BOS172722

製品コード：S8911 純度：99.65%

BOS172722 is a monopolar spindle 1 (MPS1) checkpoint inhibitor with IC50 of 11 nM, Ki of 0.11 nM.

CAS No. 1578245-44-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 55200	国内在庫あり
5mg	JPY 45000	国内在庫あり
25mg	JPY 131100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S891101 DMSO] Insoluble] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.65%

99.65

BOS172722関連製品

関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library MAPK Inhibitor Library DNA Damage/DNA Repair compound Library Cell Cycle compound library	もっと見る

MPS1阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

BOS172722 is a monopolar spindle 1 (MPS1) checkpoint inhibitor with IC50 of 11 nM, Ki of 0.11 nM.

Targets

MPS1 ^[1] (Cell-free assay)	MPS1 ^[1] (Cell-free assay)
0.11 nM(Ki)	11 nM

In Vitro
In vitro	BOS172722 optimizes HLM stability, CDK2 selectivity, cellular potency, and solubility. BOS172722 is potential for the treatment of various forms of breast cancer.^[1]
細胞実験	細胞株	CAL51 cell line
	濃度	--
	反応時間	72 h
	実験の流れ	GI50 are determined using the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay according to manufacturer's instructions. Cells are plated in 96-well plates at 2,500 per well and treated for 72 h. The optical density is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.

In Vivo
In Vivo	BOS172722 shows excellent PK in mouse, rat, and dog. At 1 mg/kg iv and 5 mg/kg po, BOS172722 shows complete bioavailability (100%), low clearance (1.2 mL/min/kg), a moderate volume of distribution (1.1 L/kg), and a 12 h half-life in a dog PK study. The 50 mg/kg dose of BOS172722 results in an increased suppression of MPS1 autophosphorylation at 6 and 24 h.^[1]
動物実験	動物モデル	Dog, mouse, rat
	投与量	1 mg/kg, 5 mg/kg, 2.5 mg/kg
	投与経路	IV, PO

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT03328494	Completed	Advanced Nonhaematologic Malignancies	Boston Pharmaceuticals	October 13 2017	Phase 1

参考
[1] Hannah L Woodward, et al. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8226-8240.

参考

[1] Hannah L Woodward, et al. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8226-8240.

化学情報

分子量	446.55	化学式	C₂₄H₃₀N₈O
CAS No.	1578245-44-9	SDF	--
Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)C2=NN=CN2C)NC3=NC=C4C=C(N=C(C4=N3)NCC(C)(C)C)C
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):