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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S8048 | ABT-199 (Venetoclax) | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) は、無細胞アッセイにおいてKiが<0.01 nMであるBcl-2選択的阻害剤であり、Bcl-xLおよびBcl-wに対しては4800倍以上選択性が高く、Mcl-1に対しては活性を示しません。Venetoclaxは、トリプルネガティブ乳癌MDA-MB-231細胞において、細胞増殖抑制、アポトーシス、細胞周期停止、およびオートファジーを誘導すると報告されています。フェーズ3。 |
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| S1001 | Navitoclax (ABT-263) | ナビトクラックス (Navitoclax (ABT-263)) は Bcl-xL, Bcl-2 and Bcl-w の強力な阻害剤であり、阻害定数は cell-free assay において Ki ≦ 0.5 nM, 1 nM および 1nM です。一方、Mcl-1 および A1 に対しては比較的弱い結合力を示します。臨床第2相試験中 |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 は、cell-freeアッセイにおいて Bcl-xL、Bcl-2 および Bcl-w に対する BH3 模倣阻害剤であり、それぞれ 78.7 nM、30.3 nM、197.8 nM の EC50 を示します。Mcl-1、Bcl-B、または Bfl-1 に対する阻害は観察されませんでした。ABT-737 は、mitochondrial pathway apoptosis および mitophagy を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S7747 | Ro-3306 | RO-3306は、ATP競合的かつ選択的なCDK1阻害剤であり、Ki値は20 nMで、様々なヒトキナーゼパネルに対して15倍以上の選択性を示します。RO-3306は、p53を介したBax活性化とミトコンドリアアポトーシスを促進します。 |
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| S8383 | S63845 | S63845は、Kd値が0.19 nMの新規選択的MCL-1阻害剤であり、他のBCL-2ファミリーメンバーであるBCL-2またはBCL-XLへの識別可能な結合はありません。 | ||
| S1057 | Obatoclax Mesylate (GX15-070) | Obatoclax Mesylate (GX15-070)は、細胞を含まないアッセイにおいてKiが0.22 μMのBcl-2拮抗薬であり、MCL-1を介したApoptosisに対する耐性を克服するのに役立ちます。 |
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| S7801 | A-1331852 | A-1331852は強力で選択的なBCL-XL阻害剤であり、がん、免疫疾患、自己免疫疾患の治療に有用である可能性があります。 |
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| S7790 | A-1210477 | A-1210477 は、強力かつ選択的な MCL-1 阻害剤であり、Ki および IC50 はそれぞれ 0.454 nM および 26.2 nM で、他の Bcl-2 ファミリーメンバーに対して 100 倍以上の選択性を示します。 |
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| S1121 | TW-37 | TW-37は、組換えBcl-2、Bcl-xL、およびMcl-1に対する新規非ペプチド阻害剤であり、セルフリーアッセイでのKi値はそれぞれ0.29 μM、1.11 μM、0.26 μMです。 |
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| S7800 | A-1155463 Dihydrochloride | 高効能で選択性の高いBCL-XL阻害剤であるA-1155463 Dihydrochlorideは、BCL-XLにピコモル結合親和性を示し、BCL-2および関連タンパク質であるBCL-W（Ki=19 nM）およびMCL-1（Ki>440 nM）には1000倍以上弱い結合を示します。 |
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| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Mifepristoneは、progesterone receptorおよびglucocorticoid receptorの非常に活性の高いアンタゴニストであり、IC50はそれぞれ0.2 nMおよび2.6 nMです。Mifepristoneは細胞のautophagyとapoptosisを促進し、Bcl-2レベルを低下させ、Beclin1レベルを上昇させ、Bcl-2とBeclin1間の相互作用を弱めます。Mifepristone (RU486)は、自然流産動物モデルの誘導に使用できます。 |
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| S8643 | AZD5991 | AZD5991は、MCL-1に対しサブナノモル親和性 (Ki = 0.13 nM) を有する大環状MCL-1阻害剤です。AZD5991の結合親和性は、ヒトMcl-1と比較してマウスMcl-1に対しては約25倍低いですが、ラットMcl-1に対してはわずか4倍低いです。 | ||
| S7531 | UMI-77 | UMI-77は、選択的Mcl-1阻害剤であり、Kiは490 nMで、Bcl-2ファミリーの他のメンバーに対して選択性を示します。 |
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| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101) は、Gossypol acetic acidのR-(-) エナンチオマーであり、Bcl-2、Bcl-xLおよびMcl-1に0.32 μM、0.48 μM、0.18 μMのKiで結合しますが、BIR3ドメインとBIDを阻害しません。AT-101はアポトーシスと細胞保護型オートファジーを同時に誘発します。フェーズ2。 |
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| E2926 | A-1155463 | A-1155463は、H146細胞において65 nMのEC50を示す、非常に強力かつ選択的なBCL-XL阻害剤です。 | ||
| S8061 | Sabutoclax | Sabutoclax (BI-97C1) は、Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1、Bfl-1 を含む汎Bcl-2阻害剤であり、それぞれのIC50は0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM、0.62 μMです。 |
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| S7100 | WEHI-539 | WEHI-539は、BCL-XLに対し高い親和性（IC50=1.1 nM）と選択性を持ち、その生存促進活性を選択的に阻害することで強力に細胞を殺傷します。他の生存促進性BCL-2ファミリーメンバーと比較して、BCL-XLに対する親和性は400倍以上高いです。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S8836 | MIK665 (S64315) | MIK665 (S64315)は、誘導性骨髄性白血病細胞分化タンパク質Mcl-1の阻害剤であり、Ki値は1.2 nMで、アポトーシス促進作用および抗腫瘍作用の可能性があります。 | ||
| S6709 | Obatoclax (GX15-070) | Obatoclax (GX15-070) は、無細胞アッセイで0.22 μMのKiを持つBcl-2拮抗薬であり、MCL-1を介したアポトーシス耐性の克服に役立つ可能性があります。 | ||
| S1071 | HA14-1 | HA14-1は、IC50が約9 μMのBcl-2表面ポケットの非ペプチド性リガンドです。 |
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| S8865 | BAI1 | BAI1は、解離定数（Kd）15.0 ± 4 μMのBAXの直接アロステリック阻害剤です。 | ||
| S8820 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596) は、BMI-1分解を促進する第二世代のBMI-1阻害剤です。PTC596 はMCL-1を下方制御し、p53非依存性のミトコンドリアアポトーシスを誘導します。マントル細胞リンパ腫 (MCL) 細胞株における72時間でのIC50値は68～340 nMの範囲でした。 | ||
| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Ligusticum chuanxiong から単離された経口活性化合物で、鎮痛作用、抗片頭痛作用、神経保護作用、抗酸化作用、抗アポトーシス作用を有します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Erk1/2 のリン酸化をアップレギュレートし、HO-1 および NQO1 の発現を亢進させながら、Nrf2 の核内移行を誘導します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Bcl-2/Bax の比率を促進し、切断型カスパーゼ3およびカスパーゼ9の発現を阻害します。 | ||
| S2448 | Gambogic Acid | Gambogic Acid (Guttatic Acid、Guttic Acid、Beta-Guttiferrin) は、0.78-1.64 µM の EC50 でカスパーゼを活性化し、Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1、Mcl-1 をそれぞれ 1.47、1.21、2.02、0.66、1.06、0.79 µM の IC50 で競合的に阻害します。 | ||
| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) は、ワタの種子と根から単離された経口活性ポリフェノールです。 Gossypol は、無細胞アッセイで IC50 がそれぞれ 3.33 μM および 0.52 μM の5α-reductase 1 および 3α-hydroxysteroid dehydrogenase の強力な阻害剤です。Gossypol はまた、BH3 ペプチドの Bcl タンパク質への結合を阻害し、Bcl-XL と Bcl-2 に対してそれぞれ 0.4 μM と 10 μM の IC50 を示します。Gossypol は、さまざまな癌細胞でアポトーシスと細胞増殖阻害を誘導します。 | ||
| S8650 | BTSA1 | BTSA1は、N末端活性化部位に高い親和性と特異性で結合し、BAXの立体構造変化を誘導してBAXを介したアポトーシスを促進する、薬理学的に最適化されたBAX活性化因子です。健康な細胞を温存しつつ、白血病細胞株および患者サンプルにおいてアポトーシスを効果的に促進します。 | ||
| S7126 | Marinopyrrole A (Maritoclax) | Marinopyrrole A (Maritoclax)は選択的Mcl-1拮抗薬です。それはBcl-XLではなくMcl-1に結合し、Mcl-1をプロテアソーム分解の標的にします。MaritoclaxはBimとMcl-1の相互作用をIC50 10.1 μMで阻害します。 | ||
| S7105 | BAM7 | BAM 7は、プロアポトーシス性Baxの直接的かつ選択的な活性化因子であり、EC50は3.3 μMです。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S8759 | S55746 | S55746 (S 055746,BCL201) は、BCL-2に特異的な新規の経口活性阻害剤（Ki = 1.3 nM）であり、BCL-XLへの親和性は低く、MCL-1、BFL-1 (BCL2A1/A1) への有意な結合はありません。 S55746のBCL-2対BCL-XLの選択性は、約70～400倍です。 | ||
| S7849 | BDA-366 | BDA-366は、低分子Bcl2-BH4ドメインアンタゴニストであり、BH4に高い親和性と選択性で結合します。 | ||
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。 | ||
| S8199 | Ruxotemitide (LTX 315) | Ruxotemitide (LTX 315)は、Bax/Bakによって制御されるミトコンドリア膜透過化を介して癌細胞を殺傷する腫瘍溶解性ペプチドです。 | ||
| S0563 | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel（10-Deacetyl-7-xylosyltaxol、7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel）は、パクリタキセルの誘導体であり、Taxus chinensisから分離された天然のキシロシドであり、PC-3細胞において著しい有糸分裂停止を引き起こし、その後、プロアポトーシスBax and Badタンパク質の発現を上方制御し、抗アポトーシスBcl-2 and Bcl-XLの発現を下方制御する。これはミトコンドリア膜透過性の障害とcaspase-9の活性化につながる。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8758 | VU661013 | VU661013は、新規の強力な選択的MCL1阻害剤であり、TR-FRETアッセイにおいてヒトMCL-1のKiは97±30pMです。しかしながら、VU661013はBCL-xLまたはBCL-2をKi>40μMまたは0.73μMで有意に阻害しません。VU661013はBIM/MCL-1結合を不安定化し、AMLにおけるアポトーシスを誘導します。 | ||
| S5550 | Ethyl gallate | さまざまな植物源に天然に存在するEthyl gallate（Phyllemblin、没食子酸エチルエステル）は、抗菌活性を持つ食品添加物です。 | ||
| E0124 | Chelerythrine | Chelerythrine（Toddaline、Broussonpapyrine）は、IC50が0.66 μMである強力な選択的PKCアンタゴニストです。Chelerythrineは、BclXL-Bak BH3ペプチド結合もIC50 1.5 μMで阻害します。Chelerythrineは抗腫瘍、抗糖尿病、抗炎症活性を示します。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S6895 | TCPOBOP | TCPOBOPは構成的アンドロスタン受容体（CAR）アゴニストです。TCPOBOPはBcl-2タンパク質を変化させることにより、Fas誘発性マウス肝障害を軽減します。 | ||
| S9970 | APG-2575 (lisaftoclax) | APG-2575 (lisaftoclax) は、デュアルのBcl-2 および Bcl-xl 阻害剤であり、Bcl-2 および Bcl-xl に対する IC50 値はそれぞれ 2 nM および 5.9 nM です。 | ||
| S3245 | Nodakenetin | Nodakenetin（NANI）は、シシウドから単離された植物由来のクマリンで、α-グルコシダーゼ、PTP1B、ラット水晶体アルドース還元酵素（RLAR）、AChE、BChE、およびβ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素1（BACE1）を阻害します。NodakenetinはBaxとBcl-2のタンパク質発現を変化させ、ミトコンドリアアポトーシスを促進します。Nodakenetinは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Carthamus tinctoriusから抽出されるフラボノイドであるニコチフロリン（ケンフェロール-3-O-ルチノシド）は、損傷したニューロンの形状と構造を変化させ、アポトーシス細胞の数を減少させ、p-JAK2、p-STAT3、カスパーゼ-3、Baxの発現をダウンレギュレートし、Baxの免疫反応性を低下させ、Bcl-2タンパク質の発現と免疫反応性を増加させます。 | ||
| E8278New | WH244 | WH244 is a second-generation PROTAC that selectively degrades the anti-apoptotic proteins BCL-xL and BCL-2 with a DC50 of 0.6 nM for BCL-xL and 7.4 nM for BCL-2. | ||
| S3243 | Zeaxanthin | カロテノイドアルコールであるZeaxanthinは、キサントフィルサイクルに関与し、IC50値40.8 µMでブドウ膜黒色腫細胞にアポトーシスを誘導する外因性アポトーシス経路を活性化します。 | ||
| E2354 | Valepotriate | Valeriana jatamansi Jonesから単離された不安定なイリドイドであるValepotriateは、GABAA、グルタミン酸脱炭酸酵素65、Bcl-2の発現を著しく増加させ、カスパーゼ-3の発現を減少させることにより、抗てんかん作用を示します。 | ||
| E2028 | Humanin | Humanin (human) (1-24-Protein humanin (human))は、mtDNAによってコードされるミトコンドリア由来の小さな細胞保護ポリペプチドであり、JAK/STAT経路やBCL-2タンパク質ファミリーとの相互作用など、さまざまなシグナル伝達メカニズムを調節することにより、いくつかの細胞型で細胞ストレス条件やアポトーシスに対して保護効果を発揮します。 | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactoneは、A-549細胞において15 µMのIC50でアポトーシス関連タンパク質（BaxおよびBcl-2）の発現を調節することにより、ヒト肺癌の増殖を抑制します。LinderalactoneはG2/M期細胞周期停止を誘導し、JAK/STATシグナル伝達経路も抑制する可能性があります。LinderalactoneはRadix linderaeから単離できます。 | ||
| S9276 | Alisol B | Alismatis rhizoma由来のトリテルペンであるAlisol Bは、Baxのアップレギュレーションと核内移行、イニシエーターカスパーゼ-8およびカスパーゼ-9、ならびにエグゼキューターカスパーゼ-3の活性化を誘導し、外因性および内因性アポトーシス経路の両方の関与を示唆しています。 | ||
| E1510 | Sonrotoclax | Sonrotoclax（BGB-11417）は、Bcl2 の非常に強力な経口活性選択的阻害剤です。Sonrotoclax は、WT Bcl-2 および G101V 変異体の両方に対して、in vitro および in vivo で阻害活性とともに効力の増加を示します。Bcl-xL Sonrotoclax は、さまざまなリンパ腫および白血病細胞株に対して効果的な細胞殺傷効果を発揮します。 | ||
| S5600 | Flavokawain A | カバから抽出されたFlavokawain Aは、アポトーシス誘導剤および抗癌剤です。Flavokawain Aは、XIAP、サバイビン、Bcl-xLなどの抗アポトーシス性タンパク質をダウンレギュレートすることにより、アポトーシス分子と抗アポトーシス分子の間のバランスを変化させ、腫瘍細胞に細胞死を誘導します。 | ||
| S8177 | BH3I-1 | BH3I-1 は、Ki が 2.4 μM (蛍光偏光法による) の Bcl-XL-BH3 ドメイン相互作用阻害剤です。これは Bcl-2 ファミリータンパク質の選択的阻害剤です。 | ||
| S8924 | DT2216 | DT2216は、PROTAC技術に基づいた、BCL-XLの強力で選択的な分解剤です。DT2216は、さまざまなBCL-XL依存性白血病およびがん細胞を抑制しますが、血小板に対する毒性は著しく低いです。 | ||
| S6004 | CCI-007 | CCI-007は、MLL再配列を伴う乳児白血病に対して細胞傷害活性を有する新規小分子です。 | ||
| S8550 | Tapotoclax (AMG-176) | Tapotoclax (AMG-176) は、Ki 0.13 nM の強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルな MCL1 マクロ環状阻害剤です。血液悪性腫瘍モデルにおいて強力なアポトーシスを誘導します。 | ||
| E2663 | BT2 | BT2は、IC50が3.19 µMの新規分岐鎖α-ケト酸デヒドロゲナーゼ複合体キナーゼ (BDK)阻害剤です。 | ||
| E5962New | BRD-810 | BRD-810 is a potent and highly selective inhibitor of MCL1. BRD-810 targets the BH3-binding pocket of MCL1 and blocks the capturing of pro-apoptotic proteins, thereby rapidly triggering caspase activation in MCL1-dependent cells. It demonstrates potent anti-tumor effects in both hematologic malignancies and solid tumor models. | ||
| S8048 | ABT-199 (Venetoclax) | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) は、無細胞アッセイにおいてKiが<0.01 nMであるBcl-2選択的阻害剤であり、Bcl-xLおよびBcl-wに対しては4800倍以上選択性が高く、Mcl-1に対しては活性を示しません。Venetoclaxは、トリプルネガティブ乳癌MDA-MB-231細胞において、細胞増殖抑制、アポトーシス、細胞周期停止、およびオートファジーを誘導すると報告されています。フェーズ3。 |
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| S1001 | Navitoclax (ABT-263) | ナビトクラックス (Navitoclax (ABT-263)) は Bcl-xL, Bcl-2 and Bcl-w の強力な阻害剤であり、阻害定数は cell-free assay において Ki ≦ 0.5 nM, 1 nM および 1nM です。一方、Mcl-1 および A1 に対しては比較的弱い結合力を示します。臨床第2相試験中 |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 は、cell-freeアッセイにおいて Bcl-xL、Bcl-2 および Bcl-w に対する BH3 模倣阻害剤であり、それぞれ 78.7 nM、30.3 nM、197.8 nM の EC50 を示します。Mcl-1、Bcl-B、または Bfl-1 に対する阻害は観察されませんでした。ABT-737 は、mitochondrial pathway apoptosis および mitophagy を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S8383 | S63845 | S63845は、Kd値が0.19 nMの新規選択的MCL-1阻害剤であり、他のBCL-2ファミリーメンバーであるBCL-2またはBCL-XLへの識別可能な結合はありません。 | ||
| S7801 | A-1331852 | A-1331852は強力で選択的なBCL-XL阻害剤であり、がん、免疫疾患、自己免疫疾患の治療に有用である可能性があります。 |
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| S7790 | A-1210477 | A-1210477 は、強力かつ選択的な MCL-1 阻害剤であり、Ki および IC50 はそれぞれ 0.454 nM および 26.2 nM で、他の Bcl-2 ファミリーメンバーに対して 100 倍以上の選択性を示します。 |
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| S1121 | TW-37 | TW-37は、組換えBcl-2、Bcl-xL、およびMcl-1に対する新規非ペプチド阻害剤であり、セルフリーアッセイでのKi値はそれぞれ0.29 μM、1.11 μM、0.26 μMです。 |
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| S7800 | A-1155463 Dihydrochloride | 高効能で選択性の高いBCL-XL阻害剤であるA-1155463 Dihydrochlorideは、BCL-XLにピコモル結合親和性を示し、BCL-2および関連タンパク質であるBCL-W（Ki=19 nM）およびMCL-1（Ki>440 nM）には1000倍以上弱い結合を示します。 |
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| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Mifepristoneは、progesterone receptorおよびglucocorticoid receptorの非常に活性の高いアンタゴニストであり、IC50はそれぞれ0.2 nMおよび2.6 nMです。Mifepristoneは細胞のautophagyとapoptosisを促進し、Bcl-2レベルを低下させ、Beclin1レベルを上昇させ、Bcl-2とBeclin1間の相互作用を弱めます。Mifepristone (RU486)は、自然流産動物モデルの誘導に使用できます。 |
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| S8643 | AZD5991 | AZD5991は、MCL-1に対しサブナノモル親和性 (Ki = 0.13 nM) を有する大環状MCL-1阻害剤です。AZD5991の結合親和性は、ヒトMcl-1と比較してマウスMcl-1に対しては約25倍低いですが、ラットMcl-1に対してはわずか4倍低いです。 | ||
| S7531 | UMI-77 | UMI-77は、選択的Mcl-1阻害剤であり、Kiは490 nMで、Bcl-2ファミリーの他のメンバーに対して選択性を示します。 |
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| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101) は、Gossypol acetic acidのR-(-) エナンチオマーであり、Bcl-2、Bcl-xLおよびMcl-1に0.32 μM、0.48 μM、0.18 μMのKiで結合しますが、BIR3ドメインとBIDを阻害しません。AT-101はアポトーシスと細胞保護型オートファジーを同時に誘発します。フェーズ2。 |
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| E2926 | A-1155463 | A-1155463は、H146細胞において65 nMのEC50を示す、非常に強力かつ選択的なBCL-XL阻害剤です。 | ||
| S8061 | Sabutoclax | Sabutoclax (BI-97C1) は、Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1、Bfl-1 を含む汎Bcl-2阻害剤であり、それぞれのIC50は0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM、0.62 μMです。 |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S8836 | MIK665 (S64315) | MIK665 (S64315)は、誘導性骨髄性白血病細胞分化タンパク質Mcl-1の阻害剤であり、Ki値は1.2 nMで、アポトーシス促進作用および抗腫瘍作用の可能性があります。 | ||
| S1071 | HA14-1 | HA14-1は、IC50が約9 μMのBcl-2表面ポケットの非ペプチド性リガンドです。 |
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| S8865 | BAI1 | BAI1は、解離定数（Kd）15.0 ± 4 μMのBAXの直接アロステリック阻害剤です。 | ||
| S8820 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596) は、BMI-1分解を促進する第二世代のBMI-1阻害剤です。PTC596 はMCL-1を下方制御し、p53非依存性のミトコンドリアアポトーシスを誘導します。マントル細胞リンパ腫 (MCL) 細胞株における72時間でのIC50値は68～340 nMの範囲でした。 | ||
| S2448 | Gambogic Acid | Gambogic Acid (Guttatic Acid、Guttic Acid、Beta-Guttiferrin) は、0.78-1.64 µM の EC50 でカスパーゼを活性化し、Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1、Mcl-1 をそれぞれ 1.47、1.21、2.02、0.66、1.06、0.79 µM の IC50 で競合的に阻害します。 | ||
| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) は、ワタの種子と根から単離された経口活性ポリフェノールです。 Gossypol は、無細胞アッセイで IC50 がそれぞれ 3.33 μM および 0.52 μM の5α-reductase 1 および 3α-hydroxysteroid dehydrogenase の強力な阻害剤です。Gossypol はまた、BH3 ペプチドの Bcl タンパク質への結合を阻害し、Bcl-XL と Bcl-2 に対してそれぞれ 0.4 μM と 10 μM の IC50 を示します。Gossypol は、さまざまな癌細胞でアポトーシスと細胞増殖阻害を誘導します。 | ||
| S8759 | S55746 | S55746 (S 055746,BCL201) は、BCL-2に特異的な新規の経口活性阻害剤（Ki = 1.3 nM）であり、BCL-XLへの親和性は低く、MCL-1、BFL-1 (BCL2A1/A1) への有意な結合はありません。 S55746のBCL-2対BCL-XLの選択性は、約70～400倍です。 | ||
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8758 | VU661013 | VU661013は、新規の強力な選択的MCL1阻害剤であり、TR-FRETアッセイにおいてヒトMCL-1のKiは97±30pMです。しかしながら、VU661013はBCL-xLまたはBCL-2をKi>40μMまたは0.73μMで有意に阻害しません。VU661013はBIM/MCL-1結合を不安定化し、AMLにおけるアポトーシスを誘導します。 | ||
| E0124 | Chelerythrine | Chelerythrine（Toddaline、Broussonpapyrine）は、IC50が0.66 μMである強力な選択的PKCアンタゴニストです。Chelerythrineは、BclXL-Bak BH3ペプチド結合もIC50 1.5 μMで阻害します。Chelerythrineは抗腫瘍、抗糖尿病、抗炎症活性を示します。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S6895 | TCPOBOP | TCPOBOPは構成的アンドロスタン受容体（CAR）アゴニストです。TCPOBOPはBcl-2タンパク質を変化させることにより、Fas誘発性マウス肝障害を軽減します。 | ||
| S9970 | APG-2575 (lisaftoclax) | APG-2575 (lisaftoclax) は、デュアルのBcl-2 および Bcl-xl 阻害剤であり、Bcl-2 および Bcl-xl に対する IC50 値はそれぞれ 2 nM および 5.9 nM です。 | ||
| E8278New | WH244 | WH244 is a second-generation PROTAC that selectively degrades the anti-apoptotic proteins BCL-xL and BCL-2 with a DC50 of 0.6 nM for BCL-xL and 7.4 nM for BCL-2. | ||
| S3243 | Zeaxanthin | カロテノイドアルコールであるZeaxanthinは、キサントフィルサイクルに関与し、IC50値40.8 µMでブドウ膜黒色腫細胞にアポトーシスを誘導する外因性アポトーシス経路を活性化します。 | ||
| E2354 | Valepotriate | Valeriana jatamansi Jonesから単離された不安定なイリドイドであるValepotriateは、GABAA、グルタミン酸脱炭酸酵素65、Bcl-2の発現を著しく増加させ、カスパーゼ-3の発現を減少させることにより、抗てんかん作用を示します。 | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactoneは、A-549細胞において15 µMのIC50でアポトーシス関連タンパク質（BaxおよびBcl-2）の発現を調節することにより、ヒト肺癌の増殖を抑制します。LinderalactoneはG2/M期細胞周期停止を誘導し、JAK/STATシグナル伝達経路も抑制する可能性があります。LinderalactoneはRadix linderaeから単離できます。 | ||
| E1510 | Sonrotoclax | Sonrotoclax（BGB-11417）は、Bcl2 の非常に強力な経口活性選択的阻害剤です。Sonrotoclax は、WT Bcl-2 および G101V 変異体の両方に対して、in vitro および in vivo で阻害活性とともに効力の増加を示します。Bcl-xL Sonrotoclax は、さまざまなリンパ腫および白血病細胞株に対して効果的な細胞殺傷効果を発揮します。 | ||
| S5600 | Flavokawain A | カバから抽出されたFlavokawain Aは、アポトーシス誘導剤および抗癌剤です。Flavokawain Aは、XIAP、サバイビン、Bcl-xLなどの抗アポトーシス性タンパク質をダウンレギュレートすることにより、アポトーシス分子と抗アポトーシス分子の間のバランスを変化させ、腫瘍細胞に細胞死を誘導します。 | ||
| S8177 | BH3I-1 | BH3I-1 は、Ki が 2.4 μM (蛍光偏光法による) の Bcl-XL-BH3 ドメイン相互作用阻害剤です。これは Bcl-2 ファミリータンパク質の選択的阻害剤です。 | ||
| S6004 | CCI-007 | CCI-007は、MLL再配列を伴う乳児白血病に対して細胞傷害活性を有する新規小分子です。 | ||
| S8550 | Tapotoclax (AMG-176) | Tapotoclax (AMG-176) は、Ki 0.13 nM の強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルな MCL1 マクロ環状阻害剤です。血液悪性腫瘍モデルにおいて強力なアポトーシスを誘導します。 | ||
| E2663 | BT2 | BT2は、IC50が3.19 µMの新規分岐鎖α-ケト酸デヒドロゲナーゼ複合体キナーゼ (BDK)阻害剤です。 | ||
| E5962New | BRD-810 | BRD-810 is a potent and highly selective inhibitor of MCL1. BRD-810 targets the BH3-binding pocket of MCL1 and blocks the capturing of pro-apoptotic proteins, thereby rapidly triggering caspase activation in MCL1-dependent cells. It demonstrates potent anti-tumor effects in both hematologic malignancies and solid tumor models. | ||
| S7747 | Ro-3306 | RO-3306は、ATP競合的かつ選択的なCDK1阻害剤であり、Ki値は20 nMで、様々なヒトキナーゼパネルに対して15倍以上の選択性を示します。RO-3306は、p53を介したBax活性化とミトコンドリアアポトーシスを促進します。 |
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| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Ligusticum chuanxiong から単離された経口活性化合物で、鎮痛作用、抗片頭痛作用、神経保護作用、抗酸化作用、抗アポトーシス作用を有します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Erk1/2 のリン酸化をアップレギュレートし、HO-1 および NQO1 の発現を亢進させながら、Nrf2 の核内移行を誘導します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Bcl-2/Bax の比率を促進し、切断型カスパーゼ3およびカスパーゼ9の発現を阻害します。 | ||
| S8650 | BTSA1 | BTSA1は、N末端活性化部位に高い親和性と特異性で結合し、BAXの立体構造変化を誘導してBAXを介したアポトーシスを促進する、薬理学的に最適化されたBAX活性化因子です。健康な細胞を温存しつつ、白血病細胞株および患者サンプルにおいてアポトーシスを効果的に促進します。 | ||
| S7105 | BAM7 | BAM 7は、プロアポトーシス性Baxの直接的かつ選択的な活性化因子であり、EC50は3.3 μMです。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S5550 | Ethyl gallate | さまざまな植物源に天然に存在するEthyl gallate（Phyllemblin、没食子酸エチルエステル）は、抗菌活性を持つ食品添加物です。 | ||
| S9276 | Alisol B | Alismatis rhizoma由来のトリテルペンであるAlisol Bは、Baxのアップレギュレーションと核内移行、イニシエーターカスパーゼ-8およびカスパーゼ-9、ならびにエグゼキューターカスパーゼ-3の活性化を誘導し、外因性および内因性アポトーシス経路の両方の関与を示唆しています。 | ||
| S1057 | Obatoclax Mesylate (GX15-070) | Obatoclax Mesylate (GX15-070)は、細胞を含まないアッセイにおいてKiが0.22 μMのBcl-2拮抗薬であり、MCL-1を介したApoptosisに対する耐性を克服するのに役立ちます。 |
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| S7100 | WEHI-539 | WEHI-539は、BCL-XLに対し高い親和性（IC50=1.1 nM）と選択性を持ち、その生存促進活性を選択的に阻害することで強力に細胞を殺傷します。他の生存促進性BCL-2ファミリーメンバーと比較して、BCL-XLに対する親和性は400倍以上高いです。 | ||
| S6709 | Obatoclax (GX15-070) | Obatoclax (GX15-070) は、無細胞アッセイで0.22 μMのKiを持つBcl-2拮抗薬であり、MCL-1を介したアポトーシス耐性の克服に役立つ可能性があります。 | ||
| S7126 | Marinopyrrole A (Maritoclax) | Marinopyrrole A (Maritoclax)は選択的Mcl-1拮抗薬です。それはBcl-XLではなくMcl-1に結合し、Mcl-1をプロテアソーム分解の標的にします。MaritoclaxはBimとMcl-1の相互作用をIC50 10.1 μMで阻害します。 | ||
| S7849 | BDA-366 | BDA-366は、低分子Bcl2-BH4ドメインアンタゴニストであり、BH4に高い親和性と選択性で結合します。 | ||
| S8199 | Ruxotemitide (LTX 315) | Ruxotemitide (LTX 315)は、Bax/Bakによって制御されるミトコンドリア膜透過化を介して癌細胞を殺傷する腫瘍溶解性ペプチドです。 | ||
| S0563 | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel（10-Deacetyl-7-xylosyltaxol、7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel）は、パクリタキセルの誘導体であり、Taxus chinensisから分離された天然のキシロシドであり、PC-3細胞において著しい有糸分裂停止を引き起こし、その後、プロアポトーシスBax and Badタンパク質の発現を上方制御し、抗アポトーシスBcl-2 and Bcl-XLの発現を下方制御する。これはミトコンドリア膜透過性の障害とcaspase-9の活性化につながる。 | ||
| S3245 | Nodakenetin | Nodakenetin（NANI）は、シシウドから単離された植物由来のクマリンで、α-グルコシダーゼ、PTP1B、ラット水晶体アルドース還元酵素（RLAR）、AChE、BChE、およびβ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素1（BACE1）を阻害します。NodakenetinはBaxとBcl-2のタンパク質発現を変化させ、ミトコンドリアアポトーシスを促進します。Nodakenetinは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Carthamus tinctoriusから抽出されるフラボノイドであるニコチフロリン（ケンフェロール-3-O-ルチノシド）は、損傷したニューロンの形状と構造を変化させ、アポトーシス細胞の数を減少させ、p-JAK2、p-STAT3、カスパーゼ-3、Baxの発現をダウンレギュレートし、Baxの免疫反応性を低下させ、Bcl-2タンパク質の発現と免疫反応性を増加させます。 | ||
| E2028 | Humanin | Humanin (human) (1-24-Protein humanin (human))は、mtDNAによってコードされるミトコンドリア由来の小さな細胞保護ポリペプチドであり、JAK/STAT経路やBCL-2タンパク質ファミリーとの相互作用など、さまざまなシグナル伝達メカニズムを調節することにより、いくつかの細胞型で細胞ストレス条件やアポトーシスに対して保護効果を発揮します。 | ||
| E8278New | WH244 | WH244 is a second-generation PROTAC that selectively degrades the anti-apoptotic proteins BCL-xL and BCL-2 with a DC50 of 0.6 nM for BCL-xL and 7.4 nM for BCL-2. | ||
| E5962New | BRD-810 | BRD-810 is a potent and highly selective inhibitor of MCL1. BRD-810 targets the BH3-binding pocket of MCL1 and blocks the capturing of pro-apoptotic proteins, thereby rapidly triggering caspase activation in MCL1-dependent cells. It demonstrates potent anti-tumor effects in both hematologic malignancies and solid tumor models. |
Bcl-2シグナル伝達経路
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