Amiloride HCl dihydrate

別名:MK-870 hydrochloride dihydrate

Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate) is a potent epithelial sodium channel (ENaC) blocker, used in the management of hypertension and congestive heart failure.

Amiloride HCl dihydrate化学構造

CAS No. 17440-83-4

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JPY 18100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例(9)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S256001 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 5 mg/mL] true] Ethanol] 0 mg/mL] false 純度: 100%
100

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Sodium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate) is a potent epithelial sodium channel (ENaC) blocker, used in the management of hypertension and congestive heart failure.
Targets
Sodium channel [1]
In Vitro
In vitro

Amiloride also induces the dephosphorylation of P13K (phosphatidylinositol 3-kinase) and PDK-1 (phosphoinositide-dependent kinase-1) kinases along with PTEN (phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10) and PP1 alpha phosphatases. Amiloride inhibits phosphorylation of kinases and phosphatases by competing with ATP. Amiloride, which causes little or no cytotoxicity by itself, enhances TRAIL-induced apoptosis. [1] Amiloride precludes the alkalinization and in parallel inhibit cellular proliferation. Amiloride directly inhibits autophosphorylation of the EGF receptor. [2] Amiloride significantly enhances recovery to a maximum of 39%, 88%, and 78% for force, +dF/dt, and -dF/dt, respectively. [3] Amiloride, a frequently used inhibitor of Na+/H+ exchange, rapidly inhibits phorbol ester-stimulated protein phosphorylation in vivo and protein kinase C-mediated phosphorylation in vitro, both with potency similar to that with which Amiloride inhibits Na+/H+ exchange. Amiloride blocks phorbol ester-induced adhesion of HL-60 cells (adhesion being a property indicative of the differentiated state), but dimethylamiloride (as well as ethylisopropylamiloride, another very potent amiloride analog) does not. [4] Amiloride inhibits the ouabain-sensitive rate of oxygen consumption (QO2) of a suspension of rabbit intact proximal tubules in the presence of different concentrations of extracellular sodium. [5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05044611 Recruiting
Bipolar Disorder
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
January 11 2023 Phase 4
NCT04181008 Completed
Pharmacokinetics
University of Utah|Center for Addiction and Mental Health
September 28 2020 Early Phase 1
NCT02323100 Terminated
Cystic Fibrosis
National Jewish Health|University of Alabama at Birmingham|Children''s Hospital of Philadelphia|Johns Hopkins University|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland
December 2 2018 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 302.12 化学式

C6H8ClN7O.HCl.2H2O

CAS No. 17440-83-4 SDF Download Amiloride HCl dihydrate SDFをダウンロードする
Smiles C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (330.99 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 0 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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