LB-100

製品コード：S7537 純度：99.91%

LB-100 is a water soluble protein phosphatase 2A (PP2A) inhibitor with IC50s of 0.85 μM and 3.87 μM in BxPc-3 and Panc-1 cells.

CAS No. 1632032-53-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 71500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 149500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（43）

製品安全説明書

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PP2A阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
CH-157 cells	Function assay	2.5 μM	3 hours	LB-100 significantly enhanced the proportion of cells in G2/M.	29199006
U251 cells	Function assay	2 μM	3 hours and 6 hours	treatment with 2 μM LB100 reduced PP2A activity to 61% of control cells after both three and six hours of LB100 exposure.	25939762
Huh-7	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
HepG2	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
HL-7702	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
OVCAR-8	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5.5 ± 0.5 μM	25376608
PEO-4	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5 ± 0.6 μM	25376608
SKOV-3	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 10.1 ± 1.8 μM	25376608
PEO-6	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5.1 ± 0.2 μM	25376608
PEO1-Brca2 Missense	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 6.2 ± 1.5 μM	25376608
PEO1-Brca2 STOP	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 6.2 ± 1.0 μM	25376608
D341 cells	Cell viability assay			IC50=1.9 μM, using XTT assays	26799670
DAOY cells	Cell viability assay			IC50=2.9 μM, using XTT assays	26799670
D283 cells	Cell viability assay			IC50=0.9 μM, using XTT assays	26799670
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生物活性

製品説明

LB-100 is a water soluble protein phosphatase 2A (PP2A) inhibitor with IC50s of 0.85 μM and 3.87 μM in BxPc-3 and Panc-1 cells.

Targets

PP2A ^[1]

In Vitro
In vitro	LB-100 inhibits the cell growth with IC50 of 2.3 μM (in BxPc-3) or 1.7 μM (in Panc-1 cell). In BxPc-3, Panc-1, and SW1990 cells, LB-100 reduces the PP2A activity by 30-50%. LB-100 increases concentration of doxorubicin within cells (2.5 fold to control) and sensitizes tumor cells to the cytotoxicity of doxorubicin. LB-100 increaseds VEGF secretion, and thus enhances HIF-1α-VEGF mediated angiogenesis.^[1]
Kinase Assay	PP2A activity assays
Kinase Assay	Cultured pancreatic cancer cells are treated with IC50 of LB-100 for each cell line or equal volume of vehicle for 2 hours, and PP2A activity assays are then performed using Ser/Thr phosphatase assay kit. Cells are lysed with an ultrasonic cell disruptor, and the PP2A concentration is measured using a Ser/Thr phosphatase assay kit according to the instructions. Assays for each cell line are performed in triplicate.
細胞実験	細胞株	BxPc-3, and Panc-1 cell lines
	濃度	~ 10 μM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	Cytotoxicity is conducted by using a Cell Counting Kit-8. Cells are seeded in 96-well plates with a density of 3000 cells per well and are assessed after treatments following the CCK-8 protocol. Relative cytotoxicity is expressed as a percentage of speciﬁc controls.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	Cyclin D1 / c-myc / mcl-1 / Hsp90		29199006
	Growth inhibition assay	Cell viability Cell division		29199006

In Vivo
In Vivo	In a mouse pancreatic cancer xenograft model, LB-100 (2 mg/kg, i.p.) enhances chemotherapy of doxorubicin. LB-100 causes higher density of microvessel in tumors and rapid blood flow at the surface of tumors. ^[1]
動物実験	動物モデル	BALB/c nude mice bearing Panc-1 xenograft
	投与量	2 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT06012734	Not yet recruiting	Metastatic Microsatellite-stable Colorectal Cancer	The Netherlands Cancer Institute	December 2023	Phase 1
NCT03886662	Unknown status	Myelodysplastic Syndromes	Lixte Biotechnology Holdings Inc.	April 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03027388	Completed	Astrocytoma Grades II III and IV\|Glioblastoma Multiforme\|Giant Cell Glioblastoma\|Glioma\|Oligodendrogliomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 9 2019	Phase 2
NCT01837667	Completed	Tumors\|Neoplasms\|Cancer	Lixte Biotechnology Holdings Inc.	February 2013	Phase 1

参考
[1] Bai X, et al. Cancer Lett. 2014, 355(2), 281-287.

参考

[1] Bai X, et al. Cancer Lett. 2014, 355(2), 281-287.

化学情報

分子量	268.31	化学式	C₁₃H₂₀N₂O₄
CAS No.	1632032-53-1	SDF	Download LB-100 SDFをダウンロードする
Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2C3CCC(C2C(=O)O)O3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Water : 54 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):