Ac-DEVD-CHO

別名:Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO

Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) is a potent aldehyde inhibitor of Group II caspases with Ki values of 0.2 nM and 0.3 nM for for caspase-3 and caspase-7, respectively. Weak inhibition for caspase-2.

Ac-DEVD-CHO化学構造

CAS No. 169332-60-9

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製品安全説明書

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98.86

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シグナル伝達経路

Caspase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) is a potent aldehyde inhibitor of Group II caspases with Ki values of 0.2 nM and 0.3 nM for for caspase-3 and caspase-7, respectively. Weak inhibition for caspase-2.
Targets
Caspase-3 [1]
(Cell-free assay)
caspase-8 [1]
(Cell-free assay)
caspase-7 [1]
(Cell-free assay)
caspase-10 [1]
(Cell-free assay)
Caspase-1 [1]
(Cell-free assay)
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230 pM(Ki) 0.92 nM(Ki) 1.6 nM(Ki) 12 nM(Ki) 18 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Ac-DEVD-CHO is a potent inhibitor of caspase-3 (Ki = 230 pM). In contrast, caspase-2 cleaves the tetrapeptide substrate poorly and is only weakly inhibited by this aldehyde (Ki = 1.7 μM). Group III caspases are broadly inhibited by Ac-DEVD-CHO with Ki values ranging from 1 to 300 nM[1]. Inhibition of caspase-3 by Ac-DEVD-CHO in isolated working-heart rat model significantly improves post-ischemic contractile recovery of stunned myocardium, even when given after the onset of ischemia. The mechanism(s) of protection by Ac-DEVD-CHO appear to be independent of apoptosis. Troponin I cleavage was not inhibited by Ac-DEVD-CHO[2].
細胞実験 細胞株 MEFs
濃度 20, 50 μM
反応時間 2 h
実験の流れ

Apaf-1−/− cells were treated with the indicated concentration of Ac-DEVD-CHO for 2 h prior to treatment with 4 μM CHX alone or with TNF for 6 h. LEHDase and DEVDase activities were standardized to the lactate dehydrogenase activity in the sample and are presented as percentages of the activity in TNF-plus-CHX-treated cells not treated with Ac-DEVD-CHO (0 μM).

In Vivo
In Vivo Ac-DEVD-CHO administered at the time of MI results in a 61% reduction in activated caspase-3 expression in cardiomyocytes (p<0.05), and an 84% reduction in cardiomyocyte apoptosis in the young animals. However, in the aging mice, caspase inhibition had no effect on activated caspase-3 expression or cardiomyocyte apoptosis[4]. Ac-DEVD-CHO suppressed and/or delayed the progression of photoreceptor cell damage in rats and delays disease progression in rd gene-carring mice, which normally develop retinal degeneration early in life[2].
動物実験 動物モデル C57Bl6 mice
投与量 3 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 502.47 化学式

C20H30N4O11

CAS No. 169332-60-9 SDF Download Ac-DEVD-CHO SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C=O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C
保管

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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