Napabucasin (BBI608)

別名:BBI608

Napabucasin (BBI608) is an orally available Stat3 and cancer cell stemness inhibitor.

Napabucasin (BBI608)化学構造

CAS No. 83280-65-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 149500 国内在庫あり
JPY 445500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

STAT阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MDA-MB-231 Function assay 100 uM 1 hr Binding affinity to STAT3 in human MDA-MB-231 cells at 100 uM treated for 1 hr followed by thermolysin addition measured after 30 mins by DARTS-Western blot analysis 30003778
MDA-MB-231 Function assay 5 umol/L 24 hrs Induction of superoxide generation in human MDA-MB-231 cells at 5 umol/L measured after 24 hrs by DHE staining based flow cytometry 30003778
MDA-MB-231 Function assay 5 umol/L 24 hrs Induction of superoxide generation in human MDA-MB-231 cells at 5 umol/L measured after 24 hrs in presence of NQO1 inhibitor dicoumarol by DHE staining based flow cytometry 30003778
human HaCaT cells Function assay 48 h Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=0.5 μM 22845014
human DU145 cells Function assay 72 h Anticancer activity against human DU145 cells after 72 hrs by XTT assay, IC50=0.02304 μM 18829316
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.34 μM. 28558333
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.66 μM. 28558333
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.74 μM. 28558333
K562 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human K562 cells measured after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 1 μM. 30003778
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of STAT3 phosphorylation at Y705 in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in ratio of phosphorylated STAT3 to total STAT3 level after 4 hrs by HTRF assay, EC50 = 1.9 μM. 30003778
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of STAT3 phosphorylation at Y705 in human MDA-MB-231 cells after 4 hrs by HTRF assay, EC50 = 2 μM. 30003778
MDA-MB-231 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells measured after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 2.1 μM. 30003778
HepG2 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 10.2 μM. 29604543
L02 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human L02 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 18.7 μM. 29604543
human HaCaT cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human HaCaT cells, IC50=0.5 μM 10479319
KB cells Cytotoxicity assay Effective cytotoxic dose against KB cells was evaluated, ED50=4.2 μM 9873618
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生物活性

製品説明 Napabucasin (BBI608) is an orally available Stat3 and cancer cell stemness inhibitor.
Targets
Stat3 [1]
In Vitro
In vitro Napabucasin downregulates stemness gene expression driven by Stat3 and cancer stemness properties, and effectively inhibits self-renewal of stemness-high cancer cells with IC50 ranged from 0.291~1.19 μM, on inhibition on normal stem cells. [1]
細胞実験 細胞株 Cancer stem cells U87-MG, U118, COLO205, DLD1, SW480, HCT116, FaDu, ACHN, SNU-475, Huh7, HepG2, H1975, A549, H460, CAOV-3, SW-626, PaCa2.
濃度 ~2 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

For cancer stem cells, spheres are dissociated and plated under cancer stem cell culture conditions on coated 96-well plates. After 72 h of culture, wells are dosed with the indicated compounds. Seventy-two hours or 24 h after dosing, CellTiter-Glo 2.0 is added to each well, and the luminescence is measured as described by the manufacturer. IC50 values are calculated by fitting a four parameter dose–response curve to normalized data using GraphPad Prism software. For bulk cells, cells are plated at 5,000 cells per well on 96-well plates. Twenty-four hours after plating, cells are treated with the indicated compounds. Viability is determined at 72 h as described above.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot CDK4 / Cyclin D1 STAT3 / β-catenin / c-Myc c-Myc / Nanog / Bmi-1 / Axl / Sox2 / Klf4 / β-catenin / Survivin 31277685
Immunofluorescence STAT3 Cleaved caspase-3 31277685
Growth inhibition assay Cell viability 31277685
In Vivo
In Vivo In mice bearing PaCa-2 xenografts, Napabucasin (20 mg/kg, i.p.) significantly inhibits tumor growth, relapse and metastasis. [1]
動物実験 動物モデル Mice bearing PaCa-2 xenografts
投与量 20 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03525405 Completed
ADME|Healthy
Sumitomo Pharma America Inc.
May 18 2018 Phase 1
NCT03416816 Terminated
Neoplasms
Sumitomo Pharma America Inc.|Syneos Health
May 15 2018 Phase 1
NCT02279719 Completed
Hepatocellular Carcinoma
Sumitomo Pharma America Inc.
December 2014 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 240.21 化学式

C14H8O4

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Smiles CC(=O)C1=CC2=C(O1)C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 14 mg/mL ( (58.28 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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