Erastin

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS7242

Erastin化学構造

CAS No. 571203-78-6

Erastin is a ferroptosis activator by acting on mitochondrial VDAC, exhibiting selectivity for tumor cells bearing oncogenic RAS.

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文献中Selleckの製品使用例(81)

製品安全説明書

Ferroptosis阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Erastin is a ferroptosis activator by acting on mitochondrial VDAC, exhibiting selectivity for tumor cells bearing oncogenic RAS.
ターゲット
Ferroptosis [1]
体外試験

Erastin is selectively lethal to oncogenic RAS-mutant cell lines, and triggers a unique iron-dependent form of non-apoptotic cell death called ferroptosis. [1] [2] Erastin binds directly to VDAC2 and causes mitochondrial damage via ROS production in an NADH-dependent manner, which induces cell death in some tumor cells harbouring activating mutations in the RAS-RAF-MEK pathway. [3] In addition, erastin, via inducing ROS-mediated CID (Caspase-independent cell death), strongly enhances the effect of cisplatin in WT EGFR cells. [4]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human CCF-STTG1 cells M1e2WWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 Mm\wTY5pcWKrdHnvckBw\iC[Y4SgbY4hcHWvYX6gR2NHNVOWVFexJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIdtfXSjbXH0[UBz\WynYYPlJIFnfGW{IEKgbJJ{KGK7IH\seY9zd22ndIL5MEBKSzVyPUCuNkDPxE1w M1HoVFI3OjNzMUW2
human HeLa cells Mn\KSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NWGyXpFwUW6mdXP0bY9vKG:oIHPlcIwh\GWjdHigbY4hcHWvYX6gTIVN[SClZXzsd{whTUN3ME2wMlYh|ryPLh?= NEjnelAyPzV4OEe0PC=>
human BJ cells M{H0cGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1rKRmlv\HWldHnvckBw\iClZXzsJIRm[XSqIHnuJIh2dWGwIFLKJINmdGy|IHX4dJJme3OrbnegWGVTXCxiTGSsJHNVKGGwZDDSRXMhTzF{VjDteZRidnRiZ3Xu[ZMh[2WubIOgbY4heHKnc3XuZ4Uhd2ZiUFStPVgxPTliYomgeJJ6eGGwIHLseYUh\XilbIXzbY9vKG2ndHjv[EwhUUN3ME2wMlkh|ryPLh?= MYexO|U3QDd2OB?=
human HT1080 cells NUjI[FJCTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NFzqS3dKdmS3Y4Tpc44hd2ZiY3XscEBl\WG2aDDpckBpfW2jbjDIWFExQDBiY3XscJMhcW5icILld4Vv[2Vib3[gVGQuQThyNUmgZpkhfHK7cHHuJIJtfWViZYjjcJV{cW:wIH3leIhw\CxiSVO1NF0yKM7:TT6= MUOxO|U3QDd2OB?=
human SVR cells MWLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NIfFfGFKdmS3Y4Tpc44hd2ZiY3XscEBl\WG2aDDpckBpfW2jbjDTWnIh[2WubIOsJGVEPTB;Mj61JO69VS5? NX3XZmhIOTd3Nki3OFg>
human MES-SA cells NFrqR|ZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MmjVTY5lfWO2aX;uJI9nKGOnbHyg[IVifGhiaX6gbJVu[W5iTVXTMXNCKGOnbHzzMEBGSzVyPUOg{txONg>? NXnSbYlGOTd3Nki3OFg>
human SKUT cells MXLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MVTJcoR2[3Srb36gc4Yh[2WubDDk[YF1cCCrbjDoeY1idiCVS2XUJINmdGy|LDDFR|UxRTRizszNMi=> MYKxO|U3QDd2OB?=
human Calu1 cells M{fyV2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M4XSd2lvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hS2GudUGgZ4VtdHNiZYjwdoV{e2mwZzDLVmFUKHerdHigZYN1cX[jdHnu[{BufXSjdHnvcpMh[nlidIL5dIFvKGKudXWg[ZhkdHW|aX;uJIF{e2G7LDDJR|UxRTRizszNMi=> MWmxO|U3QDd2OB?=
human LNCaP cells M4mxUGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MYPJcoR2[3Srb36gc4Yh[2WubDDk[YF1cCCrbjDoeY1idiCOTlPhVEBk\WyuczygSWM2OD14IN88UU4> NEnBbIoyPzV4OEe0PC=>
human U2OS cells MYLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MnjqTY5lfWO2aX;uJI9nKGOnbHyg[IVifGhiaX6gbJVu[W5iVULPV{Bk\WyuczygSWM2OD14IN88UU4> MVixO|U3QDd2OB?=
human TC32 cells MUTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NFm0cXFKdmS3Y4Tpc44hd2ZiY3XscEBl\WG2aDDpckBpfW2jbjDUR|MzKGOnbHzz M{jMXlE4PTZ6N{S4
human SK-N-MC cells NX;2TFNKTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M2PCdmlv\HWldHnvckBw\iClZXzsJIRm[XSqIHnuJIh2dWGwIGPLMW4uVUNiY3XscJMtKEWFNUC9NVAh|ryPLh?= NFXnZY0yPzV4OEe0PC=>
human U937 cells NIDxdYhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MWrJcoR2[3Srb36gc4Yh[2WubDDk[YF1cCCrbjDoeY1idiCXOUO3JINmdGy|LDDFR|UxRTFyIN88UU4> MlHTNVc2Pjh5NEi=
human TC71 cells NXuyN|BSTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M1e1eWlv\HWldHnvckBw\iClZXzsJIRm[XSqIHnuJIh2dWGwIGTDO|Eh[2WubIOsJGVEPTB;MUCg{txONg>? M{XOWVE4PTZ6N{S4
human BJ cells MXPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NYrpXpptUW6mdXP0bY9vKG:oIHPlcIwh\GWjdHigbY4hXEWUVDDlfJBz\XO|aX7nJIh2dWGwIFLKJINmdGy|LDDFR|UxRTFyIN88UU4> NI\BZ40yPzV4OEe0PC=>
human EWS502 cells MULGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M4nhWGlv\HWldHnvckBw\iClZXzsJIRm[XSqIHnuJIh2dWGwIFXXV|UxOiClZXzsd{whTUN3ME2xNEDPxE1w MYWxO|U3QDd2OB?=
human Hs51.T cells NVm3[5dyTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NF\T[W1KdmS3Y4Tpc44hd2ZiY3XscEBl\WG2aDDpckBpfW2jbjDId|UyNlRiY3XscJMtKEWFNUC9NVIh|ryPLh?= NVi0U2tlOTd3Nki3OFg>
human Hs925.T cells M2rwZWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MnHBTY5lfWO2aX;uJI9nKGOnbHyg[IVifGhiaX6gbJVu[W5iSIO5NlUvXCClZXzsd{whTUN3ME2xO{DPxE1w M1Xhb|E4PTZ6N{S4
human HOS cells NVPRb|dCTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NWToZYdWUW6mdXP0bY9vKG:oIHPlcIwh\GWjdHigbY4hcHWvYX6gTG9UKGOnbHzzJEwhTUN3ME2xO{DPxE1w M2HqOFE4PTZ6N{S4
human MX2 cells MVPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MX7JcoR2[3Srb36gc4Yh[2WubDDk[YF1cCCrbjDoeY1idiCPWEKgZ4VtdHNuIFXDOVA:OThizszNMi=> NVTEfYx1OTd3Nki3OFg>
human A673 cells MkTuSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NIT3bolKdmS3Y4Tpc44hd2ZiY3XscEBl\WG2aDDpckBpfW2jbjDBOlc{KGOnbHzzMEBGSzVyPUOwJO69VS5? MlmwNVc2Pjh5NEi=
human BJ cells M4HYVWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NX7xW|V7UW6mdXP0bY9vKG:oIHPlcIwh\GWjdHigbY4hcHWvYX6gRmoh[2WubIOg[ZhxemW|c3nu[{BVTVKWLDDMWEwhW1RiYX7kJHJCWyCJMULWJI12fGGwdDDn[Y5meyCrbjDwdoV{\W6lZTDv[kBWODF{NjDifUB1enmyYX6gZox2\SCneHPseZNqd25ibXX0bI9lNCCLQ{WwQVMyNjJizszNMi=> MonENVc2Pjh5NEi=
human BJ cells M{nK[mZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MUK5JO69VQ>? MVnJcoR2[3Srb36gc4Yh[2WubDDk[YF1cCCrbjDoeY1idiCESjDj[YxteyCneIDy[ZN{cW6pIGTFVnQtKEyWLDDTWEBidmRiUlHTJGcyOlZibYX0ZY51KGenbnXzJINmdGy|IHH0JFkhfU1w MnfnNVc2Pjh5NEi=
human BJ cells M3LjeWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1q5fFQvPiEQvF2= NFztVnNKdmO{ZXHz[UBqdiCrboTyZYNmdGy3bHHyJI95cWSjdHn2[UB{eGWlaXXzJIlvKGi3bXHuJGJLKGOnbHzzJIV5eHKnc4PpcochXEWUVDygUHQtKFOWIHHu[EBTSVNiR{GyWkBufXSjboSg[4Vv\XNiY3XscJMh[XRiND62JJVO NGH1NZEyPzV4OEe0PC=>
human BJeLR cells MUHDfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 NF7XSJQyOCEQvF2= NH[1dpIyOiCq NEDocZNEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBDUmWOUjDj[YxteyCneIDy[ZN{cW6pIGLBV{BIOTKYIH31eIFvfCCjdDCxNEB2VSCjdDCxNkBpenNiYomgeJJ6eGGwIHLseYUhe3SjaX7pcoc> MUmyNlg{OjN{MR?=
human BJeH cells NXr2ZXcxTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M1PsR|YhcA>? NH3RdGZKdmS3Y4Tpc44hd2ZicnXhZ5RqfmVib4j5[4VvKHOyZXPp[ZMheHKxZIXjeIlwdiCrbjDoeY1idiCESnXIJINmdGy|IHX4dJJme3Orbnege4lt\CC2eYDlJHJCWyCjZoTldkA3KGi{czDifUBFS0ZvYnHz[YQh\myxdzDjfZRwdWW2cnnjJIFv[Wy7c3nz M2G4NVIzQDN{M{Kx

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
GPX4 / cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / LC3 / p62 / LDH / HMGB1; 

PubMed: 27308510     


HL-60 and Jurkat cells were treated with erastin (5 μM) for 24 h and subjected to western blot analysis of the indicated proteins in whole cell extracts or supernatant. 

TfR1 / p-JNK / JNK / p-P38; 

PubMed: 31105999     


HL-60/NRAS (Q61L) cells were treated with erastin (5 μM) combined with SP600125 (10 μM) and SB202190 (10 μM) for 48 h. TfR1 expression and the phosphorylation of p38 (p-P38) and JNK1/2 (p-JNK1/2) were assayed by western blot. 

HSPA5 / p-EIF2AK3; 

PubMed: 28130223     


Western blot analysis indicated protein expression in PDAC cells following treatment with erastin (2.5-40 μM) for 24 hours (n=3, *p < 0.05 versus untreated group). 

GRP78; 

PubMed: 29383150     


Cells were treated with 50 μM erastin for various time(1-24 h). Whole-cell extracts were analyzed with immunoblotting assay.

27308510 31105999 28130223 29383150
Growth inhibition assay
Cell survival; 

PubMed: 29348676     


The A375 and G-361 human melanoma cells were treated with erastin (2.5-40 µM) or RSL3 (0.1-10 µM) with or without a cell death inhibitor (ferrostatin-1, 1 µM; ZVAD-FMK, 10 µM; necrosulfonamide, 0.5 µM) for 24 h. Cell death was assayed using a CCK-8 kit. Data shown represent mean ± SD from three independent experiments. ****p < 0.0001.

29348676
Immunofluorescence
HMGB1; 

PubMed: 31105999     


HL-60/NRAS (Q61L) cells were treated with erastin (5 μM) with or without Fer-1 (1 μM) pretreatment for 48 h, and then the nuclear/cytosolic HMGB1 expression was assayed by immunofluorescence(Green, HMGB1; blue, nucleus). 

31105999

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [1]
- 合併
  • 細胞株: BJ-TERT/LT/ST/RASV12 cells
  • 濃度: 5 or 10 μg/mL
  • 反応時間: 6-11 hours
  • 実験の流れ: BJ-TERT/LT/ST/RASV12 cells are seeded in 100 mm dishes and allowed to grow overnight. Cells are treated with erastin (5 or 10 μg/ml) for 6, 8, or 11 hr. A camptothecin-treated (0.4 μg/ml) control is maintained, treated at the time of seeding for 20 hours. After the treatment, cells are harvested with trypsin/EDTA and washed once with fresh medium containing serum and then twice with phosphate-buffered saline. Cells are resuspended in 1× binding buffer. 100 μL is incubated with 5 μL of Annexin V-FITC and propidium iodiode for 15 min in the dark at room temperature. Then 400 μl of the 1× binding buffer s added and the cells analyzed by flow cytometry. Data are acquired and analyzed using Cellquest software. Only viable cells that do not stain with propidium iodiode are analzyed for Annexin V-FITC staining using the FL1 channel.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 19 mg/mL (34.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
5%DMSO+40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
1.75mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 547.04
化学式

C30H31ClN4O4

CAS No. 571203-78-6
Storage 3 years -20°C powder
1 month -80°C in solvent
別名 N/A
Smiles CCOC1=CC=CC=C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3N=C2C(C)N4CCN(CC4)C(=O)COC5=CC=C(C=C5)Cl

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須
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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID