TLR

亜型選択性的な製品

TLR製品

• All (63)
• TLR阻害剤 (21)
• TLR活性剤(3)
• TLR拮抗剤(7)
• TLR作動薬(16)
• 新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S6999	Chloroquine	Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Cell Discov, 2025, 11(1):15 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S4430	HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate	Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfateは、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、その他の自己免疫疾患、炎症性疾患、皮膚疾患の治療に使用される抗マラリア薬です。また、オートファジーおよびToll様受容体（TLR）7/9の阻害剤としても機能します。	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00581-3 iScience, 2025, 28(4):112054 Int J Mol Sci, 2025, 26(2)588
S7455	Resatorvid (TAK-242)	Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z Carbohydr Polym, 2025, 350:122980 J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
S6597	TLR2-IN-C29	TLR2-IN-C29 (C29)は、TLR2/1およびTLR2/6シグナル伝達を阻害するToll様受容体2 (TLR2)阻害剤です。	Protein Cell, 2025, pwaf020 J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38 Int J Biol Macromol, 2025, 284(Pt 2):138092
S8133	Resiquimod (R-848)	Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。	Nature, 2025, 644(8078):1058-1068 J Virol, 2025, e0128025. Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S7850	Lipopolysaccharides (LPS)	Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin, LPS) は、グラム陰性菌の外膜の外層に由来するエンドトキシンである。Lipopolysaccharides は、抗原O特異的鎖、コアオリゴ糖、およびリピドAで構成される。Lipopolysaccharides は免疫系を活性化する病原体関連分子パターン（PAMP）である。Lipopolysaccharides は免疫細胞上の TLR-4 を活性化する。Lipopolysaccharides は細胞のミグラソームの分泌を誘導する。	J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010898 Cell Rep, 2025, 44(5):115625 Biomedicines, 2025, 13(6)1320
S7161	Motolimod	Motolimodは、Toll様受容体8（TLR8）に選択的かつ強力なアゴニストであり、EC50は100 nMで、TLR7に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ2。	Journal of Leukocyte Biology, 2025, qiaf036 J Leukoc Biol, 2025, 117(5)qiaf036 J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
S8677	CU-CPT22	CU-CPT22は、Pam3CSK4誘発TLR1/2活性化を阻害する用量依存的な効果を示し、IC50は0.58 ± 0.09 µMでしたが、TLR2/6に対する有意な阻害はありませんでした。これは、10の代表的なキナーゼ（PDGFRB、MET、DDR2、SRC、MAPK1、PAK1、AKT1、PKC-γ、CAMK1、PLK4）パネルに対して最小限の非特異的阻害を示します。	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7 Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
S0822	TLR4-IN-C34	TLR4-IN-C34（TLR4-C34、C34、TLR4-C34-IN）は、Toll様受容体4（TLR4）の強力かつ選択的アンタゴニストです。TLR4-IN-C34は、エンドトキシン血症および壊死性腸炎のマウスモデルにおける全身性炎症を軽減します。	Carbohydr Polym, 2026, 373:124618 Protein Cell, 2025, pwaf020 Mol Med Rep, 2025, 32(1)177
S7221	Vesatolimod (GS-9620)	ベサトリモド（GS-9620）は、Toll様受容体7の強力かつ選択的な経口活性小分子アゴニストです。	PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354 J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987 Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387
S0716	E6446	E6446は、さまざまなヒトおよびマウスの細胞株におけるToll様受容体（TLR）7および9シグナル伝達の阻害剤であり、in vitroでDNA-TLR9相互作用を阻害します。	Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743 Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1 Front Immunol, 2024, 15:1354055
S6719	E6446 Dihydrochloride	E6446 dihydrochlorideは、特定のToll様受容体9阻害剤です。	Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5762-5781 Cell Death Dis, 2025, 16(1):60 Diabetes, 2025, 74(3):409-415
S3924	Ginsenoside Rb1	Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。	J Biol Chem, 2024, 300(8):107542 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S9730	CU-CPT9a	CU-CPT9a は、IC50 が 0.5 nM の、Toll 様受容体 8 (TLR8) の強力かつ特異的な拮抗薬です。	Nat Commun, 2024, 15(1):5678 Journal of General Virology, 2023, 1858 J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S0078	1V209 (TLR7 agonist T7)	1V209 (T7, TLR7アゴニストT7) は、抗腫瘍効果を有するToll様受容体7 (TLR7) のアゴニストです。1V209 はワクチンアジュバントとして使用でき、抗原特異的な液性免疫応答と細胞性免疫応答を増強します。	Acta Pharmaceutica Sinica B, 2024, 4577-4590 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(10):4577-4590 Nano Letters, 2021, 7960–7969
S6573	MD2-IN-1	MD2-IN-1は、KD値が189 µMのミエロイド分化タンパク質2（MD2）の阻害剤です。	Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636 Front Immunol, 2022, 13:995791 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S6934	AMG-9810	AMG-9810は、強力で競合的な選択的バニロイド受容体1（TRPV1）アンタゴニストであり、ヒトTRPV1に対しては24.5 nM、ラットTRPV1に対しては85.6 nMのIC50でカプサイシン活性化を阻害します。AMG-9810は、プロトン、熱、アナンダミド、N-アラキドノイルドパミン、オレオイルドーパミンなどの内因性リガンドを含む、既知のすべてのTRPV1活性化モードをブロックします。AMG-9810は、TLR2およびTLR4のmRNA発現を著しく減少させます。AMG-9810はまた、EGFR/Akt/mTORシグナル伝達を介してマウス皮膚腫瘍形成を促進します。	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816 International Journal of Molecular Sciences, 2025, 8816 Journal of Inflammation Research, 2024, 153-170
S2979	CU-T12-9	CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。	Nat Commun, 2025, 16(1):2743 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638 Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S8562	IRAK4-IN-2	IRAK4-IN-2は、トール様受容体（TLR）とインターロイキン1受容体（IL-1R）の両方のシグナル伝達カスケードにおいて、IRAK4の機能を調節する可逆的キナーゼ阻害剤です。	Cancer Letters, 2021, 75-90 Cancer Lett, 2021, 503:75-90
E0518	Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid)	Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C))は、哺乳類において自然免疫を誘導する二本鎖RNAであり、医薬品の免疫賦活剤候補です。Polyinosinic acid-polycytidylic acidは、筋肉のポリ(I)ホモポリマーがポリ(C)ホモポリマーに長鎖分解されて形成されるdsRNAです。	J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S4461	CU-CPT-8m	CU-CPT-8m (CPD1578)は、IC50が67 nM、Kdが220 nMであるtoll-like receptor 8(TLR8)の特異的アンタゴニストです。	Nat Commun, 2024, 15(1):5678
S0494	SM 324405	SM 324405（化合物9e）は、EC50が50 nMの強力かつ選択的なToll様受容体7（TLR7）アゴニストです。
E4998	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium)は、細胞質内のMDA-5受容体とエンドソーム区画内のTLR3を活性化する合成二本鎖RNA（dsRNA）アナログです。この活性化は、I型インターフェロンの産生を促進し、特にBcl-xLのような保護的な抗アポトーシス機構を欠くがん細胞においてアポトーシスを誘導します。
S0002	IAXO-102	IAXO-102は、MD-2とCD14の両方の共受容体を標的とするTLR4のアンタゴニストです。IAXO-102は、MAPKおよびp65 NF-κBのリン酸化を阻害し、TLR4依存性炎症促進性タンパク質の発現を下方制御します。IAXO-102は、実験的腹部大動脈瘤（AAA）の発生を阻害します。
E6040	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate（R 837 maleate）は、Imiquimod遊離塩基から分離されたマレイン酸の小分子塩誘導体であり、免疫応答修飾剤、toll like receptor 7（TLR7）の強力かつ選択的アゴニスト、2.16 μMのKiを持つアデノシンA₂A受容体のアンタゴニスト、そしてシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰部上皮内腫瘍などの疾患に効果的です。
E5778	CU-CPT 4a	CU-CPT 4a（TLR3-IN-1）は、IC50が3.44 µMの強力なTLR3小分子アンタゴニストであり、TNF-αおよびIL-1βの発現を含むTLR3/dsRNAを介したシグナル伝達も阻害します。タンパク質-RNA複合体の研究に有用なツールです。
S9937	CU-CPD107	CU-CPD107は、TLR8アゴニストおよびssRNAリガンドに対して異なる活性を示した選択的な二重活性小分子です。R848の存在下では、CU-CPD107はTLR8シグナル伝達阻害剤として作用します（IC50=13.7 μM）。ssRNAの存在下では、CU-CPD107は相乗的なアゴニスト活性を示しますが、CU-CPD107単独ではTLR8シグナル伝達に影響を与えることはできません。
S8827New	Diprovocim	Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant.
S9234	Schaftoside	Herba Desmodii Styracifoliiに含まれる生理活性化合物であるSchaftosideは、膵リパーゼ阻害活性を示します。SchaftosideはTLR4とMyd88の発現を阻害します。Schaftosideはまた、Drp1の発現とリン酸化を減少させ、ミトコンドリアの分裂を抑制します。
E4864	Pentamidine	Pentamidine (MP-601205) は芳香族ジアミジン薬で、TLR4のアンタゴニストです。また、PI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害し、MMP-2およびMMP-9の発現を減少させます。抗原虫作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を示し、アフリカトリパノソーマ症、アンチモン抵抗性リーシュマニア症、ニューモシスチス肺炎の治療薬として使用されています。
E5812	AT791	AT791は、TLR7およびTLR9の強力な経口生物学的利用能を有する阻害剤であり、ヒト胎児腎細胞においてそれぞれ3.33 μMおよび0.04 μMのIC50値を示し、さらにin vitroでDNA-TLR9相互作用を阻害します。
E7077	DSRM-3716	DSRM-3716（5-ヨードイソキノリン、化合物6）は、IC50が75 nMの強力かつ選択的なSARM1阻害剤です。軸索切断またはミトコンドリアストレス後のcADPR上昇を防ぐことで、軸索変性を強力にブロックします。
E5922New	Enpatoran	Enpatoranは、Toll様受容体7および8（TLR7/8）の強力な選択的阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。また、自己免疫疾患の治療薬としての可能性も示しています。
S9623	Telratolimod (3M-052)	Telratolimod（3M-052、MEDI9197）は、抗腫瘍活性を持つToll様受容体7（TLR-7）およびToll様受容体8（TLR-8）のアゴニストです。
E2758New	Robinin	Robininは、TLR4/NF-κBおよびTLR2-PI3k-AKTシグナル伝達経路を阻害することで作用するフラボノイドです。Robininは、酸化LDL誘発性のTLR2およびTLR4の発現をmRNAレベルで低下させ、TLR-NF-κBシグナル伝達を調節することによりNF-κB p65の核内移行を阻害します。Robininは抗炎症作用と抗腫瘍作用を示します。
S9931	Enpatoran Hydrochloride	Enpatoran (M5049) hydrochlorideは、強力かつ経口活性を有するデュアルTLR7/8阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。
S0139	MD2-TLR4-IN-1	MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、ミエロイド分化タンパク質2/トール様受容体4（MD2-TLR4）の強力な阻害剤です。MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、マクロファージにおけるリポ多糖（LPS）誘導性の腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）およびインターロイキン-6（IL-6）の発現を、それぞれ0.89 μMおよび0.53 μMのIC50で阻害します。
E0639	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride	TLR7/8 agonist 1 dihydrochlorideは、Toll様受容体TLR7/TLR8デュアルアゴニストのイミダゾキノリンです。TLR7/8 agonist 1は、20 nMのEC50でTLR7アゴニスト活性を保持しています。
S0835New	TH1020	TH1020は、IC50値が0.85 µMである強力かつ選択的なtoll-like receptor 5 (TLR5)/フラジェリン複合体アンタゴニストです。TH1020は、TLR5/フラジェリン複合体によって活性化される下流シグナル伝達経路を阻害します。TH1020はTLR2、TLR3、TLR4、TLR7、TLR8に対しては不活性です。
E1134	ABR-238901	ABR-238901は、S100A8/A9と、その受容体であるRAGE（最終糖化産物受容体）およびTLR4（Toll様受容体4）との相互作用を強力に阻害する新規S100A8/A9ブロッカーです。
E6039	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride)は、低分子免疫応答調整剤であり、toll like receptor 7 (TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、Kiが2.16 μMのadenosine A₂A receptorのアンタゴニスト、およびシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰上皮内腫瘍などの疾患に有効です。
E7472	Pam3CSK4	Pam3CSK4（Pam3Cys-Ser-(Lys)4）は、Toll様受容体2/1（TLR2/1）ヘテロダイマーのリガンドとして機能する合成トリアシル化リポペプチドです。これは、ヒトTLR1/2においてEC50が0.47 ng/mLのtoll-like receptor 1/2 (TLR1/2)のアゴニストです。
E5909New	CL075	CL075 (3M002)は、免疫調節特性を持つTLR8の選択的アゴニストです。p47phoxリン酸化やp38MAPKなどのシグナル伝達経路を活性化することでヒト好中球をプライミングし、活性酸素種（ROS）の産生を促進して免疫防御に貢献します。
E0694	Okanin	Coreopsis tinctoriaの花茶に含まれるカルコンであるOkaninは、TLR4/NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、LPS誘導性のミクログリア活性化を効果的に軽減します。また、HO-1の発現を増加させることにより、LPS誘導性の一酸化窒素（NO）産生とiNOSの発現を減少させます。Okaninは、神経変性疾患の栄養学的予防策としての可能性を示しています。
P1246	ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium)	ODN 1826 sodium（CpG 1826 sodium）は、合成CpGオリゴデオキシヌクレオチドであり、TLR9シグナル伝達経路のアゴニストです。これは、免疫刺激活性の一部として、A20リンパ腫細胞のG1期停止とアポトーシスを誘導し、マウスモデルではNOおよびiNOSの産生を刺激します。
E7559	RS 09	RS09は、リポ多糖（LPS）の合成ペプチド模倣体で、TLR4のアゴニストとして機能します。TLR4を活性化し、NF-κBの活性化と炎症性サイトカインの放出を引き起こし、それによって免疫応答を増強します。また、生体内での抗原特異的抗体産生を促進することにより、アジュバントとしての可能性も示しています。
S8133	Resiquimod (R-848)	Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。	Nature, 2025, 644(8078):1058-1068 J Virol, 2025, e0128025. Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S7161	Motolimod	Motolimodは、Toll様受容体8（TLR8）に選択的かつ強力なアゴニストであり、EC50は100 nMで、TLR7に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ2。	Journal of Leukocyte Biology, 2025, qiaf036 J Leukoc Biol, 2025, 117(5)qiaf036 J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
S7221	Vesatolimod (GS-9620)	ベサトリモド（GS-9620）は、Toll様受容体7の強力かつ選択的な経口活性小分子アゴニストです。	PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354 J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987 Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387
S0078	1V209 (TLR7 agonist T7)	1V209 (T7, TLR7アゴニストT7) は、抗腫瘍効果を有するToll様受容体7 (TLR7) のアゴニストです。1V209 はワクチンアジュバントとして使用でき、抗原特異的な液性免疫応答と細胞性免疫応答を増強します。	Acta Pharmaceutica Sinica B, 2024, 4577-4590 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(10):4577-4590 Nano Letters, 2021, 7960–7969
S2979	CU-T12-9	CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。	Nat Commun, 2025, 16(1):2743 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638 Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
E0518	Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid)	Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C))は、哺乳類において自然免疫を誘導する二本鎖RNAであり、医薬品の免疫賦活剤候補です。Polyinosinic acid-polycytidylic acidは、筋肉のポリ(I)ホモポリマーがポリ(C)ホモポリマーに長鎖分解されて形成されるdsRNAです。	J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S0494	SM 324405	SM 324405（化合物9e）は、EC50が50 nMの強力かつ選択的なToll様受容体7（TLR7）アゴニストです。
E6040	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate（R 837 maleate）は、Imiquimod遊離塩基から分離されたマレイン酸の小分子塩誘導体であり、免疫応答修飾剤、toll like receptor 7（TLR7）の強力かつ選択的アゴニスト、2.16 μMのKiを持つアデノシンA₂A受容体のアンタゴニスト、そしてシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰部上皮内腫瘍などの疾患に効果的です。
S8827New	Diprovocim	Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant.
S9623	Telratolimod (3M-052)	Telratolimod（3M-052、MEDI9197）は、抗腫瘍活性を持つToll様受容体7（TLR-7）およびToll様受容体8（TLR-8）のアゴニストです。
E0639	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride	TLR7/8 agonist 1 dihydrochlorideは、Toll様受容体TLR7/TLR8デュアルアゴニストのイミダゾキノリンです。TLR7/8 agonist 1は、20 nMのEC50でTLR7アゴニスト活性を保持しています。
E6039	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride)は、低分子免疫応答調整剤であり、toll like receptor 7 (TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、Kiが2.16 μMのadenosine A₂A receptorのアンタゴニスト、およびシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰上皮内腫瘍などの疾患に有効です。
E7472	Pam3CSK4	Pam3CSK4（Pam3Cys-Ser-(Lys)4）は、Toll様受容体2/1（TLR2/1）ヘテロダイマーのリガンドとして機能する合成トリアシル化リポペプチドです。これは、ヒトTLR1/2においてEC50が0.47 ng/mLのtoll-like receptor 1/2 (TLR1/2)のアゴニストです。
E5909New	CL075	CL075 (3M002)は、免疫調節特性を持つTLR8の選択的アゴニストです。p47phoxリン酸化やp38MAPKなどのシグナル伝達経路を活性化することでヒト好中球をプライミングし、活性酸素種（ROS）の産生を促進して免疫防御に貢献します。
P1246	ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium)	ODN 1826 sodium（CpG 1826 sodium）は、合成CpGオリゴデオキシヌクレオチドであり、TLR9シグナル伝達経路のアゴニストです。これは、免疫刺激活性の一部として、A20リンパ腫細胞のG1期停止とアポトーシスを誘導し、マウスモデルではNOおよびiNOSの産生を刺激します。
E7559	RS 09	RS09は、リポ多糖（LPS）の合成ペプチド模倣体で、TLR4のアゴニストとして機能します。TLR4を活性化し、NF-κBの活性化と炎症性サイトカインの放出を引き起こし、それによって免疫応答を増強します。また、生体内での抗原特異的抗体産生を促進することにより、アジュバントとしての可能性も示しています。
S6999	Chloroquine	Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Cell Discov, 2025, 11(1):15 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S4430	HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate	Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfateは、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、その他の自己免疫疾患、炎症性疾患、皮膚疾患の治療に使用される抗マラリア薬です。また、オートファジーおよびToll様受容体（TLR）7/9の阻害剤としても機能します。	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00581-3 iScience, 2025, 28(4):112054 Int J Mol Sci, 2025, 26(2)588
S7455	Resatorvid (TAK-242)	Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z Carbohydr Polym, 2025, 350:122980 J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
S6597	TLR2-IN-C29	TLR2-IN-C29 (C29)は、TLR2/1およびTLR2/6シグナル伝達を阻害するToll様受容体2 (TLR2)阻害剤です。	Protein Cell, 2025, pwaf020 J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38 Int J Biol Macromol, 2025, 284(Pt 2):138092
S8677	CU-CPT22	CU-CPT22は、Pam3CSK4誘発TLR1/2活性化を阻害する用量依存的な効果を示し、IC50は0.58 ± 0.09 µMでしたが、TLR2/6に対する有意な阻害はありませんでした。これは、10の代表的なキナーゼ（PDGFRB、MET、DDR2、SRC、MAPK1、PAK1、AKT1、PKC-γ、CAMK1、PLK4）パネルに対して最小限の非特異的阻害を示します。	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7 Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
S0716	E6446	E6446は、さまざまなヒトおよびマウスの細胞株におけるToll様受容体（TLR）7および9シグナル伝達の阻害剤であり、in vitroでDNA-TLR9相互作用を阻害します。	Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743 Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1 Front Immunol, 2024, 15:1354055
S6719	E6446 Dihydrochloride	E6446 dihydrochlorideは、特定のToll様受容体9阻害剤です。	Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5762-5781 Cell Death Dis, 2025, 16(1):60 Diabetes, 2025, 74(3):409-415
S3924	Ginsenoside Rb1	Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。	J Biol Chem, 2024, 300(8):107542 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S6573	MD2-IN-1	MD2-IN-1は、KD値が189 µMのミエロイド分化タンパク質2（MD2）の阻害剤です。	Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636 Front Immunol, 2022, 13:995791 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S6934	AMG-9810	AMG-9810は、強力で競合的な選択的バニロイド受容体1（TRPV1）アンタゴニストであり、ヒトTRPV1に対しては24.5 nM、ラットTRPV1に対しては85.6 nMのIC50でカプサイシン活性化を阻害します。AMG-9810は、プロトン、熱、アナンダミド、N-アラキドノイルドパミン、オレオイルドーパミンなどの内因性リガンドを含む、既知のすべてのTRPV1活性化モードをブロックします。AMG-9810は、TLR2およびTLR4のmRNA発現を著しく減少させます。AMG-9810はまた、EGFR/Akt/mTORシグナル伝達を介してマウス皮膚腫瘍形成を促進します。	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816 International Journal of Molecular Sciences, 2025, 8816 Journal of Inflammation Research, 2024, 153-170
S8562	IRAK4-IN-2	IRAK4-IN-2は、トール様受容体（TLR）とインターロイキン1受容体（IL-1R）の両方のシグナル伝達カスケードにおいて、IRAK4の機能を調節する可逆的キナーゼ阻害剤です。	Cancer Letters, 2021, 75-90 Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S9234	Schaftoside	Herba Desmodii Styracifoliiに含まれる生理活性化合物であるSchaftosideは、膵リパーゼ阻害活性を示します。SchaftosideはTLR4とMyd88の発現を阻害します。Schaftosideはまた、Drp1の発現とリン酸化を減少させ、ミトコンドリアの分裂を抑制します。
E5812	AT791	AT791は、TLR7およびTLR9の強力な経口生物学的利用能を有する阻害剤であり、ヒト胎児腎細胞においてそれぞれ3.33 μMおよび0.04 μMのIC50値を示し、さらにin vitroでDNA-TLR9相互作用を阻害します。
E7077	DSRM-3716	DSRM-3716（5-ヨードイソキノリン、化合物6）は、IC50が75 nMの強力かつ選択的なSARM1阻害剤です。軸索切断またはミトコンドリアストレス後のcADPR上昇を防ぐことで、軸索変性を強力にブロックします。
E5922New	Enpatoran	Enpatoranは、Toll様受容体7および8（TLR7/8）の強力な選択的阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。また、自己免疫疾患の治療薬としての可能性も示しています。
E2758New	Robinin	Robininは、TLR4/NF-κBおよびTLR2-PI3k-AKTシグナル伝達経路を阻害することで作用するフラボノイドです。Robininは、酸化LDL誘発性のTLR2およびTLR4の発現をmRNAレベルで低下させ、TLR-NF-κBシグナル伝達を調節することによりNF-κB p65の核内移行を阻害します。Robininは抗炎症作用と抗腫瘍作用を示します。
S9931	Enpatoran Hydrochloride	Enpatoran (M5049) hydrochlorideは、強力かつ経口活性を有するデュアルTLR7/8阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。
S0139	MD2-TLR4-IN-1	MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、ミエロイド分化タンパク質2/トール様受容体4（MD2-TLR4）の強力な阻害剤です。MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、マクロファージにおけるリポ多糖（LPS）誘導性の腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）およびインターロイキン-6（IL-6）の発現を、それぞれ0.89 μMおよび0.53 μMのIC50で阻害します。
E1134	ABR-238901	ABR-238901は、S100A8/A9と、その受容体であるRAGE（最終糖化産物受容体）およびTLR4（Toll様受容体4）との相互作用を強力に阻害する新規S100A8/A9ブロッカーです。
E0694	Okanin	Coreopsis tinctoriaの花茶に含まれるカルコンであるOkaninは、TLR4/NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、LPS誘導性のミクログリア活性化を効果的に軽減します。また、HO-1の発現を増加させることにより、LPS誘導性の一酸化窒素（NO）産生とiNOSの発現を減少させます。Okaninは、神経変性疾患の栄養学的予防策としての可能性を示しています。
S7850	Lipopolysaccharides (LPS)	Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin, LPS) は、グラム陰性菌の外膜の外層に由来するエンドトキシンである。Lipopolysaccharides は、抗原O特異的鎖、コアオリゴ糖、およびリピドAで構成される。Lipopolysaccharides は免疫系を活性化する病原体関連分子パターン（PAMP）である。Lipopolysaccharides は免疫細胞上の TLR-4 を活性化する。Lipopolysaccharides は細胞のミグラソームの分泌を誘導する。	J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010898 Cell Rep, 2025, 44(5):115625 Biomedicines, 2025, 13(6)1320
E4998	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium)は、細胞質内のMDA-5受容体とエンドソーム区画内のTLR3を活性化する合成二本鎖RNA（dsRNA）アナログです。この活性化は、I型インターフェロンの産生を促進し、特にBcl-xLのような保護的な抗アポトーシス機構を欠くがん細胞においてアポトーシスを誘導します。
S9937	CU-CPD107	CU-CPD107は、TLR8アゴニストおよびssRNAリガンドに対して異なる活性を示した選択的な二重活性小分子です。R848の存在下では、CU-CPD107はTLR8シグナル伝達阻害剤として作用します（IC50=13.7 μM）。ssRNAの存在下では、CU-CPD107は相乗的なアゴニスト活性を示しますが、CU-CPD107単独ではTLR8シグナル伝達に影響を与えることはできません。
S0822	TLR4-IN-C34	TLR4-IN-C34（TLR4-C34、C34、TLR4-C34-IN）は、Toll様受容体4（TLR4）の強力かつ選択的アンタゴニストです。TLR4-IN-C34は、エンドトキシン血症および壊死性腸炎のマウスモデルにおける全身性炎症を軽減します。	Carbohydr Polym, 2026, 373:124618 Protein Cell, 2025, pwaf020 Mol Med Rep, 2025, 32(1)177
S9730	CU-CPT9a	CU-CPT9a は、IC50 が 0.5 nM の、Toll 様受容体 8 (TLR8) の強力かつ特異的な拮抗薬です。	Nat Commun, 2024, 15(1):5678 Journal of General Virology, 2023, 1858 J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S4461	CU-CPT-8m	CU-CPT-8m (CPD1578)は、IC50が67 nM、Kdが220 nMであるtoll-like receptor 8(TLR8)の特異的アンタゴニストです。	Nat Commun, 2024, 15(1):5678
S0002	IAXO-102	IAXO-102は、MD-2とCD14の両方の共受容体を標的とするTLR4のアンタゴニストです。IAXO-102は、MAPKおよびp65 NF-κBのリン酸化を阻害し、TLR4依存性炎症促進性タンパク質の発現を下方制御します。IAXO-102は、実験的腹部大動脈瘤（AAA）の発生を阻害します。
E5778	CU-CPT 4a	CU-CPT 4a（TLR3-IN-1）は、IC50が3.44 µMの強力なTLR3小分子アンタゴニストであり、TNF-αおよびIL-1βの発現を含むTLR3/dsRNAを介したシグナル伝達も阻害します。タンパク質-RNA複合体の研究に有用なツールです。
E4864	Pentamidine	Pentamidine (MP-601205) は芳香族ジアミジン薬で、TLR4のアンタゴニストです。また、PI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害し、MMP-2およびMMP-9の発現を減少させます。抗原虫作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を示し、アフリカトリパノソーマ症、アンチモン抵抗性リーシュマニア症、ニューモシスチス肺炎の治療薬として使用されています。
S0835New	TH1020	TH1020は、IC50値が0.85 µMである強力かつ選択的なtoll-like receptor 5 (TLR5)/フラジェリン複合体アンタゴニストです。TH1020は、TLR5/フラジェリン複合体によって活性化される下流シグナル伝達経路を阻害します。TH1020はTLR2、TLR3、TLR4、TLR7、TLR8に対しては不活性です。
S8133	Resiquimod (R-848)	Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。	Nature, 2025, 644(8078):1058-1068 J Virol, 2025, e0128025. Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S7161	Motolimod	Motolimodは、Toll様受容体8（TLR8）に選択的かつ強力なアゴニストであり、EC50は100 nMで、TLR7に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ2。	Journal of Leukocyte Biology, 2025, qiaf036 J Leukoc Biol, 2025, 117(5)qiaf036 J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
S7221	Vesatolimod (GS-9620)	ベサトリモド（GS-9620）は、Toll様受容体7の強力かつ選択的な経口活性小分子アゴニストです。	PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354 J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987 Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387
S0078	1V209 (TLR7 agonist T7)	1V209 (T7, TLR7アゴニストT7) は、抗腫瘍効果を有するToll様受容体7 (TLR7) のアゴニストです。1V209 はワクチンアジュバントとして使用でき、抗原特異的な液性免疫応答と細胞性免疫応答を増強します。	Acta Pharmaceutica Sinica B, 2024, 4577-4590 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(10):4577-4590 Nano Letters, 2021, 7960–7969
S2979	CU-T12-9	CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。	Nat Commun, 2025, 16(1):2743 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638 Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
E0518	Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid)	Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C))は、哺乳類において自然免疫を誘導する二本鎖RNAであり、医薬品の免疫賦活剤候補です。Polyinosinic acid-polycytidylic acidは、筋肉のポリ(I)ホモポリマーがポリ(C)ホモポリマーに長鎖分解されて形成されるdsRNAです。	J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S0494	SM 324405	SM 324405（化合物9e）は、EC50が50 nMの強力かつ選択的なToll様受容体7（TLR7）アゴニストです。
E6040	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate（R 837 maleate）は、Imiquimod遊離塩基から分離されたマレイン酸の小分子塩誘導体であり、免疫応答修飾剤、toll like receptor 7（TLR7）の強力かつ選択的アゴニスト、2.16 μMのKiを持つアデノシンA₂A受容体のアンタゴニスト、そしてシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰部上皮内腫瘍などの疾患に効果的です。
S8827New	Diprovocim	Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant.
S9623	Telratolimod (3M-052)	Telratolimod（3M-052、MEDI9197）は、抗腫瘍活性を持つToll様受容体7（TLR-7）およびToll様受容体8（TLR-8）のアゴニストです。
E0639	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride	TLR7/8 agonist 1 dihydrochlorideは、Toll様受容体TLR7/TLR8デュアルアゴニストのイミダゾキノリンです。TLR7/8 agonist 1は、20 nMのEC50でTLR7アゴニスト活性を保持しています。
E6039	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride)は、低分子免疫応答調整剤であり、toll like receptor 7 (TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、Kiが2.16 μMのadenosine A₂A receptorのアンタゴニスト、およびシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰上皮内腫瘍などの疾患に有効です。
E7472	Pam3CSK4	Pam3CSK4（Pam3Cys-Ser-(Lys)4）は、Toll様受容体2/1（TLR2/1）ヘテロダイマーのリガンドとして機能する合成トリアシル化リポペプチドです。これは、ヒトTLR1/2においてEC50が0.47 ng/mLのtoll-like receptor 1/2 (TLR1/2)のアゴニストです。
E5909New	CL075	CL075 (3M002)は、免疫調節特性を持つTLR8の選択的アゴニストです。p47phoxリン酸化やp38MAPKなどのシグナル伝達経路を活性化することでヒト好中球をプライミングし、活性酸素種（ROS）の産生を促進して免疫防御に貢献します。
P1246	ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium)	ODN 1826 sodium（CpG 1826 sodium）は、合成CpGオリゴデオキシヌクレオチドであり、TLR9シグナル伝達経路のアゴニストです。これは、免疫刺激活性の一部として、A20リンパ腫細胞のG1期停止とアポトーシスを誘導し、マウスモデルではNOおよびiNOSの産生を刺激します。
E7559	RS 09	RS09は、リポ多糖（LPS）の合成ペプチド模倣体で、TLR4のアゴニストとして機能します。TLR4を活性化し、NF-κBの活性化と炎症性サイトカインの放出を引き起こし、それによって免疫応答を増強します。また、生体内での抗原特異的抗体産生を促進することにより、アジュバントとしての可能性も示しています。
S8827New	Diprovocim	Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant.
E5922New	Enpatoran	Enpatoranは、Toll様受容体7および8（TLR7/8）の強力な選択的阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。また、自己免疫疾患の治療薬としての可能性も示しています。
E2758New	Robinin	Robininは、TLR4/NF-κBおよびTLR2-PI3k-AKTシグナル伝達経路を阻害することで作用するフラボノイドです。Robininは、酸化LDL誘発性のTLR2およびTLR4の発現をmRNAレベルで低下させ、TLR-NF-κBシグナル伝達を調節することによりNF-κB p65の核内移行を阻害します。Robininは抗炎症作用と抗腫瘍作用を示します。
S0835New	TH1020	TH1020は、IC50値が0.85 µMである強力かつ選択的なtoll-like receptor 5 (TLR5)/フラジェリン複合体アンタゴニストです。TH1020は、TLR5/フラジェリン複合体によって活性化される下流シグナル伝達経路を阻害します。TH1020はTLR2、TLR3、TLR4、TLR7、TLR8に対しては不活性です。
E5909New	CL075	CL075 (3M002)は、免疫調節特性を持つTLR8の選択的アゴニストです。p47phoxリン酸化やp38MAPKなどのシグナル伝達経路を活性化することでヒト好中球をプライミングし、活性酸素種（ROS）の産生を促進して免疫防御に貢献します。
S8827New	Diprovocim	Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant.
E5909New	CL075	CL075 (3M002)は、免疫調節特性を持つTLR8の選択的アゴニストです。p47phoxリン酸化やp38MAPKなどのシグナル伝達経路を活性化することでヒト好中球をプライミングし、活性酸素種（ROS）の産生を促進して免疫防御に貢献します。