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AZD1152(Barasertib)

AZD1152 is a selective inhibitor of Aurora B with Ki of 0.36 nM.

AZD1152(Barasertib)化学構造

CAS No. 722543-31-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 26900 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（7）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S105101 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.684%
99.684

AZD1152(Barasertib)関連製品

シグナル伝達経路

Aurora Kinase Signaling Pathways

Aurora Kinaseシグナル伝達経路

Aurora Kinase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AZD1152 is a selective inhibitor of Aurora B with Ki of 0.36 nM.
特性 Selectivity for Aurora-B over Aurora-A.
Targets
Aurora B [1]
0.36 nM
In Vitro
In vitro AZD1152 (Barasertib) is a pro-drug converting to active substance AZD1152-HQPA in human plasma, which inhibits Aurora-A, Aurora B-INCENP, and Aurora C-INCENP with Kis of 687 nM, 0.36 nM, and 17.0 nM, indicating a 100-fold selectivity for Aurora-B over Aurora-A. [1] This compound results in a dose-dependent inhibition of histone H3 phosphorylation on Ser10 in SW620 colorectal tumor cell line. [2] It also induces growth arrest of a variety of types of leukemia cells, with IC50 of 5, 12, and 8 nM for ALL PALL-2, MOLM13, MV4-11 respectively. [3]
Kinase Assay Affinity determination
AZD1152(Barasertib) are incubated with Aurora A or Aurora B-INCENP and the substrate peptide. Twenty microliters of reaction mix (25 mM Tris-HCl, 12.7 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM dithiothreitol, 6.25 mM MnCl2, 7.5μM ATP for Aurora A assay and 15 μM for Aurora B-INCENP assay, 6.25 μM peptide substrate containing 0.2 μCi [γ33P]ATP) is then added to all test wells to start the reaction (to give a final volume of 50 μL). Plates are incubated at room temperature for 60 min, reactions are stopped by addition of 100 μL of 20% v/v orthophosphoric acid, and peptide substrate is captured on positively charged nitrocellulose P30 filtermat using a 96-well plate harvester and then assayed for incorporation of 33P with a Beta plate counter.
細胞実験 細胞株 ALL PALL-2; MOLM13; MV4-11 cells
濃度 ~100 nM
反応時間 48 h
実験の流れ Leukemic cells are grown in liquid culture for 2 days in the presence of various concentrations of AZD1152-HQPA (1-100 nM), a derivative of AZD1152 (Barasertib). Growth inhibition is measured by thymidine uptake; the percent inhibition is graphed and the concentration of this compound that induced 50% growth inhibition (IC50) of leukemia cells is determined.
In Vivo
In Vivo AZD1152 (Barasertib) significantly suppresses PhH3 by 69% in SW620 colon tumors at 2.5 mg/kg/d. It also inhibits growth in a panel of human tumor xenografts including Colo205, A549, and HL-60 at 10–150 mg/kg/d, with inhibition rates ranging from 55% to 100%. Additional results show that cells exposed to this compound end up in apoptosis.[2] At 25 mg/kg, it markedly suppresses the growth and weights of treated tumors in MOLM13 xenografts.[3]
動物実験 動物モデル Male nude mice bearing SW620, Colo205, A549, and HL-60 human tumor xenografts.
投与量 2.5-150 mg/kg
投与経路 i.v. i.p. s.c.
  • http://www.aacr.org/home/scientists/meetings--workshops/molecular-targets-and-cancer-therapeutics/previous-molecular-targets-and-cancer-therapeutics-conferences/2005-molecular-targets-and-cancer-therapeutics/proceedings.aspx
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17575233
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17495131
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17373783

化学情報

分子量 587.54 化学式

C26H31FN7O6P
CAS No. 722543-31-9 SDF Download AZD1152(Barasertib) SDFをダウンロードする
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (170.2 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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