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S6999 Chloroquine Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26
Cell Discov, 2025, 11(1):15
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S4157 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。
Front Vet Sci, 2025, 12:1587391
Nat Commun, 2024, 15(1):1642
Cancer Lett, 2024, 604:217258
Chloroquine-Phosphate-S415701W0120170504.gif
S4430 HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfateは、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、その他の自己免疫疾患、炎症性疾患、皮膚疾患の治療に使用される抗マラリア薬です。また、オートファジーおよびToll様受容体（TLR）7/9の阻害剤としても機能します。
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00581-3
iScience, 2025, 28(4):112054
Int J Mol Sci, 2025, 26(2)588
Hydroxychloroquine-Sulfate-S443001X0520181227.gif
S7455 Resatorvid (TAK-242) Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z
Carbohydr Polym, 2025, 350:122980
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
S6597 TLR2-IN-C29 TLR2-IN-C29 (C29)は、TLR2/1およびTLR2/6シグナル伝達を阻害するToll様受容体2 (TLR2)阻害剤です。
Protein Cell, 2025, pwaf020
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
Int J Biol Macromol, 2025, 284(Pt 2):138092
S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
J Virol, 2025, e0128025.
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S7850 Lipopolysaccharides (LPS) Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin, LPS) は、グラム陰性菌の外膜の外層に由来するエンドトキシンである。Lipopolysaccharides は、抗原O特異的鎖、コアオリゴ糖、およびリピドAで構成される。Lipopolysaccharides は免疫系を活性化する病原体関連分子パターン（PAMP）である。Lipopolysaccharides は免疫細胞上の TLR-4 を活性化する。Lipopolysaccharides は細胞のミグラソームの分泌を誘導する。
J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010898
Cell Rep, 2025, 44(5):115625
Biomedicines, 2025, 13(6)1320
S7161 Motolimod Motolimodは、Toll様受容体8（TLR8）に選択的かつ強力なアゴニストであり、EC50は100 nMで、TLR7に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ2。
J Leukoc Biol, 2025, 117(5)qiaf036
J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
Cell Rep, 2021, 35(7):109143
S8677 CU-CPT22 CU-CPT22は、Pam3CSK4誘発TLR1/2活性化を阻害する用量依存的な効果を示し、IC50は0.58 ± 0.09 µMでしたが、TLR2/6に対する有意な阻害はありませんでした。これは、10の代表的なキナーゼ（PDGFRB、MET、DDR2、SRC、MAPK1、PAK1、AKT1、PKC-γ、CAMK1、PLK4）パネルに対して最小限の非特異的阻害を示します。
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
S0822 TLR4-IN-C34 TLR4-IN-C34（TLR4-C34、C34、TLR4-C34-IN）は、Toll様受容体4（TLR4）の強力かつ選択的アンタゴニストです。TLR4-IN-C34は、エンドトキシン血症および壊死性腸炎のマウスモデルにおける全身性炎症を軽減します。
Carbohydr Polym, 2026, 373:124618
Protein Cell, 2025, pwaf020
Mol Med Rep, 2025, 32(1)177
S7221 Vesatolimod (GS-9620) ベサトリモド（GS-9620）は、Toll様受容体7の強力かつ選択的な経口活性小分子アゴニストです。
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987
Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387
S0716 E6446 E6446は、さまざまなヒトおよびマウスの細胞株におけるToll様受容体（TLR）7および9シグナル伝達の阻害剤であり、in vitroでDNA-TLR9相互作用を阻害します。
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
Front Immunol, 2024, 15:1354055
S6719 E6446 Dihydrochloride E6446 dihydrochlorideは、特定のToll様受容体9阻害剤です。
Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5762-5781
Cell Death Dis, 2025, 16(1):60
Diabetes, 2025, 74(3):409-415
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S6573 MD2-IN-1 MD2-IN-1は、KD値が189 µMのミエロイド分化タンパク質2（MD2）の阻害剤です。
Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636
Front Immunol, 2022, 13:995791
Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。
Nat Commun, 2025, 16(1):2743
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9730 CU-CPT9a

CU-CPT9a は、IC50 が 0.5 nM の、Toll 様受容体 8 (TLR8) の強力かつ特異的な拮抗薬です。
Nat Commun, 2024, 15(1):5678
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S8562 IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2は、トール様受容体（TLR）とインターロイキン1受容体（IL-1R）の両方のシグナル伝達カスケードにおいて、IRAK4の機能を調節する可逆的キナーゼ阻害剤です。
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
E0518 Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid) Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C))は、哺乳類において自然免疫を誘導する二本鎖RNAであり、医薬品の免疫賦活剤候補です。Polyinosinic acid-polycytidylic acidは、筋肉のポリ(I)ホモポリマーがポリ(C)ホモポリマーに長鎖分解されて形成されるdsRNAです。
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S0078 1V209 (TLR7 agonist T7) 1V209 (T7, TLR7アゴニストT7) は、抗腫瘍効果を有するToll様受容体7 (TLR7) のアゴニストです。1V209 はワクチンアジュバントとして使用でき、抗原特異的な液性免疫応答と細胞性免疫応答を増強します。
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(10):4577-4590
S6934 AMG-9810 AMG-9810は、強力で競合的な選択的バニロイド受容体1（TRPV1）アンタゴニストであり、ヒトTRPV1に対しては24.5 nM、ラットTRPV1に対しては85.6 nMのIC50でカプサイシン活性化を阻害します。AMG-9810は、プロトン、熱、アナンダミド、N-アラキドノイルドパミン、オレオイルドーパミンなどの内因性リガンドを含む、既知のすべてのTRPV1活性化モードをブロックします。AMG-9810は、TLR2およびTLR4のmRNA発現を著しく減少させます。AMG-9810はまた、EGFR/Akt/mTORシグナル伝達を介してマウス皮膚腫瘍形成を促進します。
Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S4461 CU-CPT-8m CU-CPT-8m (CPD1578)は、IC50が67 nM、Kdが220 nMであるtoll-like receptor 8(TLR8)の特異的アンタゴニストです。
Nat Commun, 2024, 15(1):5678
S0494 SM 324405 SM 324405（化合物9e）は、EC50が50 nMの強力かつ選択的なToll様受容体7（TLR7）アゴニストです。
E4998 Polyinosinic-polycytidylic acid sodium Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium)は、細胞質内のMDA-5受容体とエンドソーム区画内のTLR3を活性化する合成二本鎖RNA（dsRNA）アナログです。この活性化は、I型インターフェロンの産生を促進し、特にBcl-xLのような保護的な抗アポトーシス機構を欠くがん細胞においてアポトーシスを誘導します。
S0002 IAXO-102 IAXO-102は、MD-2とCD14の両方の共受容体を標的とするTLR4のアンタゴニストです。IAXO-102は、MAPKおよびp65 NF-κBのリン酸化を阻害し、TLR4依存性炎症促進性タンパク質の発現を下方制御します。IAXO-102は、実験的腹部大動脈瘤（AAA）の発生を阻害します。
E6040New Imiquimod maleate Imiquimod maleate (R 837 maleate) is a small-molecule salt derivative of maleic acid, isolated from the Imiquimod free base and is an immune response modifier, a potent and selective agonist of toll like receptor 7 (TLR7), an antagonist of adenosine A₂A receptor with a Ki of 2.16 μM, and an inhibitor of adenylyl cyclase activity, inducing antiviral proteins like cystatin A. It exhibits strong antitumoral and antiviral efficacy, making it effective for conditions such as COVID 19, HPV warts, molluscum contagiosum, actinic keratosis, basal and squamous cell carcinoma, Bowen's disease, and vulvar intraepithelial neoplasia.
E5778New CU-CPT 4a CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) is a potent small molecule antagonist of TLR3 with an IC50 of 3.44 µM that also inhibits TLR3/dsRNA-mediated signaling, including TNF-α and IL-1β expression. It is a valuable tool for studying protein-RNA complexes.
S9937 CU-CPD107 CU-CPD107は、TLR8アゴニストおよびssRNAリガンドに対して異なる活性を示した選択的な二重活性小分子です。R848の存在下では、CU-CPD107はTLR8シグナル伝達阻害剤として作用します（IC50=13.7 μM）。ssRNAの存在下では、CU-CPD107は相乗的なアゴニスト活性を示しますが、CU-CPD107単独ではTLR8シグナル伝達に影響を与えることはできません。
S8827New Diprovocim Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant.
S9234 Schaftoside Herba Desmodii Styracifoliiに含まれる生理活性化合物であるSchaftosideは、膵リパーゼ阻害活性を示します。SchaftosideはTLR4とMyd88の発現を阻害します。Schaftosideはまた、Drp1の発現とリン酸化を減少させ、ミトコンドリアの分裂を抑制します。
E4864 Pentamidine Pentamidine (MP-601205) は芳香族ジアミジン薬で、TLR4のアンタゴニストです。また、PI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害し、MMP-2およびMMP-9の発現を減少させます。抗原虫作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を示し、アフリカトリパノソーマ症、アンチモン抵抗性リーシュマニア症、ニューモシスチス肺炎の治療薬として使用されています。
E5812 AT791 AT791 is a potent and orally bioavailable inhibitor of TLR7 and TLR9 with an IC50 of 3.33 μM and 0.04 μM, respectively, in human embryonic kidney cells and also inhibits DNA-TLR9 interaction in vitro.
E7077 DSRM-3716 DSRM-3716（5-ヨードイソキノリン、化合物6）は、IC50が75 nMの強力かつ選択的なSARM1阻害剤です。軸索切断またはミトコンドリアストレス後のcADPR上昇を防ぐことで、軸索変性を強力にブロックします。
E5922New Enpatoran Enpatoran is a potent, selective inhibitor of Toll-like receptors 7 and 8 (TLR7/8), with IC50 of 11.1 nM and 24.1 nM, respectively, in HEK293 cells. It also demonstrates potential for treating autoimmune diseases.
S9623 Telratolimod Telratolimod（3M-052、MEDI9197）は、抗腫瘍活性を持つToll様受容体7（TLR-7）およびToll様受容体8（TLR-8）のアゴニストです。
E2758New Robinin Robininは、TLR4/NF-κBおよびTLR2-PI3k-AKTシグナル伝達経路を阻害することで作用するフラボノイドです。Robininは、酸化LDL誘発性のTLR2およびTLR4の発現をmRNAレベルで低下させ、TLR-NF-κBシグナル伝達を調節することによりNF-κB p65の核内移行を阻害します。Robininは抗炎症作用と抗腫瘍作用を示します。
S9931 Enpatoran Hydrochloride Enpatoran (M5049) hydrochlorideは、強力かつ経口活性を有するデュアルTLR7/8阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。
S0139 MD2-TLR4-IN-1 MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、ミエロイド分化タンパク質2/トール様受容体4（MD2-TLR4）の強力な阻害剤です。MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、マクロファージにおけるリポ多糖（LPS）誘導性の腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）およびインターロイキン-6（IL-6）の発現を、それぞれ0.89 μMおよび0.53 μMのIC50で阻害します。
E0639 TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride TLR7/8 agonist 1 dihydrochlorideは、Toll様受容体TLR7/TLR8デュアルアゴニストのイミダゾキノリンです。TLR7/8 agonist 1は、20 nMのEC50でTLR7アゴニスト活性を保持しています。
S0835New TH1020 TH1020 is a potent and selective toll-like receptor 5 (TLR5)/flagellin complex antagonist, with an IC50 value of 0.85 μM. TH1020 inhibits downstream signaling pathways activated by the TLR5/Flagellin complex. TH1020 is inactive against TLR2, TLR3, TLR4, TLR7 and TLR8.
E1134 ABR-238901 ABR-238901は、S100A8/A9と、その受容体であるRAGE（最終糖化産物受容体）およびTLR4（Toll様受容体4）との相互作用を強力に阻害する新規S100A8/A9ブロッカーです。
E6039 Imiquimod hydrochloride Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) is a small-molecule immune response modifier, a potent and selective agonist of toll like receptor 7 (TLR7), an antagonist of adenosine A₂A receptor with a Ki of 2.16 μM, and an inhibitor of adenylyl cyclase activity, inducing antiviral proteins like cystatin A. It exhibits strong antitumoral and antiviral efficacy, making it effective for conditions such as COVID 19, HPV warts, molluscum contagiosum, actinic keratosis, basal and squamous cell carcinoma, Bowen's disease, and vulvar intraepithelial neoplasia.
E7472 Pam3CSK4 Pam3CSK4 (Pam3Cys-Ser-(Lys)4) is a synthetic triacylated lipopeptide that serves as a ligand for the Toll-like receptor 2/1 (TLR2/1) heterodimer. It is an agonist of toll-like receptor 1/2 (TLR1/2) with an EC50 of 0.47 ng/mL in human TLR1/2.
E5909New CL075 CL075 (3M002) is a selective agonist of TLR8 with immunomodulatory properties. It primes human neutrophils by activating signaling pathways, including p47phox phosphorylation and p38MAPK, leading to enhanced reactive oxygen species (ROS) production and contributing to immune defense.
E0694 Okanin Coreopsis tinctoriaの花茶に含まれるカルコンであるOkaninは、TLR4/NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、LPS誘導性のミクログリア活性化を効果的に軽減します。また、HO-1の発現を増加させることにより、LPS誘導性の一酸化窒素（NO）産生とiNOSの発現を減少させます。Okaninは、神経変性疾患の栄養学的予防策としての可能性を示しています。
P1246 ODN 1826 sodium ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) is a synthetic CpG oligodeoxynucleotide and agonist of TLR9 signaling pathway, that induces G1-phase arrest and apoptosis in A20 lymphoma cells while stimulating NO and iNOS production in mouse models, as part of its immunostimulatory activity.
E7559 RS 09 RS09 is a synthetic peptide mimic of Lipopolysaccharide (LPS) that serves as an agonist of TLR4. It activates TLR4, leading to NF-κB activation and inflammatory cytokine release, thereby enhancing immune responses. It also exhibit potential as an adjuvant by promoting antigen-specific antibody production in vivo.
S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
J Virol, 2025, e0128025.
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S7161 Motolimod Motolimodは、Toll様受容体8（TLR8）に選択的かつ強力なアゴニストであり、EC50は100 nMで、TLR7に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ2。
J Leukoc Biol, 2025, 117(5)qiaf036
J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
Cell Rep, 2021, 35(7):109143
S7221 Vesatolimod (GS-9620) ベサトリモド（GS-9620）は、Toll様受容体7の強力かつ選択的な経口活性小分子アゴニストです。
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987
Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。
Nat Commun, 2025, 16(1):2743
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
E0518 Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid) Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C))は、哺乳類において自然免疫を誘導する二本鎖RNAであり、医薬品の免疫賦活剤候補です。Polyinosinic acid-polycytidylic acidは、筋肉のポリ(I)ホモポリマーがポリ(C)ホモポリマーに長鎖分解されて形成されるdsRNAです。
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S0078 1V209 (TLR7 agonist T7) 1V209 (T7, TLR7アゴニストT7) は、抗腫瘍効果を有するToll様受容体7 (TLR7) のアゴニストです。1V209 はワクチンアジュバントとして使用でき、抗原特異的な液性免疫応答と細胞性免疫応答を増強します。
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(10):4577-4590
S0494 SM 324405 SM 324405（化合物9e）は、EC50が50 nMの強力かつ選択的なToll様受容体7（TLR7）アゴニストです。
E6040New Imiquimod maleate Imiquimod maleate (R 837 maleate) is a small-molecule salt derivative of maleic acid, isolated from the Imiquimod free base and is an immune response modifier, a potent and selective agonist of toll like receptor 7 (TLR7), an antagonist of adenosine A₂A receptor with a Ki of 2.16 μM, and an inhibitor of adenylyl cyclase activity, inducing antiviral proteins like cystatin A. It exhibits strong antitumoral and antiviral efficacy, making it effective for conditions such as COVID 19, HPV warts, molluscum contagiosum, actinic keratosis, basal and squamous cell carcinoma, Bowen's disease, and vulvar intraepithelial neoplasia.
S8827New Diprovocim Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant.
S9623 Telratolimod Telratolimod（3M-052、MEDI9197）は、抗腫瘍活性を持つToll様受容体7（TLR-7）およびToll様受容体8（TLR-8）のアゴニストです。
E0639 TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride TLR7/8 agonist 1 dihydrochlorideは、Toll様受容体TLR7/TLR8デュアルアゴニストのイミダゾキノリンです。TLR7/8 agonist 1は、20 nMのEC50でTLR7アゴニスト活性を保持しています。
E6039 Imiquimod hydrochloride Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) is a small-molecule immune response modifier, a potent and selective agonist of toll like receptor 7 (TLR7), an antagonist of adenosine A₂A receptor with a Ki of 2.16 μM, and an inhibitor of adenylyl cyclase activity, inducing antiviral proteins like cystatin A. It exhibits strong antitumoral and antiviral efficacy, making it effective for conditions such as COVID 19, HPV warts, molluscum contagiosum, actinic keratosis, basal and squamous cell carcinoma, Bowen's disease, and vulvar intraepithelial neoplasia.
E7472 Pam3CSK4 Pam3CSK4 (Pam3Cys-Ser-(Lys)4) is a synthetic triacylated lipopeptide that serves as a ligand for the Toll-like receptor 2/1 (TLR2/1) heterodimer. It is an agonist of toll-like receptor 1/2 (TLR1/2) with an EC50 of 0.47 ng/mL in human TLR1/2.
E5909New CL075 CL075 (3M002) is a selective agonist of TLR8 with immunomodulatory properties. It primes human neutrophils by activating signaling pathways, including p47phox phosphorylation and p38MAPK, leading to enhanced reactive oxygen species (ROS) production and contributing to immune defense.
P1246 ODN 1826 sodium ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) is a synthetic CpG oligodeoxynucleotide and agonist of TLR9 signaling pathway, that induces G1-phase arrest and apoptosis in A20 lymphoma cells while stimulating NO and iNOS production in mouse models, as part of its immunostimulatory activity.
E7559 RS 09 RS09 is a synthetic peptide mimic of Lipopolysaccharide (LPS) that serves as an agonist of TLR4. It activates TLR4, leading to NF-κB activation and inflammatory cytokine release, thereby enhancing immune responses. It also exhibit potential as an adjuvant by promoting antigen-specific antibody production in vivo.
S6999 Chloroquine Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26
Cell Discov, 2025, 11(1):15
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S4157 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。
Front Vet Sci, 2025, 12:1587391
Nat Commun, 2024, 15(1):1642
Cancer Lett, 2024, 604:217258
 Chloroquine-Phosphate-S415701W0120170504.gif
S4430 HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfateは、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、その他の自己免疫疾患、炎症性疾患、皮膚疾患の治療に使用される抗マラリア薬です。また、オートファジーおよびToll様受容体（TLR）7/9の阻害剤としても機能します。
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00581-3
iScience, 2025, 28(4):112054
Int J Mol Sci, 2025, 26(2)588
 Hydroxychloroquine-Sulfate-S443001X0520181227.gif
S7455 Resatorvid (TAK-242) Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z
Carbohydr Polym, 2025, 350:122980
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
S6597 TLR2-IN-C29 TLR2-IN-C29 (C29)は、TLR2/1およびTLR2/6シグナル伝達を阻害するToll様受容体2 (TLR2)阻害剤です。
Protein Cell, 2025, pwaf020
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
Int J Biol Macromol, 2025, 284(Pt 2):138092
S8677 CU-CPT22 CU-CPT22は、Pam3CSK4誘発TLR1/2活性化を阻害する用量依存的な効果を示し、IC50は0.58 ± 0.09 µMでしたが、TLR2/6に対する有意な阻害はありませんでした。これは、10の代表的なキナーゼ（PDGFRB、MET、DDR2、SRC、MAPK1、PAK1、AKT1、PKC-γ、CAMK1、PLK4）パネルに対して最小限の非特異的阻害を示します。
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
S0716 E6446 E6446は、さまざまなヒトおよびマウスの細胞株におけるToll様受容体（TLR）7および9シグナル伝達の阻害剤であり、in vitroでDNA-TLR9相互作用を阻害します。
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
Front Immunol, 2024, 15:1354055
S6719 E6446 Dihydrochloride E6446 dihydrochlorideは、特定のToll様受容体9阻害剤です。
Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5762-5781
Cell Death Dis, 2025, 16(1):60
Diabetes, 2025, 74(3):409-415
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S6573 MD2-IN-1 MD2-IN-1は、KD値が189 µMのミエロイド分化タンパク質2（MD2）の阻害剤です。
Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636
Front Immunol, 2022, 13:995791
Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S8562 IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2は、トール様受容体（TLR）とインターロイキン1受容体（IL-1R）の両方のシグナル伝達カスケードにおいて、IRAK4の機能を調節する可逆的キナーゼ阻害剤です。
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S6934 AMG-9810 AMG-9810は、強力で競合的な選択的バニロイド受容体1（TRPV1）アンタゴニストであり、ヒトTRPV1に対しては24.5 nM、ラットTRPV1に対しては85.6 nMのIC50でカプサイシン活性化を阻害します。AMG-9810は、プロトン、熱、アナンダミド、N-アラキドノイルドパミン、オレオイルドーパミンなどの内因性リガンドを含む、既知のすべてのTRPV1活性化モードをブロックします。AMG-9810は、TLR2およびTLR4のmRNA発現を著しく減少させます。AMG-9810はまた、EGFR/Akt/mTORシグナル伝達を介してマウス皮膚腫瘍形成を促進します。
Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S9234 Schaftoside Herba Desmodii Styracifoliiに含まれる生理活性化合物であるSchaftosideは、膵リパーゼ阻害活性を示します。SchaftosideはTLR4とMyd88の発現を阻害します。Schaftosideはまた、Drp1の発現とリン酸化を減少させ、ミトコンドリアの分裂を抑制します。
E5812 AT791 AT791 is a potent and orally bioavailable inhibitor of TLR7 and TLR9 with an IC50 of 3.33 μM and 0.04 μM, respectively, in human embryonic kidney cells and also inhibits DNA-TLR9 interaction in vitro.
E7077 DSRM-3716 DSRM-3716（5-ヨードイソキノリン、化合物6）は、IC50が75 nMの強力かつ選択的なSARM1阻害剤です。軸索切断またはミトコンドリアストレス後のcADPR上昇を防ぐことで、軸索変性を強力にブロックします。
E5922New Enpatoran Enpatoran is a potent, selective inhibitor of Toll-like receptors 7 and 8 (TLR7/8), with IC50 of 11.1 nM and 24.1 nM, respectively, in HEK293 cells. It also demonstrates potential for treating autoimmune diseases.
E2758New Robinin Robininは、TLR4/NF-κBおよびTLR2-PI3k-AKTシグナル伝達経路を阻害することで作用するフラボノイドです。Robininは、酸化LDL誘発性のTLR2およびTLR4の発現をmRNAレベルで低下させ、TLR-NF-κBシグナル伝達を調節することによりNF-κB p65の核内移行を阻害します。Robininは抗炎症作用と抗腫瘍作用を示します。
S9931 Enpatoran Hydrochloride Enpatoran (M5049) hydrochlorideは、強力かつ経口活性を有するデュアルTLR7/8阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。
S0139 MD2-TLR4-IN-1 MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、ミエロイド分化タンパク質2/トール様受容体4（MD2-TLR4）の強力な阻害剤です。MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、マクロファージにおけるリポ多糖（LPS）誘導性の腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）およびインターロイキン-6（IL-6）の発現を、それぞれ0.89 μMおよび0.53 μMのIC50で阻害します。
E1134 ABR-238901 ABR-238901は、S100A8/A9と、その受容体であるRAGE（最終糖化産物受容体）およびTLR4（Toll様受容体4）との相互作用を強力に阻害する新規S100A8/A9ブロッカーです。
E0694 Okanin Coreopsis tinctoriaの花茶に含まれるカルコンであるOkaninは、TLR4/NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、LPS誘導性のミクログリア活性化を効果的に軽減します。また、HO-1の発現を増加させることにより、LPS誘導性の一酸化窒素（NO）産生とiNOSの発現を減少させます。Okaninは、神経変性疾患の栄養学的予防策としての可能性を示しています。
S7850 Lipopolysaccharides (LPS) Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin, LPS) は、グラム陰性菌の外膜の外層に由来するエンドトキシンである。Lipopolysaccharides は、抗原O特異的鎖、コアオリゴ糖、およびリピドAで構成される。Lipopolysaccharides は免疫系を活性化する病原体関連分子パターン（PAMP）である。Lipopolysaccharides は免疫細胞上の TLR-4 を活性化する。Lipopolysaccharides は細胞のミグラソームの分泌を誘導する。
J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010898
Cell Rep, 2025, 44(5):115625
Biomedicines, 2025, 13(6)1320
E4998 Polyinosinic-polycytidylic acid sodium Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium)は、細胞質内のMDA-5受容体とエンドソーム区画内のTLR3を活性化する合成二本鎖RNA（dsRNA）アナログです。この活性化は、I型インターフェロンの産生を促進し、特にBcl-xLのような保護的な抗アポトーシス機構を欠くがん細胞においてアポトーシスを誘導します。
S9937 CU-CPD107 CU-CPD107は、TLR8アゴニストおよびssRNAリガンドに対して異なる活性を示した選択的な二重活性小分子です。R848の存在下では、CU-CPD107はTLR8シグナル伝達阻害剤として作用します（IC50=13.7 μM）。ssRNAの存在下では、CU-CPD107は相乗的なアゴニスト活性を示しますが、CU-CPD107単独ではTLR8シグナル伝達に影響を与えることはできません。
S0822 TLR4-IN-C34 TLR4-IN-C34（TLR4-C34、C34、TLR4-C34-IN）は、Toll様受容体4（TLR4）の強力かつ選択的アンタゴニストです。TLR4-IN-C34は、エンドトキシン血症および壊死性腸炎のマウスモデルにおける全身性炎症を軽減します。
Carbohydr Polym, 2026, 373:124618
Protein Cell, 2025, pwaf020
Mol Med Rep, 2025, 32(1)177
S9730 CU-CPT9a

CU-CPT9a は、IC50 が 0.5 nM の、Toll 様受容体 8 (TLR8) の強力かつ特異的な拮抗薬です。
Nat Commun, 2024, 15(1):5678
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S4461 CU-CPT-8m CU-CPT-8m (CPD1578)は、IC50が67 nM、Kdが220 nMであるtoll-like receptor 8(TLR8)の特異的アンタゴニストです。
Nat Commun, 2024, 15(1):5678
S0002 IAXO-102 IAXO-102は、MD-2とCD14の両方の共受容体を標的とするTLR4のアンタゴニストです。IAXO-102は、MAPKおよびp65 NF-κBのリン酸化を阻害し、TLR4依存性炎症促進性タンパク質の発現を下方制御します。IAXO-102は、実験的腹部大動脈瘤（AAA）の発生を阻害します。
E5778New CU-CPT 4a CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) is a potent small molecule antagonist of TLR3 with an IC50 of 3.44 µM that also inhibits TLR3/dsRNA-mediated signaling, including TNF-α and IL-1β expression. It is a valuable tool for studying protein-RNA complexes.
E4864 Pentamidine Pentamidine (MP-601205) は芳香族ジアミジン薬で、TLR4のアンタゴニストです。また、PI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害し、MMP-2およびMMP-9の発現を減少させます。抗原虫作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を示し、アフリカトリパノソーマ症、アンチモン抵抗性リーシュマニア症、ニューモシスチス肺炎の治療薬として使用されています。
S0835New TH1020 TH1020 is a potent and selective toll-like receptor 5 (TLR5)/flagellin complex antagonist, with an IC50 value of 0.85 μM. TH1020 inhibits downstream signaling pathways activated by the TLR5/Flagellin complex. TH1020 is inactive against TLR2, TLR3, TLR4, TLR7 and TLR8.
S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
J Virol, 2025, e0128025.
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S7161 Motolimod Motolimodは、Toll様受容体8（TLR8）に選択的かつ強力なアゴニストであり、EC50は100 nMで、TLR7に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ2。
J Leukoc Biol, 2025, 117(5)qiaf036
J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
Cell Rep, 2021, 35(7):109143
S7221 Vesatolimod (GS-9620) ベサトリモド（GS-9620）は、Toll様受容体7の強力かつ選択的な経口活性小分子アゴニストです。
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987
Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。
Nat Commun, 2025, 16(1):2743
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
E0518 Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid) Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C))は、哺乳類において自然免疫を誘導する二本鎖RNAであり、医薬品の免疫賦活剤候補です。Polyinosinic acid-polycytidylic acidは、筋肉のポリ(I)ホモポリマーがポリ(C)ホモポリマーに長鎖分解されて形成されるdsRNAです。
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S0078 1V209 (TLR7 agonist T7) 1V209 (T7, TLR7アゴニストT7) は、抗腫瘍効果を有するToll様受容体7 (TLR7) のアゴニストです。1V209 はワクチンアジュバントとして使用でき、抗原特異的な液性免疫応答と細胞性免疫応答を増強します。
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(10):4577-4590
S0494 SM 324405 SM 324405（化合物9e）は、EC50が50 nMの強力かつ選択的なToll様受容体7（TLR7）アゴニストです。
E6040New Imiquimod maleate Imiquimod maleate (R 837 maleate) is a small-molecule salt derivative of maleic acid, isolated from the Imiquimod free base and is an immune response modifier, a potent and selective agonist of toll like receptor 7 (TLR7), an antagonist of adenosine A₂A receptor with a Ki of 2.16 μM, and an inhibitor of adenylyl cyclase activity, inducing antiviral proteins like cystatin A. It exhibits strong antitumoral and antiviral efficacy, making it effective for conditions such as COVID 19, HPV warts, molluscum contagiosum, actinic keratosis, basal and squamous cell carcinoma, Bowen's disease, and vulvar intraepithelial neoplasia.
S8827New Diprovocim Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant.
S9623 Telratolimod Telratolimod（3M-052、MEDI9197）は、抗腫瘍活性を持つToll様受容体7（TLR-7）およびToll様受容体8（TLR-8）のアゴニストです。
E0639 TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride TLR7/8 agonist 1 dihydrochlorideは、Toll様受容体TLR7/TLR8デュアルアゴニストのイミダゾキノリンです。TLR7/8 agonist 1は、20 nMのEC50でTLR7アゴニスト活性を保持しています。
E6039 Imiquimod hydrochloride Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) is a small-molecule immune response modifier, a potent and selective agonist of toll like receptor 7 (TLR7), an antagonist of adenosine A₂A receptor with a Ki of 2.16 μM, and an inhibitor of adenylyl cyclase activity, inducing antiviral proteins like cystatin A. It exhibits strong antitumoral and antiviral efficacy, making it effective for conditions such as COVID 19, HPV warts, molluscum contagiosum, actinic keratosis, basal and squamous cell carcinoma, Bowen's disease, and vulvar intraepithelial neoplasia.
E7472 Pam3CSK4 Pam3CSK4 (Pam3Cys-Ser-(Lys)4) is a synthetic triacylated lipopeptide that serves as a ligand for the Toll-like receptor 2/1 (TLR2/1) heterodimer. It is an agonist of toll-like receptor 1/2 (TLR1/2) with an EC50 of 0.47 ng/mL in human TLR1/2.
E5909New CL075 CL075 (3M002) is a selective agonist of TLR8 with immunomodulatory properties. It primes human neutrophils by activating signaling pathways, including p47phox phosphorylation and p38MAPK, leading to enhanced reactive oxygen species (ROS) production and contributing to immune defense.
P1246 ODN 1826 sodium ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) is a synthetic CpG oligodeoxynucleotide and agonist of TLR9 signaling pathway, that induces G1-phase arrest and apoptosis in A20 lymphoma cells while stimulating NO and iNOS production in mouse models, as part of its immunostimulatory activity.
E7559 RS 09 RS09 is a synthetic peptide mimic of Lipopolysaccharide (LPS) that serves as an agonist of TLR4. It activates TLR4, leading to NF-κB activation and inflammatory cytokine release, thereby enhancing immune responses. It also exhibit potential as an adjuvant by promoting antigen-specific antibody production in vivo.
E6040New Imiquimod maleate Imiquimod maleate (R 837 maleate) is a small-molecule salt derivative of maleic acid, isolated from the Imiquimod free base and is an immune response modifier, a potent and selective agonist of toll like receptor 7 (TLR7), an antagonist of adenosine A₂A receptor with a Ki of 2.16 μM, and an inhibitor of adenylyl cyclase activity, inducing antiviral proteins like cystatin A. It exhibits strong antitumoral and antiviral efficacy, making it effective for conditions such as COVID 19, HPV warts, molluscum contagiosum, actinic keratosis, basal and squamous cell carcinoma, Bowen's disease, and vulvar intraepithelial neoplasia.
E5778New CU-CPT 4a CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) is a potent small molecule antagonist of TLR3 with an IC50 of 3.44 µM that also inhibits TLR3/dsRNA-mediated signaling, including TNF-α and IL-1β expression. It is a valuable tool for studying protein-RNA complexes.
S8827New Diprovocim Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant.
E5922New Enpatoran Enpatoran is a potent, selective inhibitor of Toll-like receptors 7 and 8 (TLR7/8), with IC50 of 11.1 nM and 24.1 nM, respectively, in HEK293 cells. It also demonstrates potential for treating autoimmune diseases.
E2758New Robinin Robininは、TLR4/NF-κBおよびTLR2-PI3k-AKTシグナル伝達経路を阻害することで作用するフラボノイドです。Robininは、酸化LDL誘発性のTLR2およびTLR4の発現をmRNAレベルで低下させ、TLR-NF-κBシグナル伝達を調節することによりNF-κB p65の核内移行を阻害します。Robininは抗炎症作用と抗腫瘍作用を示します。
S0835New TH1020 TH1020 is a potent and selective toll-like receptor 5 (TLR5)/flagellin complex antagonist, with an IC50 value of 0.85 μM. TH1020 inhibits downstream signaling pathways activated by the TLR5/Flagellin complex. TH1020 is inactive against TLR2, TLR3, TLR4, TLR7 and TLR8.
E5909New CL075 CL075 (3M002) is a selective agonist of TLR8 with immunomodulatory properties. It primes human neutrophils by activating signaling pathways, including p47phox phosphorylation and p38MAPK, leading to enhanced reactive oxygen species (ROS) production and contributing to immune defense.
E6040New Imiquimod maleate Imiquimod maleate (R 837 maleate) is a small-molecule salt derivative of maleic acid, isolated from the Imiquimod free base and is an immune response modifier, a potent and selective agonist of toll like receptor 7 (TLR7), an antagonist of adenosine A₂A receptor with a Ki of 2.16 μM, and an inhibitor of adenylyl cyclase activity, inducing antiviral proteins like cystatin A. It exhibits strong antitumoral and antiviral efficacy, making it effective for conditions such as COVID 19, HPV warts, molluscum contagiosum, actinic keratosis, basal and squamous cell carcinoma, Bowen's disease, and vulvar intraepithelial neoplasia.
S8827New Diprovocim Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant.
E5909New CL075 CL075 (3M002) is a selective agonist of TLR8 with immunomodulatory properties. It primes human neutrophils by activating signaling pathways, including p47phox phosphorylation and p38MAPK, leading to enhanced reactive oxygen species (ROS) production and contributing to immune defense.
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