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Sodium Channel
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S5749 | Chlorpromazine (CPZ) | Chlorpromazine (CPZ)は、統合失調症などの精神病性障害の治療に用いられる低力価の定型抗精神病薬です。Chlorpromazine (CPZ)は、in vitroで5-HT(2A)受容体およびドーパミンD2を阻害します。Chlorpromazine (CPZ)はまた、ナトリウムチャネルを阻害し、HERG カリウムチャネルをIC50 21.6 μMでブロックします。 | ||
| S1811 | Amiloride HCl | Amiloride HCl は、選択的な T-type calcium channel ブロッカーであり、epithelial sodium channel ブロッカーであり、選択的な urokinase plasminogen activator (uPA) 阻害剤 (Ki=7 μM) です。 | ||
| S2874 | Camostat Mesilate | Camostat (FOY-305, FOY-S980) はトリプシン様プロテアーゼ阻害剤であり、気道上皮ナトリウムチャネル (ENaC) 機能をIC50 50 nM で阻害し、トリプシン、プロスタシン、マトリプターゼには効力が低い。 | ||
| S3024 | Lamotrigine | Lamotrigine（BW-430C、LTG）は、ヒト血小板およびラット脳シナプトソームにおいて、5-HT を240 μM および474 μM のIC50で阻害する新規抗けいれん薬であり、ナトリウムチャネル遮断薬でもあります。 | ||
| S1614 | Riluzole | Riluzoleは、神経保護作用、抗けいれん作用、抗不安作用、麻酔作用を有するグルタミン酸放出阻害薬です。 |
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| S2560 | Amiloride HCl dihydrate | Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate) は、高血圧やうっ血性心不全の管理に使用される強力な上皮Sodium Channel (ENaC) 遮断薬です。 | ||
| S9849 | EIPA (L593754) | EIPA（L593754; MH 12-43）は、マクロピノサイトーシスおよびナトリウム水素交換輸送体（NHE）の阻害剤として作用します（IC50=0.033μg/mL）。EIPAは、あらゆる形態のマクロピノサイトーシスに関与する形質膜タンパク質であるNa(+)/H(+)交換輸送体の活性をブロックします。 | ||
| S2114 | Dronedarone HCl | Dronedarone HCl (SR33589) は、心房細動 (AF) の治療薬として使用される、Potassium Channel、Sodium Channel、Calcium Channel を標的とするマルチチャネルブロッカーです。 |
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| S1693 | Carbamazepine | Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) は、ラット脳シナプトソームにおいて131 μMのIC50を持つSodium Channelブロッカーです。 | ||
| S1445 | Zonisamide | Zonisamide（Zonegran、CI-912、AD 810）は、抗てんかん薬として使用される電位依存性sodium channelおよびT型カルシウムチャネルブロッカーです。 | ||
| E8150 | Amiloride | Amiloride（MK-870）は、上皮性Naチャネル（ENaC）の最初の強力な阻害剤であり、δβγ ENaCをIC50 2.6 μMで阻害します。また、PC2（TRPP2）チャネルの典型的なブロッカーでもあり、常染色体優性多発性嚢胞腎（ADPKD）の研究に使用できます。 | ||
| S2454 | Bupivacaine HCl | Bupivacaine HClは電位依存性Sodium Channelの細胞内部分に結合し、神経細胞へのナトリウム流入を遮断し、心不整脈の治療に用いられます。 | ||
| S2525 | Phenytoin | Phenytoin（Di-Hydan、Dihycon、Dilabid、Diphedan、Diphenat、Diphenylan、Diphenylhydantoin、Hydantol、Lehydan、NSC 8722）は、不活性な電位依存性Sodium Channel安定剤です。 | ||
| S4058 | Ropivacaine HCl | Ropivacaine HCl (LEA-103) は麻酔薬であり、ナトリウムイオンの流入を可逆的に阻害することで神経線維のインパルス伝導をブロックします。 | ||
| S4080 | Triamterene | Triamterene (SKF8542) は、IC50 4.5 μMで、電位依存的に上皮Na+ channel (ENaC) を遮断します。 | ||
| S4235 | Phenazopyridine HCl | Phenazopyridine HClは、尿路疾患に用いられてきた局所鎮痛剤です。これはsodium channel protein type 1 subunit alphaの阻害剤です。 | ||
| S3751 | Quinidine hemisulfate hydrate | Quinidine hemisulfate hydrate(キニジン、ピタイン、β-キニーネ、(+)-キニジン)は、電位依存性ナトリウムチャネルの遮断薬として作用し、抗ムスカリン作用および抗マラリア作用も持ちます。 | ||
| S2118 | Ibutilide Fumarate | Ibutilide Fumarate（U-70226E、Corvert Fumarate）は、III群抗不整脈薬であり、洞房結節からの洞調律への急性心房細動および心房粗動の心臓変換に対して適応されます。これは、遅い内向きSodium Channelを誘発することで、心筋細胞の活動電位と不応期を延長させます。 | ||
| S2524 | Phenytoin Sodium | Phenytoin Sodium（アレビアチン、ジフェニルヒダントインナトリウム、エプトイン、フェニトイン可溶性、プロンプト、フェニテック、ジランチンナトリウム、ジファントイン）は、不活性な電位依存性Sodium Channel安定剤です。 | ||
| S2785 | A-803467 | A-803467は、IC50が8 nMの選択的なNaV1.8 channelブロッカーであり、テトロドトキシン耐性電流をブロックし、ヒトNaV1.2、NaV1.3、NaV1.5、NaV1.7に対して100倍以上の選択性を示します。 | ||
| S1965 | Primidone | Primidone（NCI-C56360）は、ピリミジンジオンクラスの抗けいれん薬です。 | ||
| S1391 | Oxcarbazepine | Oxcarbazepine（GP47680）は、[3H]BTXのsodium channelsへの結合をIC50 160 µMで阻害し、また、ラット脳シナプトソームへの22Na+の流入をIC50約100 µMで阻害します。 | ||
| S5814 | cariporide | cariporideは、CHO-K1細胞におけるhNHE1に対し30 nMのIC50を有する、NHE1の選択的かつ強力な阻害剤です。 | ||
| S4225 | Mexiletine HCl | Mexiletine HCl（KO1173、Mexitil）はクラスIB抗不整脈薬に属し、ナトリウムチャネルを阻害して内向きのナトリウム電流を減少させます。 | ||
| S4294 | Procainamide HCl | Procainamide HClはsodium channel遮断薬であり、DNA Methyltransferase阻害薬でもあり、心臓不整脈の治療に用いられます。 | ||
| S1256 | Rufinamide | Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel) は、抗けいれん薬として使用される電位依存性Sodium Channel遮断薬です。 | ||
| S4229 | Oxybuprocaine HCl | Oxybuprocaine HCl（オキシブプロカイン塩酸塩）は、特に眼科および耳鼻咽喉科で使用される局所麻酔薬です。オキシブプロカインはナトリウムチャネルに結合し、神経細胞膜を可逆的に安定させることで、ナトリウムイオンに対する透過性を低下させます。 | ||
| S2500 | Propafenone HCl | Propafenone HClは、心房性および心室性不整脈などの頻脈に関連する疾患を治療する、古典的な抗不整脈薬です。Propafenone HClは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S4023 | Procaine HCl | Procaine (Novocaine) は、ナトリウムチャネル、NMDA受容体、nAChRの阻害剤で、IC50はそれぞれ60 μM、0.296 mM、45.5 μMです。また、5-HT3の阻害剤でもあり、KDは1.7 μMです。 |
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| S1619 | Prilocaine | Prilocaine (NSC 40027) は、アミノアミド系の局所麻酔薬です。神経細胞膜上のsodium channelsに作用し、発作活動の拡大を制限し、発作伝播を軽減します。 | ||
| S5490 | Disopyramide | Disopyramideは、活動電位の0相を抑制するナトリウムチャネルの遮断を介して作用するクラスIA抗不整脈薬です。Disopyramideは、著しい陰性変力作用、抗コリン作用を有し、房室結節伝導を促進します。 | ||
| S5789 | Propafenone | Propafenone（SA-79）は、経口活性型のナトリウムチャネル遮断薬であり、βアドレナリン受容体拮抗薬です。Propafenoneは、心臓不整脈の治療において幅広い活性を示します。Propafenoneは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S3911 | Veratramine | Veratramine（NSC 17821、NSC 23880）は、Veratrum nigrum L.由来の主要なアルカロイドであり、明確な抗腫瘍作用と降圧作用を有しています。これは良好な膜透過性を示し、急速な受動拡散を経験し、吸収中の胃腸管での安定性が良好です。 | ||
| S4200 | Tolperisone HCl | Tolperisone HClはイオンチャネルブロッカーであり、中枢作用型筋弛緩薬です。 | ||
| S3907 | Bulleyaconi cine A | Bulleyaconi cine A（Bulleyaconitine A、BLA）は、トリカブト（Aconitum bulleyanum）植物の有効成分であり、「アコニチン様」アルカロイドに分類されます。これは、Nav1.7およびNav1.8の両方のNa+電流に対する強力な使用依存性遮断薬です。 | ||
| S2110 | Vinpocetine | Vinpocetine (RGH-4405, Ethyl apovincaminate, AY 27255) は、脳卒中、血管性認知症、アルツハイマー病の治療のための電位依存性 Sodium Channel の選択的阻害剤です。 | ||
| S3064 | Ambroxol HCl | AmbroxolHClは、強力なニューロンNa+チャネル阻害剤であり、強直性および相性ブロックのIC50がそれぞれ35.2 μMおよび22.5 μMでTTX耐性Na+電流を阻害し、100 μMのIC50でTTX感受性Na+電流を阻害します。フェーズ3。 | ||
| S2041 | Dyclonine HCl | Dyclonine HCl（Dyclocaine HCl）は、ジクロニン塩酸塩の塩酸塩型で、口腔麻酔薬であり、神経細胞膜上の活性化されたSodium Channelに可逆的に結合し、神経細胞膜のナトリウムイオンに対する透過性を低下させ、興奮閾値を上昇させます。 | ||
| S3155 | Mepivacaine HCl | メピバカインは、局所麻酔薬として使用される第三級アミンです。 | ||
| E1186 | Tenapanor | Tenapanor (AZD1722, RDX5791) は、ナトリウム/水素交換輸送体アイソフォーム 3 (NHE3) の強力な経口活性阻害剤です。ヒトおよびマウスの回腸単層でそれぞれ 2 および 6 nM の IC50 を示します。Tenapanor は、主に受動的なパラセルラーリン酸フラックスを減少させることにより、腸内リン酸吸収を低減します。 | ||
| S0036 | PF-06869206 | PF-06869206は、IC50が380 nMのNPT2a（NaPi2aまたはSLC34A1とも呼ばれる）の選択的阻害剤です。 | ||
| S9142 | Sparteine | スコッチブルームから抽出できるSparteineは、ナトリウムチャネル遮断薬であり、クラス1aの抗不整脈薬です。 | ||
| S5556 | (-)-Sparteine Sulfate | キノリジジンアルカロイドであるSparteine Sulfateは、オキシトシンおよび抗不整脈薬として使用されるナトリウムチャネル遮断薬であるスパルテイニの硫酸塩型です。 | ||
| S5274 | GS967 | GS967 (GS458967) は、後期 INa の強力かつ選択的な阻害剤であり、抗不整脈作用を持っています。 | ||
| S0755 | SLC13A5-IN-1 | SLC13A5-IN-1は、ナトリウム-クエン酸共輸送体 (SLC13A5/NaCT) の選択的阻害剤です。14C-クエン酸の取り込みを完全にブロックし、代謝性疾患や心血管疾患の治療の可能性があります。 | ||
| E6460New | Phenamil methanesulfonate | Phenamil methanesulfonateは、IC50が400 nMの、上皮性ナトリウムチャネル（ENaC）の強力で不可逆性の低い阻害剤です。Phenamil methanesulfonateは、TRPP3の競合的阻害剤でもあり、Ca2+取り込みアッセイにおいて140 nMのIC50でTRPP3を介したCa2+輸送を阻害します。Phenamil methanesulfonateは、嚢胞性線維症肺疾患の研究に使用されます。 | ||
| S4038 | Dibucaine HCl | Dibucaine HCl (シンコカイン) は局所麻酔薬です。 | ||
| E4836 | Bupivacaine | Bupivacaineは、局所浸潤、神経ブロック、硬膜外麻酔、脊髄くも膜下麻酔に使用される強力な局所麻酔薬であり、ナトリウムチャネル遮断薬です。Bupivacaineは細胞の生存率を著しく低下させ、アポトーシスを誘発します。また、ROSの産生を刺激し、MAPK経路を活性化することで、マウス神経芽細胞腫Neuro2a細胞におけるWDR35の発現を増加させます。さらに、Neuro2a細胞においてNF-κBおよびc-Jun/AP-1シグナル伝達経路も活性化します。 | ||
| S0312 | Rimeporide | Rimeporide(EMD-87580)は、デュシェンヌ型筋ジストロフィーの患者に適応されるナトリウム・水素交換輸送体（NHE-1）阻害剤です。 | ||
| S5181 | Levobupivacaine | Levobupivacaine（Chirocaine、(S)-(-)-Bupivacaine、L-(-)-Bupivacaine）は、ブピバカインのS(-)-エナンチオマーであり、鎮痛および麻酔に用いられる長時間作用型アミド系局所麻酔薬です。Levobupivacaineは電位依存性ナトリウムチャネルの開口を阻害することにより、運動神経および感覚神経に作用します。 | ||
| S0073 | BI 01383298 | BI 01383298は、ヒトナトリウム共役クエン酸トランスポーター（hNaCT）の不可逆的かつ非競合的阻害剤であり、HepG2細胞で構成的に発現するトランスポーターおよびHEK293細胞で異所的に発現するヒトNaCTに対して、約100 nMのIC50で阻害が認められます。 | ||
| S3074 | Chlorthalidone | Chlorthalidone (クロルタリドン) は高血圧の治療に使用される利尿薬です。 | ||
| S7848 | QX-314 chloride | QX-314 chlorideは、ヒトのTRPV1およびTRPA1アイソフォームを直接活性化および透過させ、ナトリウムチャネルの阻害を誘発します。 | ||
| E1612 | Suzetrigine (VX-548) | VX-548 (Suzetrigine) は、IC50が0.7 nMの電位依存性ナトリウムチャネル1.8 (NaV1.8)の経口高選択的阻害剤です。これは、侵害受容シグナルの伝達や、腹部形成術またはバニオン切除術後の急性疼痛の治療研究に使用できます。 | ||
| S9461 | Benzonatate | Benzonatate(Benzononatine)は、テトラカイン様代謝物により、ナトリウムチャネル遮断作用と呼吸器伸展受容体に対する局所麻酔効果を有しています。 | ||
| S4657 | Eslicarbazepine Acetate | Eslicarbazepine Acetate（BIA 2093、Zebinix、Exalief、Stedesa、Aptiom）は抗てんかん薬です。 | ||
| S4180 | Nefopam HCl | Nefopam HCl(Fenazoxine hydrochloride)は、電位依存性ナトリウムチャネルを遮断し、セロトニン、ドーパミン、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで作用する、中枢作用型だが非オピオイドの鎮痛薬です。 | ||
| S4061 | Levobupivacaine HCl | Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)は、ブピバカインの純粋なS(-)-エナンチオマーであり、可逆的な神経細胞sodium channel阻害剤として、持続性局所麻酔薬として使用されます。 | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400は、選択的かつ強力なNa+-Ca2+交換体（NCX）阻害剤であり、培養ニューロン、アストロサイト、ミクログリアにおけるNa+依存性Ca2+取り込みをそれぞれ33 nM、5.0 nM、8.3 nMのIC50で阻害します。SEA0400は、ナトリウムニトロプルシド（SNP）によるERKおよびp38 MAPKリン酸化と細胞外Ca(2+)依存的な活性酸素種（ROS）の産生増加を防ぎます。 | ||
| E1929 | LTGO-33 | LTGO-33は、電位依存性ナトリウムチャネルNaV1.8の強力かつ選択的な阻害剤です。ナノモル範囲の効力を持つLTGO-33は、ヒトNaV1.1-NaV1.7およびNaV1.9よりも600倍以上選択的にNaV1.8を阻害します。その阻害はチャネルの状態に依存せず、閉鎖型および不活性化型の両方のコンフォメーションに対して一貫した効力を示します。LTGO-33は疼痛性疾患の研究に有望です。 | ||
| S5710 | Ambroxol | 置換ベンジルアミンであるAmbroxolは、ブロムヘキシンの活性代謝物です。これはニューロンNa+チャネルの強力な阻害剤です。 | ||
| S2318 | Lappaconitine | Lappaconitine（LC）は、ヒト心臓sodium channel遮断薬として作用する天然のジテルペノイドアルカロイド（DTA）であり、抗不整脈作用、抗炎症作用、抗酸化作用、抗がん作用、てんかん様作用など、幅広い生物学的活性を持っています。 | ||
| E0100 | Sodium ionophore III | Sodium ionophore III（ETH2120）は、血液、血漿、血清などにおけるナトリウム活性の測定に適したNa+イオノフォアです。 | ||
| S4210 | Benzocaine | Benzocaine（4-アミノ安息香酸エチル）は、p-アミノ安息香酸（PABA）のエチルエステルであり、局所麻酔薬として一般的に局所鎮痛剤や咳止めドロップに使用されています。 | ||
| S4669 | Benzocaine hydrochloride | Benzocaine hydrochloride（4-アミノ安息香酸エチル、p-アミノ安息香酸エチル）は、神経線維および神経終末に沿ったインパルスの伝達を防ぐことにより作用する表面麻酔薬です。 | ||
| S4339 | Meticrane | Meticraneは、遠位尿細管でのナトリウムイオンと塩化物イオンの再吸収を阻害する利尿薬です。Meticraneは本態性高血圧の治療に使用されます。 | ||
| E4949 | Eslicarbazepine | プロドラッグである酢酸エスリカルバゼピンの活性代謝物であるEslicarbazepine（BIA 2-194）は、電位依存性ナトリウムチャネル（Nav）の阻害剤です。電位依存性ナトリウムチャネルの緩やかな不活性化を促進することで作用し、その利用可能性を低下させます。 | ||
| E7765 | 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride | 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride; HMA) は、強力なNa⁺/H⁺交換体阻害剤であり、細胞内pHを低下させ、アポトーシスを誘導します。また、HIV-1 Vpuウイルスイオンチャネルを阻害し、培養L929細胞におけるマウス肝炎ウイルス（MHV）およびヒトコロナウイルス229E（HCoV-229E）の複製を抑制し、それぞれ3.91 μMおよび1.34 μMのEC₅₀値を示します。 | ||
| S9446 | 7,8-dihydrokawain | 7,8-dihydrokawain（マリンディニン）は、カバ飲料由来のカバラクトンで、ハーブ療法では睡眠障害のほか、ストレスや不安の治療に用いられています。 | ||
| S1828 | Proparacaine HCl | Proparacaine HCl(Proxymetacaine Hydrochloride)は、ED50 3.4 mMの電位開口型Sodium Channelアンタゴニストです。 | ||
| S5534 | Cinchocaine | ジブカイン（Cinchocaine）は、強力で作用時間の長い局所麻酔薬（LA）であり、カインファミリーのNa+チャネルブロッカーです。模擬虚血中のヒト皮質スライスにおいて無酸素性脱分極（AD）を遅延させ、血清コリンエステラーゼ（SChE）も阻害します。SK-N-MCヒト神経芽腫細胞のアポトーシスを誘導し、HL-60前骨髄球性白血病細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S0016 | SN-6 | SN-6は選択的なNa+/Ca2+交換体（NCX）阻害剤です。SN-6はNCX1、NCX2、NCX3をそれぞれ2.9 μM、16 μM、8.6 μMのIC50値で阻害します。SN-6はアセチルコリン（ACh）誘発性の血管拡張を抑制します。 | ||
| E4893 | Flecainide hydrochloride | 抗不整脈薬であるFlecainide hydrochlorideは、pKa9.3の親水性ナトリウムチャネル遮断薬です。pH7.4において、リアノジン受容体（RyR2）も阻害し、筋小胞体からの自発的なカルシウム放出を減少させます。 | ||
| S4284 | Chloroprocaine HCl | Chloroprocaine HClは、外科手術中に使用される局所麻酔薬です。 | ||
| E0144 | Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride | Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) は、新規の頻度依存性Na+チャネルおよび初期活性化K+チャネル遮断薬であり、心房不応期を選択的に延長します。 | ||
| S5749 | Chlorpromazine (CPZ) | Chlorpromazine (CPZ)は、統合失調症などの精神病性障害の治療に用いられる低力価の定型抗精神病薬です。Chlorpromazine (CPZ)は、in vitroで5-HT(2A)受容体およびドーパミンD2を阻害します。Chlorpromazine (CPZ)はまた、ナトリウムチャネルを阻害し、HERG カリウムチャネルをIC50 21.6 μMでブロックします。 | ||
| S1811 | Amiloride HCl | Amiloride HCl は、選択的な T-type calcium channel ブロッカーであり、epithelial sodium channel ブロッカーであり、選択的な urokinase plasminogen activator (uPA) 阻害剤 (Ki=7 μM) です。 | ||
| S2874 | Camostat Mesilate | Camostat (FOY-305, FOY-S980) はトリプシン様プロテアーゼ阻害剤であり、気道上皮ナトリウムチャネル (ENaC) 機能をIC50 50 nM で阻害し、トリプシン、プロスタシン、マトリプターゼには効力が低い。 | ||
| S3024 | Lamotrigine | Lamotrigine（BW-430C、LTG）は、ヒト血小板およびラット脳シナプトソームにおいて、5-HT を240 μM および474 μM のIC50で阻害する新規抗けいれん薬であり、ナトリウムチャネル遮断薬でもあります。 | ||
| S1614 | Riluzole | Riluzoleは、神経保護作用、抗けいれん作用、抗不安作用、麻酔作用を有するグルタミン酸放出阻害薬です。 |
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| S2560 | Amiloride HCl dihydrate | Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate) は、高血圧やうっ血性心不全の管理に使用される強力な上皮Sodium Channel (ENaC) 遮断薬です。 | ||
| S9849 | EIPA (L593754) | EIPA（L593754; MH 12-43）は、マクロピノサイトーシスおよびナトリウム水素交換輸送体（NHE）の阻害剤として作用します（IC50=0.033μg/mL）。EIPAは、あらゆる形態のマクロピノサイトーシスに関与する形質膜タンパク質であるNa(+)/H(+)交換輸送体の活性をブロックします。 | ||
| S2114 | Dronedarone HCl | Dronedarone HCl (SR33589) は、心房細動 (AF) の治療薬として使用される、Potassium Channel、Sodium Channel、Calcium Channel を標的とするマルチチャネルブロッカーです。 |
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| S1693 | Carbamazepine | Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) は、ラット脳シナプトソームにおいて131 μMのIC50を持つSodium Channelブロッカーです。 | ||
| S1445 | Zonisamide | Zonisamide（Zonegran、CI-912、AD 810）は、抗てんかん薬として使用される電位依存性sodium channelおよびT型カルシウムチャネルブロッカーです。 | ||
| E8150 | Amiloride | Amiloride（MK-870）は、上皮性Naチャネル（ENaC）の最初の強力な阻害剤であり、δβγ ENaCをIC50 2.6 μMで阻害します。また、PC2（TRPP2）チャネルの典型的なブロッカーでもあり、常染色体優性多発性嚢胞腎（ADPKD）の研究に使用できます。 | ||
| S2454 | Bupivacaine HCl | Bupivacaine HClは電位依存性Sodium Channelの細胞内部分に結合し、神経細胞へのナトリウム流入を遮断し、心不整脈の治療に用いられます。 | ||
| S2525 | Phenytoin | Phenytoin（Di-Hydan、Dihycon、Dilabid、Diphedan、Diphenat、Diphenylan、Diphenylhydantoin、Hydantol、Lehydan、NSC 8722）は、不活性な電位依存性Sodium Channel安定剤です。 | ||
| S4058 | Ropivacaine HCl | Ropivacaine HCl (LEA-103) は麻酔薬であり、ナトリウムイオンの流入を可逆的に阻害することで神経線維のインパルス伝導をブロックします。 | ||
| S4080 | Triamterene | Triamterene (SKF8542) は、IC50 4.5 μMで、電位依存的に上皮Na+ channel (ENaC) を遮断します。 | ||
| S4235 | Phenazopyridine HCl | Phenazopyridine HClは、尿路疾患に用いられてきた局所鎮痛剤です。これはsodium channel protein type 1 subunit alphaの阻害剤です。 | ||
| S3751 | Quinidine hemisulfate hydrate | Quinidine hemisulfate hydrate(キニジン、ピタイン、β-キニーネ、(+)-キニジン)は、電位依存性ナトリウムチャネルの遮断薬として作用し、抗ムスカリン作用および抗マラリア作用も持ちます。 | ||
| S2118 | Ibutilide Fumarate | Ibutilide Fumarate（U-70226E、Corvert Fumarate）は、III群抗不整脈薬であり、洞房結節からの洞調律への急性心房細動および心房粗動の心臓変換に対して適応されます。これは、遅い内向きSodium Channelを誘発することで、心筋細胞の活動電位と不応期を延長させます。 | ||
| S2524 | Phenytoin Sodium | Phenytoin Sodium（アレビアチン、ジフェニルヒダントインナトリウム、エプトイン、フェニトイン可溶性、プロンプト、フェニテック、ジランチンナトリウム、ジファントイン）は、不活性な電位依存性Sodium Channel安定剤です。 | ||
| S2785 | A-803467 | A-803467は、IC50が8 nMの選択的なNaV1.8 channelブロッカーであり、テトロドトキシン耐性電流をブロックし、ヒトNaV1.2、NaV1.3、NaV1.5、NaV1.7に対して100倍以上の選択性を示します。 | ||
| S1965 | Primidone | Primidone（NCI-C56360）は、ピリミジンジオンクラスの抗けいれん薬です。 | ||
| S1391 | Oxcarbazepine | Oxcarbazepine（GP47680）は、[3H]BTXのsodium channelsへの結合をIC50 160 µMで阻害し、また、ラット脳シナプトソームへの22Na+の流入をIC50約100 µMで阻害します。 | ||
| S5814 | cariporide | cariporideは、CHO-K1細胞におけるhNHE1に対し30 nMのIC50を有する、NHE1の選択的かつ強力な阻害剤です。 | ||
| S4225 | Mexiletine HCl | Mexiletine HCl（KO1173、Mexitil）はクラスIB抗不整脈薬に属し、ナトリウムチャネルを阻害して内向きのナトリウム電流を減少させます。 | ||
| S4294 | Procainamide HCl | Procainamide HClはsodium channel遮断薬であり、DNA Methyltransferase阻害薬でもあり、心臓不整脈の治療に用いられます。 | ||
| S1256 | Rufinamide | Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel) は、抗けいれん薬として使用される電位依存性Sodium Channel遮断薬です。 | ||
| S4229 | Oxybuprocaine HCl | Oxybuprocaine HCl（オキシブプロカイン塩酸塩）は、特に眼科および耳鼻咽喉科で使用される局所麻酔薬です。オキシブプロカインはナトリウムチャネルに結合し、神経細胞膜を可逆的に安定させることで、ナトリウムイオンに対する透過性を低下させます。 | ||
| S2500 | Propafenone HCl | Propafenone HClは、心房性および心室性不整脈などの頻脈に関連する疾患を治療する、古典的な抗不整脈薬です。Propafenone HClは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S4023 | Procaine HCl | Procaine (Novocaine) は、ナトリウムチャネル、NMDA受容体、nAChRの阻害剤で、IC50はそれぞれ60 μM、0.296 mM、45.5 μMです。また、5-HT3の阻害剤でもあり、KDは1.7 μMです。 |
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| S1619 | Prilocaine | Prilocaine (NSC 40027) は、アミノアミド系の局所麻酔薬です。神経細胞膜上のsodium channelsに作用し、発作活動の拡大を制限し、発作伝播を軽減します。 | ||
| S5490 | Disopyramide | Disopyramideは、活動電位の0相を抑制するナトリウムチャネルの遮断を介して作用するクラスIA抗不整脈薬です。Disopyramideは、著しい陰性変力作用、抗コリン作用を有し、房室結節伝導を促進します。 | ||
| S5789 | Propafenone | Propafenone（SA-79）は、経口活性型のナトリウムチャネル遮断薬であり、βアドレナリン受容体拮抗薬です。Propafenoneは、心臓不整脈の治療において幅広い活性を示します。Propafenoneは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S4200 | Tolperisone HCl | Tolperisone HClはイオンチャネルブロッカーであり、中枢作用型筋弛緩薬です。 | ||
| S3907 | Bulleyaconi cine A | Bulleyaconi cine A（Bulleyaconitine A、BLA）は、トリカブト（Aconitum bulleyanum）植物の有効成分であり、「アコニチン様」アルカロイドに分類されます。これは、Nav1.7およびNav1.8の両方のNa+電流に対する強力な使用依存性遮断薬です。 | ||
| S2110 | Vinpocetine | Vinpocetine (RGH-4405, Ethyl apovincaminate, AY 27255) は、脳卒中、血管性認知症、アルツハイマー病の治療のための電位依存性 Sodium Channel の選択的阻害剤です。 | ||
| S3064 | Ambroxol HCl | AmbroxolHClは、強力なニューロンNa+チャネル阻害剤であり、強直性および相性ブロックのIC50がそれぞれ35.2 μMおよび22.5 μMでTTX耐性Na+電流を阻害し、100 μMのIC50でTTX感受性Na+電流を阻害します。フェーズ3。 | ||
| S2041 | Dyclonine HCl | Dyclonine HCl（Dyclocaine HCl）は、ジクロニン塩酸塩の塩酸塩型で、口腔麻酔薬であり、神経細胞膜上の活性化されたSodium Channelに可逆的に結合し、神経細胞膜のナトリウムイオンに対する透過性を低下させ、興奮閾値を上昇させます。 | ||
| S3155 | Mepivacaine HCl | メピバカインは、局所麻酔薬として使用される第三級アミンです。 | ||
| E1186 | Tenapanor | Tenapanor (AZD1722, RDX5791) は、ナトリウム/水素交換輸送体アイソフォーム 3 (NHE3) の強力な経口活性阻害剤です。ヒトおよびマウスの回腸単層でそれぞれ 2 および 6 nM の IC50 を示します。Tenapanor は、主に受動的なパラセルラーリン酸フラックスを減少させることにより、腸内リン酸吸収を低減します。 | ||
| S0036 | PF-06869206 | PF-06869206は、IC50が380 nMのNPT2a（NaPi2aまたはSLC34A1とも呼ばれる）の選択的阻害剤です。 | ||
| S9142 | Sparteine | スコッチブルームから抽出できるSparteineは、ナトリウムチャネル遮断薬であり、クラス1aの抗不整脈薬です。 | ||
| S5556 | (-)-Sparteine Sulfate | キノリジジンアルカロイドであるSparteine Sulfateは、オキシトシンおよび抗不整脈薬として使用されるナトリウムチャネル遮断薬であるスパルテイニの硫酸塩型です。 | ||
| S5274 | GS967 | GS967 (GS458967) は、後期 INa の強力かつ選択的な阻害剤であり、抗不整脈作用を持っています。 | ||
| S0755 | SLC13A5-IN-1 | SLC13A5-IN-1は、ナトリウム-クエン酸共輸送体 (SLC13A5/NaCT) の選択的阻害剤です。14C-クエン酸の取り込みを完全にブロックし、代謝性疾患や心血管疾患の治療の可能性があります。 | ||
| E6460New | Phenamil methanesulfonate | Phenamil methanesulfonateは、IC50が400 nMの、上皮性ナトリウムチャネル（ENaC）の強力で不可逆性の低い阻害剤です。Phenamil methanesulfonateは、TRPP3の競合的阻害剤でもあり、Ca2+取り込みアッセイにおいて140 nMのIC50でTRPP3を介したCa2+輸送を阻害します。Phenamil methanesulfonateは、嚢胞性線維症肺疾患の研究に使用されます。 | ||
| S4038 | Dibucaine HCl | Dibucaine HCl (シンコカイン) は局所麻酔薬です。 | ||
| S0312 | Rimeporide | Rimeporide(EMD-87580)は、デュシェンヌ型筋ジストロフィーの患者に適応されるナトリウム・水素交換輸送体（NHE-1）阻害剤です。 | ||
| S5181 | Levobupivacaine | Levobupivacaine（Chirocaine、(S)-(-)-Bupivacaine、L-(-)-Bupivacaine）は、ブピバカインのS(-)-エナンチオマーであり、鎮痛および麻酔に用いられる長時間作用型アミド系局所麻酔薬です。Levobupivacaineは電位依存性ナトリウムチャネルの開口を阻害することにより、運動神経および感覚神経に作用します。 | ||
| S0073 | BI 01383298 | BI 01383298は、ヒトナトリウム共役クエン酸トランスポーター（hNaCT）の不可逆的かつ非競合的阻害剤であり、HepG2細胞で構成的に発現するトランスポーターおよびHEK293細胞で異所的に発現するヒトNaCTに対して、約100 nMのIC50で阻害が認められます。 | ||
| S3074 | Chlorthalidone | Chlorthalidone (クロルタリドン) は高血圧の治療に使用される利尿薬です。 | ||
| S7848 | QX-314 chloride | QX-314 chlorideは、ヒトのTRPV1およびTRPA1アイソフォームを直接活性化および透過させ、ナトリウムチャネルの阻害を誘発します。 | ||
| E1612 | Suzetrigine (VX-548) | VX-548 (Suzetrigine) は、IC50が0.7 nMの電位依存性ナトリウムチャネル1.8 (NaV1.8)の経口高選択的阻害剤です。これは、侵害受容シグナルの伝達や、腹部形成術またはバニオン切除術後の急性疼痛の治療研究に使用できます。 | ||
| S9461 | Benzonatate | Benzonatate(Benzononatine)は、テトラカイン様代謝物により、ナトリウムチャネル遮断作用と呼吸器伸展受容体に対する局所麻酔効果を有しています。 | ||
| S4657 | Eslicarbazepine Acetate | Eslicarbazepine Acetate（BIA 2093、Zebinix、Exalief、Stedesa、Aptiom）は抗てんかん薬です。 | ||
| S4180 | Nefopam HCl | Nefopam HCl(Fenazoxine hydrochloride)は、電位依存性ナトリウムチャネルを遮断し、セロトニン、ドーパミン、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで作用する、中枢作用型だが非オピオイドの鎮痛薬です。 | ||
| S4061 | Levobupivacaine HCl | Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)は、ブピバカインの純粋なS(-)-エナンチオマーであり、可逆的な神経細胞sodium channel阻害剤として、持続性局所麻酔薬として使用されます。 | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400は、選択的かつ強力なNa+-Ca2+交換体（NCX）阻害剤であり、培養ニューロン、アストロサイト、ミクログリアにおけるNa+依存性Ca2+取り込みをそれぞれ33 nM、5.0 nM、8.3 nMのIC50で阻害します。SEA0400は、ナトリウムニトロプルシド（SNP）によるERKおよびp38 MAPKリン酸化と細胞外Ca(2+)依存的な活性酸素種（ROS）の産生増加を防ぎます。 | ||
| E1929 | LTGO-33 | LTGO-33は、電位依存性ナトリウムチャネルNaV1.8の強力かつ選択的な阻害剤です。ナノモル範囲の効力を持つLTGO-33は、ヒトNaV1.1-NaV1.7およびNaV1.9よりも600倍以上選択的にNaV1.8を阻害します。その阻害はチャネルの状態に依存せず、閉鎖型および不活性化型の両方のコンフォメーションに対して一貫した効力を示します。LTGO-33は疼痛性疾患の研究に有望です。 | ||
| S5710 | Ambroxol | 置換ベンジルアミンであるAmbroxolは、ブロムヘキシンの活性代謝物です。これはニューロンNa+チャネルの強力な阻害剤です。 | ||
| S2318 | Lappaconitine | Lappaconitine（LC）は、ヒト心臓sodium channel遮断薬として作用する天然のジテルペノイドアルカロイド（DTA）であり、抗不整脈作用、抗炎症作用、抗酸化作用、抗がん作用、てんかん様作用など、幅広い生物学的活性を持っています。 | ||
| S4210 | Benzocaine | Benzocaine（4-アミノ安息香酸エチル）は、p-アミノ安息香酸（PABA）のエチルエステルであり、局所麻酔薬として一般的に局所鎮痛剤や咳止めドロップに使用されています。 | ||
| S4669 | Benzocaine hydrochloride | Benzocaine hydrochloride（4-アミノ安息香酸エチル、p-アミノ安息香酸エチル）は、神経線維および神経終末に沿ったインパルスの伝達を防ぐことにより作用する表面麻酔薬です。 | ||
| S4339 | Meticrane | Meticraneは、遠位尿細管でのナトリウムイオンと塩化物イオンの再吸収を阻害する利尿薬です。Meticraneは本態性高血圧の治療に使用されます。 | ||
| E4949 | Eslicarbazepine | プロドラッグである酢酸エスリカルバゼピンの活性代謝物であるEslicarbazepine（BIA 2-194）は、電位依存性ナトリウムチャネル（Nav）の阻害剤です。電位依存性ナトリウムチャネルの緩やかな不活性化を促進することで作用し、その利用可能性を低下させます。 | ||
| E7765 | 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride | 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride; HMA) は、強力なNa⁺/H⁺交換体阻害剤であり、細胞内pHを低下させ、アポトーシスを誘導します。また、HIV-1 Vpuウイルスイオンチャネルを阻害し、培養L929細胞におけるマウス肝炎ウイルス（MHV）およびヒトコロナウイルス229E（HCoV-229E）の複製を抑制し、それぞれ3.91 μMおよび1.34 μMのEC₅₀値を示します。 | ||
| S5534 | Cinchocaine | ジブカイン（Cinchocaine）は、強力で作用時間の長い局所麻酔薬（LA）であり、カインファミリーのNa+チャネルブロッカーです。模擬虚血中のヒト皮質スライスにおいて無酸素性脱分極（AD）を遅延させ、血清コリンエステラーゼ（SChE）も阻害します。SK-N-MCヒト神経芽腫細胞のアポトーシスを誘導し、HL-60前骨髄球性白血病細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S0016 | SN-6 | SN-6は選択的なNa+/Ca2+交換体（NCX）阻害剤です。SN-6はNCX1、NCX2、NCX3をそれぞれ2.9 μM、16 μM、8.6 μMのIC50値で阻害します。SN-6はアセチルコリン（ACh）誘発性の血管拡張を抑制します。 | ||
| E4893 | Flecainide hydrochloride | 抗不整脈薬であるFlecainide hydrochlorideは、pKa9.3の親水性ナトリウムチャネル遮断薬です。pH7.4において、リアノジン受容体（RyR2）も阻害し、筋小胞体からの自発的なカルシウム放出を減少させます。 | ||
| S4284 | Chloroprocaine HCl | Chloroprocaine HClは、外科手術中に使用される局所麻酔薬です。 | ||
| E0144 | Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride | Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) は、新規の頻度依存性Na+チャネルおよび初期活性化K+チャネル遮断薬であり、心房不応期を選択的に延長します。 | ||
| S3911 | Veratramine | Veratramine（NSC 17821、NSC 23880）は、Veratrum nigrum L.由来の主要なアルカロイドであり、明確な抗腫瘍作用と降圧作用を有しています。これは良好な膜透過性を示し、急速な受動拡散を経験し、吸収中の胃腸管での安定性が良好です。 | ||
| S1828 | Proparacaine HCl | Proparacaine HCl(Proxymetacaine Hydrochloride)は、ED50 3.4 mMの電位開口型Sodium Channelアンタゴニストです。 | ||
| E6460New | Phenamil methanesulfonate | Phenamil methanesulfonateは、IC50が400 nMの、上皮性ナトリウムチャネル（ENaC）の強力で不可逆性の低い阻害剤です。Phenamil methanesulfonateは、TRPP3の競合的阻害剤でもあり、Ca2+取り込みアッセイにおいて140 nMのIC50でTRPP3を介したCa2+輸送を阻害します。Phenamil methanesulfonateは、嚢胞性線維症肺疾患の研究に使用されます。 |
Sodium Channelシグナル伝達経路
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