Motolimod

別名：VTX-2337

製品コード：S7161 純度：99.80%

Motolimodは、Toll様受容体8（TLR8）に選択的かつ強力なアゴニストであり、EC50は100 nMで、TLR7に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ2。

CAS No. 926927-61-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 37000	国内在庫あり
5mg	JPY 28000	国内在庫あり
25mg	JPY 82000	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（12）

製品安全説明書

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99.80

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関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I Highly Selective Inhibitor Library	もっと見る

TLR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Motolimodは、Toll様受容体8（TLR8）に選択的かつ強力なアゴニストであり、EC50は100 nMで、TLR7に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ2。

Targets

TLR8

100 nM(EC50)

In Vitro
In vitro	VTX-2337 stimulates the production of both TNFα with EC50 of 140 nM and IL-12 with EC50 of 120 nM in PBMCs. In monocytes and mDCs, VTX-2337 selectively induces the production of TNFα and IL-12 via NF-κB activation. VTX-2337 also stimulates IFNγ production from NK cells, augments the lytic function of NK cells and enhances ADCC.
Kinase Assay	Activity assay
Kinase Assay	The activity of specific TLR agonists is assessed using the secretory embryonic alkaline phosphatase (SEAP) reporter gene that is linked to NF-κB activation in response to TLR stimulation. Measurement of SEAP activity using the Quanti-blue substrate (InvivoGen) after TLR agonist treatment is carried out.
細胞実験	細胞株	PBMCs or purified NK cells
	濃度	~500 nM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	PBMCs or purified NK cells are prepared as previously described, and the purity of NK cells was approximately 99%. NK cell–mediated cytotoxicity is assessed by Calcein AM release from labeled target cells. In brief, PBMCs or purified NK cells are cultured for 48 hours in RPMI medium in the presence of VTX-2337 (167 or 500 nmol/L) before incubation with target cells.

In Vivo
In Vivo	In an ovarian cancer mouse model, TX-2337 enhances the effect of pegylated liposomal doxorubicin (PLD).

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-04-14)
NCT04272333	TERMINATED	HNSCC	Presage Biosciences	2021-10-15	EARLY_PHASE1
NCT03906526	TERMINATED	Carcinoma, Squamous Cell	Celgene	2019-07-03	PHASE1
NCT03906526	Terminated	Carcinoma Squamous Cell	Celgene	2019-07-03	Phase 1
NCT02431559	COMPLETED	Ovarian Cancer	Ludwig Institute for Cancer Research	2015-12-02	PHASE1; PHASE2
NCT02650635	TERMINATED	Colorectal Adenocarcinoma; Metastatic Pancreatic Adenocarcinoma; Recurrent Breast Carcinoma; Recurrent Colorectal Carcinoma; Recurrent Melanoma of the Skin; Recurrent Non-Small Cell Lung Carcinoma; Recurrent Pancreatic Carcinoma; Recurrent Renal Cell Carcinoma; Solid Neoplasm; Stage IV Breast Cancer; Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer; Stage IV Renal Cell Cancer; Stage IV Skin Melanoma; Stage IVA Colorectal Cancer; Stage IVA Pancreatic Cancer; Stage IVB Colorectal Cancer; Stage IVB Pancreatic Cancer	Mayo Clinic	2016-02-05	PHASE1
NCT02124850	TERMINATED	Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck	Celgene	2014-10-28	PHASE1

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128302/ http://meetinglibrary.asco.org/content/117195-132

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128302/
http://meetinglibrary.asco.org/content/117195-132

化学情報

分子量	458.6	化学式	C₂₈H₃₄N₄O₂
CAS No.	926927-61-9	SDF	Download Motolimod SDFをダウンロードする
Smiles	CCCN(CCC)C(=O)C1=CC2=C(C=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N4CCCC4)N=C(C1)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL ( (119.93 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.750mg/ml (6.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.456mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):