Homoharringtonine (HHT)

別名：CGX-635, Myelostat, NSC 141633

製品コード：S9015 純度：99.79%

Homoharringtonine (HHT), a plant alkaloid with antitumor properties, inhibits protein translation by preventing the initial elongation step of protein synthesis via an interaction with the ribosomal A-site. Homoharringtonine reversiblely inhibits IL-6-induced STAT3 Tyrosine 705 phosphorylation and reduced anti-apoptotic proteins expression.

CAS No. 26833-87-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 70500	国内在庫なし(納期7~10日)
1mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 55500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 295500	国内在庫あり
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

STATシグナル伝達経路

STAT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Homoharringtonine (HHT), a plant alkaloid with antitumor properties, inhibits protein translation by preventing the initial elongation step of protein synthesis via an interaction with the ribosomal A-site. Homoharringtonine reversiblely inhibits IL-6-induced STAT3 Tyrosine 705 phosphorylation and reduced anti-apoptotic proteins expression.

In Vitro
In vitro	Homoharringtonine (HHT), a plant alkaloid with antitumor properties, induces p62-mediated autophagy in resistant CML K562G cells, thus promoting autophagic degradation of the BCR-ABL protein.^[1]
細胞実験	細胞株	K562 cells, K562G cells
	濃度	100, 50, 25, 12.5, 6.2, 3.1, 1.56, 0.78 and 0.39 ng/ml
	反応時間	48 h
	実験の流れ	Homoharringtonine (HHT) was used to treat K562, K562G, and siRNA-K562G cells seeded in 384-well plates at a density of 8,000 cells/well, at concentrations of 100, 50, 25, 12.5, 6.2, 3.1, 1.56, 0.78 and 0.39 ng/ml for 48 h, with 0.1% DMSO as a vehicle control. According to the manufacturer's instructions, cell proliferation is assayed using an MTS assay, and the absorbance is measured.

In Vivo
In Vivo	In combination with ABT-199, Homoharringtonine (HHT) significantly prolongs overall survival of primary diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) xenograft-bearing mice compared with single-agent approaches.^[2]
動物実験	動物モデル	Cg-Prkdc^scid Il2rg^tm1Wjl/SzJ mice of xenograft models of DLBCL
	投与量	50 µg/dose
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06259292	Recruiting	Hereditary Hemorrhagic Telangiectasia\|Arteriovenous Malformations\|Telangiectasia\|Epistaxis\|GastroIntestinal Bleeding\|Cerebral Arteriovenous Malformations\|Vascular Malformation	Cure HHT\|Augusta University\|The Cleveland Clinic\|Mayo Clinic\|Massachusetts General Hospital\|Columbia University\|Oregon Health and Science University\|University of California Los Angeles\|University of California San Francisco\|University of Colorado Denver\|University of North Carolina Chapel Hill\|University of Pennsylvania\|University of Texas\|University of Utah\|Washington University School of Medicine\|Yale University\|Health Resources and Services Administration (HRSA)\|Children''s Hospital of Philadelphia	November 13 2023	--
NCT05954481	Recruiting	Hereditary Hemorrhagic Telangiectasia\|Rendu Osler Disease	Hospices Civils de Lyon	August 3 2023	Not Applicable
NCT03850964	Recruiting	Hereditary Hemorrhagic Telangiectasia\|Epistaxis\|Anemia\|Nosebleed\|HHT	Cure HHT	May 8 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT04976036	Recruiting	Telangiectasia Hereditary Hemorrhagic	Dr. Romain Lazor\|Boehringer Ingelheim\|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	May 5 2022	Phase 2
NCT06266624	Active not recruiting	HHT	University Hospital Essen	September 25 2020	Not Applicable
NCT03910244	Completed	Telangiectasia Hereditary Hemorrhagic	The Cleveland Clinic\|RTI International	October 17 2019	Phase 2

参考
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6908937/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26467384/

参考

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6908937/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26467384/

化学情報

分子量	545.62	化学式	C₂₉H₃₉NO₉
CAS No.	26833-87-4	SDF	--
Smiles	CC(C)(CCCC(CC(=O)OC)(C(=O)OC1C2C3=CC4=C(C=C3CCN5C2(CCC5)C=C1OC)OCO4)O)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (183.27 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (9.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (9.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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