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Lomeguatrib

別名：PaTrin-2

Lomeguatrib (PaTrin-2) is a potent inhibitor of O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase with IC50 of 5 nM.

Lomeguatrib化学構造

CAS No. 192441-08-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 30400 国内在庫あり
JPY 30200 国内在庫あり
JPY 129800 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（8）

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S805601 DMSO] 65 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.89%
99.89

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DNA alkylator阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Lomeguatrib (PaTrin-2) is a potent inhibitor of O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase with IC50 of 5 nM.
Targets
O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas [1]
5 nM
In Vitro
In vitro Lomeguatrib inactivates O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase (ATase) with a IC50 10-fold lower than O6-Benzylguanine. Lomeguatrib inhibits the activity of ATase in Raji cells with IC50 of 10 nM. [1] Lomeguatrib effectively inactivates MGMT in MCF-7 cells with IC50 of ~6nM ). Lomeguatrib (10 μM ) substantially increases the growth inhibitory effects of temozolomide in MCF-7 cells (D60= 10 μM with Lomeguatrib vs 400 μM without). [2]
In Vivo
In Vivo Lomeguatrib (20 mg/kg/day for 5 days) combined with temozolomide (100 mg/kg/day for 5 days) produces a substantial tumour growth delay: median tumour quintupling time is increased by 22 days without any significant increase in toxicity, while neither of the two drugs administrated along show any antitumor activity. [2] Lomeguatrib inactivates ATase and enhances the anti-tumour effect of temozolomide in A375M human melanoma xenografts model. Lomeguatrib, at a single dose of 20 mg/kg i.p., produces complete ATase depletion in tumor within 2 hr. Temozolomide (100 g/kg/day) significantly delays growth of the A375M tumour xenograft with an estimated delay in the time for tumour to quintuple in size of 9.6 days. Addition of Lomeguatrib to temozolomide significantly enhances the latter’s effect, delaying the quintupling time a further 8.7 days. Moreover, the Lomeguatrib combination results in considerably less toxicity (0/9 vs. 2/9 deaths; 6.84% weight loss vs. 9.48%). Lomeguatrib alone has no significant effect on tumour growth. [3]

化学情報

分子量 326.17 化学式

C10H8BrN5OS
CAS No. 192441-08-0 SDF Download Lomeguatrib SDFをダウンロードする
Smiles C1=C(SC=C1Br)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (199.28 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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