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Sirtuin
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
|---|---|---|---|---|
| S1541 | Selisistat (EX-527) | Selisistat (EX 527, SEN0014196) は、強力で選択的なSIRT1阻害剤であり、セルリーアッセイにおいて38 nMのIC50を示し、SIRT2およびSIRT3に対して200倍以上の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S1129 | SRT 1720 Hydrochloride | SRT1720 HCl は、無細胞アッセイにおいて EC50 が 0.16 μM の選択的な SIRT1 活性化剤ですが、SIRT2 および SIRT3 に対しては 230 倍以上効力が低いです。SRT1720 は Autophagy を誘導します。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S1899 | Nicotinamide (Niacinamide) | 水溶性ビタミンであるNicotinamideは、補酵素NADおよびNADPの活性成分であり、sirtuinsの阻害剤としても機能します。 |
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| S2804 | Sirtinol | Sirtinolは、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれIC50が131 μMおよび38 μMである、特異的なSIRT1およびSIRT2阻害剤です。 |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin（フィセチン）は、強力なsirtuin活性化化合物（STAC）であり、sirtuinsを調節する薬剤です。 |
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| S8628 | 3-TYP | 3-TYP（3-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)ピリジン）は、SIRT1およびSIRT2よりもSIRT3に選択性のある、選択的SIRT3阻害剤です。SIRT1、SIRT2、SIRT3に対するIC50値はそれぞれ88 nM、92 nM、16 nMです。 |
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| S7577 | AGK2 | AGK2は、IC50が3.5 µMの強力かつ選択的なSIRT2阻害剤であり、10倍の濃度でもSIRT1またはSIRT3にはほとんど影響を与えません。 |
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| S7792 | SRT2104 (GSK2245840) | SRT2104 (GSK2245840)は、エネルギーホメオスタシスの調節に関与する選択的SIRT1活性化因子です。フェーズ2。 | ||
| S8627 | OSS_128167 | OSS_128167 (SIRT6-IN-1)は、SIRT6、SIRT1、SIRT2に対しそれぞれ89、1578、751 μMのIC50値を持つ、特異的なSIRT6阻害剤です。OSS_128167はHBVの転写と複製において抗ウイルス効果を示します。 | ||
| S7845 | SirReal2 | SirReal2は、140 nMのIC50を有する強力で選択的なSirt2阻害剤です。 | ||
| S2347 | Quercetin Dihydrate | リンゴ、タマネギ、ベリー、赤ワインなど、さまざまな植物性食品に含まれるポリフェノール性フラボノイドであるQuercetin (Sophoretin)は、神経系および抗がん効果のために多くの異なる文化で利用されています。天然のフラボノイドであるQuercetin (dihydrate)は、組換えSIRT1の刺激剤であり、PI3K γ、PI3K δ、PI3K βに対してそれぞれ2.4 μM、3.0 μM、5.4 μMのIC50値を持つPI3K阻害剤です。 |
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| S2935 | Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl) | Nicotinamide Riboside Chlorideは、ニコチンアミドリボシド（NR）の塩酸塩です。NRは、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD）またはNAD+の前駆体として機能するビタミンB3の新しい形態のピリジンヌクレオシドです。Nicotinamide riboside chlorideは、Nicotinamide riboside（NR）塩化物の結晶形態です。Nicotinamide riboside chlorideはNAD[+]レベルを増加させ、SIRT1とSIRT3を活性化し、最終的に酸化代謝を促進し、高脂肪食誘発性の代謝異常から保護します。Nicotinamide riboside chlorideは栄養補助食品に使用されています。 | ||
| S8245 | Thiomyristoyl | Thiomyristoyl (TM)は、28 nMのIC50を持つ強力かつ特異的なSIRT2阻害剤です。98 μMのIC50値でSIRT1を阻害し、200 μMでもSIRT3を阻害しません。 | ||
| S9903 | NRD167 | NRD167は強力で選択的なSIRT5阻害剤です。 | ||
| S8270 | SRT2183 | SRT2183は、現在Sirtris Pharmaceuticals社によって開発されている、サーチュインサブタイプSIRT1の低分子活性化因子です。 | ||
| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1は、ユビキチン化が関与するMDM2を介したp53分解から保護し、SirT1とSirT2のタンパク質脱アセチル化活性の阻害を介して作用します。Tenovin-1は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)の阻害剤でもあります。 |
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| S4735 | Salvianolic acid B | Salvianolic acid B（Sal B、Lithospermate B、Lithospermic acid B）は、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持つ化合物であり、Salvia miltiorrhiza Bungeの根から抽出される最も豊富な生理活性化合物です。 | ||
| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6は、p53転写活性の低分子活性化因子であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）を阻害します。 Tenovin-6は、SirT1およびSirT2の阻害剤でもあります。 | ||
| S8481 | SRT3025 HCl | SRT3025は、SIRT1酵素の経口投与可能な低分子活性化因子です。 | ||
| S8909 | UBCS039 | UBCS039は、EC50が38 μMの初の合成SIRT6活性化因子であり、いくつかのヒト腫瘍細胞株において、時間依存的なオートファジーの活性化を誘導します。 | ||
| S8460 | Salermide | Salermideは、Sirt1およびSirt2に対して強力なin vitro阻害効果を持つ逆アミドです。Sirt1と比較して、SalermideはSirt2の阻害においてさらに効率的です。 | ||
| S5914 | AK 7 | AK 7は、IC50が15.5 μMの脳透過性選択的SIRT2阻害剤です。 | ||
| S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) は、可逆的かつ競合的なプロテインチロシンホスファターゼ (PTPase) 阻害剤であり、サーチュイン、精製されたトポイソメラーゼ II、およびSARS-CoV-2 RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRp) の強力な阻害剤でもあります。 | ||
| E8162 | Nicotinamide riboside | Nicotinamide riboside is an orally active NAD(+) precursor essential for cellular energy and metabolic functions. It Supplementation increases NAD(+) levels, activating sirtuins like SIRT1 and SIRT3, which improve oxidative metabolism and provide protection against metabolic issues induced by a high-fat diet. It also helps to reduce cognitive decline in a transgenic mouse model of Alzheimer's disease. | ||
| S6744 | Inauhzin | Inauhzinは、IC50が0.7〜2 μMの細胞透過性SIRT1阻害剤であり、SIRT1脱アセチル化活性を阻害することによりp53を再活性化します。 | ||
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 | ||
| S5918 | CAY10602 | CAY10602は強力なSIRT1活性化因子です。 | ||
| S3262 | Scopolin | Arabidopsis thaliana（シロイヌナズナ）から単離されたクマリンであるScopolinは、脂質恒常性の強力な制御因子であるSIRT1を介したシグナル伝達カスケードの活性化を通じて、肝脂肪症を軽減します。 | ||
| E1150 | SIRT7 inhibitor 97491 | SIRT7関連のがんにおいて、SIRT7 inhibitor 97491はSIRT7の脱アセチル化活性を濃度依存的に減少させ、p53修飾によって活性化されカスパーゼ経路に影響を与えるアポトーシスを誘導します。 | ||
| E5988New | SKLB-11A | SKLB-11A is a selective, first-in-class allosteric activator of SIRT3 that binds with a Kd of 4.7 μM and enhances its deacetylase activity with EC50 of 21.95 μM. It improves cardiac function and alleviates myocardial damage in vivo. | ||
| S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3はSIRT2の阻害剤です。Tenovin-3はMCF-7細胞においてp53レベルを上昇させることができます。 | ||
| E0394 | YK 3-237 | SIRT1活性化因子であるYK-3-237は、変異型p53のアセチル化を減らし、トリプルネガティブ乳がん細胞の増殖を阻害します。 | ||
| E5907New | 2-APQC | 2-APQC is a potent activator of SIRT3 with a Kd value of 2.756 μM. It alleviates myocardial hypertrophy and fibrosis by regulating mitochondrial homeostasis, exhibiting promising cardioprotective potential in vitro and in vivo. It may serve as a potential candidate for future heart failure (HF) therapeutics. | ||
| S6880 | SRT-1460 | SRT-1460は、EC1.5が2.9 μMのサーチュイン1 (SIRT1)の強力かつ選択的な活性化剤です。SRT-1460は膵臓癌細胞の細胞生存率と増殖を減少させ、アポトーシスを誘発します。 | ||
| E6635 New | MC3138 | MC3138 is a selective activator of SIRT5 and inhibits proliferation in SIRT5-low PDAC cell lines and organoids by restoring SIRT5-mediated desuccinylation and deacetylation. | ||
| E1267 | MDL-800 | MDL-800は、sirtuin 6 (SIRT6)のアロステリック活性化剤です。細胞不含アッセイにおいて100 µMで、SIRT1-5および-7、ならびにヒストン脱アセチル化酵素1 (HDAC1)およびHDAC2-11の脱アセチル化活性と比較して、SIRT6の脱アセチル化活性を選択的に活性化します。ヒストン脱アセチル化を誘導し、BEL-7405肝細胞癌 (HCC) 細胞の増殖を90.4 µMのEC50で抑制します。 | ||
| S1541 | Selisistat (EX-527) | Selisistat (EX 527, SEN0014196) は、強力で選択的なSIRT1阻害剤であり、セルリーアッセイにおいて38 nMのIC50を示し、SIRT2およびSIRT3に対して200倍以上の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S1899 | Nicotinamide (Niacinamide) | 水溶性ビタミンであるNicotinamideは、補酵素NADおよびNADPの活性成分であり、sirtuinsの阻害剤としても機能します。 |
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| S2804 | Sirtinol | Sirtinolは、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれIC50が131 μMおよび38 μMである、特異的なSIRT1およびSIRT2阻害剤です。 |
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| S8628 | 3-TYP | 3-TYP（3-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)ピリジン）は、SIRT1およびSIRT2よりもSIRT3に選択性のある、選択的SIRT3阻害剤です。SIRT1、SIRT2、SIRT3に対するIC50値はそれぞれ88 nM、92 nM、16 nMです。 |
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| S7577 | AGK2 | AGK2は、IC50が3.5 µMの強力かつ選択的なSIRT2阻害剤であり、10倍の濃度でもSIRT1またはSIRT3にはほとんど影響を与えません。 |
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| S8627 | OSS_128167 | OSS_128167 (SIRT6-IN-1)は、SIRT6、SIRT1、SIRT2に対しそれぞれ89、1578、751 μMのIC50値を持つ、特異的なSIRT6阻害剤です。OSS_128167はHBVの転写と複製において抗ウイルス効果を示します。 | ||
| S7845 | SirReal2 | SirReal2は、140 nMのIC50を有する強力で選択的なSirt2阻害剤です。 | ||
| S8245 | Thiomyristoyl | Thiomyristoyl (TM)は、28 nMのIC50を持つ強力かつ特異的なSIRT2阻害剤です。98 μMのIC50値でSIRT1を阻害し、200 μMでもSIRT3を阻害しません。 | ||
| S9903 | NRD167 | NRD167は強力で選択的なSIRT5阻害剤です。 | ||
| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1は、ユビキチン化が関与するMDM2を介したp53分解から保護し、SirT1とSirT2のタンパク質脱アセチル化活性の阻害を介して作用します。Tenovin-1は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)の阻害剤でもあります。 |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6は、p53転写活性の低分子活性化因子であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）を阻害します。 Tenovin-6は、SirT1およびSirT2の阻害剤でもあります。 | ||
| S8460 | Salermide | Salermideは、Sirt1およびSirt2に対して強力なin vitro阻害効果を持つ逆アミドです。Sirt1と比較して、SalermideはSirt2の阻害においてさらに効率的です。 | ||
| S5914 | AK 7 | AK 7は、IC50が15.5 μMの脳透過性選択的SIRT2阻害剤です。 | ||
| S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) は、可逆的かつ競合的なプロテインチロシンホスファターゼ (PTPase) 阻害剤であり、サーチュイン、精製されたトポイソメラーゼ II、およびSARS-CoV-2 RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRp) の強力な阻害剤でもあります。 | ||
| S6744 | Inauhzin | Inauhzinは、IC50が0.7〜2 μMの細胞透過性SIRT1阻害剤であり、SIRT1脱アセチル化活性を阻害することによりp53を再活性化します。 | ||
| E1150 | SIRT7 inhibitor 97491 | SIRT7関連のがんにおいて、SIRT7 inhibitor 97491はSIRT7の脱アセチル化活性を濃度依存的に減少させ、p53修飾によって活性化されカスパーゼ経路に影響を与えるアポトーシスを誘導します。 | ||
| S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3はSIRT2の阻害剤です。Tenovin-3はMCF-7細胞においてp53レベルを上昇させることができます。 | ||
| S1129 | SRT 1720 Hydrochloride | SRT1720 HCl は、無細胞アッセイにおいて EC50 が 0.16 μM の選択的な SIRT1 活性化剤ですが、SIRT2 および SIRT3 に対しては 230 倍以上効力が低いです。SRT1720 は Autophagy を誘導します。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S7792 | SRT2104 (GSK2245840) | SRT2104 (GSK2245840)は、エネルギーホメオスタシスの調節に関与する選択的SIRT1活性化因子です。フェーズ2。 | ||
| S2935 | Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl) | Nicotinamide Riboside Chlorideは、ニコチンアミドリボシド（NR）の塩酸塩です。NRは、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD）またはNAD+の前駆体として機能するビタミンB3の新しい形態のピリジンヌクレオシドです。Nicotinamide riboside chlorideは、Nicotinamide riboside（NR）塩化物の結晶形態です。Nicotinamide riboside chlorideはNAD[+]レベルを増加させ、SIRT1とSIRT3を活性化し、最終的に酸化代謝を促進し、高脂肪食誘発性の代謝異常から保護します。Nicotinamide riboside chlorideは栄養補助食品に使用されています。 | ||
| S8270 | SRT2183 | SRT2183は、現在Sirtris Pharmaceuticals社によって開発されている、サーチュインサブタイプSIRT1の低分子活性化因子です。 | ||
| S4735 | Salvianolic acid B | Salvianolic acid B（Sal B、Lithospermate B、Lithospermic acid B）は、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持つ化合物であり、Salvia miltiorrhiza Bungeの根から抽出される最も豊富な生理活性化合物です。 | ||
| S8481 | SRT3025 HCl | SRT3025は、SIRT1酵素の経口投与可能な低分子活性化因子です。 | ||
| S8909 | UBCS039 | UBCS039は、EC50が38 μMの初の合成SIRT6活性化因子であり、いくつかのヒト腫瘍細胞株において、時間依存的なオートファジーの活性化を誘導します。 | ||
| E8162 | Nicotinamide riboside | Nicotinamide riboside is an orally active NAD(+) precursor essential for cellular energy and metabolic functions. It Supplementation increases NAD(+) levels, activating sirtuins like SIRT1 and SIRT3, which improve oxidative metabolism and provide protection against metabolic issues induced by a high-fat diet. It also helps to reduce cognitive decline in a transgenic mouse model of Alzheimer's disease. | ||
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 | ||
| S5918 | CAY10602 | CAY10602は強力なSIRT1活性化因子です。 | ||
| S3262 | Scopolin | Arabidopsis thaliana（シロイヌナズナ）から単離されたクマリンであるScopolinは、脂質恒常性の強力な制御因子であるSIRT1を介したシグナル伝達カスケードの活性化を通じて、肝脂肪症を軽減します。 | ||
| E5988New | SKLB-11A | SKLB-11A is a selective, first-in-class allosteric activator of SIRT3 that binds with a Kd of 4.7 μM and enhances its deacetylase activity with EC50 of 21.95 μM. It improves cardiac function and alleviates myocardial damage in vivo. | ||
| E0394 | YK 3-237 | SIRT1活性化因子であるYK-3-237は、変異型p53のアセチル化を減らし、トリプルネガティブ乳がん細胞の増殖を阻害します。 | ||
| E5907New | 2-APQC | 2-APQC is a potent activator of SIRT3 with a Kd value of 2.756 μM. It alleviates myocardial hypertrophy and fibrosis by regulating mitochondrial homeostasis, exhibiting promising cardioprotective potential in vitro and in vivo. It may serve as a potential candidate for future heart failure (HF) therapeutics. | ||
| S6880 | SRT-1460 | SRT-1460は、EC1.5が2.9 μMのサーチュイン1 (SIRT1)の強力かつ選択的な活性化剤です。SRT-1460は膵臓癌細胞の細胞生存率と増殖を減少させ、アポトーシスを誘発します。 | ||
| E6635 New | MC3138 | MC3138 is a selective activator of SIRT5 and inhibits proliferation in SIRT5-low PDAC cell lines and organoids by restoring SIRT5-mediated desuccinylation and deacetylation. | ||
| E1267 | MDL-800 | MDL-800は、sirtuin 6 (SIRT6)のアロステリック活性化剤です。細胞不含アッセイにおいて100 µMで、SIRT1-5および-7、ならびにヒストン脱アセチル化酵素1 (HDAC1)およびHDAC2-11の脱アセチル化活性と比較して、SIRT6の脱アセチル化活性を選択的に活性化します。ヒストン脱アセチル化を誘導し、BEL-7405肝細胞癌 (HCC) 細胞の増殖を90.4 µMのEC50で抑制します。 | ||
| S2298 | Fisetin | Fisetin（フィセチン）は、強力なsirtuin活性化化合物（STAC）であり、sirtuinsを調節する薬剤です。 |
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| S2347 | Quercetin Dihydrate | リンゴ、タマネギ、ベリー、赤ワインなど、さまざまな植物性食品に含まれるポリフェノール性フラボノイドであるQuercetin (Sophoretin)は、神経系および抗がん効果のために多くの異なる文化で利用されています。天然のフラボノイドであるQuercetin (dihydrate)は、組換えSIRT1の刺激剤であり、PI3K γ、PI3K δ、PI3K βに対してそれぞれ2.4 μM、3.0 μM、5.4 μMのIC50値を持つPI3K阻害剤です。 |
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| E5988New | SKLB-11A | SKLB-11A is a selective, first-in-class allosteric activator of SIRT3 that binds with a Kd of 4.7 μM and enhances its deacetylase activity with EC50 of 21.95 μM. It improves cardiac function and alleviates myocardial damage in vivo. | ||
| E5907New | 2-APQC | 2-APQC is a potent activator of SIRT3 with a Kd value of 2.756 μM. It alleviates myocardial hypertrophy and fibrosis by regulating mitochondrial homeostasis, exhibiting promising cardioprotective potential in vitro and in vivo. It may serve as a potential candidate for future heart failure (HF) therapeutics. | ||
| E6635 New | MC3138 | MC3138 is a selective activator of SIRT5 and inhibits proliferation in SIRT5-low PDAC cell lines and organoids by restoring SIRT5-mediated desuccinylation and deacetylation. |
Sirtuinシグナル伝達経路
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