Levobupivacaine HCl

別名:(S)-(-)-Bupivacaine HCl

Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine), the pure S(-)-enantiomer of bupivacaine, is a reversible neuronal sodium channel inhibitor, used as a long-acting local anesthetic.

Levobupivacaine HCl化学構造

CAS No. 27262-48-2

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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S406101 DMSO] 64 mg/mL] false] Water] 64 mg/mL] false] Ethanol] 57 mg/mL] false 純度: 99.61%
99.61

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Sodium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine), the pure S(-)-enantiomer of bupivacaine, is a reversible neuronal sodium channel inhibitor, used as a long-acting local anesthetic.
Targets
Sodium Channel [1]
In Vitro
In vitro Levobupivacaine is an amide-type local anaesthetic. Levobupivacaine acts via blockade of voltage-sensitive ion channels in neuronal membranes, preventing transmission of nerve impulses. Localised and reversible anaesthesia is produced by interference with the opening of the sodium channel, which inhibits conduction of the action potential in nerves involved in sensory and motor activity and sympathetic activity. [1] Levobupivacaine displaces 3H-BTX from sodium channels of rat brain synaptosomes with IC50 of 2.9 μM and Hill coefficients of 1.2. When cell membrane is held at -80 mV, -70 mV, -60 mV or -100 mV, Levobupivacaine shows tonic inhibition of sodium channel in GH3 cells with IC50s of 132.1, 37.6, 21.6 and 264 μM, respectively. [2] Levobupivacaine depresses action potential of isolated axon in vitro. Levobupivacaine (1mM) depresses action potential amplitude and maximal rate of rise of action potential (dV/dtmax) in the crayfish giant axons with value of 88 and 81 respectively, after perfusion for 15 min. [3] Levobupivacaine also displays activity on cardiac ion channels. In isolated ventricular myocytes, the apparent affinity for inactivated state of the sodium channel is 4.8 μM for Levobupivacaine, with a calculated KD of 39μM. On inhibition of cardiac delayed rectifier potassium channels (hKv1.5), the steady-state block for Levobupivacaine (20 μM) is 31%, with a calculated KD of 27.3 μM. Levobupivacaine may also inhibit cardiac calcium channels. 10 μM Levobupivacaine produces a 50% decrease in contractile force of guinea-pig papillary muscles. [4]
In Vivo
In Vivo Levobupivacaine has similar nerve blocking potency with bupivacaine. Levobupivacaine at a dose of 0.125%, inhibits motor and nocifensive pinch responses with maximum %MPE of 99 and 68 respectively, and inhibits the duration of deficits of motor and nocifensive pinch responses (60 and 30 , respectively) after sciatic nerve block. [4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04221568 Unknown status
Labor Pain
Assiut University
March 1 2020 Phase 1
NCT03258697 Unknown status
Arthropathy
Chang Gung Memorial Hospital
October 17 2017 Not Applicable

化学情報

分子量 324.89 化学式

C18H28N2O.HCl

CAS No. 27262-48-2 SDF Download Levobupivacaine HCl SDFをダウンロードする
Smiles CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (196.98 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 64 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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