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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S6999 | Chloroquine | Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。 | ||
| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。 |
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| S4430 | HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate | Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfateは、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、その他の自己免疫疾患、炎症性疾患、皮膚疾患の治療に使用される抗マラリア薬です。また、オートファジーおよびToll様受容体（TLR）7/9の阻害剤としても機能します。 |
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| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。 | ||
| S6597 | TLR2-IN-C29 | TLR2-IN-C29 (C29)は、TLR2/1およびTLR2/6シグナル伝達を阻害するToll様受容体2 (TLR2)阻害剤です。 | ||
| S8133 | Resiquimod (R-848) | Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。 | ||
| S7850 | Lipopolysaccharides (LPS) | Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin, LPS) は、グラム陰性菌の外膜の外層に由来するエンドトキシンである。Lipopolysaccharides は、抗原O特異的鎖、コアオリゴ糖、およびリピドAで構成される。Lipopolysaccharides は免疫系を活性化する病原体関連分子パターン（PAMP）である。Lipopolysaccharides は免疫細胞上の TLR-4 を活性化する。Lipopolysaccharides は細胞のミグラソームの分泌を誘導する。 | ||
| S7161 | Motolimod | Motolimodは、Toll様受容体8（TLR8）に選択的かつ強力なアゴニストであり、EC50は100 nMで、TLR7に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ2。 | ||
| S8677 | CU-CPT22 | CU-CPT22は、Pam3CSK4誘発TLR1/2活性化を阻害する用量依存的な効果を示し、IC50は0.58 ± 0.09 µMでしたが、TLR2/6に対する有意な阻害はありませんでした。これは、10の代表的なキナーゼ（PDGFRB、MET、DDR2、SRC、MAPK1、PAK1、AKT1、PKC-γ、CAMK1、PLK4）パネルに対して最小限の非特異的阻害を示します。 | ||
| S7221 | Vesatolimod (GS-9620) | ベサトリモド（GS-9620）は、Toll様受容体7の強力かつ選択的な経口活性小分子アゴニストです。 | ||
| S0822 | TLR4-IN-C34 | TLR4-IN-C34（TLR4-C34、C34、TLR4-C34-IN）は、Toll様受容体4（TLR4）の強力かつ選択的アンタゴニストです。TLR4-IN-C34は、エンドトキシン血症および壊死性腸炎のマウスモデルにおける全身性炎症を軽減します。 | ||
| S6719 | E6446 Dihydrochloride | E6446 dihydrochlorideは、特定のToll様受容体9阻害剤です。 | ||
| S0716 | E6446 | E6446は、さまざまなヒトおよびマウスの細胞株におけるToll様受容体（TLR）7および9シグナル伝達の阻害剤であり、in vitroでDNA-TLR9相互作用を阻害します。 | ||
| E6039 | Imiquimod hydrochloride | Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride)は、低分子免疫応答調整剤であり、toll like receptor 7 (TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、Kiが2.16 μMのadenosine A₂A receptorのアンタゴニスト、およびシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰上皮内腫瘍などの疾患に有効です。 | ||
| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。 | ||
| E0518 | Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid) | Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C))は、哺乳類において自然免疫を誘導する二本鎖RNAであり、医薬品の免疫賦活剤候補です。Polyinosinic acid-polycytidylic acidは、筋肉のポリ(I)ホモポリマーがポリ(C)ホモポリマーに長鎖分解されて形成されるdsRNAです。 | ||
| S6573 | MD2-IN-1 | MD2-IN-1は、KD値が189 µMのミエロイド分化タンパク質2（MD2）の阻害剤です。 | ||
| S2979 | CU-T12-9 | CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。 | ||
| S9730 | CU-CPT9a | CU-CPT9a は、IC50 が 0.5 nM の、Toll 様受容体 8 (TLR8) の強力かつ特異的な拮抗薬です。 |
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| S0078 | 1V209 (TLR7 agonist T7) | 1V209 (T7, TLR7アゴニストT7) は、抗腫瘍効果を有するToll様受容体7 (TLR7) のアゴニストです。1V209 はワクチンアジュバントとして使用でき、抗原特異的な液性免疫応答と細胞性免疫応答を増強します。 | ||
| S6934 | AMG-9810 | AMG-9810は、強力で競合的な選択的バニロイド受容体1（TRPV1）アンタゴニストであり、ヒトTRPV1に対しては24.5 nM、ラットTRPV1に対しては85.6 nMのIC50でカプサイシン活性化を阻害します。AMG-9810は、プロトン、熱、アナンダミド、N-アラキドノイルドパミン、オレオイルドーパミンなどの内因性リガンドを含む、既知のすべてのTRPV1活性化モードをブロックします。AMG-9810は、TLR2およびTLR4のmRNA発現を著しく減少させます。AMG-9810はまた、EGFR/Akt/mTORシグナル伝達を介してマウス皮膚腫瘍形成を促進します。 | ||
| S0139 | MD2-TLR4-IN-1 | MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、ミエロイド分化タンパク質2/トール様受容体4（MD2-TLR4）の強力な阻害剤です。MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、マクロファージにおけるリポ多糖（LPS）誘導性の腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）およびインターロイキン-6（IL-6）の発現を、それぞれ0.89 μMおよび0.53 μMのIC50で阻害します。 | ||
| S8562 | IRAK4-IN-2 | IRAK4-IN-2は、トール様受容体（TLR）とインターロイキン1受容体（IL-1R）の両方のシグナル伝達カスケードにおいて、IRAK4の機能を調節する可逆的キナーゼ阻害剤です。 | ||
| S9234 | Schaftoside | Herba Desmodii Styracifoliiに含まれる生理活性化合物であるSchaftosideは、膵リパーゼ阻害活性を示します。SchaftosideはTLR4とMyd88の発現を阻害します。Schaftosideはまた、Drp1の発現とリン酸化を減少させ、ミトコンドリアの分裂を抑制します。 | ||
| E5922New | Enpatoran | Enpatoranは、Toll様受容体7および8（TLR7/8）の強力な選択的阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。また、自己免疫疾患の治療薬としての可能性も示しています。 | ||
| S9931 | Enpatoran Hydrochloride | Enpatoran (M5049) hydrochlorideは、強力かつ経口活性を有するデュアルTLR7/8阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。 | ||
| E1134 | ABR-238901 | ABR-238901は、S100A8/A9と、その受容体であるRAGE（最終糖化産物受容体）およびTLR4（Toll様受容体4）との相互作用を強力に阻害する新規S100A8/A9ブロッカーです。 | ||
| S4461 | CU-CPT-8m | CU-CPT-8m (CPD1578)は、IC50が67 nM、Kdが220 nMであるtoll-like receptor 8(TLR8)の特異的アンタゴニストです。 | ||
| S0494 | SM 324405 | SM 324405（化合物9e）は、EC50が50 nMの強力かつ選択的なToll様受容体7（TLR7）アゴニストです。 | ||
| E4998 | Polyinosinic-polycytidylic acid sodium | Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium)は、細胞質内のMDA-5受容体とエンドソーム区画内のTLR3を活性化する合成二本鎖RNA（dsRNA）アナログです。この活性化は、I型インターフェロンの産生を促進し、特にBcl-xLのような保護的な抗アポトーシス機構を欠くがん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| S0002 | IAXO-102 | IAXO-102は、MD-2とCD14の両方の共受容体を標的とするTLR4のアンタゴニストです。IAXO-102は、MAPKおよびp65 NF-κBのリン酸化を阻害し、TLR4依存性炎症促進性タンパク質の発現を下方制御します。IAXO-102は、実験的腹部大動脈瘤（AAA）の発生を阻害します。 | ||
| E6040 | Imiquimod maleate | Imiquimod maleate（R 837 maleate）は、Imiquimod遊離塩基から分離されたマレイン酸の小分子塩誘導体であり、免疫応答修飾剤、toll like receptor 7（TLR7）の強力かつ選択的アゴニスト、2.16 μMのKiを持つアデノシンA₂A受容体のアンタゴニスト、そしてシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰部上皮内腫瘍などの疾患に効果的です。 | ||
| E5778 | CU-CPT 4a | CU-CPT 4a（TLR3-IN-1）は、IC50が3.44 µMの強力なTLR3小分子アンタゴニストであり、TNF-αおよびIL-1βの発現を含むTLR3/dsRNAを介したシグナル伝達も阻害します。タンパク質-RNA複合体の研究に有用なツールです。 | ||
| S9937 | CU-CPD107 | CU-CPD107は、TLR8アゴニストおよびssRNAリガンドに対して異なる活性を示した選択的な二重活性小分子です。R848の存在下では、CU-CPD107はTLR8シグナル伝達阻害剤として作用します（IC50=13.7 μM）。ssRNAの存在下では、CU-CPD107は相乗的なアゴニスト活性を示しますが、CU-CPD107単独ではTLR8シグナル伝達に影響を与えることはできません。 | ||
| S8428 | FSL-1 | 細菌由来のToll様受容体2/6（TLR2/6）アゴニストであるFSL-1は、実験的HSV-2感染に対する耐性を高めます。 | ||
| S8827New | Diprovocim | Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant. | ||
| E4864 | Pentamidine | Pentamidine (MP-601205) は芳香族ジアミジン薬で、TLR4のアンタゴニストです。また、PI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害し、MMP-2およびMMP-9の発現を減少させます。抗原虫作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を示し、アフリカトリパノソーマ症、アンチモン抵抗性リーシュマニア症、ニューモシスチス肺炎の治療薬として使用されています。 | ||
| E5812 | AT791 | AT791は、TLR7およびTLR9の強力な経口生物学的利用能を有する阻害剤であり、ヒト胎児腎細胞においてそれぞれ3.33 μMおよび0.04 μMのIC50値を示し、さらにin vitroでDNA-TLR9相互作用を阻害します。 | ||
| E7077 | DSRM-3716 | DSRM-3716（5-ヨードイソキノリン、化合物6）は、IC50が75 nMの強力かつ選択的なSARM1阻害剤です。軸索切断またはミトコンドリアストレス後のcADPR上昇を防ぐことで、軸索変性を強力にブロックします。 | ||
| S9623 | Telratolimod (3M-052) | Telratolimod（3M-052、MEDI9197）は、抗腫瘍活性を持つToll様受容体7（TLR-7）およびToll様受容体8（TLR-8）のアゴニストです。 | ||
| E2758New | Robinin | Robininは、TLR4/NF-κBおよびTLR2-PI3k-AKTシグナル伝達経路を阻害することで作用するフラボノイドです。Robininは、酸化LDL誘発性のTLR2およびTLR4の発現をmRNAレベルで低下させ、TLR-NF-κBシグナル伝達を調節することによりNF-κB p65の核内移行を阻害します。Robininは抗炎症作用と抗腫瘍作用を示します。 | ||
| E0639 | TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride | TLR7/8 agonist 1 dihydrochlorideは、Toll様受容体TLR7/TLR8デュアルアゴニストのイミダゾキノリンです。TLR7/8 agonist 1は、20 nMのEC50でTLR7アゴニスト活性を保持しています。 | ||
| S0835New | TH1020 | TH1020は、IC50値が0.85 µMである強力かつ選択的なtoll-like receptor 5 (TLR5)/フラジェリン複合体アンタゴニストです。TH1020は、TLR5/フラジェリン複合体によって活性化される下流シグナル伝達経路を阻害します。TH1020はTLR2、TLR3、TLR4、TLR7、TLR8に対しては不活性です。 | ||
| E7472 | Pam3CSK4 | Pam3CSK4（Pam3Cys-Ser-(Lys)4）は、Toll様受容体2/1（TLR2/1）ヘテロダイマーのリガンドとして機能する合成トリアシル化リポペプチドです。これは、ヒトTLR1/2においてEC50が0.47 ng/mLのtoll-like receptor 1/2 (TLR1/2)のアゴニストです。 | ||
| E5909New | CL075 | CL075 (3M002)は、免疫調節特性を持つTLR8の選択的アゴニストです。p47phoxリン酸化やp38MAPKなどのシグナル伝達経路を活性化することでヒト好中球をプライミングし、活性酸素種（ROS）の産生を促進して免疫防御に貢献します。 | ||
| E0694 | Okanin | Coreopsis tinctoriaの花茶に含まれるカルコンであるOkaninは、TLR4/NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、LPS誘導性のミクログリア活性化を効果的に軽減します。また、HO-1の発現を増加させることにより、LPS誘導性の一酸化窒素（NO）産生とiNOSの発現を減少させます。Okaninは、神経変性疾患の栄養学的予防策としての可能性を示しています。 | ||
| P1246 | ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) | ODN 1826 sodium（CpG 1826 sodium）は、合成CpGオリゴデオキシヌクレオチドであり、TLR9シグナル伝達経路のアゴニストです。これは、免疫刺激活性の一部として、A20リンパ腫細胞のG1期停止とアポトーシスを誘導し、マウスモデルではNOおよびiNOSの産生を刺激します。 | ||
| E7559 | RS 09 | RS09は、リポ多糖（LPS）の合成ペプチド模倣体で、TLR4のアゴニストとして機能します。TLR4を活性化し、NF-κBの活性化と炎症性サイトカインの放出を引き起こし、それによって免疫応答を増強します。また、生体内での抗原特異的抗体産生を促進することにより、アジュバントとしての可能性も示しています。 | ||
| S8133 | Resiquimod (R-848) | Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。 | ||
| S7161 | Motolimod | Motolimodは、Toll様受容体8（TLR8）に選択的かつ強力なアゴニストであり、EC50は100 nMで、TLR7に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ2。 | ||
| S7221 | Vesatolimod (GS-9620) | ベサトリモド（GS-9620）は、Toll様受容体7の強力かつ選択的な経口活性小分子アゴニストです。 | ||
| E6039 | Imiquimod hydrochloride | Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride)は、低分子免疫応答調整剤であり、toll like receptor 7 (TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、Kiが2.16 μMのadenosine A₂A receptorのアンタゴニスト、およびシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰上皮内腫瘍などの疾患に有効です。 | ||
| E0518 | Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid) | Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C))は、哺乳類において自然免疫を誘導する二本鎖RNAであり、医薬品の免疫賦活剤候補です。Polyinosinic acid-polycytidylic acidは、筋肉のポリ(I)ホモポリマーがポリ(C)ホモポリマーに長鎖分解されて形成されるdsRNAです。 | ||
| S2979 | CU-T12-9 | CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。 | ||
| S0078 | 1V209 (TLR7 agonist T7) | 1V209 (T7, TLR7アゴニストT7) は、抗腫瘍効果を有するToll様受容体7 (TLR7) のアゴニストです。1V209 はワクチンアジュバントとして使用でき、抗原特異的な液性免疫応答と細胞性免疫応答を増強します。 | ||
| S0494 | SM 324405 | SM 324405（化合物9e）は、EC50が50 nMの強力かつ選択的なToll様受容体7（TLR7）アゴニストです。 | ||
| E6040 | Imiquimod maleate | Imiquimod maleate（R 837 maleate）は、Imiquimod遊離塩基から分離されたマレイン酸の小分子塩誘導体であり、免疫応答修飾剤、toll like receptor 7（TLR7）の強力かつ選択的アゴニスト、2.16 μMのKiを持つアデノシンA₂A受容体のアンタゴニスト、そしてシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰部上皮内腫瘍などの疾患に効果的です。 | ||
| S8428 | FSL-1 | 細菌由来のToll様受容体2/6（TLR2/6）アゴニストであるFSL-1は、実験的HSV-2感染に対する耐性を高めます。 | ||
| S8827New | Diprovocim | Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant. | ||
| S9623 | Telratolimod (3M-052) | Telratolimod（3M-052、MEDI9197）は、抗腫瘍活性を持つToll様受容体7（TLR-7）およびToll様受容体8（TLR-8）のアゴニストです。 | ||
| E0639 | TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride | TLR7/8 agonist 1 dihydrochlorideは、Toll様受容体TLR7/TLR8デュアルアゴニストのイミダゾキノリンです。TLR7/8 agonist 1は、20 nMのEC50でTLR7アゴニスト活性を保持しています。 | ||
| E7472 | Pam3CSK4 | Pam3CSK4（Pam3Cys-Ser-(Lys)4）は、Toll様受容体2/1（TLR2/1）ヘテロダイマーのリガンドとして機能する合成トリアシル化リポペプチドです。これは、ヒトTLR1/2においてEC50が0.47 ng/mLのtoll-like receptor 1/2 (TLR1/2)のアゴニストです。 | ||
| E5909New | CL075 | CL075 (3M002)は、免疫調節特性を持つTLR8の選択的アゴニストです。p47phoxリン酸化やp38MAPKなどのシグナル伝達経路を活性化することでヒト好中球をプライミングし、活性酸素種（ROS）の産生を促進して免疫防御に貢献します。 | ||
| P1246 | ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) | ODN 1826 sodium（CpG 1826 sodium）は、合成CpGオリゴデオキシヌクレオチドであり、TLR9シグナル伝達経路のアゴニストです。これは、免疫刺激活性の一部として、A20リンパ腫細胞のG1期停止とアポトーシスを誘導し、マウスモデルではNOおよびiNOSの産生を刺激します。 | ||
| E7559 | RS 09 | RS09は、リポ多糖（LPS）の合成ペプチド模倣体で、TLR4のアゴニストとして機能します。TLR4を活性化し、NF-κBの活性化と炎症性サイトカインの放出を引き起こし、それによって免疫応答を増強します。また、生体内での抗原特異的抗体産生を促進することにより、アジュバントとしての可能性も示しています。 | ||
| S6999 | Chloroquine | Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。 | ||
| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。 |
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| S4430 | HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate | Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfateは、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、その他の自己免疫疾患、炎症性疾患、皮膚疾患の治療に使用される抗マラリア薬です。また、オートファジーおよびToll様受容体（TLR）7/9の阻害剤としても機能します。 |
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| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。 | ||
| S6597 | TLR2-IN-C29 | TLR2-IN-C29 (C29)は、TLR2/1およびTLR2/6シグナル伝達を阻害するToll様受容体2 (TLR2)阻害剤です。 | ||
| S8677 | CU-CPT22 | CU-CPT22は、Pam3CSK4誘発TLR1/2活性化を阻害する用量依存的な効果を示し、IC50は0.58 ± 0.09 µMでしたが、TLR2/6に対する有意な阻害はありませんでした。これは、10の代表的なキナーゼ（PDGFRB、MET、DDR2、SRC、MAPK1、PAK1、AKT1、PKC-γ、CAMK1、PLK4）パネルに対して最小限の非特異的阻害を示します。 | ||
| S6719 | E6446 Dihydrochloride | E6446 dihydrochlorideは、特定のToll様受容体9阻害剤です。 | ||
| S0716 | E6446 | E6446は、さまざまなヒトおよびマウスの細胞株におけるToll様受容体（TLR）7および9シグナル伝達の阻害剤であり、in vitroでDNA-TLR9相互作用を阻害します。 | ||
| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。 | ||
| S6573 | MD2-IN-1 | MD2-IN-1は、KD値が189 µMのミエロイド分化タンパク質2（MD2）の阻害剤です。 | ||
| S6934 | AMG-9810 | AMG-9810は、強力で競合的な選択的バニロイド受容体1（TRPV1）アンタゴニストであり、ヒトTRPV1に対しては24.5 nM、ラットTRPV1に対しては85.6 nMのIC50でカプサイシン活性化を阻害します。AMG-9810は、プロトン、熱、アナンダミド、N-アラキドノイルドパミン、オレオイルドーパミンなどの内因性リガンドを含む、既知のすべてのTRPV1活性化モードをブロックします。AMG-9810は、TLR2およびTLR4のmRNA発現を著しく減少させます。AMG-9810はまた、EGFR/Akt/mTORシグナル伝達を介してマウス皮膚腫瘍形成を促進します。 | ||
| S0139 | MD2-TLR4-IN-1 | MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、ミエロイド分化タンパク質2/トール様受容体4（MD2-TLR4）の強力な阻害剤です。MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、マクロファージにおけるリポ多糖（LPS）誘導性の腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）およびインターロイキン-6（IL-6）の発現を、それぞれ0.89 μMおよび0.53 μMのIC50で阻害します。 | ||
| S8562 | IRAK4-IN-2 | IRAK4-IN-2は、トール様受容体（TLR）とインターロイキン1受容体（IL-1R）の両方のシグナル伝達カスケードにおいて、IRAK4の機能を調節する可逆的キナーゼ阻害剤です。 | ||
| S9234 | Schaftoside | Herba Desmodii Styracifoliiに含まれる生理活性化合物であるSchaftosideは、膵リパーゼ阻害活性を示します。SchaftosideはTLR4とMyd88の発現を阻害します。Schaftosideはまた、Drp1の発現とリン酸化を減少させ、ミトコンドリアの分裂を抑制します。 | ||
| E5922New | Enpatoran | Enpatoranは、Toll様受容体7および8（TLR7/8）の強力な選択的阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。また、自己免疫疾患の治療薬としての可能性も示しています。 | ||
| S9931 | Enpatoran Hydrochloride | Enpatoran (M5049) hydrochlorideは、強力かつ経口活性を有するデュアルTLR7/8阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。 | ||
| E1134 | ABR-238901 | ABR-238901は、S100A8/A9と、その受容体であるRAGE（最終糖化産物受容体）およびTLR4（Toll様受容体4）との相互作用を強力に阻害する新規S100A8/A9ブロッカーです。 | ||
| E5812 | AT791 | AT791は、TLR7およびTLR9の強力な経口生物学的利用能を有する阻害剤であり、ヒト胎児腎細胞においてそれぞれ3.33 μMおよび0.04 μMのIC50値を示し、さらにin vitroでDNA-TLR9相互作用を阻害します。 | ||
| E7077 | DSRM-3716 | DSRM-3716（5-ヨードイソキノリン、化合物6）は、IC50が75 nMの強力かつ選択的なSARM1阻害剤です。軸索切断またはミトコンドリアストレス後のcADPR上昇を防ぐことで、軸索変性を強力にブロックします。 | ||
| E2758New | Robinin | Robininは、TLR4/NF-κBおよびTLR2-PI3k-AKTシグナル伝達経路を阻害することで作用するフラボノイドです。Robininは、酸化LDL誘発性のTLR2およびTLR4の発現をmRNAレベルで低下させ、TLR-NF-κBシグナル伝達を調節することによりNF-κB p65の核内移行を阻害します。Robininは抗炎症作用と抗腫瘍作用を示します。 | ||
| E0694 | Okanin | Coreopsis tinctoriaの花茶に含まれるカルコンであるOkaninは、TLR4/NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、LPS誘導性のミクログリア活性化を効果的に軽減します。また、HO-1の発現を増加させることにより、LPS誘導性の一酸化窒素（NO）産生とiNOSの発現を減少させます。Okaninは、神経変性疾患の栄養学的予防策としての可能性を示しています。 | ||
| S7850 | Lipopolysaccharides (LPS) | Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin, LPS) は、グラム陰性菌の外膜の外層に由来するエンドトキシンである。Lipopolysaccharides は、抗原O特異的鎖、コアオリゴ糖、およびリピドAで構成される。Lipopolysaccharides は免疫系を活性化する病原体関連分子パターン（PAMP）である。Lipopolysaccharides は免疫細胞上の TLR-4 を活性化する。Lipopolysaccharides は細胞のミグラソームの分泌を誘導する。 | ||
| E4998 | Polyinosinic-polycytidylic acid sodium | Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium)は、細胞質内のMDA-5受容体とエンドソーム区画内のTLR3を活性化する合成二本鎖RNA（dsRNA）アナログです。この活性化は、I型インターフェロンの産生を促進し、特にBcl-xLのような保護的な抗アポトーシス機構を欠くがん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| S9937 | CU-CPD107 | CU-CPD107は、TLR8アゴニストおよびssRNAリガンドに対して異なる活性を示した選択的な二重活性小分子です。R848の存在下では、CU-CPD107はTLR8シグナル伝達阻害剤として作用します（IC50=13.7 μM）。ssRNAの存在下では、CU-CPD107は相乗的なアゴニスト活性を示しますが、CU-CPD107単独ではTLR8シグナル伝達に影響を与えることはできません。 | ||
| S0822 | TLR4-IN-C34 | TLR4-IN-C34（TLR4-C34、C34、TLR4-C34-IN）は、Toll様受容体4（TLR4）の強力かつ選択的アンタゴニストです。TLR4-IN-C34は、エンドトキシン血症および壊死性腸炎のマウスモデルにおける全身性炎症を軽減します。 | ||
| S9730 | CU-CPT9a | CU-CPT9a は、IC50 が 0.5 nM の、Toll 様受容体 8 (TLR8) の強力かつ特異的な拮抗薬です。 |
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| S4461 | CU-CPT-8m | CU-CPT-8m (CPD1578)は、IC50が67 nM、Kdが220 nMであるtoll-like receptor 8(TLR8)の特異的アンタゴニストです。 | ||
| S0002 | IAXO-102 | IAXO-102は、MD-2とCD14の両方の共受容体を標的とするTLR4のアンタゴニストです。IAXO-102は、MAPKおよびp65 NF-κBのリン酸化を阻害し、TLR4依存性炎症促進性タンパク質の発現を下方制御します。IAXO-102は、実験的腹部大動脈瘤（AAA）の発生を阻害します。 | ||
| E5778 | CU-CPT 4a | CU-CPT 4a（TLR3-IN-1）は、IC50が3.44 µMの強力なTLR3小分子アンタゴニストであり、TNF-αおよびIL-1βの発現を含むTLR3/dsRNAを介したシグナル伝達も阻害します。タンパク質-RNA複合体の研究に有用なツールです。 | ||
| E4864 | Pentamidine | Pentamidine (MP-601205) は芳香族ジアミジン薬で、TLR4のアンタゴニストです。また、PI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害し、MMP-2およびMMP-9の発現を減少させます。抗原虫作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を示し、アフリカトリパノソーマ症、アンチモン抵抗性リーシュマニア症、ニューモシスチス肺炎の治療薬として使用されています。 | ||
| S0835New | TH1020 | TH1020は、IC50値が0.85 µMである強力かつ選択的なtoll-like receptor 5 (TLR5)/フラジェリン複合体アンタゴニストです。TH1020は、TLR5/フラジェリン複合体によって活性化される下流シグナル伝達経路を阻害します。TH1020はTLR2、TLR3、TLR4、TLR7、TLR8に対しては不活性です。 | ||
| S8133 | Resiquimod (R-848) | Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。 | ||
| S7161 | Motolimod | Motolimodは、Toll様受容体8（TLR8）に選択的かつ強力なアゴニストであり、EC50は100 nMで、TLR7に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ2。 | ||
| S7221 | Vesatolimod (GS-9620) | ベサトリモド（GS-9620）は、Toll様受容体7の強力かつ選択的な経口活性小分子アゴニストです。 | ||
| E6039 | Imiquimod hydrochloride | Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride)は、低分子免疫応答調整剤であり、toll like receptor 7 (TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、Kiが2.16 μMのadenosine A₂A receptorのアンタゴニスト、およびシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰上皮内腫瘍などの疾患に有効です。 | ||
| E0518 | Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid) | Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C))は、哺乳類において自然免疫を誘導する二本鎖RNAであり、医薬品の免疫賦活剤候補です。Polyinosinic acid-polycytidylic acidは、筋肉のポリ(I)ホモポリマーがポリ(C)ホモポリマーに長鎖分解されて形成されるdsRNAです。 | ||
| S2979 | CU-T12-9 | CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。 | ||
| S0078 | 1V209 (TLR7 agonist T7) | 1V209 (T7, TLR7アゴニストT7) は、抗腫瘍効果を有するToll様受容体7 (TLR7) のアゴニストです。1V209 はワクチンアジュバントとして使用でき、抗原特異的な液性免疫応答と細胞性免疫応答を増強します。 | ||
| S0494 | SM 324405 | SM 324405（化合物9e）は、EC50が50 nMの強力かつ選択的なToll様受容体7（TLR7）アゴニストです。 | ||
| E6040 | Imiquimod maleate | Imiquimod maleate（R 837 maleate）は、Imiquimod遊離塩基から分離されたマレイン酸の小分子塩誘導体であり、免疫応答修飾剤、toll like receptor 7（TLR7）の強力かつ選択的アゴニスト、2.16 μMのKiを持つアデノシンA₂A受容体のアンタゴニスト、そしてシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰部上皮内腫瘍などの疾患に効果的です。 | ||
| S8428 | FSL-1 | 細菌由来のToll様受容体2/6（TLR2/6）アゴニストであるFSL-1は、実験的HSV-2感染に対する耐性を高めます。 | ||
| S8827New | Diprovocim | Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant. | ||
| S9623 | Telratolimod (3M-052) | Telratolimod（3M-052、MEDI9197）は、抗腫瘍活性を持つToll様受容体7（TLR-7）およびToll様受容体8（TLR-8）のアゴニストです。 | ||
| E0639 | TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride | TLR7/8 agonist 1 dihydrochlorideは、Toll様受容体TLR7/TLR8デュアルアゴニストのイミダゾキノリンです。TLR7/8 agonist 1は、20 nMのEC50でTLR7アゴニスト活性を保持しています。 | ||
| E7472 | Pam3CSK4 | Pam3CSK4（Pam3Cys-Ser-(Lys)4）は、Toll様受容体2/1（TLR2/1）ヘテロダイマーのリガンドとして機能する合成トリアシル化リポペプチドです。これは、ヒトTLR1/2においてEC50が0.47 ng/mLのtoll-like receptor 1/2 (TLR1/2)のアゴニストです。 | ||
| E5909New | CL075 | CL075 (3M002)は、免疫調節特性を持つTLR8の選択的アゴニストです。p47phoxリン酸化やp38MAPKなどのシグナル伝達経路を活性化することでヒト好中球をプライミングし、活性酸素種（ROS）の産生を促進して免疫防御に貢献します。 | ||
| P1246 | ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) | ODN 1826 sodium（CpG 1826 sodium）は、合成CpGオリゴデオキシヌクレオチドであり、TLR9シグナル伝達経路のアゴニストです。これは、免疫刺激活性の一部として、A20リンパ腫細胞のG1期停止とアポトーシスを誘導し、マウスモデルではNOおよびiNOSの産生を刺激します。 | ||
| E7559 | RS 09 | RS09は、リポ多糖（LPS）の合成ペプチド模倣体で、TLR4のアゴニストとして機能します。TLR4を活性化し、NF-κBの活性化と炎症性サイトカインの放出を引き起こし、それによって免疫応答を増強します。また、生体内での抗原特異的抗体産生を促進することにより、アジュバントとしての可能性も示しています。 | ||
| E5922New | Enpatoran | Enpatoranは、Toll様受容体7および8（TLR7/8）の強力な選択的阻害剤であり、HEK293細胞におけるIC50値はそれぞれ11.1 nMおよび24.1 nMです。また、自己免疫疾患の治療薬としての可能性も示しています。 | ||
| S8827New | Diprovocim | Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant. | ||
| E2758New | Robinin | Robininは、TLR4/NF-κBおよびTLR2-PI3k-AKTシグナル伝達経路を阻害することで作用するフラボノイドです。Robininは、酸化LDL誘発性のTLR2およびTLR4の発現をmRNAレベルで低下させ、TLR-NF-κBシグナル伝達を調節することによりNF-κB p65の核内移行を阻害します。Robininは抗炎症作用と抗腫瘍作用を示します。 | ||
| S0835New | TH1020 | TH1020は、IC50値が0.85 µMである強力かつ選択的なtoll-like receptor 5 (TLR5)/フラジェリン複合体アンタゴニストです。TH1020は、TLR5/フラジェリン複合体によって活性化される下流シグナル伝達経路を阻害します。TH1020はTLR2、TLR3、TLR4、TLR7、TLR8に対しては不活性です。 | ||
| E5909New | CL075 | CL075 (3M002)は、免疫調節特性を持つTLR8の選択的アゴニストです。p47phoxリン酸化やp38MAPKなどのシグナル伝達経路を活性化することでヒト好中球をプライミングし、活性酸素種（ROS）の産生を促進して免疫防御に貢献します。 | ||
| S8827New | Diprovocim | Diprovocim is a potent synthetic agonist that activates the human TLR1/TLR2 heterodimer with an EC50 of 110 pM in THP-1 cells. It also exhibits significant potential as an immune adjuvant. | ||
| E5909New | CL075 | CL075 (3M002)は、免疫調節特性を持つTLR8の選択的アゴニストです。p47phoxリン酸化やp38MAPKなどのシグナル伝達経路を活性化することでヒト好中球をプライミングし、活性酸素種（ROS）の産生を促進して免疫防御に貢献します。 |
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