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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
|---|---|---|---|---|
| S7023 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) は、細胞透過性で不可逆的な汎カスパーゼ阻害剤であり、THP.1 および Jurkat T 細胞のアポトーシス (apoptosis) をブロックします。 |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomideは、PBMCにおけるIC50が13 nMのTNF-α分泌阻害剤です。Lenalidomide (CC-5013) はubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)のリガンドであり、CRBN-CRL4 ubiquitin ligaseによって2つのリンパ系転写因子であるIKZF1とIKZF3を選択的にユビキチン化および分解します。Lenalidomideはcleaved caspase-3の発現を促進し、VEGFの発現を阻害し、apoptosisを誘導します。 |
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| S2228 | Belnacasan (VX-765) | Belnacasan (VX-765)は、無細胞アッセイにおいてKiが0.8 nMの、強力かつ選択的なcaspase-1阻害剤です。現在フェーズ2。 |
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| S2768 | Dinaciclib (SCH 727965) | Dinaciclibは、CDK2、CDK5、CDK1、およびCDK9に対する新規で強力なCDK阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ1 nM、1 nM、3 nM、4 nMのIC50を示します。また、チミジン（dThd）DNAの取り込みも阻害します。Dinaciclibは、カスパーゼ8および9の活性化を通じてアポトーシスを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S7312 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) は特異的かつ不可逆的なCaspase-3阻害剤であり、カスパーゼ-6、カスパーゼ-7、カスパーゼ-8、カスパーゼ-10に対しても強力な阻害作用を示します。 |
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| S7311 | Q-VD-Oph | Q-VD-Oph（Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone）は、強力なパンカスパーゼ阻害剤であり、カスパーゼ1、3、8、9に対して25～400nMのIC50を示します。Q-VD-OPhはHIV感染を阻害することができます。 |
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| S7314 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK（Caspase-8阻害剤、Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK）は、特異的なCaspase-8阻害剤です。Z-IETD-FMKはグランザイムBの阻害剤でもあります。 |
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| S7775 | Emricasan (IDN-6556) | Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) は、強力な不可逆的パンカスパーゼ阻害剤です。Emricasanはジカウイルス感染症の阻害剤です。 | ||
| S7901 | Ac-DEVD-CHO | Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) は、グループIIカスパーゼの強力なアルデヒド阻害剤であり、caspase-3およびcaspase-7に対するKi値はそれぞれ0.2 nMおよび0.3 nMです。カスパーゼ-2に対する阻害は弱いです。 |
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| S7313 | Z-LEHD-FMK TFA | Z-LEHD-FMK TFA (カスパーゼ-9阻害剤) は、特異的で不可逆的なカスパーゼ-9阻害剤です。 | ||
| S8102 | Z-VAD(OH)-FMK | Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI)は不可逆的な汎カスパーゼ阻害剤です。 |
-FMK-S810201Z0220161121.gif)
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| S2891 | GW441756 | GW441756は、c-Raf1およびCDK2に対する活性がほとんどない、IC50が2 nMの強力で選択的なTrkA阻害剤です。GW441756は、アポトーシスにつながるカスパーゼ-3の関連する増加をもたらします。 |
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| S2738 | PAC-1 | PAC-1は、プロカスパーゼ-3活性化因子であり、EC50は0.22 μMです。PAC-1は、プロカスパーゼ-3をCaspase-3に直接活性化することが知られている最初の低分子です。 |
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| S8507 | Z-YVAD-FMK | Z-YVAD-FMKは、抗炎症作用と抗腫瘍作用を持つ、細胞透過性の不可逆的なカスパーゼ-1特異的阻害剤です。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Ligusticum chuanxiong から単離された経口活性化合物で、鎮痛作用、抗片頭痛作用、神経保護作用、抗酸化作用、抗アポトーシス作用を有します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Erk1/2 のリン酸化をアップレギュレートし、HO-1 および NQO1 の発現を亢進させながら、Nrf2 の核内移行を誘導します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Bcl-2/Bax の比率を促進し、切断型カスパーゼ3およびカスパーゼ9の発現を阻害します。 | ||
| S2927 | Apoptosis Activator 2 | Apoptosis Activator 2は、カスパーゼ-3活性化、PARP切断、およびDNA断片化を強力に誘導し、HMEC、PREC、またはMCF-10A細胞に対して不活性で、~4 μMのIC50で細胞の破壊（Apaf-1依存性）を導きます。 | ||
| S2448 | Gambogic Acid | Gambogic Acid (Guttatic Acid、Guttic Acid、Beta-Guttiferrin) は、0.78-1.64 µM の EC50 でカスパーゼを活性化し、Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1、Mcl-1 をそれぞれ 1.47、1.21、2.02、0.66、1.06、0.79 µM の IC50 で競合的に阻害します。 | ||
| S9042 | Wedelolactone | 薬用植物由来の天然化合物であるWedelolactoneは、IκBαのリン酸化と分解を仲介することでNF-κBの活性化に不可欠なIKKの阻害剤です。Wedelolactoneはcaspase-11の阻害剤でもあります。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| E5825 | Z-VAD | Z-VAD is a competitive, irreversible pan-caspase inhibitor with broad specificity and weakly inhibits caspase-2. It induces autophagy and necrosis in irradiated breast and lung cancer models. | ||
| S9817 | Ac-FLTD-CMK | Ac-FLTD-CMKは、炎症性カスパーゼの特異的阻害剤です。Ac-FLTD-CMKは、in vitroでカスパーゼ-1、-4、-5、および-11によるガスダーミンD（GSDMD）開裂を阻害します。Ac-FLTD-CMKは、カスパーゼ-1、カスパーゼ-4、およびカスパーゼ-5に対して有効であり、それぞれのIC50値は46.7 nM、1.49 μM、および329 nMです。 | ||
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。 | ||
| S3865 | Taurochenodeoxycholic acid | Taurochenodeoxycholic acid（Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine）は、ほとんどの種の肝臓で形成される胆汁酸であり、利胆剤および胆汁分泌促進剤として使用されます。 | ||
| S6846 | Gly-Phe β-naphthylamide | Gly-Phe β-naphthylamide (Gly-Phe beta-naphthylamide)は、リソソーム内に蓄積するカテプシンCの基質です。Gly-Phe-β-naphthylamideは、カテプシン依存性カスパーゼ-8活性化を阻害することができます。 | ||
| S7326 | Tasisulam | Tasisulam (LY573636) は、内因性経路を介したがん抑制剤およびアポトーシス誘導剤です。 第3相。 | ||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone（Alp、9-ニトロポールロン、NSC 705701）は、CDK1/サイクリンB、CDK2/サイクリンA、CDK2/サイクリンE、CDK5/p35に対してそれぞれ35 nM、15 nM、200 nM、40 nMのIC50値を示す強力なCDK阻害剤です。Alsterpaulloneは、GSK-3αとGSK-3βの両方に対して4 nMのIC50値を示す強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）阻害剤としても作用します。Alsterpaulloneはカスパーゼ-9の活性化によってアポトーシスを誘発します。Alsterpaulloneは抗腫瘍活性を有し、神経変性疾患および増殖性疾患の治療に用いられる可能性があります。 | ||
| S0563 | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel（10-Deacetyl-7-xylosyltaxol、7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel）は、パクリタキセルの誘導体であり、Taxus chinensisから分離された天然のキシロシドであり、PC-3細胞において著しい有糸分裂停止を引き起こし、その後、プロアポトーシスBax and Badタンパク質の発現を上方制御し、抗アポトーシスBcl-2 and Bcl-XLの発現を下方制御する。これはミトコンドリア膜透過性の障害とcaspase-9の活性化につながる。 | ||
| S4513 | RGD peptide (GRGDNP) | RGD peptide (GRGDNP)は、細胞外マトリックスへのインテグリンの結合を阻害する物質です。RGD peptide (GRGDNP)は、おそらくカスパーゼ-3の直接的な活性化を介して、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S8487 | AP20187 (B/B Homodimerizer) | AP20187（B/Bホモダイマライザー）は、FKBP-Casp8を活性化する化学的二量体化誘導剤です。 | ||
| S5550 | Ethyl gallate | さまざまな植物源に天然に存在するEthyl gallate（Phyllemblin、没食子酸エチルエステル）は、抗菌活性を持つ食品添加物です。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) は、抗腫瘍活性を持つイソフラボンアナログであり、カスパーゼ系を活性化し、XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) を阻害し、FLICE inhibitory protein (FLIP) の発現を妨害することで、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こします。Phenoxodiol はまた、DNAトポイソメラーゼII を阻害します。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) は、Kaempferia parviflora (KP) から単離されたフラボノイドで、アポトーシスを誘導します。4',5,7-Trimethoxyflavone は、sub-G1 期、DNA 断片化、アネキシン V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比を増加させ、カスパーゼ-3 を活性化し、ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質を分解します。 | ||
| S6501 | NVP 231 | NVP 231は、組換えCerKの触媒活性をin vitroで12 nMのIC50で阻害する新規CerK阻害剤です。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Carthamus tinctoriusから抽出されるフラボノイドであるニコチフロリン（ケンフェロール-3-O-ルチノシド）は、損傷したニューロンの形状と構造を変化させ、アポトーシス細胞の数を減少させ、p-JAK2、p-STAT3、カスパーゼ-3、Baxの発現をダウンレギュレートし、Baxの免疫反応性を低下させ、Bcl-2タンパク質の発現と免疫反応性を増加させます。 | ||
| E2354 | Valepotriate | Valeriana jatamansi Jonesから単離された不安定なイリドイドであるValepotriateは、GABAA、グルタミン酸脱炭酸酵素65、Bcl-2の発現を著しく増加させ、カスパーゼ-3の発現を減少させることにより、抗てんかん作用を示します。 | ||
| S9276 | Alisol B | Alismatis rhizoma由来のトリテルペンであるAlisol Bは、Baxのアップレギュレーションと核内移行、イニシエーターカスパーゼ-8およびカスパーゼ-9、ならびにエグゼキューターカスパーゼ-3の活性化を誘導し、外因性および内因性アポトーシス経路の両方の関与を示唆しています。 | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| E6477New | Taurolithocholic acid | Taurolithocholic acid is a taurine-conjugated tertiary bile acid. It induces apoptosis in hepatoma cell lines via caspase-3/7 activation and serves as a model to study the endocrine and metabolic roles of bile acids in enterohepatic circulation and liver physiology. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| S3088 | (±)-Methyl Jasmonate | (±)-Methyl Jasmonate (MeJA, Methyl jasmonate, Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate)は、植物において重要な細胞調節因子として機能する植物ホルモンであり、caspase型プロテアーゼファミリーの主要なクラスの発現を調節することにより、炎症性腸疾患（IBD）の新たな治療候補となります。 |
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| S9097 | Alisol B Acetate | Alismatis rhizoma由来のトリテルペンであるAlisol B Acetateは、Baxのアップレギュレーションと核内移行、イニシエーターカスパーゼ-8およびカスパーゼ-9の活性化、ならびにエグゼキューターカスパーゼ-3の活性化を誘導し、外因性および内因性アポトーシス経路の両方の関与を示唆しています。 | ||
| S5579 | Chelidonic acid | Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-ピロン-2,6-ジカルボン酸) は、実験動物のアレルギー疾患において治療の可能性を秘めた、いくつかの植物に見られる二次代謝産物です。Chelidonic acid は、HMC-1細胞におけるNF-κBとカスパーゼ-1を阻害することで、IL-6産生を抑制します。Chelidonic acid はまた、Kiが1.2 μMのグルタミン酸デカルボキシラーゼ阻害剤でもあります。 | ||
| E7500 | BOC-D-FMK | BOC-D-FMK is a broad-spectrum inhibitor of caspase. It inhibited TNFα-stimulated apoptosis in neutrophils with an IC50 values of 39 μM. | ||
| S4353 | Terfenadine | Terfenadineは、酵素CYP3A4によって肝臓で活性型フェキソフェナジンに一般的に完全に代謝される抗ヒスタミン薬です。(±)-Terfenadineは、IC50が204 nMのhERGの強力なオープンチャネルブロッカーです。H1ヒスタミン受容体拮抗薬であるTerfenadineは、Ca2+ホメオスタシスの調節を介して、黒色腫細胞における強力なアポトーシス誘導剤として機能します。Terfenadineは、ROS依存性のアポトーシスを誘導し、同時にCaspase-4、-2、-9を活性化します。 | ||
| S5584 | Citronellol | ローズオイルとゼラニウムオイルの成分であるCitronellol（ジヒドロゲラニオール、(±)-β-シトロネロール）は、香水や虫よけに使用されています。Citronellolは、TNF-α、RIP1 / RIP3活性を上方制御し、caspase-3 / caspase-8活性を下方制御することにより、NCI-H1299細胞の壊死性アポトーシスを引き起こす可能性があります。また、Citronellolは、NCI-H1299細胞において、1時間および12時間でROS産生の二相性増加をもたらします。 | ||
| S7023 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) は、細胞透過性で不可逆的な汎カスパーゼ阻害剤であり、THP.1 および Jurkat T 細胞のアポトーシス (apoptosis) をブロックします。 |
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| S2228 | Belnacasan (VX-765) | Belnacasan (VX-765)は、無細胞アッセイにおいてKiが0.8 nMの、強力かつ選択的なcaspase-1阻害剤です。現在フェーズ2。 |
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| S7312 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) は特異的かつ不可逆的なCaspase-3阻害剤であり、カスパーゼ-6、カスパーゼ-7、カスパーゼ-8、カスパーゼ-10に対しても強力な阻害作用を示します。 |
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| S7311 | Q-VD-Oph | Q-VD-Oph（Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone）は、強力なパンカスパーゼ阻害剤であり、カスパーゼ1、3、8、9に対して25～400nMのIC50を示します。Q-VD-OPhはHIV感染を阻害することができます。 |
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| S7314 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK（Caspase-8阻害剤、Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK）は、特異的なCaspase-8阻害剤です。Z-IETD-FMKはグランザイムBの阻害剤でもあります。 |
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| S7775 | Emricasan (IDN-6556) | Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) は、強力な不可逆的パンカスパーゼ阻害剤です。Emricasanはジカウイルス感染症の阻害剤です。 | ||
| S7901 | Ac-DEVD-CHO | Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) は、グループIIカスパーゼの強力なアルデヒド阻害剤であり、caspase-3およびcaspase-7に対するKi値はそれぞれ0.2 nMおよび0.3 nMです。カスパーゼ-2に対する阻害は弱いです。 |
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| S7313 | Z-LEHD-FMK TFA | Z-LEHD-FMK TFA (カスパーゼ-9阻害剤) は、特異的で不可逆的なカスパーゼ-9阻害剤です。 | ||
| S8102 | Z-VAD(OH)-FMK | Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI)は不可逆的な汎カスパーゼ阻害剤です。 |
-FMK-S810201Z0220161121.gif)
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| S8507 | Z-YVAD-FMK | Z-YVAD-FMKは、抗炎症作用と抗腫瘍作用を持つ、細胞透過性の不可逆的なカスパーゼ-1特異的阻害剤です。 | ||
| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Ligusticum chuanxiong から単離された経口活性化合物で、鎮痛作用、抗片頭痛作用、神経保護作用、抗酸化作用、抗アポトーシス作用を有します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Erk1/2 のリン酸化をアップレギュレートし、HO-1 および NQO1 の発現を亢進させながら、Nrf2 の核内移行を誘導します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Bcl-2/Bax の比率を促進し、切断型カスパーゼ3およびカスパーゼ9の発現を阻害します。 | ||
| S9042 | Wedelolactone | 薬用植物由来の天然化合物であるWedelolactoneは、IκBαのリン酸化と分解を仲介することでNF-κBの活性化に不可欠なIKKの阻害剤です。Wedelolactoneはcaspase-11の阻害剤でもあります。 | ||
| E5825 | Z-VAD | Z-VAD is a competitive, irreversible pan-caspase inhibitor with broad specificity and weakly inhibits caspase-2. It induces autophagy and necrosis in irradiated breast and lung cancer models. | ||
| S9817 | Ac-FLTD-CMK | Ac-FLTD-CMKは、炎症性カスパーゼの特異的阻害剤です。Ac-FLTD-CMKは、in vitroでカスパーゼ-1、-4、-5、および-11によるガスダーミンD（GSDMD）開裂を阻害します。Ac-FLTD-CMKは、カスパーゼ-1、カスパーゼ-4、およびカスパーゼ-5に対して有効であり、それぞれのIC50値は46.7 nM、1.49 μM、および329 nMです。 | ||
| S6846 | Gly-Phe β-naphthylamide | Gly-Phe β-naphthylamide (Gly-Phe beta-naphthylamide)は、リソソーム内に蓄積するカテプシンCの基質です。Gly-Phe-β-naphthylamideは、カテプシン依存性カスパーゼ-8活性化を阻害することができます。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Carthamus tinctoriusから抽出されるフラボノイドであるニコチフロリン（ケンフェロール-3-O-ルチノシド）は、損傷したニューロンの形状と構造を変化させ、アポトーシス細胞の数を減少させ、p-JAK2、p-STAT3、カスパーゼ-3、Baxの発現をダウンレギュレートし、Baxの免疫反応性を低下させ、Bcl-2タンパク質の発現と免疫反応性を増加させます。 | ||
| E2354 | Valepotriate | Valeriana jatamansi Jonesから単離された不安定なイリドイドであるValepotriateは、GABAA、グルタミン酸脱炭酸酵素65、Bcl-2の発現を著しく増加させ、カスパーゼ-3の発現を減少させることにより、抗てんかん作用を示します。 | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| S5579 | Chelidonic acid | Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-ピロン-2,6-ジカルボン酸) は、実験動物のアレルギー疾患において治療の可能性を秘めた、いくつかの植物に見られる二次代謝産物です。Chelidonic acid は、HMC-1細胞におけるNF-κBとカスパーゼ-1を阻害することで、IL-6産生を抑制します。Chelidonic acid はまた、Kiが1.2 μMのグルタミン酸デカルボキシラーゼ阻害剤でもあります。 | ||
| E7500 | BOC-D-FMK | BOC-D-FMK is a broad-spectrum inhibitor of caspase. It inhibited TNFα-stimulated apoptosis in neutrophils with an IC50 values of 39 μM. | ||
| S5584 | Citronellol | ローズオイルとゼラニウムオイルの成分であるCitronellol（ジヒドロゲラニオール、(±)-β-シトロネロール）は、香水や虫よけに使用されています。Citronellolは、TNF-α、RIP1 / RIP3活性を上方制御し、caspase-3 / caspase-8活性を下方制御することにより、NCI-H1299細胞の壊死性アポトーシスを引き起こす可能性があります。また、Citronellolは、NCI-H1299細胞において、1時間および12時間でROS産生の二相性増加をもたらします。 | ||
| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomideは、PBMCにおけるIC50が13 nMのTNF-α分泌阻害剤です。Lenalidomide (CC-5013) はubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)のリガンドであり、CRBN-CRL4 ubiquitin ligaseによって2つのリンパ系転写因子であるIKZF1とIKZF3を選択的にユビキチン化および分解します。Lenalidomideはcleaved caspase-3の発現を促進し、VEGFの発現を阻害し、apoptosisを誘導します。 |
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| S2768 | Dinaciclib (SCH 727965) | Dinaciclibは、CDK2、CDK5、CDK1、およびCDK9に対する新規で強力なCDK阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ1 nM、1 nM、3 nM、4 nMのIC50を示します。また、チミジン（dThd）DNAの取り込みも阻害します。Dinaciclibは、カスパーゼ8および9の活性化を通じてアポトーシスを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S2891 | GW441756 | GW441756は、c-Raf1およびCDK2に対する活性がほとんどない、IC50が2 nMの強力で選択的なTrkA阻害剤です。GW441756は、アポトーシスにつながるカスパーゼ-3の関連する増加をもたらします。 |
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| S2738 | PAC-1 | PAC-1は、プロカスパーゼ-3活性化因子であり、EC50は0.22 μMです。PAC-1は、プロカスパーゼ-3をCaspase-3に直接活性化することが知られている最初の低分子です。 |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S2927 | Apoptosis Activator 2 | Apoptosis Activator 2は、カスパーゼ-3活性化、PARP切断、およびDNA断片化を強力に誘導し、HMEC、PREC、またはMCF-10A細胞に対して不活性で、~4 μMのIC50で細胞の破壊（Apaf-1依存性）を導きます。 | ||
| S2448 | Gambogic Acid | Gambogic Acid (Guttatic Acid、Guttic Acid、Beta-Guttiferrin) は、0.78-1.64 µM の EC50 でカスパーゼを活性化し、Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1、Mcl-1 をそれぞれ 1.47、1.21、2.02、0.66、1.06、0.79 µM の IC50 で競合的に阻害します。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。 | ||
| S3865 | Taurochenodeoxycholic acid | Taurochenodeoxycholic acid（Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine）は、ほとんどの種の肝臓で形成される胆汁酸であり、利胆剤および胆汁分泌促進剤として使用されます。 | ||
| S7326 | Tasisulam | Tasisulam (LY573636) は、内因性経路を介したがん抑制剤およびアポトーシス誘導剤です。 第3相。 | ||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone（Alp、9-ニトロポールロン、NSC 705701）は、CDK1/サイクリンB、CDK2/サイクリンA、CDK2/サイクリンE、CDK5/p35に対してそれぞれ35 nM、15 nM、200 nM、40 nMのIC50値を示す強力なCDK阻害剤です。Alsterpaulloneは、GSK-3αとGSK-3βの両方に対して4 nMのIC50値を示す強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）阻害剤としても作用します。Alsterpaulloneはカスパーゼ-9の活性化によってアポトーシスを誘発します。Alsterpaulloneは抗腫瘍活性を有し、神経変性疾患および増殖性疾患の治療に用いられる可能性があります。 | ||
| S0563 | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel（10-Deacetyl-7-xylosyltaxol、7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel）は、パクリタキセルの誘導体であり、Taxus chinensisから分離された天然のキシロシドであり、PC-3細胞において著しい有糸分裂停止を引き起こし、その後、プロアポトーシスBax and Badタンパク質の発現を上方制御し、抗アポトーシスBcl-2 and Bcl-XLの発現を下方制御する。これはミトコンドリア膜透過性の障害とcaspase-9の活性化につながる。 | ||
| S4513 | RGD peptide (GRGDNP) | RGD peptide (GRGDNP)は、細胞外マトリックスへのインテグリンの結合を阻害する物質です。RGD peptide (GRGDNP)は、おそらくカスパーゼ-3の直接的な活性化を介して、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S5550 | Ethyl gallate | さまざまな植物源に天然に存在するEthyl gallate（Phyllemblin、没食子酸エチルエステル）は、抗菌活性を持つ食品添加物です。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) は、抗腫瘍活性を持つイソフラボンアナログであり、カスパーゼ系を活性化し、XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) を阻害し、FLICE inhibitory protein (FLIP) の発現を妨害することで、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こします。Phenoxodiol はまた、DNAトポイソメラーゼII を阻害します。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) は、Kaempferia parviflora (KP) から単離されたフラボノイドで、アポトーシスを誘導します。4',5,7-Trimethoxyflavone は、sub-G1 期、DNA 断片化、アネキシン V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比を増加させ、カスパーゼ-3 を活性化し、ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質を分解します。 | ||
| S6501 | NVP 231 | NVP 231は、組換えCerKの触媒活性をin vitroで12 nMのIC50で阻害する新規CerK阻害剤です。 | ||
| S9276 | Alisol B | Alismatis rhizoma由来のトリテルペンであるAlisol Bは、Baxのアップレギュレーションと核内移行、イニシエーターカスパーゼ-8およびカスパーゼ-9、ならびにエグゼキューターカスパーゼ-3の活性化を誘導し、外因性および内因性アポトーシス経路の両方の関与を示唆しています。 | ||
| E6477New | Taurolithocholic acid | Taurolithocholic acid is a taurine-conjugated tertiary bile acid. It induces apoptosis in hepatoma cell lines via caspase-3/7 activation and serves as a model to study the endocrine and metabolic roles of bile acids in enterohepatic circulation and liver physiology. | ||
| S9097 | Alisol B Acetate | Alismatis rhizoma由来のトリテルペンであるAlisol B Acetateは、Baxのアップレギュレーションと核内移行、イニシエーターカスパーゼ-8およびカスパーゼ-9の活性化、ならびにエグゼキューターカスパーゼ-3の活性化を誘導し、外因性および内因性アポトーシス経路の両方の関与を示唆しています。 | ||
| S4353 | Terfenadine | Terfenadineは、酵素CYP3A4によって肝臓で活性型フェキソフェナジンに一般的に完全に代謝される抗ヒスタミン薬です。(±)-Terfenadineは、IC50が204 nMのhERGの強力なオープンチャネルブロッカーです。H1ヒスタミン受容体拮抗薬であるTerfenadineは、Ca2+ホメオスタシスの調節を介して、黒色腫細胞における強力なアポトーシス誘導剤として機能します。Terfenadineは、ROS依存性のアポトーシスを誘導し、同時にCaspase-4、-2、-9を活性化します。 | ||
| S8487 | AP20187 (B/B Homodimerizer) | AP20187（B/Bホモダイマライザー）は、FKBP-Casp8を活性化する化学的二量体化誘導剤です。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3088 | (±)-Methyl Jasmonate | (±)-Methyl Jasmonate (MeJA, Methyl jasmonate, Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate)は、植物において重要な細胞調節因子として機能する植物ホルモンであり、caspase型プロテアーゼファミリーの主要なクラスの発現を調節することにより、炎症性腸疾患（IBD）の新たな治療候補となります。 |
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| E6477New | Taurolithocholic acid | Taurolithocholic acid is a taurine-conjugated tertiary bile acid. It induces apoptosis in hepatoma cell lines via caspase-3/7 activation and serves as a model to study the endocrine and metabolic roles of bile acids in enterohepatic circulation and liver physiology. |
Caspaseシグナル伝達経路
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