Artesunate

別名:WR-256283

Artesunate is a part of the artemisinin group of agents with an IC50 of < 5 μM for small cell lung carcinoma cell line H69. It is a potential inhibitor of STAT-3 and exhibits selective cytotoxicity of cancer cells over normal cells in vitro; A potent inhibitor of EXP1.

Artesunate化学構造

CAS No. 88495-63-0

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生物活性

製品説明 Artesunate is a part of the artemisinin group of agents with an IC50 of < 5 μM for small cell lung carcinoma cell line H69. It is a potential inhibitor of STAT-3 and exhibits selective cytotoxicity of cancer cells over normal cells in vitro; A potent inhibitor of EXP1.
Targets
EXP1(a membrane glutathione S-transferase) [4] STAT3 [7]
In Vitro
In vitro ART could alter the biomechanical properties of the glioma cells to inhibit cell proliferation, migration and invasion [2]. The ART significantly suppresses the cell proliferation, induces the apoptosis and promoted cell cycle arrest at G0/G1 phase in SKM-1 cells. The mechanisms of ART anti-MDS is associated with the increase of intracellular calciumion concentration and ROS levels. In addition, the pro-apoptotic activity of ART may be involved in the regulation of BCL-2 /BAX ratio and the expressions of P-bad and survivin[3]. ART treatment demethylates CDH1, which, in turn recovers the E-cadherin activation in SKM-1 cells[1].
細胞実験 細胞株 SKM-1 cells
濃度 0, 12.5, 25, 50 µg/mL
反応時間 0, 24, 48, and 72 h
実験の流れ

Growth inhibition assay: The SKM-1 cells (1×105/mL) are firstly seeded in 96-well plates. Artesunate is diluted in 0.1% dimethyl sulfoxide (DMSO) producing 0, 12.5, 25, 50µg/mL concentrations and added to the SKM-1 cells with 100 µl per well. A negative control is treated with 0.1% DMSO. At 0, 24, 48, and 72 hours, same amount of MTT solution is added into each well and cultured for extra 4 hours. MTT treated cells are fixed with 150 µL DMSO for 30 min at room temperature and then determined with Evolution 201 and 220 UV-Vis spectrophotometer system at 540 nm.

In Vivo
In Vivo Artesunate is a medication used to treat malaria. Artesunate can induce radiosensitivity of HeLa cells in vivo using Xenograft model of nude mice[5]. Artesunate had a relatively high immunosuppressive activity with low toxicity, and could inhibit T lymphocyte proliferation induced by mitogen and alloantigen[6].
動物実験 動物モデル BALB/c mice
投与量 100 mg/kg/day 
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05929157 Not yet recruiting
Severe Malarial Treatment
Centre de Recherche Médicale de Lambaréné|Institute of Tropical Medicine University of Tuebingen
September 1 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05555862 Recruiting
Anal High Grade Squamous Intraepithelial Lesion|Anal Precancerous Condition|AIN 2/3|HPV Infection|Anal Dysplasia|HPV Disease
Frantz Viral Therapeutics LLC|Amarex CRO|University of California San Francisco|Anal Dysplasia Clinic MidWest|Laser Surgery Care
February 10 2023 Phase 2
NCT04921930 Recruiting
Friedreich Ataxia
Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|Imagine Institute
May 6 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05343312 Active not recruiting
Malaria
Centro de Investigacao em Saude de Manhica|United States Agency for International Development (USAID)
March 16 2022 Phase 4

化学情報

分子量 384.42 化学式

C19H28O8

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保管

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL ( (200.3 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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