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A-803467

A-803467 is a selective NaV1.8 channel blocker with IC50 of 8 nM, blocks tetrodotoxin-resistant currents, exhibits >100-fold selectivity against human NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5, and NaV1.7.

A-803467化学構造

CAS No. 944261-79-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S278501 DMSO] 72 mg/mL] false] Ethanol] 11 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.45%
99.45

A-803467関連製品

シグナル伝達経路

Sodium Channel Signaling Pathways

Sodium Channelシグナル伝達経路

Sodium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 A-803467 is a selective NaV1.8 channel blocker with IC50 of 8 nM, blocks tetrodotoxin-resistant currents, exhibits >100-fold selectivity against human NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5, and NaV1.7.
特性 The 1st small-molecule blocker of sodium channels showing both high potency and significant subtype-selectivity among the sodium channel family.
Targets
Na(V1.8) channel [1]
8 nM
In Vitro
In vitro A-803467 potently blocks recombinant human or rat NaV1.8 channels with IC50 of 8 nM and 45 nM, respectively, at a holding potential of -40 mV. At a resting state, this compound also potently blocks human NaV1.8 channels with IC50 of 79 nM. It blocks tetrodotoxin-resistant (TTX-R) currents in rat dorsal root ganglion neurons in a concentration-dependent manner with IC50 of 140 nM, more potently compared with both mexiletine and lamotrigine with IC50 of >30 μM. This chemical displays 300- to 1,000-fold higher selectivity for hNaV1.8 over hNaV1.2, hNaV1.3, hNaV1.5, and hNaV1.7 channels with IC50 of 7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, and 6.74 μM, respectively. It shows no significant activity against other channels and receptors expressed in peripheral sensory neurons including TRPV1, P2X2/3, CaV2.2 and KCNQ2/3 channels with IC50 >10 μM. This compound also shows no or weak activity against a broad screening panel of cell-surface receptors, ion channels, and enzymes with IC50 of >2 μM. It at 0.3 μM but not 0.1 μM significantly inhibits the generation of spontaneous and electrically evoked action potentials. [1]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot HERC2 / USP33 / USP20 S7285-WB1.gif 24855649
In Vivo
In Vivo Consistent with its effects on neuronal action potential electrogenesis in vitro, systemic administration of A-803467 (20 mg/kg, i.v.) to spinal nerve ligated rats, significantly reduces both spontaneous and von Frey hairevoked firing of spinal dorsal horn wide dynamic range neurons by 66% and 53%, respectively, compared with baseline levels. Administration of this compound also dose-dependently reduces mechanical allodynia in a variety of rat pain models including spinal nerve ligation (ED50 = 47 mg/kg, i.p.), sciatic nerve injury (ED50 = 85 mg/kg, i.p.), capsaicin-induced secondary mechanical allodynia (ED50 ≈ 100 mg/kg, i.p.), and thermal hyperalgesia after intraplantar complete Freund's adjuvant injection (ED50 = 41 mg/kg, i.p.). This chemical is inactive against formalin-induced nociception and acute thermal and postoperative pain, as well as in a chemotherapy-induced pain model (vincristine). [1]
動物実験 動物モデル Male Sprague–Dawley rats subjected to spinal nerve ligation, sciatic nerve injury, capsaicin-induced secondary mechanical allodynia, or thermal hyperalgesia after intraplantar complete Freund's adjuvant injection, and male CD1 mice subjected to the abdomi
投与量 ~100 mg/kg
投与経路 Injected i.p. 30 minutes before behavioral testing
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483457/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19070548/

化学情報

分子量 357.79 化学式

C19H16ClNO4
CAS No. 944261-79-4 SDF Download A-803467 SDFをダウンロードする
Smiles COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (201.23 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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