MPI-0479605

製品コード：S7488 純度：99.62%

MPI-0479605 is an ATP competitive and selective inhibitor of mitotic kinase Mps1 with IC50 of 1.8 nM, >40-fold selectivity over other kinases.

CAS No. 1246529-32-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 52300	国内在庫あり
1mg	JPY 25000	国内在庫あり
5mg	JPY 45000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.62

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MPS1阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

MPI-0479605 is an ATP competitive and selective inhibitor of mitotic kinase Mps1 with IC50 of 1.8 nM, >40-fold selectivity over other kinases.

Targets

Mps1

1.8 nM

In Vitro
In vitro	MPI-0479605 impairs the SAC and the bipolar attachment of chromosomes to the mitotic spindle, which results in chromosome segregation defects and aneuploidy. This compound results in a significant decrease in cell viability with GI50 ranging from 30 to 100 nM in a panel of tumor cell lines. In addition, it also causes cell growth arrest and ultimately promotes cell death by apoptosis or mitotic catastrophe.
Kinase Assay	In Vitro Kinase Assays and Selectivity Screening
Kinase Assay	To measure Mps1 activity, 25 ng of recombinant, full-length enzyme is incubated in reaction buffer (50 mM Tris-HCl pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 0.01% Triton X-100 and 5 μM Myelin basic protein (MBP)) containing vehicle (DMSO alone) or inhibitors. Forty μM ATP (2xKm) is added with 1 μCi [γ-³³P]ATP and the reaction is incubated at room temperature for 45 minutes. Reactions are terminated with 3% phosphoric acid and transferred to P81 filter plates. Samples are washed in 1% phosphoric acid and ³³P radioactivity is measured on a TopCount scintillation reader. In-house kinase assays are all carried out at 2xKm ATP concentrations. This compound (500 nM) is also screened against a larger kinase panel.
細胞実験	細胞株	A549, Colo205, DU-4475, DU-145, HCC827, HCT116, HT29, MDA MB 231, MiaPaCa2, NCI-H69, NCI-H460, NCI-N87, OPM2, and OVCAR-3 cells.
	濃度	~10 μM
	反応時間	3 or 7 days
	実験の流れ	Cells are treated for 3 or 7 days with various concentrations of MPI-0479605 and the GI50 is determined. Cell viability is measured with CellTiter-Glo.

In Vivo
In Vivo	MPI-0479605 (30 mg/kg daily or 150 mg/kg every 4 days, i.p.) shows antitumor activity in colon cancer xenograft models.
動物実験	動物モデル	Mice bearing subcutaneous HCT-116 or Colo-205 human tumor cell xenografts.
	投与量	5% dimethylacetamide (DMA)/12% ethanol/40% PEG-300
	投与経路	i.p.

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21980130/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21980130/

化学情報

分子量	407.51	化学式	C₂₂H₂₉N₇O
CAS No.	1246529-32-7	SDF	Download MPI-0479605 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC3=NC4=C(C(=N3)NC5CCCCC5)NC=N4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (152.14 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 55%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	6.000mg/ml (14.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	3.100mg/ml (7.61mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	3.100mg/ml (7.61mM)

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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