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JSH-23

JSH-23 is an inhibitor of NF-κB transcriptional activity, which inhibits LPS-stimulated nuclear factor (NF)-κB transcriptional activity in RAW 264.7 cells with an IC50 value of 7.1 μM, and interferes with LPS-induced NF-κB nuclear translocation without affecting IκB degradation.

JSH-23化学構造

CAS No. 749886-87-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
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シグナル伝達経路

NF-κB Signaling Pathways

NF-κBシグナル伝達経路

NF-κB阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HL60 cells Function assay 10 μM 48 h JSH-23 (10 μM) obviously decreased NF-κB DNA binding activity 30125548
BMDM Function assay 60 μM 19-24 h JSH-23 (60 μM) induced a decrease of IL-1β release 30138321
MCF-7:2A Function assay 20 μmol/L 3 and 6 days JSH-23 increased E2-induced apoptosis in MCF-7:2A cells 30224430
MCF-7:5C Function assay 20 μmol/L 3 and 6 days JSH-23 completely blocked E2-induced apoptosis in MCF-7:5C cells 30224430
HK-2 cells Function assay 100 μM 3 h pretreatment with JSH-23 effectively blocked Ang II-induced nuclear p65 accumulation 30874544
BV2 cells Function assay 30 μM 1 h pretreatment of JSH-23 decreased the levels of IL-6 and NO production in LPS-stimulated microglia. 29890414
A549 cells Cell viability assay 5, 10, 20, 30, 40 and 50 μM 24 h with the increase in JSH-23 concentration, the inhibition rate for cell viability was gradually increased, and significant differences existed when the JSH-23 concentration was greater than 20 μM. 28281961
U2OS/DR-GFP cells Function assay 10 and 20 µM JSH-23 treatment significantly decreased the HR frequency 30770924
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生物活性

製品説明 JSH-23 is an inhibitor of NF-κB transcriptional activity, which inhibits LPS-stimulated nuclear factor (NF)-κB transcriptional activity in RAW 264.7 cells with an IC50 value of 7.1 μM, and interferes with LPS-induced NF-κB nuclear translocation without affecting IκB degradation.
Targets
NF-κB
(RAW 264.7 cells)
7.1 μM
In Vitro
In vitro JSH-23 inhibits LPS-induced nuclear translocation of NF-κB p65 without affecting IκBα degradation. This compound inhibits LPS-induced apoptotic chromatin condensation, while does not show significant cytotoxic effects on the RAW 264.7 cells at <100 μM. It also decreases NO production and neuronal migration in LPS activated cultures primary cultures from developing mouse cerebellum. Moreover, this chemical augments cisplatin cytotoxicity in ovarian cancer cells with CI values ranging from 0.35 to 0.85.
Kinase Assay Measurement of NF-κB transcriptional activity
Macrophages RAW 264.7 transfected stably with reporter plasmid of pNF-κB-SEAP-NPT are treated with 1 μg/ml LPS and/or sample for 16 hours. As the reporter, SEAP activity in the cell-free culture media is measured as followed. Single cell-derived stable transfectants are plated in 5 ml of T-25 flask, and the media is decanted 24 h later. At this time, cells are washed twice with phosphate-buffered saline, and incubations are initiated by addition of new media. This compound is added to the culture medium after 24 h of incubations. Aliquots (25 ml) of medium from a control or chemical-treated cultures are taken at 0, 3, 20, 24, 48, and 72 h, heated at 65°C for 5 min to eliminate the alkaline phosphatase activity, and used immediately or stored at -20°C. Mixtures consisting of dilution buffer (25 ml), assay buffer (97 ml), culture media (25 ml), and 4-methylumbelliferyl phosphate (MUP, 1 mM, 3 ml) in each well of the 96-well plates are incubated for 60 min in the dark at room temperature. Fluorescence emits the product of the SEAP/MUP is measured at 449 nm using a 96-well plate fluorometer after excitation at 360 nm.
細胞実験 細胞株 RAW 264.7 cells
濃度 ~300 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ Macrophages RAW 264.7 are incubated with various concentrations of JSH-23 for 24 h. The cells are treated with WST-1 solution and absorbance is measured at 450 nm.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot β1 Integrin / Fibronectin / p-Src / Src / α-SMA / NF-κB S7351-WB1.gif 25170871
ELSIA IL-6 / IL-23 S7351-ELISA1.gif 28821374
Immunofluorescence Draq5 / p65 S7351-IF1.gif 31072360
In Vivo
In Vivo JSH-23 (3 mg/kg) significantly reverses the nerve conduction and nerve blood flow deficits by decreasing neuroinflammation and improving antioxidant defence in diabetic rats.
動物実験 動物モデル STZ-induced diabetic rats
投与量 ~3 mg/kg
投与経路 Oral administration
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15280016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20955790/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24418212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21447040/

化学情報

分子量 240.34 化学式

C16H20N2
CAS No. 749886-87-1 SDF Download JSH-23 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=C(C=C1)NCCCC2=CC=CC=C2)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL ( (199.71 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

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