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Safinamide

別名：EMD-1195686, PNU-15774E

Safinamide（EMD-1195686、PNU-15774E）は、経口活性のある選択的かつ可逆的なモノアミンオキシダーゼ-B阻害剤であり、ドーパミン作動性および非ドーパミン作動性（グルタミン酸作動性）の両方の特性を持っています。MAO-Bに対するSafinamideのIC50値は98 nMです。

Safinamide化学構造

CAS No. 133865-89-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S535701 DMSO] 60 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度： 99.98%
99.98

Safinamide関連製品

シグナル伝達経路

MAO Signaling Pathways

MAOシグナル伝達経路

MAO阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Safinamide（EMD-1195686、PNU-15774E）は、経口活性のある選択的かつ可逆的なモノアミンオキシダーゼ-B阻害剤であり、ドーパミン作動性および非ドーパミン作動性（グルタミン酸作動性）の両方の特性を持っています。MAO-Bに対するSafinamideのIC50値は98 nMです。
Targets
MAO-B
(Microsomal)
16.7 nM(Ki)
In Vitro
In vitro The antiparkinson mechanism of safinamide is through reversible inhibition of selective MAO-B, thus reducing the degradation of dopamine. It inhibits glutamate release and dopamine reuptake in the brain. This compound also blocks sodium and calcium channels.
In Vivo
In Vivo Safinamide is absorbed quickly, with a bioavailability of 95%, and a demonstrated time to maximum plasma concentration of 1.8-2.8 hours. It exhibits extensive extravascular distribution with a volume of distribution of approximately 165 L. This compound does not undergo significant first-pass metabolism and is mediated by amidase enzymes producing safinamide acid and other metabolites. It is mediated by cytochrome P450 (CYP) 3A4 isoenzymes. It is 88% to 90% plasma protein-bound and is primarily eliminated through the kidneys (approximately 76%) in the form of its metabolites, with an elimination half-life of 20 to 30 hours. About 1.5% of this chemical is found excreted in the feces. It exhibits linear pharmacokinetics after oral administration of 50 mg to 300 mg (three times the maximum recommended daily dose) with a steady state reached within five to six days.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03887221 Completed
Healthy
Zambon SpA
 June 21 2021 Phase 1
NCT03968744 Recruiting
Idiopathic Parkinson''s Disease (at Later Stage)
Alain Kaelin|Clinical Trial Unit Ente Ospedaliero Cantonale|Ente Ospedaliero Cantonale Bellinzona
 February 18 2019 Phase 4
NCT01374113 Completed
Renal Impairment
Newron Pharmaceuticals SPA
 June 2011 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25600407/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29018297/

化学情報

分子量 302.34 化学式

C17H19FN2O2
CAS No. 133865-89-1 SDF --
Smiles CC(C(=O)N)NCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL ( (198.45 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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