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SHP099 HCl

SHP099 is a highly potent, selective and orally bioavailable small-molecule SHP2 inhibitor with an IC50 value of 0.071 μM and shows no activity against SHP1.

SHP099 HCl化学構造

CAS No. 2200214-93-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 146500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（45）

製品安全説明書

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SHP099 HClと併用されることが多い化合物

Omipalisib (GSK2126458)

SHP099 HCl and Omipalisib reduce tumor growth in vivo.

Bye BA, et al. bioRxiv (2023): 2023-08.

Osimertinib (AZD9291)

SHP099 HCl and Osimertinib strongly suppress p-MEK and p-ERK in PC-9 and HCC827 cells.

Kano H, et al. Mol Cancer Ther. 2021 Sep;20(9):1653-1662.

Alectinib

SHP099 HCl and Alecitinib effectively inhibit cell growth in H3122 and ABC-19 cells.

Kano H, et al. Mol Cancer Ther. 2021 Sep;20(9):1653-1662.

Trametinib (GSK1120212)

SHP099 HCl and Trametinib inhibit cell proliferation in KRAS amplified GC cells.

Wong GS, et al. Nat Med. 2018 Jul;24(7):968-977.

SX-682

SHP099 HCl and SX-682 block granulocytic myeloid-derived suppressor cells (gMDSC) immigration.

Tang KH, et al. Cancer Discov. 2022 Jan;12(1):47-61.

SHP099 HCl関連製品

phosphatase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MGH045-2A Function assay 5 μM 14 days As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation 29505033
MGH065-1B Function assay 5 μM 14 days As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation 29505033
MGH073-2B Function assay 5 μM 14 days As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation 29505033
MGH049-1A Function assay 5 μM 14 days As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation 29505033
U2OS cells Function assay 0, 1, 3, 6, 12, 25, 50 μM SHP099 reduces pErk levels in wild-type U2OS cells. 30375388
KYSE-520 Proliferation assay 5 days inhibition of cell proliferation with an IC50 of 1.4 μM 27347692
MOLM14 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against human MOLM14 cells after 3 days by CellTiter-Glo luminescence assay, IC50 = 0.9 μM. 29089257
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生物活性

製品説明 SHP099 is a highly potent, selective and orally bioavailable small-molecule SHP2 inhibitor with an IC50 value of 0.071 μM and shows no activity against SHP1.
Targets
SHP-2 [1]
(Cell-free assay)
0.07 μM
In Vitro
In vitro SHP099 shows inhibition of cell proliferation (KYSE-520 model) with an IC50 of 1.4 μM. In both phosphatase and kinase panels, no biochemical inhibitory activity is evident, suggesting that the aminopyrazine series(SHP099) is quite selective for SHP2. Moreover, SHP099 shows high solubility (>0.5 mM in pH 6.8 buffer) and high permeability with no apparent efflux in Caco-2 cells[1]. SHP099 stabilizes SHP2 in an auto-inhibited conformation. SHP099 suppresses RAS-ERK signalling to inhibit the proliferation of receptor-tyrosine-kinase-driven human cancer cells in vitro. SHP099 only has modest activity against 5HT3 when profiled against a preclinical safety pharmacology panel representing 49 common adverse drug reaction targets. SHP099 shows no activity against SHP1, the closest homologue of SHP2 sharing 61% amino acid sequence identity, supporting its high degree of target selectivity. It inhibits p-ERK with an IC50 of ~0.25 μM in SHP2-dependent MDA-MB-468 and KYSE520 cells, but not in A2058 cells. No effect is observed on p-AKT levels across the same cells. SHP099 inhibits MAPK signalling and proliferation in RTK-dependent cells through direct on-target inhibition of SHP2[2].
細胞実験 細胞株 KYSE-520 cells
濃度 20, 6.6, 2.2, 0.74, 0.24, 0.08, and 0.027 μM
反応時間 2 h
実験の流れ

KYSE-520 cells (30,000 cells/well) are grown in 96-well plate culture overnight and treated with SHP2 inhibitors at concentrations of 20, 6.6, 2.2, 0.74, 0.24, 0.08, and 0.027 μM for 2 h at 37 °C. Incubations are terminated by addition of 30 μL of lysis buffer supplied with the SureFire p-ERK assay kit.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot EGFR / pEGFR / GAB1 / pSHP2 / GRB2 / SOS1 pMEK / MEK / pERK / Erk pERK / Bcl-xL / p85 PARP 30605687
Growth inhibition assay Cell viability 29568093
Immunofluorescence insulin receptor 30931927
In Vivo
In Vivo SHP099 shows acceptable oral exposure (5 mg/kg PO, 565 μM/h) and bioavailability (46% F). SHP099 is a potent, selective, highly soluble, orally bioavailable, and efficacious SHP2 inhibitor exhibiting dose-dependent pathway inhibition and antitumor activity in xenograft models[1]. Orally administered SHP099 shows dose-dependent anti-tumour activity in the KYSE520 xenograft model and is well tolerated[2].
動物実験 動物モデル Nude mice (Tumor Xenograft)
投与量 10, 30, or 100 mg/kg qd
投与経路 by oral gavage

化学情報

分子量 388.72 化学式

C16H20Cl3N5
CAS No. 2200214-93-1 SDF --
Smiles Cl.CC1(N)CCN(CC1)C2=CN=C(C(=N2)N)C3=CC=CC(=C3Cl)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (200.65 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 6 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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