Encorafenib (LGX818)

製品コード:S7108

For research use only.

Encorafenib (LGX818) is a highly potent RAF inhibitor with selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressing B-RAF(V600E) with EC50 of 4 nM. Phase 3.

Encorafenib (LGX818)化学構造

CAS No. 1269440-17-6

サイズ 価格(税別)
JPY 15900
JPY 42100
JPY 122500

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(17)

製品安全説明書

Raf阻害剤の選択性比較

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生物活性

製品説明 Encorafenib (LGX818) is a highly potent RAF inhibitor with selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressing B-RAF(V600E) with EC50 of 4 nM. Phase 3.
特性 Orally bioavailable RAF-selective inhibitor.
ターゲット
B-Raf (V600E) [1]
体外試験

In the A375 (BRAFV600E) human melanoma cell line LGX818 suppresses phospho-ERK (EC50 = 3 nM) leading to potent inhibition of proliferation (EC50 = 4 nM). No significant activity is observed against a panel of 100 kinases (IC50 > 900 nM) and LGX818 does not inhibit proliferation of > 400 cell lines expressing wild-type BRAF. Contributing to the high potency of LGX818 is the extremely slow off-rate from BRAFV600E which is not observed with other RAF inhibitors. In biochemical assays the dissociation half-life is >24 hours which translated into sustained target inhibition in cells following drug wash-out. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A375 NXrPZ4k6TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M3HsVlIh\GG7cx?= M1fDUmlvcGmkaYTpc44hd2ZiQj3SZYYhXjZyMFWgcZV1[W62IHnuJIh2dWGwIFGzO|Uh[2WubIOgbIFz[m:{aX7nJGIuWmGoIG[2NFBGKG23dHHueEBie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25iaX6gZ4VtdCCycn;sbYZmemG2aX;uJIlv[3WkYYTl[EBnd3JiMjDkZZl{KGK7IFLybYdpfC2JbH:gcJVucW6nc3PlcoNmKGG|c3H5MEBKSzVyIE2gNE4xODJizszNMi=> MnHUQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xd4f3MoVjcS6jYz71b{9kcGWvYnyvZ49ueG:3bnTfdoVxd3K2X3PhdoQwS0iHTVLMN|MxOTZzMj:nQmNpTU2ETEyvZV4>
A549 NFi1[lFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MV[zNEBucW6| M3vrSmlvcGmkaYTpc44hd2ZiSVyxMYJmfGFvaX7keYNm\CCyM{jhcJBp[SCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hcW5iaIXtZY4hSTV2OTDj[YxteyCycnWtbY5kfWKjdHXkJIZweiB|MDDtbY5{KGKnZn;y[UBKVDFvYnX0ZUB{fGmvdXzheIlwdiCjbnSgcYVie3W{ZXSgZYZ1\XJiNzD0c{A5KGi{czDwc5N1KEmOMT3i[ZRiKHO2aX31cIF1cW:wIHL5JGJzcWeqdD3HcI8hdHWlaX\ldoF{\SC{ZYDvdpRmeiCpZX7lJIF{e2G7LDDJR|UxKD1iMj6yJO69VS5? NHH5S4k9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;3e5cv\WKrLnHjMpVsN2OqZX3icE9kd22yb4Xu[H9z\XCxcoTfZ4Fz\C:FSFXNRmw{OzBzNkGyM{c,S2iHTVLMQE9iRg>?
アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-p90RSK / p90RSK ; BIM / Mcl-1 / Bcl2 / Bcl-xl / NOXA / MITF / c-myc / PARP / Cleaved caspase ; Cyclin D1 / CDC6 / CDK2 ; p21CIP1 / p27KIP1 / pRb ; p-mTOR / pp70S6K 29210065 26586345
Growth inhibition assay Cell viability 26586345
体内試験 LGX818 treatment at oral doses as low as 6 mg/kg resulted in strong (75%) and sustained (>24 hours) decrease in phospho-MEK, even following clearance of drug from circulation in single dose PK/PD studies in human melanoma xenograft models (BRAFV600E). LGX818 induces tumor regression in multiple BRAF mutant human tumor xenograft models grown in immune compromised mice and rats at doses as low as 1 mg/kg. Consistent with the in vitro data, LGX818 is inactive against BRAF wild-type tumors at doses up to 300 mg/kg bid, with good tolerability and linear increase in exposure. Efficacy is also achieved in a more disease-relevant spontaneous metastatic melanoma and a model of melanoma brain metastasis. LGX818 is a potent and selective RAF kinase inhibitor with unique biochemical properties that contribute to an excellent pharmacological profile. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外

化学情報

分子量 540.01
化学式

C22 H27 Cl F N7 O4 S

CAS No. 1269440-17-6
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent
Smiles CC(C)N1C=C(C(=N1)C2=C(C(=CC(=C2)Cl)NS(=O)(=O)C)F)C3=NC(=NC=C3)NCC(C)NC(=O)OC

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02834364 Active not recruiting Drug: Encorafenib|Drug: Binimetinib Relapsed or Refractory Multiple Myeloma|Patients With BRAFV600 E or BRAFV600K Mutation University of Heidelberg Medical Center|Array BioPharma|German Cancer Research Center|Coordinating Centre for Clinical Trials Heidelberg|University Hospital Heidelberg June 2016 Phase 2
NCT02278133 Completed Drug: WNT974|Drug: LGX818|Biological: Cetuximab Metastatic Colorectal Cancer Array BioPharma December 2014 Phase 1|Phase 2
NCT01909453 Active not recruiting Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: vemurafenib Melanoma Pfizer December 13 2013 Phase 3
NCT01719380 Completed Drug: LGX818|Drug: Cetuximab|Drug: BYL719 Colorectal Cancer Pfizer November 23 2012 Phase 2
NCT01543698 Active not recruiting Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: LEE011 Solid Tumors Harboring a BRAF V600 Mutation Pfizer May 30 2012 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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