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NF-κB
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1013 | Bortezomib | ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。 |
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| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) はNF-κB阻害剤であり、腫瘍細胞においてTNFα誘導性IκBαリン酸化をIC50 10 μMで阻害します。BAY 11-7082 はユビキチン特異的プロテアーゼUSP7とUSP21をそれぞれIC50 0.19 μMと0.96 μMで阻害します。BAY 11-7082 は胃がん細胞においてアポトーシスとS期停止を誘導します。 |
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| S1623 | N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) | Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)は、プロテアソーム阻害剤の活性を阻害するROS（活性酸素種）阻害剤です。また、腫瘍壊死因子産生阻害剤でもあります。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、IκBキナーゼの阻害を介してTNF誘導性のNF-κB活性化を抑制します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ミトコンドリア依存性経路を介してapoptosisを誘導します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ferroptosisとvirus replicationを阻害します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S7351 | JSH-23 | JSH-23 は NF-κB 転写活性阻害剤であり、RAW 264.7 細胞において LPS 刺激 NF-κB 転写活性を 7.1 μM の IC50 値で阻害し、IκB 分解に影響を与えることなく LPS 誘導 NF-κB 核内移行を妨害します。 |
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| S4902 | QNZ (EVP4593) | QNZ (EVP4593)は、Jurkat T細胞において、NF-κB活性化とTNF-α産生の両方に対して、それぞれ11 nMおよび7 nMのIC50で強力な阻害活性を示します。 |
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| S3633 | PDTC (Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium) | PDTC (Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium) は、IκBのリン酸化を阻害し、NF-κBの核への移行を遮断し、下流のサイトカインの発現を減少させる強力な核内因子-κB (NF-κB)阻害剤です。 | ||
| S8341 | TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243)は、UBCH10 E2チオエステルアッセイにおいて1 ± 0.2 nMのIC50を示す、ユビキチン活性化酵素（UAE）の強力なメカニズムに基づく小分子阻害剤です。TAK-243 (MLN7243)は、キナーゼおよび受容体アッセイのパネル、ヒト炭酸脱水酵素I型およびII型に対して最小限の阻害活性しか示しません。TAK-243 (MLN7243)はERストレスを誘導し、NFκB経路の活性化を抑制し、アポトーシスを促進します。 | ||
| S2824 | TPCA-1 | TPCA-1 (GW683965) は、無細胞アッセイにおいてIC50が17.9 nMのIKK-2阻害剤であり、NF-κB経路を阻害し、IKK-1に対して22倍の選択性を示します。TPCA-1はSTAT3の阻害剤でもあり、アポトーシスを促進します。 |
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| S7414 | Caffeic Acid Phenethyl Ester | Caffeic Acid Phenethyl Ester（CAPE、フェネチルカフェ酸）は、NF-κB活性化の強力かつ特異的な阻害剤であり、抗酸化作用、免疫調節作用、抗炎症作用も示します。 |
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| S7273 | SC75741 | SC75741は、200 nMのEC50を有する強力なNF-κB阻害剤です。SC75741はインフルエンザウイルスの増殖を効率的にブロックします。 |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
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| S3604 | Triptolide | トリプトリドは、中国の生薬Tripterygium wilfordiiから抽出されたジテルペン・トリエポキシドの免疫抑制剤です。p65/CBP相互作用の破壊とp65タンパク質の減少という二重作用によって、NF-κB阻害剤として機能します。トリプトリド（PG490）は、熱ショック転写因子1（HSF1）の転写活性化機能を打ち消します。トリプトリドは、MDM2を阻害し、p53非依存性経路を介してアポトーシスを誘発します。 |
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| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2（PKM2）阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草（ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根）の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB（NF-κB）経路の活性化を防ぎます。 | ||
| S8078 | Bardoxolone Methyl (RTA 402) | Bardoxolone Methyl（RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me）は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S2290 | DHA (Dihydroartemisinin) | DHA (Dihydroartemisinin)は、アルテミシニン半合成誘導体であり、伝統的な中国のハーブであるArtemisia annuaから単離されました。Dihydroartemisininは、NF-κBの活性化を抑制することで、autophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S2341 | (-)-Parthenolide | Nuclear Factor-κB経路の阻害剤である(-)-Parthenolideは、他のクラスI/II HDACsに影響を与えることなく、HDAC1タンパク質を特異的に枯渇させます。また、MDM2のユビキチン化を促進し、p53細胞機能を活性化します。 |
-Parthenolide-S234101W0220161110.gif)
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| S5771 | Sulforaphane | Sulforaphaneは、ブロッコリー、キャベツ、ケールなどのアブラナ科野菜の摂取に由来する天然のイソチオシアネートです。これはNrf2の誘導剤です。Sulforaphaneはまた、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）およびNF-κBの阻害剤でもあります。Sulforaphaneはヘムオキシゲナーゼ-1（HO-1）を増加させ、活性酸素種（ROS）のレベルを減少させます。Sulforaphaneは細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 | ||
| S5804 | N-Acetylcysteine amide (NACA) | N-acetylcysteine amide は、NF-κB および HIF-1α の活性化の調節、ならびに ROS の調節を介して抗炎症活性を示す膜透過性抗酸化物質です。 | ||
| S3603 | Betulinic acid | Syzigium claviflorum由来の五環性トリテルペノイドであるBetulinic acid（ALS-357、Lupatic acid、Betulic acid）は、EC50が1.4 µMのHIV-1阻害剤です。Betulinic acidは、NF-κBの新しい活性化因子として作用すると報告されています。フェーズ1/2。 | ||
| S8587 | Withaferin A (WFA) | Withaferin A (WFA)は、チオアルキル化感受性レドックスメカニズムを介して、腫瘍壊死因子誘導性のIκBキナーゼβの活性化を阻害することにより、NF-κB活性化を強力に阻害します。Withaferin Aは、抗腫瘍および抗血管新生作用を持つ中間径フィラメント（IF）タンパク質であるビメンチンに結合します。Withaferin Aは、Withania somniferaから単離されたステロイドラクトンです。 | ||
| S2261 | Andrographolide | Andrographolideは、薬用植物Andrographis paniculataの主要な生物活性成分であるラボダンジテルペノイドです。 | ||
| S7672 | Omaveloxolone (RTA-408) | Omaveloxolone (RTA-408)は、細胞保護転写因子Nrf2を活性化し、NF-κBシグナル伝達を阻害する合成トリテルペノイドである。フェーズ2。 | ||
| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HClは、細胞ベースのp53およびNF-kBレポーターアッセイにおいて、それぞれ0.37 μMおよび0.47 μMのEC50でp53を活性化し、NF-κBを阻害します。また、ヒストンシャペロンFACT（facilitates chromatin transcription complex）も阻害します。 | ||
| S0507 | CBL0137 | CBL0137（Curaxin-137）は、ヒストンシャペロンFACT（facilitates chromatin transcription）の阻害剤であり、NF-κBを抑制すると同時にp53を活性化し、それぞれのEC50値は0.47 µMと0.37 µMです。 | ||
| S2382 | Evodiamine | Evodiamine（イソエボジアミン）は、ゴシュユの果実から抽出されたアルカロイドであり、ヒト腫瘍細胞に対して抗腫瘍活性を示します。これは、IkBキナーゼ活性の抑制を介してNF-κBの活性化を阻害することが示されています。 |
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| S9141 | Berbamine | Berbamine（BA）は、オオバメギ（xiaoboan）から抽出される伝統的な中国医学薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine（BA）は、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/カルモデュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を標的とすることで癌細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S2321 | Magnolol | Magnolol（NSC 293099）は、ホオノキ（Magnolia officinalis）の樹皮に見られる生理活性リグナンで、Fungal特性を示します。これは、TNF-αによって誘発されるNF-κB活性化を阻害することができます。 |
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| S5144 | Neferine | ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。 | ||
| S7445 | APX-3330 | APX-3330 (E3330) は強力で選択的なAPE1(Ref-1)阻害剤であり、NF-kappa B DNA結合活性を抑制しました。 | ||
| S6671 | SN50 | SN50（NF-κB SN50）は、細胞透過性のNF-κB阻害ペプチドであり、カポジ線維芽細胞増殖因子のシグナルペプチドで構成されています。SN50は、NF-κBの活性化を阻害し、人工呼吸器誘発性肺損傷を軽減します。 | ||
| S5453 | Hyperoside | Hyperoside (Hyperin、Quercetin 3-ガラクトシド) は、天然に存在するフラボノイド化合物であり、心筋保護、抗酸化、抗炎症作用など、複数の生物活性を発揮します。HyperosideはNF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害できます。 | ||
| S3923 | Ginsenoside Rg1 | Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1) は、オタネニンジンに含まれる主要な活性成分の1つで、プロトパナクサトリオール型として同定されており、神経保護作用や様々な種類のがんに対する抗腫瘍作用などの薬理作用があります。Ginsenoside Rg1 は脳内AβレベルとNF-κB核内移行を減少させます。 | ||
| S3931 | Ginsenoside Rd | Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd)は、マイナーな高麗人参サポニンであり、免疫抑制活性、抗炎症活性、免疫アジュバント、抗がん活性、創傷治癒活性など、いくつかの薬理活性を有しています。Ginsenoside Rdは、HepG2細胞において、TNFα誘導NF-κB転写活性をIC50 12.05±0.82 μMで阻害します。Ginsenoside Rdは、COX-2およびiNOS mRNAの発現を阻害します。Ginsenoside Rdは、Ca2+流入も阻害します。Ginsenoside Rdは、CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4、およびCYP2C9を、それぞれIC50 58.0±4.5 μM、78.4±5.3 μM、81.7±2.6 μM、および85.1±9.1 μMで阻害します。 | ||
| S3871 | Muscone | 香料成分であるMuscone (3-Methylcyclopentadecanone、Methylexaltone) は、ムスクの香りの主要な原因物質であり、強力な抗炎症剤でもある有機化合物です。Musconeは、LPS誘導性の炎症性サイトカインのレベルを有意に下方制御し、BMDMにおけるNF-κBおよびNLRP3インフラマソームの活性化を阻害します。Musconeは、炎症性サイトカイン（IL-1β、TNF-α、IL-6）のレベルを著しく低下させます。 | ||
| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。 | ||
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV（AST-IV、AS-IV）は、伝統的な中国医学で使用されているキバナオウギ属の乾燥植物の根から最初に単離された生理活性サポニンです。それは心臓血管、免疫、消化器、神経系に様々な影響を与えます。AS-IVはp-Akt、p-mTOR、p-NF-κB、およびp-Erk1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S7428 | Rocaglamide | Aglaia属から単離されたRocaglamide (Roc-A) は、IC50がHSF1に対して約50 nMの熱ショック因子1 (HSF1)活性化の強力な阻害剤です。Rocaglamideは、翻訳開始因子eIF4Aの機能を阻害します。Rocaglamideはまた、NF-κB活性も阻害します。Rocaglamideは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S2313 | Indole-3-carbinol | Indole-3-carbinolは、アブラナ科の野菜に比較的高濃度で含まれるグルコシノレートであるグルコブラシシンの分解によって生成されます。Indole-3-carbinolは、NF-κBおよびIκBαキナーゼの活性化を抑制します。 |
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| S3771 | Stachydrine | Stachydrine (Proline betaine, L-stachydrine, Methyl hygrate betaine) は、Medicago属に広く存在するプロリンの四級アンモニウム誘導体です。これは尿中に見られる浸透圧保護化合物です。Stachydrineは、血行を促進し、瘀血を散らすために使用される中国の生薬であるメハジキの主要成分です。StachydrineはNF-κBシグナル経路を阻害することができます。 | ||
| S2416 | Chondroitin sulfate | Chondroitin sulfate（CS）は、軟骨、骨、皮膚、靭帯、腱を含む多くの結合組織の細胞外マトリックス（ECM）の主要な構成要素です。これは、in vitroで軟骨細胞におけるIL-1β誘導性の核因子-κB（NF-κB）転座を減少させます。 | ||
| S3874 | Curcumenol | Curcumenolは、ウコンから単離されたセスキテルペンであり、神経保護作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用、肝保護作用など、さまざまな健康と薬効があることが知られています。これは、NF-κB p65サブユニットの核内移行を抑制し、IκBαのリン酸化と分解を阻害することにより、NF-κB活性化を抑制します。 | ||
| S2979 | CU-T12-9 | CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。 | ||
| S4073 | Sodium 4-Aminosalicylate | Sodium 4-Aminosalicylateは、NF-κB阻害とフリーラジカルスカベンジングを介して結核の治療に使用される抗生物質です。 |
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| S4611 | TCEP Hydrochloride | 非チオール還元剤であるTCEP Hydrochloride（Tris(2-carboxyethyl)phosphine）は、用量依存的にNF-κB-DNA結合を促進します。溶液は新鮮な状態で調製するのが最適です。 | ||
| E4443 | S-Nitrosoglutathione | S-Nitrosoglutathione (GSNO, RVC-588, S-Nitroso-L-glutathione, Nitrosoglutathione) は、生理的条件下で自発的に一酸化窒素を放出するアミノ酸および一酸化窒素ドナーです。S-Nitrosoglutathione (GSNO) は、血小板およびNF-κBの活性化を選択的に抑制します。低濃度 (< 0.6 mM) では T 細胞のアポトーシスを誘導しますが、高濃度 (1-2 mM) では T 細胞をアポトーシスから保護します。 | ||
| E0796 | NF-κB-IN-1 | NF-κB-IN-1は、NF-κBシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、阻害性κBキナーゼ（IKK）を直接阻害することによって作用します。 | ||
| S9193 | Aristolochic acid A | Aristolochic acid A（アリストロチン I、アリストロチン、アリストロチン、TR 1736）は、マメ科の顕花植物から抽出された発がん性、変異原性、腎毒性を持つ物質です。Aristolochic acid Aは、activator protein 1 (AP-1)とnuclear factor-κB (NF-κB)の両方の活性を有意に低下させます。 | ||
| E1351 | NF-κΒ activator 1 | NF-κΒ activator 1(Compound 32)は、EC50が0.9 μMの強力なNF-κΒ活性化剤である。 | ||
| S3770 | Sodium Aescinate | Sodium Aescinate（SA、Escin Sodium Salt）は、トチノキの種子から抽出された広く応用されているトリテルペンサポニン製品であり、臨床において経口または注射投与で血管作用性および臓器保護活性を有します。Sodium aescinateは、セイヨウトチノキの種子から抽出されたトリテルペンサポニンであり、抗炎症作用と抗酸化作用を持ちます。Sodium aescinateは、CARMA3/NF-κB経路を標的とすることにより、肝細胞癌の増殖を阻害します。 | ||
| S7637 | DTP3 | DTP3は、選択的なGADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)阻害剤であり、MKK7/JNK活性化を回復させることができます。DTP3は、がん選択的なNF-κB生存経路を阻害します。 | ||
| S4763 | 4-Hydroxychalcone | 4-Hydroxychalcone (P-Cinnamoylphenol) は、多様な生物活性を持つカルコン代謝物です。用量依存的にTNFα誘発NF-κB経路活性化を阻害し、BMPシグナル伝達も活性化します。 | ||
| S9170 | Engeletin | Engeletin (Dihydrokaempferol 3-rhamnoside)は、生物活性フラボノイドであり、抗糖尿病作用や抗炎症作用など、複数の生物学的活性を有しています。engeletinは、TLR4によって調節されるNF-κB経路を介した前炎症性メディエーターの負の制御によって、LPS刺激マウス子宮内膜炎に作用します。 | ||
| S3609 | Berbamine dihydrochloride | Berbamine (BA, BBM) dihydrochlorideは、メギ科植物（xiaoboan）から抽出される伝統的な漢方薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine (BA, BBM) dihydrochlorideは、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)を標的とすることでがん細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S3137 | Sodium salicylate | Sodium salicylate(2-Hydroxybenzoic acid Sodium salt,Salicylic acid Sodium salt)は、鎮痛剤や解熱剤として医学で使用されています。 | ||
| S4798 | Benfotiamine | Benfotiamine (S-ベンゾイルチアミン O-モノリン酸) は、チアミン (ビタミンB1) の合成S-アシル誘導体であり、糖尿病性腎症および2型糖尿病の治療および予防のために研究されています。 Benfotiamine は、酸化ストレス誘発性の NF-κB 活性化を抑制し、細菌性エンドトキシン誘発性の炎症を予防します。 | ||
| S3998 | (+)-α-Lipoic acid | (+)-α-Lipoic acid ((R)-(+)-α-Lipoic acid, α-Lipoic acid, Alpha-Lipoic acid)は、チオクト酸の生理的形態であり、糖尿病性神経障害症状を緩和する強力な抗酸化物質です。そのラセミ体よりも優れた抗酸化作用を示します。R(+)-α-lipoic acidは、ミトコンドリア酵素複合体の必須補因子です。R(+)-α-lipoic acidはNF-κB依存性HIV-1 LTR活性化を阻害します。 | ||
| S9208 | Ginsenoside Rb3 | 植物であるオタネニンジンから抽出されるGinsenoside Rb3は、心筋虚血再灌流(I/R)傷害を含む心血管疾患において重要な役割を果たします。ヒト腎臓293T細胞ベースのアッセイを用いて、腫瘍壊死因子-α(TNF)誘導性の核内因子カッパ-軽鎖エンハンサー(NF-κB)ルシフェラーゼレポーター活性の阻害がGinsenoside Rb3(0.1-10 μM)について試験されます。Ginsenoside Rb3は8.2 μMのIC50値で有意な活性を示します。また、HepG2細胞をTNF-α(10 ng/mL)で処理した後、Ginsenoside Rb3はシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)および誘導型一酸化窒素合成酵素(iNOS)メッセンジャーリボ核酸(mRNA)の誘導を用量依存的に阻害します。 | ||
| E4686 | DCZ0415 | DCZ0415は、TRIP13の強力な阻害剤です。DCZ0415は、非相同末端結合修復を障害し、NF-κB活性を阻害します。in vitro、in vivoの両方で、および薬剤耐性のある骨髄腫患者から得られた初代細胞において、抗骨髄腫効果を誘発します。 | ||
| S5640 | Ethyl caffeate | Bidens pilosaに含まれる天然化合物であるEthyl caffeateは、NF-kappaB活性化およびその下流の炎症メディエーターであるiNOS、COX-2、PGE2をin vitroで抑制します。 | ||
| S0781 | IQ 3 | IQ 3は、JNK3、JNK1、JNK2に対してそれぞれ66 nM、240 nM、290 nMのKd値を持つ、特定のc-Jun N-末端キナーゼ (JNK)阻害剤です。IQ 3は、THP1-Blue細胞において、LPS誘導性のNF-κB/AP1転写活性を1.4 μMのIC50値で阻害します。IQ 3はまた、in vitroでTNF-αおよびIL-6の産生を阻害します。 | ||
| S9295 | Dauricine | アジアのつる植物Menispermum dauricumから単離された植物代謝物であるDauricineは、がん細胞の増殖抑制から心臓の膜貫通型Na+、K+、Ca2+イオン電流の遮断まで、ヒトの体内でさまざまな生物学的役割を果たします。Dauricineは、結腸がん細胞においてNF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、アポトーシスを誘導し、増殖および浸潤を阻害します。 | ||
| S9040 | Maslinic acid | Maslinic Acid (Crategolic Acid, 2α-Hydroxyoleanoic Acid)は、天然トリテルペンであり、抗腫瘍、抗糖尿病、抗酸化、心臓保護、神経保護、抗寄生虫、成長促進など、幅広い生物活性を発揮します。MAは、LPS誘導RAW 264.7細胞におけるNF-κB p65のDNA結合活性を有意に抑制します。 | ||
| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | 2',5'-Dihydroxyacetophenone（DHAP、2-Acetylhydroquinone、Quinacetophenone）は、食品香料に使用されるジヒドロキシアセトフェノン異性体の混合物です。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、iNOS発現の抑制を介してNO産生を有意に阻害します。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、ERK1/2およびNF-κBシグナル伝達経路を遮断することにより、炎症性サイトカインであるTNF-αおよびIL-6のレベルを有意に低下させます。 | ||
| S9417 | Homoplantaginin | 伝統的な中国医学であるSalvia plebeiaの主要なフラボノイドであるHomoplantaginin（Hispidulin-7-glucoside）は、抗炎症作用と抗酸化作用を持っています。Homoplantagininは、TNF-αとIL-6 mRNAの発現、IKKβとNF-κBのリン酸化を阻害します。 | ||
| S3808 | Mangiferin | Mangiferin（アルピザリン、チノミン、ヘジサリッド）は、多くの健康効果を示す生理活性化合物であり、医薬品や食品サプリメントの調製に使用されてきました。MangiferinはNrf2活性化因子です。MangiferinはNF-κBサブユニットp65およびp50の核内移行を抑制します。 | ||
| S3810 | Scutellarin | Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide) は、漢方薬のコガネバナ (Scutellaria baicalensis) および Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz から抽出される主要な活性フラボノイドで、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用、抗炎症作用など、多くの薬理作用を持っています。Scutellarin は、HCC 細胞の STAT3/Girdin/Akt シグナル伝達を下方制御し、破骨細胞における RANKL 媒介性 MAPK および NF-κB シグナル伝達経路を阻害します。 | ||
| S3607 | Sarsasapogenin | Sarsasapogenin (SAR、パリゲニン) はステロイドサポゲニンの一種です。これは活性酸素種の生成を誘発し、小胞体ストレス応答 (UPR) シグナル伝達経路を活性化します。SARは、LPS刺激マクロファージにおけるIRAK1、TAK1、IκBαのリン酸化だけでなく、NF-κBおよびMAPKの活性化を強力に阻害します。 | ||
| S3811 | Ginsenoside Re | Panax notoginsengから抽出されたGinsenoside Re（Ginsenoside B2、Panaxoside Re、Sanchinoside Re、Chikusetsusaponin Ivc）は、高麗人参の主要なジンセノサイドであり、20(S)-プロトパナキサトリオールグループに属しています。それは、血管弛緩作用、抗酸化作用、抗高脂血症作用、血管新生作用を含む、多様なin vitroおよびin vivo効果を有しています。Ginsenoside Reはβ-アミロイドタンパク質（Aβ）を減少させます。Ginsenoside ReはJNKおよびNF-κBの阻害を介して抗炎症作用に寄与します。 | ||
| S9502 | Madecassic acid | Madecassic acid（ブラフミン酸）は、C. asiaticaから初めて単離された天然トリテルペンで、マクロファージにおけるNF-κB活性化を阻害し、iNOS、COX-2、TNF-alpha、IL-1beta、IL-6を抑制することにより、多様な抗炎症作用および抗糖尿病作用を有します。 | ||
| S0454 | Adjudin | 強力な男性用避妊薬であるAdjudin (AF-2364) は、Cl⁻チャネルの強力な遮断薬です。Adjudinは、NF-κB p65の核内移行とDNA結合活性、およびERK MAPKリン酸化の抑制により、抗炎症特性を示します。 | ||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 | ||
| S3261 | Myrislignan | Myrislignanは、Myristica fragrans Houttから単離されたリグナンであり、抗炎症作用を持っています。Myrislignanはインターロイキン-6（IL-6）および腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害します。Myrislignanは、LPS刺激マクロファージ細胞において、誘導型NOシンターゼ（iNOS）およびシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の発現を用量依存的に有意に阻害します。MyrislignanはNF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。 | ||
| S2371 | Vanillylacetone | Vanillylacetone（NSC 15335）は、バニリンやオイゲノールなどの他の香料化学物質と化学構造が類似しており、スパイスオイルの香料添加物として、また香水にスパイシーな香りを導入するために使用されます。Vanillylacetone（Zingerone）は、酸化的ストレスと炎症を軽減し、NF-κBを介したシグナル伝達経路を下方制御します。Zingeroneは抗有糸分裂剤として作用し、神経芽細胞腫細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S3150 | Articaine HCl | Articaine (Ultracaine) は、血液や組織中のエステラーゼによって代謝されるエステル基を追加で含む歯科用局所麻酔薬です。 | ||
| S3939 | 4'-Methoxyresveratrol | 4-Methoxyresveratrolは、中国の生薬Gnetum cleistostachyumに含まれるスチルベノイドです。4'-Methoxyresveratrolは、RAGEを介したMAPK/NF-κBシグナル伝達経路とNLRP3インフラマソーム活性化を抑制することにより、AGE誘発性の炎症を軽減します。 | ||
| E0212 | Cornuside | Cornusideは、Cornus officinalis SIEB. et ZUCC.の果実から単離されたビスイリドイド配糖体化合物です。Cornusideは、RAW 264.7マクロファージにおけるNF-κB活性化を阻害することにより、リポ多糖誘発性炎症メディエーターを抑制します。Cornusideは、ラット大脳皮質ニューロンのアポトーシスを減弱させます。 | ||
| S0002 | IAXO-102 | IAXO-102は、MD-2とCD14の両方の共受容体を標的とするTLR4のアンタゴニストです。IAXO-102は、MAPKおよびp65 NF-κBのリン酸化を阻害し、TLR4依存性炎症促進性タンパク質の発現を下方制御します。IAXO-102は、実験的腹部大動脈瘤（AAA）の発生を阻害します。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| S0911 | Hypaphorine | Pisolithus tinctoriusから単離されたインドールアルカロイドであるHypaphorineは、げっ歯類において神経学的および血糖降下作用を示します。 | ||
| S3223 | L-Quebrachitol | 多くの植物から単離された天然物であるL-Quebrachitol（L-QCT）は、増殖と細胞DNA合成を促進します。L-Quebrachitolは、骨形成タンパク質-2（BMP-2）およびRunt関連転写因子-2（Runx2）、ならびにマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）およびWnt/β-カテニンシグナル伝達経路に関連する制御遺伝子を上方制御し、同時に核因子-κB（NF-κB）リガンド（RANKL）mRNAレベルの受容体活性化因子を下方制御します。 | ||
| S0915 | Morusin | Morusin（Mulberrochromene）はNF-κBおよびSTAT3の阻害剤です。MorusinはMarsdenia australisから単離されたプレニル化フラボノイドで、抗腫瘍、抗酸化、抗菌特性を持っています。 | ||
| E8271New | Sanguinarine citrate | Sanguinarine (gluconate) is a benzophenanthridine alkaloid derived from the root of Sanguinaria canadensis. It activates reactive oxygen species (ROS), c-Jun N-terminal kinase (JNK), and nuclear factor-kappaB (NF-κB) signaling pathways to induce apoptosis in head and neck tumor cells and animal models. It also exhibits potent anti-bacterial and anti-inflammatory activities. | ||
| S0923 | Isoliquiritin apioside | Glycyrrhizae radix rhizome（GR）から分離された成分であるIsoliquiritin apioside（ISLA、ILA）は、PMA誘発性のマトリックスメタロプロテイナーゼ（MMP）活性の増加を大幅に減少させ、PMA誘発性のマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）およびNF-κBの活性化を抑制します。Isoliquiritin apiosideは、悪性癌細胞およびECにおいて、細胞毒性なしに抗転移および抗血管新生能力を有しています。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) は、再発性/化学療法耐性のUSCにおけるc-Myc過剰発現に対して非常に効果的な治療薬となる新規BET阻害剤です。Alobresib (GS-5829) は、BLK、AKT、ERK1/2、MYCなどの主要なシグナル伝達経路の調節不全を介して、CLL細胞の増殖を阻害し、白血病細胞のアポトーシスを誘導します。Alobresib (GS-5829) はNF-κBシグナル伝達も阻害します。 | ||
| E7840 | EF24 | EF24, a synthetic analog of curcumin, is a potent antitumor agent that inhibits tumor growth and metastasis by blocking NF-κB-dependent signaling pathways. It also induces cell cycle arrest and apoptosis through a redox-dependent mechanism in MDA-MB-231 human breast cancer cells and DU-145 human prostate cancer cells. | ||
| S0931 | Jaceosidin | Artemisia vestitaから単離されたフラボノイドであるJaceosidinは、多くの癌細胞において抗腫瘍活性および抗増殖活性を有しています。Jaceosidinはアポトーシスを誘導し、Baxを活性化し、Mcl-1およびc-FLIPの発現を下方制御します。JaceosidinはCOX-2の発現およびNF-κBの活性化を阻害します。 | ||
| S3243 | Zeaxanthin | カロテノイドアルコールであるZeaxanthinは、キサントフィルサイクルに関与し、IC50値40.8 µMでブドウ膜黒色腫細胞にアポトーシスを誘導する外因性アポトーシス経路を活性化します。 | ||
| S3231 | UCB-9260 | UCB-9260は、三量体のアシンメトリーな形態を安定化させることにより、TNFシグナル伝達を阻害する経口活性阻害剤です。UCB-9260は13 nMのKdでTNFに結合します。UCB-9260はまた、TNF刺激後のNF-κBを202 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S8989 | Xanthatin | XanthatinはXanthium strumariumの葉から単離されたセスキテルペンラクトンで、核因子カッパB（NF-κB）、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）、およびシグナル伝達兼転写活性化因子（STATs）シグナル伝達経路を阻害する可能性があります。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| S3816 | Dehydroevodiamine | Evodia rutaecarpaの構成成分であるDehydroevodiamine（DHED）は、降圧作用、陰性変時作用、イオンチャネル抑制作用、一酸化窒素産生抑制作用、脳血流増加作用など、さまざまな生物学的効果を有しています。Dehydroevodiamineは、マウスマクロファージ細胞において、LPS誘導性のiNOS、COX-2、プロスタグランジンE2（PGE2）、および核因子カッパーB（NF-κB）の発現を阻害します。 | ||
| S9244 | 8-O-acetyl shanzhiside methyl ester | 8-O-acetyl shanzhiside methyl ester（バルレリン、ND01）は、Lamiophlomis rotata Kudoの葉から単離され、血管新生を促進し、脳卒中後の機能的転帰の改善につながります。8-O-Acetyl shanzhiside methyl esterはNF-κBを阻害することができます。 | ||
| E1575 | EN450 | EN450は、NF-κBを標的とするシステイン反応性共有結合型分子グルー分解剤です。E2ユビキチンリガーゼUBE2DのアロステリックC111と相互作用し、UBE2DとNFKB1の間の三元複合体形成を誘導します。Cullin E3リガーゼおよびプロテアソーム依存的メカニズムを介して抗増殖効果を示します。 | ||
| E0022 | Ophiopogonin D | Ophiopogonin D（OJV-VI、Deacetylophiopogonin C）は、中国の生薬であるジャノヒゲの根から単離されたステロイド配糖体であり、抗腫瘍性を示します。Ophiopogonin Dは、ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenin/MMP-9シグナル伝達軸を調節することにより、MDA-MB-231細胞のTGF-β1を介した転移挙動を抑制する可能性があります。Ophiopogonin Dは、マウス肺上皮細胞においてAMPK/NF-κB経路を抑制することにより、PM2.5誘発性炎症を減弱させます。 | ||
| E7641 | TNF-α (31-45), human | TNF-α (31-45), human is a potent activator of NF-kB pathway. It is an inflammatory cytokine produced by macrophages/monocytes during acute inflammation and is responsible for a diverse range of signalling events within cells, leading to necrosis or apoptosis. It can be used in research of autoimmune diseases. | ||
| S4937 | 4'-Hydroxychalcone | ハーブ、スパイス、お茶に含まれる4'-Hydroxychalcone（P-Cinnamoylphenol）は、レトロカルコンとして知られる化合物の一種です。これは多様な生物学的活性を持ち、TNFα誘発NF-κB経路活性化を用量依存的に阻害し、BMPシグナル伝達を活性化します。 | ||
| S5343 | Vanillic acid | Vanillic acid (4-ヒドロキシ-3-メトキシ安息香酸) は香料であり、フェルラ酸からvanillinを生成する際の中間体でもあります。Vanillic acidはNF-κB活性化を阻害します。抗炎症作用、抗菌作用、化学予防効果があります。 | ||
| S5899 | (R)-(-)-Ibuprofen | (R)-(-)-Ibuprofen ((R)-Ibuprofen) は、T細胞刺激に応答したNF-κBの活性化を121.8 μMのIC50で阻害し、抗炎症作用および鎮痛作用を発揮します。 | ||
| S3293 | Gardenoside | Gardenosideは、クチナシの果実から抽出された天然化合物で、肝保護作用があります。Gardenosideは、TNF-α、IL-1β、IL-6、NFκBの活性化を阻害します。Gardenosideはまた、遊離脂肪酸（FFA）誘発性の細胞性脂肪症に対して阻害作用を示します。Gardenosideは、P2X3およびP2X7受容体を調節することにより、慢性収縮損傷ラットモデルにおける痛みを抑制します。 | ||
| S9041 | Corosolic acid | Corosolic acid（Glucosol、Colosic acid、2α-Hydroxyursolic acid）は、サルスベリ属植物（Lagerstroemia speciosa）から単離された五環性トリテルペノイドの一つであり、様々な癌細胞において抗癌作用および抗増殖作用を示すことが報告されています。 | ||
| S3773 | Tyrosol | Tyrosol (4-ヒドロキシフェニルエタノール、4-ヒドロキシフェネチルアルコール、2-(4-ヒドロキシフェニル)エタノール) は、ワインや緑茶などのいくつかの食品に天然に存在する抗酸化物質であり、オリーブに最も豊富に含まれています。Tyrosolはフェネチルアルコールの誘導体です。Tyrosolは、培養アストロサイトからの前炎症性サイトカインとNF-κB活性化を減衰させます。抗酸化作用と抗炎症作用があります。 | ||
| E0657 | Rubiadin 1-methyl ether | Morinda officinalis Howの根から単離された天然のアントラキノン化合物であるRubiadin-1-methyl etherは、NF-κB経路を阻害することにより破骨細胞による骨吸収を抑制することができ、過剰な骨吸収を特徴とする骨疾患の予防および治療のための有望な薬剤となる可能性があります。 | ||
| S9388 | (+)-Praeruptorin A | Praeruptorin Aは、呼吸器疾患や高血圧の治療に広く使用されている伝統的な中国医学であるPeucedanum praeruptorum Dunn.の根に天然に存在するクマリン化合物です。Praeruptorin Aは、NF-κB活性化の阻害を介してin vitroで抗炎症作用を発揮します。(+)-Praeruptorin Aはエナンチオマーの1つです。 | ||
| S0844 | NDMC101 | NDMC101は、NF-κBおよびNFATc1などの転写因子、ならびにp38、ERK、およびJNKを含む複数のプロテインキナーゼの阻害に関連して、破骨細胞形成を阻害し、それにより足の腫脹および炎症性骨破壊を改善します。 | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| S1825 | Erdosteine | Erdosteine（KW-9144、RV 144）は、過剰な粘性のある粘液の治療に使用される去痰薬です。Erdosteineは、リポ多糖（LPS）によって誘導されるNF-κB活性化を阻害します。 | ||
| S3880 | Schisantherin A | Schisantherin A (Gomisin C, Schisanwilsonin H, Arisanschinin K) は、鎮咳、鎮静、抗炎症、骨粗しょう症予防、神経保護、認知機能強化、心臓保護作用を示すジベンゾシクロオクタジエンです。Schisantherin A は IκBα 分解により、p65-NF-κB の核内移行を阻害します。 | ||
| S6679 | C25-140 | C25-140は、TRAF6-Ubc13相互作用の低分子阻害剤です。C25-140はTRAF6に直接結合し、それによってTRAF6とUbc13の相互作用をブロックし、その結果TRAF6活性を低下させます。C25-140は、様々な免疫および炎症性シグナル伝達経路において、また初代ヒトおよびマウス細胞においてもNF-κB活性化を阻害します。 | ||
| E0694 | Okanin | Coreopsis tinctoriaの花茶に含まれるカルコンであるOkaninは、TLR4/NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、LPS誘導性のミクログリア活性化を効果的に軽減します。また、HO-1の発現を増加させることにより、LPS誘導性の一酸化窒素（NO）産生とiNOSの発現を減少させます。Okaninは、神経変性疾患の栄養学的予防策としての可能性を示しています。 | ||
| E2582New | kamebakaurin | Kamebakaurinは、ヒキオコシから単離されたジテルペンであり、p50のDNA結合活性を直接標的とすることによりNF-kappaB活性化を強力に阻害し、抗アポトーシス性NF-κB標的遺伝子の発現をブロックします。炎症や癌などの病理学的状態の研究に使用できます。 | ||
| S9871 | BTYNB | BTYNB（BTYNB IMP1阻害剤、MDK6620）は、IMP1とc-Myc mRNAの結合に対する強力かつ選択的な阻害剤です。BTYNBはβ-TrCP1 mRNAをダウンレギュレートし、核転写因子-カッパB（NF-κB）の活性化を減少させます。BTYNBは、IGF2 mRNA結合タンパク質1（IGF2BP1）-RNA会合を障害することにより、このエンハンサー機能を阻害します。 | ||
| S9106 | Eleutheroside E | Eleutheroside Eは、エゾウコギ（ES）の主要成分であり、NF-κBを阻害し、心筋梗塞から保護することにより、抗炎症効果を発揮します。 | ||
| S4460 | IMM-H007 | アデノシン誘導体であるIMM-H007は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化因子です。IMM-H007は心機能不全治療の潜在的な薬剤です。IMM-H007は、NF-κBおよびJNK/AP1シグナル伝達を不活性化することにより、内皮炎症を負に制御します。IMM-H007は、ABCA1（ATP結合カセットサブファミリーaメンバー1）の分解を阻害し、マクロファージにおける細胞表面への局在を促進することで、コレステロール排出を促進します。 | ||
| S5579 | Chelidonic acid | Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-ピロン-2,6-ジカルボン酸) は、実験動物のアレルギー疾患において治療の可能性を秘めた、いくつかの植物に見られる二次代謝産物です。Chelidonic acid は、HMC-1細胞におけるNF-κBとカスパーゼ-1を阻害することで、IL-6産生を抑制します。Chelidonic acid はまた、Kiが1.2 μMのグルタミン酸デカルボキシラーゼ阻害剤でもあります。 | ||
| S8941 | NIK SMI1 | NIK SMI1 は、ATP の ADP への NIK 触媒加水分解に対する Ki が 0.23 nM の、高力価で選択的な NF-κB 誘導キナーゼ (NIK) 阻害剤です。 | ||
| E1798 | HOIPIN-8 | HOIPIN-8は、IC50値11 nMの直鎖状ユビキチン鎖集合体（LUBAC）およびNF-κBシグナル伝達の強力な阻害剤です。LUBACの生理学的および細胞機能を調査するための強力なツールとして機能します。 | ||
| E0526 | sappanone A | Caesalpinia sappan（マメ科）の心材から分離されたホモイソフラバノンであるsappanone Aは、p38 MAPK経路を介してNrf2を活性化することによりHO-1の発現を誘導し、Ser536でのRelA/p65のリン酸化を抑制することによりLPS誘導NF-κB活性化を抑制し、抗炎症作用を発揮します。 | ||
| S3886 | Quinic acid | Quinic acid (キナ酸、キニン酸)は、キナ皮、コーヒー豆、その他の植物製品から得られる結晶酸であり、クロロゲン酸の加水分解によって合成的に作られます。 | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil（NSC-193526、NSC-9378、MTU）は抗甲状腺薬です。Methylthiouracilは、TNF-αとIL-6の産生、およびNF-κBとERK1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S3899 | Hederagenin | Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) は、セイヨウキヅタやキヌアなどの様々な植物に見られる、水に非常に溶けにくいトリテルペノイド化合物です。in vitro および in vivo の両方で強力な抗腫瘍特性を含む、様々な生物学的活性を示します。Hederagenin は、LPS刺激によるiNOS、COX-2、およびNF-κBの発現を阻害します。 | ||
| E2661 | Chitosan oligosaccharide | Chitosan oligosaccharide (COS)は、β-(1➔4)結合d-グルコサミンのオリゴマーであり、その作用は核因子カッパB (NF-κB)およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ (MAPK)の抑制、ならびにAMP活性化プロテインキナーゼ (AMPK)の活性化を含むいくつかの重要な経路の調節に関与しています。 | ||
| S3867 | (E)-Cardamonin | (E)-Cardamonin（アルピネチンカルコン、カルダモミン）は、強力な抗炎症活性を持つ天然に存在するカルコンです。これは454 nMのIC50を持つ新規TRPA1アンタゴニストであり、NF-κB阻害剤でもあります。 | ||
| S6714 | INH14 | INH14は、TLR2を介したNF-κB活性化を阻害する阻害剤であり、IKKαとIKKβに対するIC50値はそれぞれ8.975 μMと3.598 μMです。 | ||
| E1714 | B022 | B022は、Ki 4.2 nMの強力かつ選択的なNF-κB-inducing kinase (NIK)阻害剤です。B022は、肝臓を毒素誘発性の炎症、酸化的ストレス、および損傷から保護します。 | ||
| S3872 | Guaiacol | Guaiacol（O-メトキシフェノール、2-ヒドロキシアニソール、O-メチルカテコール）は、グアヤク樹脂およびリグニンの酸化から初めて単離されたフェノール性天然物です。これは、オイゲノールやバニリンなどの様々な香料の前駆体です。グアヤク樹脂から単離されたフェノール化合物であるGuaiacolは、LPS刺激によるCOX-2発現とNF-κB活性化を阻害します。抗炎症作用があります。 | ||
| S4712 | Diethylmaleate | Diethylmaleate（ジエチルエステル、マレイン酸ジエチルエステル）は、マレイン酸のジエチルエステルであり、NF-κBを阻害するグルタチオン枯渇化合物です。 | ||
| S3298 | Caulophylline (N-Methylcytisine) | Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) は、抗炎症作用を持つ三環性キノリジジンアルカロイドです。Caulophylline は、Kd 50 nM でイカ視神経節のニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) に結合します。Caulophylline は、ミエロペルオキシダーゼ (MPO) 活性を著しく低下させ、IκB と IKK のリン酸化を阻害することで NF-κB の活性化をブロックします。 | ||
| S3256 | Tectochrysin | Tectochrysin (Techtochrysin, NSC 80687) は、Alpinia oxyphylla Miquelの主要なフラボノイドの1つです。TectochrysinはDR3、DR4、Fasの発現を著しく増加させ、NF-κBの活性を阻害します。Tectochrysinはアポトーシス細胞死を誘導します。 | ||
| E0783 | SM-7368 | SM-7368は、MAPK p38活性化の下流を標的とする強力なNF-κB阻害剤であり、TNF-α誘導MMP-9アップレギュレーションも阻害します。 | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside Bは、中国の民間薬用植物であるLamiophlomis rotata Kudoの葉から単離されたフェニルエタノイド配糖体です。Forsythoside Bは強力な神経保護効果を持ち、抗炎症作用、抗酸化作用、および殺菌作用があります。Forsythoside BはTNF-alpha、IL-6、IκBを阻害し、NF-κBを調節することができます。 | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | Demethyleneberberine (DMB)は、オウバク（Cortex Phellodendri Chinensis (CPC)）の成分であり、体重減少を著しく軽減し、ミエロペルオキシダーゼ（MPO）活性を低下させます。また、インターロイキン（IL）-6や腫瘍壊死因子-α（TNF-α）などの炎症誘発性サイトカインの産生を著しく減少させ、NF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。Demethyleneberberine (DMB)は、AMPK経路を活性化することで、NAFLD（非アルコール性脂肪肝疾患）を改善する可能性があります。 | ||
| E0211 | Dihydroberberine | Dihydroberberine（ベルベリン（BBR）の水素化誘導体）は、NF-κBおよびMAPKシグナル伝達経路の二重調節を介して抗炎症作用を発揮します。 | ||
| S1013 | Bortezomib | ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。 |
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| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) はNF-κB阻害剤であり、腫瘍細胞においてTNFα誘導性IκBαリン酸化をIC50 10 μMで阻害します。BAY 11-7082 はユビキチン特異的プロテアーゼUSP7とUSP21をそれぞれIC50 0.19 μMと0.96 μMで阻害します。BAY 11-7082 は胃がん細胞においてアポトーシスとS期停止を誘導します。 |
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| S1623 | N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) | Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)は、プロテアソーム阻害剤の活性を阻害するROS（活性酸素種）阻害剤です。また、腫瘍壊死因子産生阻害剤でもあります。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、IκBキナーゼの阻害を介してTNF誘導性のNF-κB活性化を抑制します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ミトコンドリア依存性経路を介してapoptosisを誘導します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ferroptosisとvirus replicationを阻害します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S7351 | JSH-23 | JSH-23 は NF-κB 転写活性阻害剤であり、RAW 264.7 細胞において LPS 刺激 NF-κB 転写活性を 7.1 μM の IC50 値で阻害し、IκB 分解に影響を与えることなく LPS 誘導 NF-κB 核内移行を妨害します。 |
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| S4902 | QNZ (EVP4593) | QNZ (EVP4593)は、Jurkat T細胞において、NF-κB活性化とTNF-α産生の両方に対して、それぞれ11 nMおよび7 nMのIC50で強力な阻害活性を示します。 |
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| S3633 | PDTC (Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium) | PDTC (Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium) は、IκBのリン酸化を阻害し、NF-κBの核への移行を遮断し、下流のサイトカインの発現を減少させる強力な核内因子-κB (NF-κB)阻害剤です。 | ||
| S8341 | TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243)は、UBCH10 E2チオエステルアッセイにおいて1 ± 0.2 nMのIC50を示す、ユビキチン活性化酵素（UAE）の強力なメカニズムに基づく小分子阻害剤です。TAK-243 (MLN7243)は、キナーゼおよび受容体アッセイのパネル、ヒト炭酸脱水酵素I型およびII型に対して最小限の阻害活性しか示しません。TAK-243 (MLN7243)はERストレスを誘導し、NFκB経路の活性化を抑制し、アポトーシスを促進します。 | ||
| S2824 | TPCA-1 | TPCA-1 (GW683965) は、無細胞アッセイにおいてIC50が17.9 nMのIKK-2阻害剤であり、NF-κB経路を阻害し、IKK-1に対して22倍の選択性を示します。TPCA-1はSTAT3の阻害剤でもあり、アポトーシスを促進します。 |
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| S7414 | Caffeic Acid Phenethyl Ester | Caffeic Acid Phenethyl Ester（CAPE、フェネチルカフェ酸）は、NF-κB活性化の強力かつ特異的な阻害剤であり、抗酸化作用、免疫調節作用、抗炎症作用も示します。 |
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| S7273 | SC75741 | SC75741は、200 nMのEC50を有する強力なNF-κB阻害剤です。SC75741はインフルエンザウイルスの増殖を効率的にブロックします。 |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
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| S3604 | Triptolide | トリプトリドは、中国の生薬Tripterygium wilfordiiから抽出されたジテルペン・トリエポキシドの免疫抑制剤です。p65/CBP相互作用の破壊とp65タンパク質の減少という二重作用によって、NF-κB阻害剤として機能します。トリプトリド（PG490）は、熱ショック転写因子1（HSF1）の転写活性化機能を打ち消します。トリプトリドは、MDM2を阻害し、p53非依存性経路を介してアポトーシスを誘発します。 |
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| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2（PKM2）阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草（ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根）の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB（NF-κB）経路の活性化を防ぎます。 | ||
| S8078 | Bardoxolone Methyl (RTA 402) | Bardoxolone Methyl（RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me）は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S2290 | DHA (Dihydroartemisinin) | DHA (Dihydroartemisinin)は、アルテミシニン半合成誘導体であり、伝統的な中国のハーブであるArtemisia annuaから単離されました。Dihydroartemisininは、NF-κBの活性化を抑制することで、autophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S2341 | (-)-Parthenolide | Nuclear Factor-κB経路の阻害剤である(-)-Parthenolideは、他のクラスI/II HDACsに影響を与えることなく、HDAC1タンパク質を特異的に枯渇させます。また、MDM2のユビキチン化を促進し、p53細胞機能を活性化します。 |
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| S5771 | Sulforaphane | Sulforaphaneは、ブロッコリー、キャベツ、ケールなどのアブラナ科野菜の摂取に由来する天然のイソチオシアネートです。これはNrf2の誘導剤です。Sulforaphaneはまた、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）およびNF-κBの阻害剤でもあります。Sulforaphaneはヘムオキシゲナーゼ-1（HO-1）を増加させ、活性酸素種（ROS）のレベルを減少させます。Sulforaphaneは細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 | ||
| S3603 | Betulinic acid | Syzigium claviflorum由来の五環性トリテルペノイドであるBetulinic acid（ALS-357、Lupatic acid、Betulic acid）は、EC50が1.4 µMのHIV-1阻害剤です。Betulinic acidは、NF-κBの新しい活性化因子として作用すると報告されています。フェーズ1/2。 | ||
| S8587 | Withaferin A (WFA) | Withaferin A (WFA)は、チオアルキル化感受性レドックスメカニズムを介して、腫瘍壊死因子誘導性のIκBキナーゼβの活性化を阻害することにより、NF-κB活性化を強力に阻害します。Withaferin Aは、抗腫瘍および抗血管新生作用を持つ中間径フィラメント（IF）タンパク質であるビメンチンに結合します。Withaferin Aは、Withania somniferaから単離されたステロイドラクトンです。 | ||
| S2261 | Andrographolide | Andrographolideは、薬用植物Andrographis paniculataの主要な生物活性成分であるラボダンジテルペノイドです。 | ||
| S7672 | Omaveloxolone (RTA-408) | Omaveloxolone (RTA-408)は、細胞保護転写因子Nrf2を活性化し、NF-κBシグナル伝達を阻害する合成トリテルペノイドである。フェーズ2。 | ||
| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HClは、細胞ベースのp53およびNF-kBレポーターアッセイにおいて、それぞれ0.37 μMおよび0.47 μMのEC50でp53を活性化し、NF-κBを阻害します。また、ヒストンシャペロンFACT（facilitates chromatin transcription complex）も阻害します。 | ||
| S0507 | CBL0137 | CBL0137（Curaxin-137）は、ヒストンシャペロンFACT（facilitates chromatin transcription）の阻害剤であり、NF-κBを抑制すると同時にp53を活性化し、それぞれのEC50値は0.47 µMと0.37 µMです。 | ||
| S2382 | Evodiamine | Evodiamine（イソエボジアミン）は、ゴシュユの果実から抽出されたアルカロイドであり、ヒト腫瘍細胞に対して抗腫瘍活性を示します。これは、IkBキナーゼ活性の抑制を介してNF-κBの活性化を阻害することが示されています。 |
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| S9141 | Berbamine | Berbamine（BA）は、オオバメギ（xiaoboan）から抽出される伝統的な中国医学薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine（BA）は、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/カルモデュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を標的とすることで癌細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S2321 | Magnolol | Magnolol（NSC 293099）は、ホオノキ（Magnolia officinalis）の樹皮に見られる生理活性リグナンで、Fungal特性を示します。これは、TNF-αによって誘発されるNF-κB活性化を阻害することができます。 |
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| S5144 | Neferine | ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。 | ||
| S7445 | APX-3330 | APX-3330 (E3330) は強力で選択的なAPE1(Ref-1)阻害剤であり、NF-kappa B DNA結合活性を抑制しました。 | ||
| S6671 | SN50 | SN50（NF-κB SN50）は、細胞透過性のNF-κB阻害ペプチドであり、カポジ線維芽細胞増殖因子のシグナルペプチドで構成されています。SN50は、NF-κBの活性化を阻害し、人工呼吸器誘発性肺損傷を軽減します。 | ||
| S5453 | Hyperoside | Hyperoside (Hyperin、Quercetin 3-ガラクトシド) は、天然に存在するフラボノイド化合物であり、心筋保護、抗酸化、抗炎症作用など、複数の生物活性を発揮します。HyperosideはNF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害できます。 | ||
| S3923 | Ginsenoside Rg1 | Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1) は、オタネニンジンに含まれる主要な活性成分の1つで、プロトパナクサトリオール型として同定されており、神経保護作用や様々な種類のがんに対する抗腫瘍作用などの薬理作用があります。Ginsenoside Rg1 は脳内AβレベルとNF-κB核内移行を減少させます。 | ||
| S3931 | Ginsenoside Rd | Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd)は、マイナーな高麗人参サポニンであり、免疫抑制活性、抗炎症活性、免疫アジュバント、抗がん活性、創傷治癒活性など、いくつかの薬理活性を有しています。Ginsenoside Rdは、HepG2細胞において、TNFα誘導NF-κB転写活性をIC50 12.05±0.82 μMで阻害します。Ginsenoside Rdは、COX-2およびiNOS mRNAの発現を阻害します。Ginsenoside Rdは、Ca2+流入も阻害します。Ginsenoside Rdは、CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4、およびCYP2C9を、それぞれIC50 58.0±4.5 μM、78.4±5.3 μM、81.7±2.6 μM、および85.1±9.1 μMで阻害します。 | ||
| S3871 | Muscone | 香料成分であるMuscone (3-Methylcyclopentadecanone、Methylexaltone) は、ムスクの香りの主要な原因物質であり、強力な抗炎症剤でもある有機化合物です。Musconeは、LPS誘導性の炎症性サイトカインのレベルを有意に下方制御し、BMDMにおけるNF-κBおよびNLRP3インフラマソームの活性化を阻害します。Musconeは、炎症性サイトカイン（IL-1β、TNF-α、IL-6）のレベルを著しく低下させます。 | ||
| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。 | ||
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV（AST-IV、AS-IV）は、伝統的な中国医学で使用されているキバナオウギ属の乾燥植物の根から最初に単離された生理活性サポニンです。それは心臓血管、免疫、消化器、神経系に様々な影響を与えます。AS-IVはp-Akt、p-mTOR、p-NF-κB、およびp-Erk1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S7428 | Rocaglamide | Aglaia属から単離されたRocaglamide (Roc-A) は、IC50がHSF1に対して約50 nMの熱ショック因子1 (HSF1)活性化の強力な阻害剤です。Rocaglamideは、翻訳開始因子eIF4Aの機能を阻害します。Rocaglamideはまた、NF-κB活性も阻害します。Rocaglamideは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S2313 | Indole-3-carbinol | Indole-3-carbinolは、アブラナ科の野菜に比較的高濃度で含まれるグルコシノレートであるグルコブラシシンの分解によって生成されます。Indole-3-carbinolは、NF-κBおよびIκBαキナーゼの活性化を抑制します。 |
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| S3771 | Stachydrine | Stachydrine (Proline betaine, L-stachydrine, Methyl hygrate betaine) は、Medicago属に広く存在するプロリンの四級アンモニウム誘導体です。これは尿中に見られる浸透圧保護化合物です。Stachydrineは、血行を促進し、瘀血を散らすために使用される中国の生薬であるメハジキの主要成分です。StachydrineはNF-κBシグナル経路を阻害することができます。 | ||
| S2416 | Chondroitin sulfate | Chondroitin sulfate（CS）は、軟骨、骨、皮膚、靭帯、腱を含む多くの結合組織の細胞外マトリックス（ECM）の主要な構成要素です。これは、in vitroで軟骨細胞におけるIL-1β誘導性の核因子-κB（NF-κB）転座を減少させます。 | ||
| S3874 | Curcumenol | Curcumenolは、ウコンから単離されたセスキテルペンであり、神経保護作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用、肝保護作用など、さまざまな健康と薬効があることが知られています。これは、NF-κB p65サブユニットの核内移行を抑制し、IκBαのリン酸化と分解を阻害することにより、NF-κB活性化を抑制します。 | ||
| S4073 | Sodium 4-Aminosalicylate | Sodium 4-Aminosalicylateは、NF-κB阻害とフリーラジカルスカベンジングを介して結核の治療に使用される抗生物質です。 |
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| E4443 | S-Nitrosoglutathione | S-Nitrosoglutathione (GSNO, RVC-588, S-Nitroso-L-glutathione, Nitrosoglutathione) は、生理的条件下で自発的に一酸化窒素を放出するアミノ酸および一酸化窒素ドナーです。S-Nitrosoglutathione (GSNO) は、血小板およびNF-κBの活性化を選択的に抑制します。低濃度 (< 0.6 mM) では T 細胞のアポトーシスを誘導しますが、高濃度 (1-2 mM) では T 細胞をアポトーシスから保護します。 | ||
| E0796 | NF-κB-IN-1 | NF-κB-IN-1は、NF-κBシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、阻害性κBキナーゼ（IKK）を直接阻害することによって作用します。 | ||
| S9193 | Aristolochic acid A | Aristolochic acid A（アリストロチン I、アリストロチン、アリストロチン、TR 1736）は、マメ科の顕花植物から抽出された発がん性、変異原性、腎毒性を持つ物質です。Aristolochic acid Aは、activator protein 1 (AP-1)とnuclear factor-κB (NF-κB)の両方の活性を有意に低下させます。 | ||
| S3770 | Sodium Aescinate | Sodium Aescinate（SA、Escin Sodium Salt）は、トチノキの種子から抽出された広く応用されているトリテルペンサポニン製品であり、臨床において経口または注射投与で血管作用性および臓器保護活性を有します。Sodium aescinateは、セイヨウトチノキの種子から抽出されたトリテルペンサポニンであり、抗炎症作用と抗酸化作用を持ちます。Sodium aescinateは、CARMA3/NF-κB経路を標的とすることにより、肝細胞癌の増殖を阻害します。 | ||
| S7637 | DTP3 | DTP3は、選択的なGADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)阻害剤であり、MKK7/JNK活性化を回復させることができます。DTP3は、がん選択的なNF-κB生存経路を阻害します。 | ||
| S4763 | 4-Hydroxychalcone | 4-Hydroxychalcone (P-Cinnamoylphenol) は、多様な生物活性を持つカルコン代謝物です。用量依存的にTNFα誘発NF-κB経路活性化を阻害し、BMPシグナル伝達も活性化します。 | ||
| S9170 | Engeletin | Engeletin (Dihydrokaempferol 3-rhamnoside)は、生物活性フラボノイドであり、抗糖尿病作用や抗炎症作用など、複数の生物学的活性を有しています。engeletinは、TLR4によって調節されるNF-κB経路を介した前炎症性メディエーターの負の制御によって、LPS刺激マウス子宮内膜炎に作用します。 | ||
| S3609 | Berbamine dihydrochloride | Berbamine (BA, BBM) dihydrochlorideは、メギ科植物（xiaoboan）から抽出される伝統的な漢方薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine (BA, BBM) dihydrochlorideは、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)を標的とすることでがん細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S3137 | Sodium salicylate | Sodium salicylate(2-Hydroxybenzoic acid Sodium salt,Salicylic acid Sodium salt)は、鎮痛剤や解熱剤として医学で使用されています。 | ||
| S4798 | Benfotiamine | Benfotiamine (S-ベンゾイルチアミン O-モノリン酸) は、チアミン (ビタミンB1) の合成S-アシル誘導体であり、糖尿病性腎症および2型糖尿病の治療および予防のために研究されています。 Benfotiamine は、酸化ストレス誘発性の NF-κB 活性化を抑制し、細菌性エンドトキシン誘発性の炎症を予防します。 | ||
| S3998 | (+)-α-Lipoic acid | (+)-α-Lipoic acid ((R)-(+)-α-Lipoic acid, α-Lipoic acid, Alpha-Lipoic acid)は、チオクト酸の生理的形態であり、糖尿病性神経障害症状を緩和する強力な抗酸化物質です。そのラセミ体よりも優れた抗酸化作用を示します。R(+)-α-lipoic acidは、ミトコンドリア酵素複合体の必須補因子です。R(+)-α-lipoic acidはNF-κB依存性HIV-1 LTR活性化を阻害します。 | ||
| S9208 | Ginsenoside Rb3 | 植物であるオタネニンジンから抽出されるGinsenoside Rb3は、心筋虚血再灌流(I/R)傷害を含む心血管疾患において重要な役割を果たします。ヒト腎臓293T細胞ベースのアッセイを用いて、腫瘍壊死因子-α(TNF)誘導性の核内因子カッパ-軽鎖エンハンサー(NF-κB)ルシフェラーゼレポーター活性の阻害がGinsenoside Rb3(0.1-10 μM)について試験されます。Ginsenoside Rb3は8.2 μMのIC50値で有意な活性を示します。また、HepG2細胞をTNF-α(10 ng/mL)で処理した後、Ginsenoside Rb3はシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)および誘導型一酸化窒素合成酵素(iNOS)メッセンジャーリボ核酸(mRNA)の誘導を用量依存的に阻害します。 | ||
| E4686 | DCZ0415 | DCZ0415は、TRIP13の強力な阻害剤です。DCZ0415は、非相同末端結合修復を障害し、NF-κB活性を阻害します。in vitro、in vivoの両方で、および薬剤耐性のある骨髄腫患者から得られた初代細胞において、抗骨髄腫効果を誘発します。 | ||
| S5640 | Ethyl caffeate | Bidens pilosaに含まれる天然化合物であるEthyl caffeateは、NF-kappaB活性化およびその下流の炎症メディエーターであるiNOS、COX-2、PGE2をin vitroで抑制します。 | ||
| S0781 | IQ 3 | IQ 3は、JNK3、JNK1、JNK2に対してそれぞれ66 nM、240 nM、290 nMのKd値を持つ、特定のc-Jun N-末端キナーゼ (JNK)阻害剤です。IQ 3は、THP1-Blue細胞において、LPS誘導性のNF-κB/AP1転写活性を1.4 μMのIC50値で阻害します。IQ 3はまた、in vitroでTNF-αおよびIL-6の産生を阻害します。 | ||
| S9295 | Dauricine | アジアのつる植物Menispermum dauricumから単離された植物代謝物であるDauricineは、がん細胞の増殖抑制から心臓の膜貫通型Na+、K+、Ca2+イオン電流の遮断まで、ヒトの体内でさまざまな生物学的役割を果たします。Dauricineは、結腸がん細胞においてNF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、アポトーシスを誘導し、増殖および浸潤を阻害します。 | ||
| S9040 | Maslinic acid | Maslinic Acid (Crategolic Acid, 2α-Hydroxyoleanoic Acid)は、天然トリテルペンであり、抗腫瘍、抗糖尿病、抗酸化、心臓保護、神経保護、抗寄生虫、成長促進など、幅広い生物活性を発揮します。MAは、LPS誘導RAW 264.7細胞におけるNF-κB p65のDNA結合活性を有意に抑制します。 | ||
| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | 2',5'-Dihydroxyacetophenone（DHAP、2-Acetylhydroquinone、Quinacetophenone）は、食品香料に使用されるジヒドロキシアセトフェノン異性体の混合物です。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、iNOS発現の抑制を介してNO産生を有意に阻害します。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、ERK1/2およびNF-κBシグナル伝達経路を遮断することにより、炎症性サイトカインであるTNF-αおよびIL-6のレベルを有意に低下させます。 | ||
| S9417 | Homoplantaginin | 伝統的な中国医学であるSalvia plebeiaの主要なフラボノイドであるHomoplantaginin（Hispidulin-7-glucoside）は、抗炎症作用と抗酸化作用を持っています。Homoplantagininは、TNF-αとIL-6 mRNAの発現、IKKβとNF-κBのリン酸化を阻害します。 | ||
| S3808 | Mangiferin | Mangiferin（アルピザリン、チノミン、ヘジサリッド）は、多くの健康効果を示す生理活性化合物であり、医薬品や食品サプリメントの調製に使用されてきました。MangiferinはNrf2活性化因子です。MangiferinはNF-κBサブユニットp65およびp50の核内移行を抑制します。 | ||
| S3810 | Scutellarin | Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide) は、漢方薬のコガネバナ (Scutellaria baicalensis) および Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz から抽出される主要な活性フラボノイドで、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用、抗炎症作用など、多くの薬理作用を持っています。Scutellarin は、HCC 細胞の STAT3/Girdin/Akt シグナル伝達を下方制御し、破骨細胞における RANKL 媒介性 MAPK および NF-κB シグナル伝達経路を阻害します。 | ||
| S3607 | Sarsasapogenin | Sarsasapogenin (SAR、パリゲニン) はステロイドサポゲニンの一種です。これは活性酸素種の生成を誘発し、小胞体ストレス応答 (UPR) シグナル伝達経路を活性化します。SARは、LPS刺激マクロファージにおけるIRAK1、TAK1、IκBαのリン酸化だけでなく、NF-κBおよびMAPKの活性化を強力に阻害します。 | ||
| S3811 | Ginsenoside Re | Panax notoginsengから抽出されたGinsenoside Re（Ginsenoside B2、Panaxoside Re、Sanchinoside Re、Chikusetsusaponin Ivc）は、高麗人参の主要なジンセノサイドであり、20(S)-プロトパナキサトリオールグループに属しています。それは、血管弛緩作用、抗酸化作用、抗高脂血症作用、血管新生作用を含む、多様なin vitroおよびin vivo効果を有しています。Ginsenoside Reはβ-アミロイドタンパク質（Aβ）を減少させます。Ginsenoside ReはJNKおよびNF-κBの阻害を介して抗炎症作用に寄与します。 | ||
| S9502 | Madecassic acid | Madecassic acid（ブラフミン酸）は、C. asiaticaから初めて単離された天然トリテルペンで、マクロファージにおけるNF-κB活性化を阻害し、iNOS、COX-2、TNF-alpha、IL-1beta、IL-6を抑制することにより、多様な抗炎症作用および抗糖尿病作用を有します。 | ||
| S0454 | Adjudin | 強力な男性用避妊薬であるAdjudin (AF-2364) は、Cl⁻チャネルの強力な遮断薬です。Adjudinは、NF-κB p65の核内移行とDNA結合活性、およびERK MAPKリン酸化の抑制により、抗炎症特性を示します。 | ||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 | ||
| S3261 | Myrislignan | Myrislignanは、Myristica fragrans Houttから単離されたリグナンであり、抗炎症作用を持っています。Myrislignanはインターロイキン-6（IL-6）および腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害します。Myrislignanは、LPS刺激マクロファージ細胞において、誘導型NOシンターゼ（iNOS）およびシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の発現を用量依存的に有意に阻害します。MyrislignanはNF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。 | ||
| S3150 | Articaine HCl | Articaine (Ultracaine) は、血液や組織中のエステラーゼによって代謝されるエステル基を追加で含む歯科用局所麻酔薬です。 | ||
| S3939 | 4'-Methoxyresveratrol | 4-Methoxyresveratrolは、中国の生薬Gnetum cleistostachyumに含まれるスチルベノイドです。4'-Methoxyresveratrolは、RAGEを介したMAPK/NF-κBシグナル伝達経路とNLRP3インフラマソーム活性化を抑制することにより、AGE誘発性の炎症を軽減します。 | ||
| E0212 | Cornuside | Cornusideは、Cornus officinalis SIEB. et ZUCC.の果実から単離されたビスイリドイド配糖体化合物です。Cornusideは、RAW 264.7マクロファージにおけるNF-κB活性化を阻害することにより、リポ多糖誘発性炎症メディエーターを抑制します。Cornusideは、ラット大脳皮質ニューロンのアポトーシスを減弱させます。 | ||
| S0002 | IAXO-102 | IAXO-102は、MD-2とCD14の両方の共受容体を標的とするTLR4のアンタゴニストです。IAXO-102は、MAPKおよびp65 NF-κBのリン酸化を阻害し、TLR4依存性炎症促進性タンパク質の発現を下方制御します。IAXO-102は、実験的腹部大動脈瘤（AAA）の発生を阻害します。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| S0911 | Hypaphorine | Pisolithus tinctoriusから単離されたインドールアルカロイドであるHypaphorineは、げっ歯類において神経学的および血糖降下作用を示します。 | ||
| S3223 | L-Quebrachitol | 多くの植物から単離された天然物であるL-Quebrachitol（L-QCT）は、増殖と細胞DNA合成を促進します。L-Quebrachitolは、骨形成タンパク質-2（BMP-2）およびRunt関連転写因子-2（Runx2）、ならびにマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）およびWnt/β-カテニンシグナル伝達経路に関連する制御遺伝子を上方制御し、同時に核因子-κB（NF-κB）リガンド（RANKL）mRNAレベルの受容体活性化因子を下方制御します。 | ||
| S0915 | Morusin | Morusin（Mulberrochromene）はNF-κBおよびSTAT3の阻害剤です。MorusinはMarsdenia australisから単離されたプレニル化フラボノイドで、抗腫瘍、抗酸化、抗菌特性を持っています。 | ||
| S0923 | Isoliquiritin apioside | Glycyrrhizae radix rhizome（GR）から分離された成分であるIsoliquiritin apioside（ISLA、ILA）は、PMA誘発性のマトリックスメタロプロテイナーゼ（MMP）活性の増加を大幅に減少させ、PMA誘発性のマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）およびNF-κBの活性化を抑制します。Isoliquiritin apiosideは、悪性癌細胞およびECにおいて、細胞毒性なしに抗転移および抗血管新生能力を有しています。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) は、再発性/化学療法耐性のUSCにおけるc-Myc過剰発現に対して非常に効果的な治療薬となる新規BET阻害剤です。Alobresib (GS-5829) は、BLK、AKT、ERK1/2、MYCなどの主要なシグナル伝達経路の調節不全を介して、CLL細胞の増殖を阻害し、白血病細胞のアポトーシスを誘導します。Alobresib (GS-5829) はNF-κBシグナル伝達も阻害します。 | ||
| E7840 | EF24 | EF24, a synthetic analog of curcumin, is a potent antitumor agent that inhibits tumor growth and metastasis by blocking NF-κB-dependent signaling pathways. It also induces cell cycle arrest and apoptosis through a redox-dependent mechanism in MDA-MB-231 human breast cancer cells and DU-145 human prostate cancer cells. | ||
| S0931 | Jaceosidin | Artemisia vestitaから単離されたフラボノイドであるJaceosidinは、多くの癌細胞において抗腫瘍活性および抗増殖活性を有しています。Jaceosidinはアポトーシスを誘導し、Baxを活性化し、Mcl-1およびc-FLIPの発現を下方制御します。JaceosidinはCOX-2の発現およびNF-κBの活性化を阻害します。 | ||
| S3243 | Zeaxanthin | カロテノイドアルコールであるZeaxanthinは、キサントフィルサイクルに関与し、IC50値40.8 µMでブドウ膜黒色腫細胞にアポトーシスを誘導する外因性アポトーシス経路を活性化します。 | ||
| S3231 | UCB-9260 | UCB-9260は、三量体のアシンメトリーな形態を安定化させることにより、TNFシグナル伝達を阻害する経口活性阻害剤です。UCB-9260は13 nMのKdでTNFに結合します。UCB-9260はまた、TNF刺激後のNF-κBを202 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S8989 | Xanthatin | XanthatinはXanthium strumariumの葉から単離されたセスキテルペンラクトンで、核因子カッパB（NF-κB）、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）、およびシグナル伝達兼転写活性化因子（STATs）シグナル伝達経路を阻害する可能性があります。 | ||
| S3816 | Dehydroevodiamine | Evodia rutaecarpaの構成成分であるDehydroevodiamine（DHED）は、降圧作用、陰性変時作用、イオンチャネル抑制作用、一酸化窒素産生抑制作用、脳血流増加作用など、さまざまな生物学的効果を有しています。Dehydroevodiamineは、マウスマクロファージ細胞において、LPS誘導性のiNOS、COX-2、プロスタグランジンE2（PGE2）、および核因子カッパーB（NF-κB）の発現を阻害します。 | ||
| S9244 | 8-O-acetyl shanzhiside methyl ester | 8-O-acetyl shanzhiside methyl ester（バルレリン、ND01）は、Lamiophlomis rotata Kudoの葉から単離され、血管新生を促進し、脳卒中後の機能的転帰の改善につながります。8-O-Acetyl shanzhiside methyl esterはNF-κBを阻害することができます。 | ||
| E1575 | EN450 | EN450は、NF-κBを標的とするシステイン反応性共有結合型分子グルー分解剤です。E2ユビキチンリガーゼUBE2DのアロステリックC111と相互作用し、UBE2DとNFKB1の間の三元複合体形成を誘導します。Cullin E3リガーゼおよびプロテアソーム依存的メカニズムを介して抗増殖効果を示します。 | ||
| E0022 | Ophiopogonin D | Ophiopogonin D（OJV-VI、Deacetylophiopogonin C）は、中国の生薬であるジャノヒゲの根から単離されたステロイド配糖体であり、抗腫瘍性を示します。Ophiopogonin Dは、ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenin/MMP-9シグナル伝達軸を調節することにより、MDA-MB-231細胞のTGF-β1を介した転移挙動を抑制する可能性があります。Ophiopogonin Dは、マウス肺上皮細胞においてAMPK/NF-κB経路を抑制することにより、PM2.5誘発性炎症を減弱させます。 | ||
| S4937 | 4'-Hydroxychalcone | ハーブ、スパイス、お茶に含まれる4'-Hydroxychalcone（P-Cinnamoylphenol）は、レトロカルコンとして知られる化合物の一種です。これは多様な生物学的活性を持ち、TNFα誘発NF-κB経路活性化を用量依存的に阻害し、BMPシグナル伝達を活性化します。 | ||
| S5343 | Vanillic acid | Vanillic acid (4-ヒドロキシ-3-メトキシ安息香酸) は香料であり、フェルラ酸からvanillinを生成する際の中間体でもあります。Vanillic acidはNF-κB活性化を阻害します。抗炎症作用、抗菌作用、化学予防効果があります。 | ||
| S5899 | (R)-(-)-Ibuprofen | (R)-(-)-Ibuprofen ((R)-Ibuprofen) は、T細胞刺激に応答したNF-κBの活性化を121.8 μMのIC50で阻害し、抗炎症作用および鎮痛作用を発揮します。 | ||
| S3293 | Gardenoside | Gardenosideは、クチナシの果実から抽出された天然化合物で、肝保護作用があります。Gardenosideは、TNF-α、IL-1β、IL-6、NFκBの活性化を阻害します。Gardenosideはまた、遊離脂肪酸（FFA）誘発性の細胞性脂肪症に対して阻害作用を示します。Gardenosideは、P2X3およびP2X7受容体を調節することにより、慢性収縮損傷ラットモデルにおける痛みを抑制します。 | ||
| S3773 | Tyrosol | Tyrosol (4-ヒドロキシフェニルエタノール、4-ヒドロキシフェネチルアルコール、2-(4-ヒドロキシフェニル)エタノール) は、ワインや緑茶などのいくつかの食品に天然に存在する抗酸化物質であり、オリーブに最も豊富に含まれています。Tyrosolはフェネチルアルコールの誘導体です。Tyrosolは、培養アストロサイトからの前炎症性サイトカインとNF-κB活性化を減衰させます。抗酸化作用と抗炎症作用があります。 | ||
| E0657 | Rubiadin 1-methyl ether | Morinda officinalis Howの根から単離された天然のアントラキノン化合物であるRubiadin-1-methyl etherは、NF-κB経路を阻害することにより破骨細胞による骨吸収を抑制することができ、過剰な骨吸収を特徴とする骨疾患の予防および治療のための有望な薬剤となる可能性があります。 | ||
| S9388 | (+)-Praeruptorin A | Praeruptorin Aは、呼吸器疾患や高血圧の治療に広く使用されている伝統的な中国医学であるPeucedanum praeruptorum Dunn.の根に天然に存在するクマリン化合物です。Praeruptorin Aは、NF-κB活性化の阻害を介してin vitroで抗炎症作用を発揮します。(+)-Praeruptorin Aはエナンチオマーの1つです。 | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| S1825 | Erdosteine | Erdosteine（KW-9144、RV 144）は、過剰な粘性のある粘液の治療に使用される去痰薬です。Erdosteineは、リポ多糖（LPS）によって誘導されるNF-κB活性化を阻害します。 | ||
| S3880 | Schisantherin A | Schisantherin A (Gomisin C, Schisanwilsonin H, Arisanschinin K) は、鎮咳、鎮静、抗炎症、骨粗しょう症予防、神経保護、認知機能強化、心臓保護作用を示すジベンゾシクロオクタジエンです。Schisantherin A は IκBα 分解により、p65-NF-κB の核内移行を阻害します。 | ||
| S6679 | C25-140 | C25-140は、TRAF6-Ubc13相互作用の低分子阻害剤です。C25-140はTRAF6に直接結合し、それによってTRAF6とUbc13の相互作用をブロックし、その結果TRAF6活性を低下させます。C25-140は、様々な免疫および炎症性シグナル伝達経路において、また初代ヒトおよびマウス細胞においてもNF-κB活性化を阻害します。 | ||
| E0694 | Okanin | Coreopsis tinctoriaの花茶に含まれるカルコンであるOkaninは、TLR4/NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、LPS誘導性のミクログリア活性化を効果的に軽減します。また、HO-1の発現を増加させることにより、LPS誘導性の一酸化窒素（NO）産生とiNOSの発現を減少させます。Okaninは、神経変性疾患の栄養学的予防策としての可能性を示しています。 | ||
| E2582New | kamebakaurin | Kamebakaurinは、ヒキオコシから単離されたジテルペンであり、p50のDNA結合活性を直接標的とすることによりNF-kappaB活性化を強力に阻害し、抗アポトーシス性NF-κB標的遺伝子の発現をブロックします。炎症や癌などの病理学的状態の研究に使用できます。 | ||
| S9871 | BTYNB | BTYNB（BTYNB IMP1阻害剤、MDK6620）は、IMP1とc-Myc mRNAの結合に対する強力かつ選択的な阻害剤です。BTYNBはβ-TrCP1 mRNAをダウンレギュレートし、核転写因子-カッパB（NF-κB）の活性化を減少させます。BTYNBは、IGF2 mRNA結合タンパク質1（IGF2BP1）-RNA会合を障害することにより、このエンハンサー機能を阻害します。 | ||
| S9106 | Eleutheroside E | Eleutheroside Eは、エゾウコギ（ES）の主要成分であり、NF-κBを阻害し、心筋梗塞から保護することにより、抗炎症効果を発揮します。 | ||
| S4460 | IMM-H007 | アデノシン誘導体であるIMM-H007は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化因子です。IMM-H007は心機能不全治療の潜在的な薬剤です。IMM-H007は、NF-κBおよびJNK/AP1シグナル伝達を不活性化することにより、内皮炎症を負に制御します。IMM-H007は、ABCA1（ATP結合カセットサブファミリーaメンバー1）の分解を阻害し、マクロファージにおける細胞表面への局在を促進することで、コレステロール排出を促進します。 | ||
| S5579 | Chelidonic acid | Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-ピロン-2,6-ジカルボン酸) は、実験動物のアレルギー疾患において治療の可能性を秘めた、いくつかの植物に見られる二次代謝産物です。Chelidonic acid は、HMC-1細胞におけるNF-κBとカスパーゼ-1を阻害することで、IL-6産生を抑制します。Chelidonic acid はまた、Kiが1.2 μMのグルタミン酸デカルボキシラーゼ阻害剤でもあります。 | ||
| S8941 | NIK SMI1 | NIK SMI1 は、ATP の ADP への NIK 触媒加水分解に対する Ki が 0.23 nM の、高力価で選択的な NF-κB 誘導キナーゼ (NIK) 阻害剤です。 | ||
| E1798 | HOIPIN-8 | HOIPIN-8は、IC50値11 nMの直鎖状ユビキチン鎖集合体（LUBAC）およびNF-κBシグナル伝達の強力な阻害剤です。LUBACの生理学的および細胞機能を調査するための強力なツールとして機能します。 | ||
| E0526 | sappanone A | Caesalpinia sappan（マメ科）の心材から分離されたホモイソフラバノンであるsappanone Aは、p38 MAPK経路を介してNrf2を活性化することによりHO-1の発現を誘導し、Ser536でのRelA/p65のリン酸化を抑制することによりLPS誘導NF-κB活性化を抑制し、抗炎症作用を発揮します。 | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil（NSC-193526、NSC-9378、MTU）は抗甲状腺薬です。Methylthiouracilは、TNF-αとIL-6の産生、およびNF-κBとERK1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S3899 | Hederagenin | Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) は、セイヨウキヅタやキヌアなどの様々な植物に見られる、水に非常に溶けにくいトリテルペノイド化合物です。in vitro および in vivo の両方で強力な抗腫瘍特性を含む、様々な生物学的活性を示します。Hederagenin は、LPS刺激によるiNOS、COX-2、およびNF-κBの発現を阻害します。 | ||
| E2661 | Chitosan oligosaccharide | Chitosan oligosaccharide (COS)は、β-(1➔4)結合d-グルコサミンのオリゴマーであり、その作用は核因子カッパB (NF-κB)およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ (MAPK)の抑制、ならびにAMP活性化プロテインキナーゼ (AMPK)の活性化を含むいくつかの重要な経路の調節に関与しています。 | ||
| S3867 | (E)-Cardamonin | (E)-Cardamonin（アルピネチンカルコン、カルダモミン）は、強力な抗炎症活性を持つ天然に存在するカルコンです。これは454 nMのIC50を持つ新規TRPA1アンタゴニストであり、NF-κB阻害剤でもあります。 | ||
| S6714 | INH14 | INH14は、TLR2を介したNF-κB活性化を阻害する阻害剤であり、IKKαとIKKβに対するIC50値はそれぞれ8.975 μMと3.598 μMです。 | ||
| E1714 | B022 | B022は、Ki 4.2 nMの強力かつ選択的なNF-κB-inducing kinase (NIK)阻害剤です。B022は、肝臓を毒素誘発性の炎症、酸化的ストレス、および損傷から保護します。 | ||
| S3872 | Guaiacol | Guaiacol（O-メトキシフェノール、2-ヒドロキシアニソール、O-メチルカテコール）は、グアヤク樹脂およびリグニンの酸化から初めて単離されたフェノール性天然物です。これは、オイゲノールやバニリンなどの様々な香料の前駆体です。グアヤク樹脂から単離されたフェノール化合物であるGuaiacolは、LPS刺激によるCOX-2発現とNF-κB活性化を阻害します。抗炎症作用があります。 | ||
| S4712 | Diethylmaleate | Diethylmaleate（ジエチルエステル、マレイン酸ジエチルエステル）は、マレイン酸のジエチルエステルであり、NF-κBを阻害するグルタチオン枯渇化合物です。 | ||
| S3298 | Caulophylline (N-Methylcytisine) | Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) は、抗炎症作用を持つ三環性キノリジジンアルカロイドです。Caulophylline は、Kd 50 nM でイカ視神経節のニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) に結合します。Caulophylline は、ミエロペルオキシダーゼ (MPO) 活性を著しく低下させ、IκB と IKK のリン酸化を阻害することで NF-κB の活性化をブロックします。 | ||
| S3256 | Tectochrysin | Tectochrysin (Techtochrysin, NSC 80687) は、Alpinia oxyphylla Miquelの主要なフラボノイドの1つです。TectochrysinはDR3、DR4、Fasの発現を著しく増加させ、NF-κBの活性を阻害します。Tectochrysinはアポトーシス細胞死を誘導します。 | ||
| E0783 | SM-7368 | SM-7368は、MAPK p38活性化の下流を標的とする強力なNF-κB阻害剤であり、TNF-α誘導MMP-9アップレギュレーションも阻害します。 | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | Demethyleneberberine (DMB)は、オウバク（Cortex Phellodendri Chinensis (CPC)）の成分であり、体重減少を著しく軽減し、ミエロペルオキシダーゼ（MPO）活性を低下させます。また、インターロイキン（IL）-6や腫瘍壊死因子-α（TNF-α）などの炎症誘発性サイトカインの産生を著しく減少させ、NF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。Demethyleneberberine (DMB)は、AMPK経路を活性化することで、NAFLD（非アルコール性脂肪肝疾患）を改善する可能性があります。 | ||
| S2979 | CU-T12-9 | CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。 | ||
| E1351 | NF-κΒ activator 1 | NF-κΒ activator 1(Compound 32)は、EC50が0.9 μMの強力なNF-κΒ活性化剤である。 | ||
| E8271New | Sanguinarine citrate | Sanguinarine (gluconate) is a benzophenanthridine alkaloid derived from the root of Sanguinaria canadensis. It activates reactive oxygen species (ROS), c-Jun N-terminal kinase (JNK), and nuclear factor-kappaB (NF-κB) signaling pathways to induce apoptosis in head and neck tumor cells and animal models. It also exhibits potent anti-bacterial and anti-inflammatory activities. | ||
| E7641 | TNF-α (31-45), human | TNF-α (31-45), human is a potent activator of NF-kB pathway. It is an inflammatory cytokine produced by macrophages/monocytes during acute inflammation and is responsible for a diverse range of signalling events within cells, leading to necrosis or apoptosis. It can be used in research of autoimmune diseases. | ||
| S5804 | N-Acetylcysteine amide (NACA) | N-acetylcysteine amide は、NF-κB および HIF-1α の活性化の調節、ならびに ROS の調節を介して抗炎症活性を示す膜透過性抗酸化物質です。 | ||
| S4611 | TCEP Hydrochloride | 非チオール還元剤であるTCEP Hydrochloride（Tris(2-carboxyethyl)phosphine）は、用量依存的にNF-κB-DNA結合を促進します。溶液は新鮮な状態で調製するのが最適です。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside Bは、中国の民間薬用植物であるLamiophlomis rotata Kudoの葉から単離されたフェニルエタノイド配糖体です。Forsythoside Bは強力な神経保護効果を持ち、抗炎症作用、抗酸化作用、および殺菌作用があります。Forsythoside BはTNF-alpha、IL-6、IκBを阻害し、NF-κBを調節することができます。 | ||
| E0211 | Dihydroberberine | Dihydroberberine（ベルベリン（BBR）の水素化誘導体）は、NF-κBおよびMAPKシグナル伝達経路の二重調節を介して抗炎症作用を発揮します。 | ||
| E8271New | Sanguinarine citrate | Sanguinarine (gluconate) is a benzophenanthridine alkaloid derived from the root of Sanguinaria canadensis. It activates reactive oxygen species (ROS), c-Jun N-terminal kinase (JNK), and nuclear factor-kappaB (NF-κB) signaling pathways to induce apoptosis in head and neck tumor cells and animal models. It also exhibits potent anti-bacterial and anti-inflammatory activities. | ||
| E2582New | kamebakaurin | Kamebakaurinは、ヒキオコシから単離されたジテルペンであり、p50のDNA結合活性を直接標的とすることによりNF-kappaB活性化を強力に阻害し、抗アポトーシス性NF-κB標的遺伝子の発現をブロックします。炎症や癌などの病理学的状態の研究に使用できます。 |
NF-κBシグナル伝達経路
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