TAK-243 (MLN7243)

製品コードS8341

TAK-243 (MLN7243)化学構造

分子量(MW):519.52

TAK-243 (MLN7243) is a potent, mechanism-based small-molecule inhibitor of the ubiquitin activating enzyme (UAE) with an IC50 of 1 ± 0.2 nM in the UBCH10 E2 thioester assay. It has minimal inhibitory activity in a panel of kinase and receptor assays, as well as on human carbonic anhydrase type I and type II.

サイズ 価格(税別)  
JPY 16848.73
JPY 34128.37
JPY 125280.10

製品安全説明書

E1 Activating阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 TAK-243 (MLN7243) is a potent, mechanism-based small-molecule inhibitor of the ubiquitin activating enzyme (UAE) with an IC50 of 1 ± 0.2 nM in the UBCH10 E2 thioester assay. It has minimal inhibitory activity in a panel of kinase and receptor assays, as well as on human carbonic anhydrase type I and type II.
ターゲット
UAE [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外試験

TAK-243 treatment causes depletion of cellular ubiquitin conjugates, resulting in disruption of signaling events, induction of proteotoxic stress, and impairment of cell cycle progression and DNA damage repair pathways. TAK-243 has weaker inhibitory activity against other closely related E1 ubiquitin-like activating enzymes such as Fat10-activating enzyme (UBA6; 7 ± 3 nM), NEDD8-activating enzyme (NAE; 28 ± 11 nM), SUMO-activating enzyme (SAE; 850 ± 180 nM), ISG15-activating enzyme (UBA7; 5,300 ± 2,100 nM) and autophagy-activating enzyme (ATG7; >10,000 nM) than it does against UAE. TAK-243 inhibits UAE from transferring ubiquitin to an E2 enzyme. TAK-243 shows equally potent inhibition of the two E1 enzymes capable of activating ubiquitin (UBA6 and UAE), as indicated by comparable decreases in levels of charged USE1 and UBCH10. Downstream UAE pathway inhibition by TAK-243 is evident, as shown by a dose- and time-dependent loss of both polyubiquitin chains and mono-ubiquitylated histone H2B; however, TAK-243 treatment does not affect UAE (UBE1) protein levels. TAK-243 treatment also causes accumulation of short-lived proteins such as c-Jun, c-Myc, MCL1 and p53[1].

体内試験

TAK-243 treatment causes death of cancer cells and, in primary human xenograft studies. TAK-243 demonstrates broad antitumor activity in models of solid and hematological tumors[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[1]

+ 展開
  • 細胞株: HCT-116 and WSU-DLCL2 cells
  • 濃度: 0.01, 0.10 or 1.00 μM
  • 反応時間: 1, 2, 4, 8, 16 and 24 h
  • 実験の流れ:

    HCT-116 and WSU-DLCL2 cells are maintained in log-phase growth in McCoy's 5A modified or RPMI-1460 medium, respectively supplemented with 10% fetal bovine serum at 37℃ in a 5% CO2 incubator. Cells are grown in 6-well cell culture dishes and treated with DMSO (0.1%) or with 0.01, 0.10 or 1.00 μM TAK-243 for the times indicated. Whole-cell extracts are prepared using RIPA buffer.


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

+ 展開
  • 動物モデル: SCID mice bearing WSU-DLCL2 NHL xenograft tumors
  • 製剤: 20% hydroxypropyl β-cyclodextrin
  • 投薬量: 12.5, 18.75 and 25 mg/kg
  • 投与方法: IV
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (192.48 mM)
Ethanol 25 mg/mL (48.12 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 519.52
化学式

C19H20F3N5O5S2

CAS No. 1450833-55-2
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

E1 Activatingシグナル伝達経路

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大阪市内で「G20サミット」が開催されることに伴い、大阪府内で大規模な交通規制が行われる影響で、6月26日(水)から7月1日(月)までの間、下記地域へ出荷が行えなくなります。
対象地域
大阪府(全域)、兵庫県(芦屋市、尼崎市、伊丹市、西宮市)
上記地域より西の地域につきましては納期の遅延が予想されます。
また、国際便も遅延が予想されているため国内在庫がない製品の納期が一週間程度遅れる可能性がございます。
ご不便をおかけいたしますが、宜しくお願い申し上げます。

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID