ca2+流入を妨げることなく、肥満細胞における抗原刺激によるエキソサイトーシスを阻害します。 | ||
| S5441 | 1-Naphthyl phosphate potassium salt | 1-Naphthyl phosphate potassium salt（α-Naphthyl acid phosphate monopotassium salt）は、酸性、アルカリ性、およびタンパク質ホスファターゼに作用する非特異的阻害剤です。 | ||
| S5431 | L-Homoarginine hydrochloride | L-Homoarginineは肝臓型アルカリホスファターゼの特異的阻害剤です。 | ||
| E1780 | Alexidine dihydrochloride | Alexidine dihydrochlorideは、ジビグアナイド化合物であり、インビトロで1.08 μMのIC50を持つprotein tyrosine phosphatases localized to mitochondrion 1 (PTPMT1)の効果的かつ選択的な阻害剤です。2型糖尿病の治療の可能性があります。 | ||
| E0140 | PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) | PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) は、IC50が0.9 µMの強力なPRL-3阻害剤です。 | ||
| S9829 | BVT-948 | BVT 948は、不可逆的、非競合的、細胞透過性のプロテインチロシンホスファターゼ（PTP）阻害剤であり、PTP1B、TCPTP、SHP-2、LAR、YopHに対するIC50値はそれぞれ0.9 µM、1.7 µM、0.09 µM、1.5 µM、0.7 µMです。 | ||
| S0244 | SPI-112 | SPI-112は、細胞透過性のないSrcホモロジー領域2ドメイン含有ホスファターゼ2（SHP-2、PTPN11）の阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 μMです。 | ||
| S3284 | Tracheloside | Trachelosideは、Carthamus tinctoriusの種子から単離されたリグナン配糖体で、抗エストロゲン作用を持ちます。Trachelosideは、アルカリホスファターゼ (AP) (エストロゲン誘導性のマーカー酵素) の活性をIC50 0.31 μg/mlで有意に減少させます。Trachelosideは、ERK1/2刺激を介してケラチノサイトの増殖を促進します。 | ||
| E2692 | L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt | L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt（2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium）は、コラーゲン形成と発現を刺激できる持続型ビタミンC誘導体であり、ヒト脂肪幹細胞（hASC）の骨形成分化のための培地サプリメントとして使用でき、骨形成分化中にhASCにおけるアルカリホスファターゼ（ALP）活性とrunx2Aの発現を増加させます。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1（GAC 17:1）は、上流のJAK2とSrcをアブレーションすることでSTAT3の構成的活性化を阻害します。Ginkgolic acid C17:1は、PTENとSHP-1の実質的な発現を誘導できます。Ginkgolic acid C17:1は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| E0956 | MP07-66 | FTY720アナログであるMP07-66は、免疫抑制効果がなく、SET-PP2A複合体の破壊によりPP2Aを再活性化することで、慢性リンパ性白血病において有望な抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S0445 | SC-43 | ソラフェニブ誘導体であるSC-43は、Srcホモロジー蛋白質チロシンホスファターゼ-1（SHP-1/PTPN6）のアゴニストであり、肝線維症を軽減します。SC-43はp-STAT3を減少させ、抗腫瘍活性とともにアポトーシスを誘導します。 | ||
| S6992 | Calcium chloride | Calcium chloride (CaCl2) は、低カルシウム血症や高カリウム血症などの病態におけるカルシウム補給や、マグネシウム中毒の解毒剤として使用されるイオン化合物です。また、止血製剤の補助剤として機能し、難治性低血圧症や完全房室ブロックを効果的に治療します。イオ ンストレス応答と Magnaporthe oryzae における MAPK シグナル伝達調節に関与する 2C 型プロテインホスファターゼである MoPtc1 と MoPtc2 の活性を増強します。また、乾燥剤および脱水剤としても使用できます。 | ||
| E1027New | Voclosporin | Voclosporinはカルシニューリンの強力な阻害剤です。T細胞の増殖を抑制し、ポドサイトの細胞骨格安定化と輸入細動脈の血管収縮を介してタンパク尿を減少させ、リンパ球の増殖とサイトカイン産生を効果的に抑制することにより、免疫調節作用と非免疫作用の両方を示し、全身性エリテマトーデス（SLE）の研究に有用です。 |
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