Bemcentinib (R428)

別名：BGB324

製品コード：S2841 純度：99.98%

ベムセンチニブ (Bemcentinib (R428、BGB324)) は Axl の阻害剤 (IC50 =14 nM) であり、Abl に比べて 100 倍以上の選択性を持ちます。 Mer および Tyro3 (50 ～ 100 倍) および InsR, EGFR, HER2および PDGFRβ に対しても高い Axl 選択性 (100 倍) を示します。

CAS No. 1037624-75-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
1mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 41500	国内在庫あり
50mg	JPY 145500	国内在庫あり
200mg	JPY 295500	国内在庫あり
1g	JPY 745500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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99.98

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Axl阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
KB-8-5-11	Function assay			P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency value= 14.581 μM	31515284
HeLa cells	Function assay		1 h	Inhibition of recombinant AXL in human HeLa cells after 1 hr by ELISA, IC50=0.03 μM	26555154
LM3 cells	Function assay	2.5 μM	0-36 h	R428 induced cytoplasmic vacuoles within one hour after R428 treatment, and the vacuoles increased in number and size with time.	30210917
H1299	Growth inhibiton assay		48 h	R428 inhibited growth of H1299 in a dose-dependent manner with an IC50 of approximately 4 μM.	30210917
Bel7404 cells	Function assay	1 μM	48 h	R428 altered the lysosomal pH and blocked autophagic degradation.	30210917
A549 cells	Function assay		24 h	concomitant treatment of the cells with R428 and bafilomycin (Baf A1) or alleviated the vacuolization induced by R428.	30210917
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生物活性

製品説明

Targets

Axl ^[1]
(Cell-free assay)

14 nM

In Vitro
In vitro	Bemcentinib (R428) blocks the catalytic and procancerous activities of Axl. It inhibits Axl with low nanomolar activity and blocks Axl-dependent events, including Akt phosphorylation, breast cancer cell invasion, and proinflammatory cytokine production. ^[1] In a recent study, this compound shows a mean IC50 dose of ∼ 2.0μM for the primary CLL B cells after 24 hours of treatment and normal B-, T-, and natural killer (NK) cells show no significant amount of cell death at this dose of R428 (2.5 μM) under similar experimental conditions. ^[2]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-Axl (Y702) / Axl / Cleaved PARP caspase8 / caspase9 / Bcl-xl / Bcl-2		30210917
	Growth inhibition assay	Cell viability		30210917
	Immunofluorescence	LAMP1 / Lysosome E-cadherin / Vimentin / Axl		30210917

In Vivo
In Vivo	Pharmacologic investigations reveal favorable exposure after oral administration of Bemcentinib (R428), such that treated tumors display a dose-dependent reduction in expression of the cytokine granulocyte macrophage colony-stimulating factor and the epithelial-mesenchymal transition transcriptional regulator Snail. In support of an earlier study, it inhibits angiogenesis in corneal micropocket and tumor models. This compound also reduces metastatic burden and extends survival in MDA-MB-231 intracardiac and 4T1 orthotopic (median survival, >80 days compared with 52 days; P < 0.05) mouse models of breast cancer metastasis. ^[1]
動物実験	動物モデル	MDA-MB-231-luc-D3H2LN Intracardiac Model
	投与量	125 mg/kg
	投与経路	Oral, twice daily

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03824080	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|High-risk Myelodysplastic Syndrome\|Low-risk Myelodysplastic Syndrome	GWT-TUD GmbH\|Groupe Francophone des Myelodysplasies\|Amsterdam UMC location VUmc\|BerGenBio ASA	December 20 2018	Phase 2
NCT02922777	Completed	Non-Small Cell Lung Carcinoma	University of Texas Southwestern Medical Center\|Texas Tech University Health Sciences Center\|BerGenBio ASA	November 2016	Phase 1
NCT02424617	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer	BerGenBio ASA	March 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02488408	Unknown status	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes	BerGenBio ASA	September 2014	Phase 1\|Phase 2

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20145120/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21135257/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20145120/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21135257/

化学情報

分子量	506.64	化学式	C₃₀H₃₄N₈
CAS No.	1037624-75-1	SDF	Download Bemcentinib (R428) SDFをダウンロードする
Smiles	C1CCN(C1)C2CCC3=C(CC2)C=C(C=C3)NC4=NN(C(=N4)N)C5=NN=C6C(=C5)CCCC7=CC=CC=C76
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL ( (21.71 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.600mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Could you please let me know whether this compound is an enantiomer or it is in its racemic form?

回答
Its e.e. value (enantiomeric purity) is >98%, and it is the S enantiomer.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):