SRT3025 HCl

SRT3025 is an orally available small molecule activator of the SIRT1 enzyme.

SRT3025 HCl化学構造

CAS No. 2070015-26-6

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(3)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S848101 DMSO] 100 mg/mL] true] Ethanol] 5 mg/mL] true] Water] Insoluble] false 純度: 99.72%
99.72

SRT3025 HCl関連製品

シグナル伝達経路

Sirtuin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SRT3025 is an orally available small molecule activator of the SIRT1 enzyme.
Targets
SIRT1 [1]
(Cell-free assay)
In Vitro
In vitro SRT3025 inhibits RANKL-induced osteoclast differentiation, fusion and resorptive capacity without affecting osteoclast survival. SRT3025 inhibits RANKL-induced osteoclastogenesis in bone marrow-derived macrophages (BMMs) by activating AMPK and deacetylating RelA/p65 lysine 310, critical for activation of the NF-κB signaling pathway[2]. SRT3025 acts faster than oxymetholone to improve hematopoiesis. It does not work by direct activation of Sirt1 in hematopoietic cells. SRT3025 might suppress p21 transcription through the down-regulation of Egr1[3]. SRT3025 is found to activate wild-type Sirt1 protein but failed to activate the E230K mutant, an activation-resistant Sirt1 protein (due to a mutation at position 230)[4].
細胞実験 細胞株 HPDE, Panc-1, SU86.86, Patu8988t cells
濃度 0-5 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

Cells are treated with vehicle or different concentrations of SRT3025 for 72 hours and submitted to MTT analysis. 

In Vivo
In Vivo SRT3025 treatment also inhibits tumor growth in Panc-1 xenografts, even though it is not as effective in inhibiting the viability of Panc-1 cells in culture. SRT3025 is well tolerated in mice and has the potential to be used in several diseases[1]. SRT3025 administration expands HSPCs and boosts blood counts while long term SRT3025 administration does not permanently increase or decrease HSC repopulating potential[3]. SRT3025 reduces plasma cholesterol, inflammation, and atherosclerosis in Apoe−/− mice, and it increases hepatic Ldlr expression and Pcsk9 accumulation[4].
動物実験 動物モデル Female athymic nu/nu mice
投与量 50-200 mg/kg
投与経路 oral administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01340911 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline
June 3 2011 Phase 1

化学情報

分子量 606.2 化学式

C31H31N5O2S2.HCl

CAS No. 2070015-26-6 SDF Download SRT3025 HCl SDFをダウンロードする
Smiles COCCCC1=C(N=C(S1)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=NC5=C(S4)N=CC(=C5)CN6CCCC6.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (164.96 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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