Scutellarin

Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide), the major active principal flavonoids extracted from the Chinese herbal medicines Scutellaria baicalensis and Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, has many pharmacological effects, such as antioxidant, antitumor, antiviral, and antiinflammatory activities. Scutellarin can down-regulates the STAT3/Girdin/Akt signaling in HCC cells, and inhibits RANKL-mediated MAPK and NF-κB signaling pathway in osteoclasts.

CAS No. 27740-01-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 19200	国内在庫あり
10mg	JPY 15900	国内在庫あり
1g	JPY 144600	国内在庫なし(納期7~10日)

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STATシグナル伝達経路

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生物活性

製品説明

Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide), the major active principal flavonoids extracted from the Chinese herbal medicines Scutellaria baicalensis and Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, has many pharmacological effects, such as antioxidant, antitumor, antiviral, and antiinflammatory activities. Scutellarin can down-regulates the STAT3/Girdin/Akt signaling in HCC cells, and inhibits RANKL-mediated MAPK and NF-κB signaling pathway in osteoclasts.

Targets

STAT3 ^[6]

Akt ^[6]

NF-κB ^[7]

In Vitro
In vitro	Scutellarin protects PC12 cells against H2O2-induced cytotoxicity. It attenuates H2O2-induced intracellular accumulation of ROS and lipid peroxidation^[3]. Scutellarin shows negligible inhibitory effects on the six major CYP isoenzymes in human/rat liver microsomes with almost all of the IC50 values exceeding 100 μM, whereas it shows values of 63.8 μM for CYP2C19 in human liver microsomes, and 63.1 and 85.6 μM for CYP2C7 and CYP2C79 in rat liver microsomes, respectively. Scutellarin also has weak inhibitory effect on P-gp^[4]. Scutellarin strongly induces MMP-2 activation and mRNA expression in cultured HUVECs in a concentration-dependent manner. It promotes angiogenesis and may form a basis for angiogenic therapy^[5].
細胞実験	細胞株	PC12 cells
	濃度	1 and 10 μmol/L
	反応時間	30 min
	実験の流れ	Experiments are carried out 24-48 h after the cells are seeded into plates or dishes. To produce an oxidative stress, H2O2 is freshly prepared from a 30% stock solution prior to each experiment. Preincubation of cells with scutellarin is conducted for 30 min before H2O2 is added. Assays for cell viability, ROS, lipid peroxide, and apoptosis are performed at 6 or 12 h after addition of H2O2.

In Vivo
In Vivo	The pharmacokinetic results indicate that scutellarin undergoes rapid and extensive biotransformation in vivo. After intraperitoneal injection. scutellarin is absorbed rapidly. The relative bioavailability of oral administration is very low (10.67 %±4.78 %)^[1]. Scutellarin has a series of protective effects including dilate blood vessels, improving microcirculation, decreasing the viscosity of blood, reducing the blood platelet count, inhibiting platelet aggregation activity etc^[2].
動物実験	動物モデル	Male Wistar rats
	投与量	0.09, 0.17, 0.35, 0.70, 1.40 mmol/kg
	投与経路	oral

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02559960	Suspended	Adverse Drug Event\|Adverse Drug Reaction\|Chinese Medicine\|Anaphylactic Reaction	Zhong Wang\|China Academy of Chinese Medical Sciences	September 2015	--

参考
[1] Huang JM, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2005, 30(3):165-70. [2] Tang H, et al. Pharmacol Biochem Behav. 2014, 118:51-9. [3] Hong H, et al. J Asian Nat Prod Res. 2006, 8(6):471-9. [4] Han YL, et al. Molecules. 2014, 19(5):5748-60. [5] Gao ZX, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2010, 400(1):151-6. [6] Yang Ke, et al. Biochem Biophys Res Commun . 2017 Jan 29;483(1):509-515. [7] Shuai Zhao, et al. Int Immunopharmacol . 2016 Nov;40:458-465. + 展開

参考

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化学情報

分子量	462.36	化学式	C₂₁H₁₈O₁₂
CAS No.	27740-01-8	SDF	Download Scutellarin SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)OC4C(C(C(C(O4)C(=O)O)O)O)O)O)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL ( (108.14 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 2 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):