Tretazicar (CB1954)

別名：NSC 115829

製品コード：S7829 純度：99.63%

Tretazicar (CB1954) is a anticancer prodrug that is converted in the presence of the enzyme NQO2 and co-substrate caricotamide ( EP-0152R) (EP) into a potent cytotoxic bifunctional alkylating agent. It can be activated by NAD(P)H quinone oxidoreductase 2.

CAS No. 21919-05-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
200mg	JPY 104500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S782901 DMSO] 50 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.63%

99.63

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DNA alkylator阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Tretazicar (CB1954) is a anticancer prodrug that is converted in the presence of the enzyme NQO2 and co-substrate caricotamide ( EP-0152R) (EP) into a potent cytotoxic bifunctional alkylating agent. It can be activated by NAD(P)H quinone oxidoreductase 2.

In Vitro
In vitro	The overexpression of nitroreductase oxidored nitro domain containing protein 1 (NOR1) is capable of converting the monofunctional alkylating agent Tretazicar (CB1954) into a toxic form by reducing its 4-nitro group, resulting in a potent cytotoxin. This compound enhances cell killing in the NPC cell line CNE1. The NOR1 gene enhances CB1954-mediated cell cytotoxicity through the upregulation of Grb2 expression and the activation of MAPK signal transduction in the HepG2 cell line^[1].
細胞実験	細胞株	HepG2 Cells
	濃度	4-10 μmol/L
	反応時間	48 h
	実験の流れ	The human hepatocellular carcinoma cells, HepG2 are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) in a humidified culture incubator at 37˚C with 5% CO2 and 95% air. Cell cyto-toxicity assays are conducted as previously described. HepG2 cells grown to ~80% confluence are washed with PBS and treated with a signal transduction inhibitor and/or Tretazicar (CB1954). Measurements are collected from 10-12 individual microscopic fields in each experiment and data are summarized from 3-5 experiments.

In Vivo
In Vivo	The NTR/Tretazicar (CB1954) system is used for specific ablation of cells in vivo. The effect of this inducible ablation system is dose-dependent^[3]. NTR-mediated cell killing by this compound does not require cell proliferation. The activated form cross-links DNA which presumably triggers the apoptosis cascade, resulting in rapid cell death. Specific and effective cell killing by NTR-CB1954 does not require a functional p53^[2].
動物実験	動物モデル	RED 40 female mice expressing high levels of BLG-NTR transgene in the mammary gland and nontransgenic control mice on lactation day 6
	投与量	50 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04374240	Completed	Prostate Cancer	University of Birmingham\|Janssen LP\|Department of Health United Kingdom\|Medical Research Council	March 19 2013	Phase 1

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

化学情報

分子量	252.18	化学式	C₉H₈N₄O₅
CAS No.	21919-05-1	SDF	Download Tretazicar (CB1954) SDFをダウンロードする
Smiles	C1CN1C2=C(C=C(C(=C2)C(=O)N)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL ( (198.27 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.500mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.410mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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