E3 Ligase

亜型選択性的な製品

E3 Ligase 製品

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• E3 Ligase 阻害剤 (27)
• E3 Ligase 活性剤(1)
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• 新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3は、細胞フリーアッセイにおいて90 nMのIC50を示す強力かつ選択的なMdm2（自身およびp53に対するRINGフィンガー依存性ユビキチンプロテインリガーゼ）アンタゴニストであり、p53欠損細胞においてp73を安定化させます。	Mol Cancer, 2025, 25(1):1 Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) は、強力なSmacミメティックであり、IAP (E3 ubiquitin ligaseを介したアポトーシスタンパク質阻害剤) のアンタゴニストです。XIAP-BIR3、cIAP1-BIR3、cIAP2-BIR3にそれぞれKi 66.4 nM、1.9 nM、5.1 nMで結合し、Smac AVPIペプチドよりも50〜100倍高い親和性を示します。フェーズ1。	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S2781	RITA	RITAは、検出可能なDNA一本鎖切断なしにDNA-タンパク質およびDNA-DNAの両方の架橋を誘導し、またp53を標的とすることによりMDM2-p53相互作用を阻害します。	PLOS ONE, 2026, e0343551 PLoS One, 2026, 21(2):e0343551 Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165) はHDM2 ubiquitin ligase アンタゴニストとして作用し、p53 野生型細胞では早期Apoptosis を誘導し、機能的p53 がない場合には細胞増殖を阻害した後、遅延性Apoptosis を誘導します。 第1相。	Elife, 2025, 14e75393 J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220)は、CRL4CRBN E3ユビキチンリガーゼ複合体の一部であるセレブロンを標的とする新規経口免疫調節化合物であり、競合的TR-FRETアッセイにおいて60 nMのIC50を示します。Iberdomide (CC-220)は、抗腫瘍活性と免疫刺激活性を伴うアポトーシスを誘導します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S2225	TAME	Tosyl-L-Arginine Methyl Ester (TAME) はAPC阻害剤です。	Oncotarget, May 3, 2016, 25478-25492 Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)は、重要な化合物と受容体の接触を介してp27結合を減少させることにより、Skp2を介したp27分解の特異的かつ選択的な小分子阻害剤です。	British Journal of Cancer, September 29 2022, 2072-2085 OncoTargets and Therapy, May 30 2019, 4297-4308 Journal of Clinical Investigation, December 15 2022, e153943
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) は、IC50 2.5 μMでMDMXを抑制し、p53の安定化/活性化とDNA損傷を促進し、E3 LigaseであるMDM2も調節します。	Oncotarget, November 17, 2020, 4224-4242 PLoS One, January 26, 2024, e0295629 PLoS One, 2024, e0295629
S9605	Apcin	Apcin（APC阻害剤）は、Cdc20に結合し、Dボックス含有基質のユビキチン化を競合的に阻害する、有糸分裂後期促進複合体/サイクロソーム（APC/C）のE3リガーゼ活性の阻害剤です。	bioRxiv, May 2, 2025, 2025.04.28.651139 Experimental Hematology & Oncology, March 7, 2023, 28 Cellular & Molecular Biology Letters, March 2025, 29
S7892	Avadomide (CC-122)	pleiotropic pathway modifierと呼ばれる新規化学物質であるAvadomide (CC-122)は、抗腫瘍活性と免疫調節活性を持つびまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）に対する新規薬剤です。その分子標的は、キュリンリングE3ユビキチンリガーゼ複合体CRL4CRBNの基質受容体であるタンパク質cereblon（CRBN）です。	Molecular Therapy - Oncolytics, June 23, 2020, 215-225 bioRxiv, June 08, 2025, nan Blood Advances, July 23, 2019, 2105-2117
S5315	PRT4165	PRT4165は、in vitroおよびin vivoでPRC1を介したH2Aユビキチン化を阻害する、IC50が3.9 µMのBmi1/Ring1A阻害剤です。	bioRxiv, May 09, 2023, 2023.05.08.539886 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y British Journal of Cancer, 2023, 232-244
S0095	VL285	VL285は、HaloTag7融合タンパク質を分解する強力なVHLリガンドです。HaloPROTAC3の誘導元であるコアVHLリガンドである過剰なVL285との共処理により、HaloPROTAC3を介した活性を50%の分解にまで大幅に低減できます。	bioRxiv, 2025, 2024.03.24.586276 Cell Death & Differentiation, 2024, 592-604 Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984
S9832	CC-90009	CC-90009は、新規のセレブロン (CRBN) E3リガーゼモジュレーターであり、プロテアソーム分解のためにGSPT1 (G1 to S phase transition 1) を特異的に標的とします。	PLoS One, 2025, e0330804 J Clin Invest, 2022, e154571 ACS Chemical Biology, 2022, 3229-3237
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41（化合物#25）は、S期キナーゼ関連タンパク質2（Skp2）の特異的阻害剤であり、実際にSkp2に結合し、Skp2-Skp1相互作用を阻害し、Skp2 SCF E3リガーゼ活性を阻害します。その結果、がん細胞およびがん幹細胞の生存を抑制します。SZL P1-41は、がん細胞における高いアポトーシス率を引き起こします。	Cell Death Discovery, October 02, 2023, 364 Cell Biology and Toxicology, 2025, 135 J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444
S8449	VH298	VH298は、VHL（フォン・ヒッペル・リンドウ、E3リガーゼ）の強力な阻害剤であり、HIF-αを安定化させます。VH298は、等温滴定カロリメトリー（ITC）でKd 90 nM、競合蛍光偏光アッセイで80 nMのVHL:HIF-α相互作用を阻害します。VH-298はPROTAC技術に利用できます。	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)は、抗骨髄腫活性を有する新規プロテインデグレーダーであり、セレブロンE3リガーゼモジュレーター（CELMoD）です。	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Nature Communications, 15 October 2024, 8885
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1（OUN20985）は、IKZF1およびIKZF3への影響を最小限に抑えた、強力で効率的なセレブロン（CRBN）分解剤です。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Scientific Reports, 2025, 2384 European Journal of Immunology, 2021, 2607-2617
S4925	SMER3	ラパマイシン（SMER）の低分子エンハンサーであるSMER3は、IC50が51 nMのSkp1-Cullin-F-box (SCF)Met30ユビキチンリガーゼ阻害剤です。	Nature Communications, 2018, 1655 Frontiers in Immunology, 2018, 279
S8300	CC-885	CC-885は新規のセレブロン（CRBN）モジュレーターです。CC-885はCRBNおよびp97依存性のPLK1ユビキチン化と分解を選択的に促進します。	ACS Chemical Biology, November 3, 2022, 3229-3237 Sci Rep, 2025, 15(1):2384
S9889	dCBP-1	dCBP-1は、E3ユビキチンリガーゼCRBNを乗っ取ることでp300/CBPを強力かつ選択的に分解する異種二機能性分解剤であり、多発性骨髄腫細胞を殺傷するのに非常に強力であり、MYC癌遺伝子発現を促進するエンハンサーを消滅させることができます。	Neoplasia, 2022, 100784
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032は、CDK結合SNS-032リガンドがサリドマイド誘導体に連結され、E3ユビキチンリガーゼセレブロン（CRBN）に結合する、選択的サイクリン依存性キナーゼ9（CDK9）分解PROTACです。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
E6808New	PRLX-93936 hydrochloride	PRLX-93936 hydrochloride is a potent molecular glue degrader that selectively binds to E3 ubiquitin ligase TRIM21 and forms a functional ternary complex between TRIM21 and NUP98 (Nucleoporin 98). This complex formation drives the subsequent polyubiquitination and proteasomal degradation of NUP98 alongside other essential components of the nuclear pore complex (NPC).
E6809New	JWZ-8-103	JWZ-8-103 is an orally bioavailable selective degrader of the nuclear pore complex that acts as a TRIM21-targeting molecular glue. It induces a robust TRIM21 PRYSPRY–NUP98 APD interaction with an apparent EC50 ≈ 20 µM and increases TRIM21 thermal stability. It also exhibits potent antitumor efficacy in pancreatic cancer xenografts and patient-derived organoids.
E1427	MRT-2359	MRT-2359は、GSPT1の強力な分解剤です。本剤は、非小細胞肺がん（NSCLC）および小細胞肺がん（SCLC）細胞において抗腫瘍活性を示します。
E7619	VH032	VH032は、185 nMのKdでVHL E3リガーゼに結合し、VHL:HIF-α相互作用を阻害する、PROTACで使用される強力かつ選択的なVHLリガンドです。HIF-αを安定させることにより、低酸素応答を活性化し、低酸素シグナル伝達を標的とした治療法を開発するためのツールとして機能します。
E1957	NX-1607 (Cbl-b-IN-3)	NX-1607（Cbl-b-IN-3）は、E3ユビキチンリガーゼであり、T細胞、NK細胞、樹状細胞の活性化の主要な調節因子であり、それらの抗腫瘍機能を抑制するCasitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B)の経口阻害剤です。NX-1607は、抗原応答を増強し、T細胞の疲弊を軽減し、T細胞受容体刺激に応答してサイトカイン産生を増加させることにより、腫瘍微小環境からの抑制シグナルを打ち消します。
E1216	Heclin	Heclinは、Smurf2、Nedd4、およびWWP1のHECTドメインに対してそれぞれ6.8、6.3、および6.9 μMのIC50値を示す、HECT型E3ユビキチンリガーゼの阻害剤です。
S0322	BC-1215	BC-1215は、IC50が0.9 μg/mL、IL-1β放出に対するLC50が87 μg/mLのF-box protein 3 (Fbxo3、ユビキチンE3リガーゼ構成要素)の阻害剤です。BC-1215は、TRAF1-6を不安定化することにより、Fbxo3-TRAF活性化経路を阻害します。
E5844	NSC2805	NSC2805は、IC50が0.38 μMのWWP2ユビキチンリガーゼの強力な阻害剤です。これは、WWP2関連経路の研究のためのがん研究で使用されています。
E1847	GBD-9	GBD-9は、E3リガーゼセレブロン（CRBN）をリクルートすることにより、BTKおよびGSPT1を二重メカニズムで効率的に分解します。GBD-9は、BTKの分解を誘導するPROTAC分子として、またGSPT1を分解する分子接着剤として機能します。これは抗増殖効果を発揮し、がん細胞の生存を阻害します。
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)は、フォン・ヒッペル・リンドウ（VHL）タンパク質のリクルートメントに使用されるVH032ベースのVHLリガンドです。(S,R,S)-AHPCはアンドロゲン受容体の標的分解に有用である可能性があります。(S,R,S)-AHPCは、リンカーによってBCR-ABL1などのタンパク質のリガンドに接続され、GMB-475などのPROTACsを形成することができます。GMB-475はBa/F3細胞において1.11 μMのIC50でBCR-ABL1の分解を誘導します。
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01は、Smurf1を介したSmad1/5分解を阻害し、3.664 nMのKd値でBMP-2シグナル応答性を加速させることができます。
S3502	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride（VH032-PEG4-NH2 hydrochloride、VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride、E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7）は、(S,R,S)-AHPCベースのVHLリガンドと4ユニットPEGリンカーを組み込んだPROTAC E3リガーゼリガンド-リンカー複合体です。
S1015	Thalidomide-OH	Thalidomide-OH（セレブロンリガンド2、E3リガーゼリガンド2）は、水酸化されたサリドマイド代謝物であると推定されており、弱い血管新生阻害活性（100 μgで血管密度の平均阻害率は14%）を持ち、CRBNタンパク質のリクルートにも適用できます。
E1300	SJ6986	SJ6986はCRBNモジュレーターであり、GSPT1/2を特異的に分解します。GSPT1に対するDC50は2.1 nM（Dmax 99%）です。
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1は、心臓悪液質における骨格筋萎縮と機能不全を軽減する筋リングフィンガープロテイン-1 (MuRF1)阻害剤です。
E1937	PT-179	直交性サリドマイド誘導体であるPT-179は、オフターゲット分解作用を引き起こすことなくセレブロンを標的とします。PT-179はCRBNに特異的に結合し、ジンクフィンガー（ZF）デグロンに融合した標的タンパク質と三元複合体を形成し、タグ付けされたタンパク質の分解を仲介します。
E6651New	HGC652	HGC652 is a TRIM21-dependent molecular glue degrader that binds the E3 ubiquitin ligase TRIM21 (Kd ≈ 0.06 µM) to induce a TRIM21–NUP98 ternary complex, driving the ubiquitination and selective degradation of nuclear pore complex proteins like NUP155, leading to nuclear pore collapse and cancer cell death.
S8888	GMB-475	GMB-475は、BCR-ABL1タンパク質をアロステリックに標的とし、E3リガーゼであるフォン・ヒッペル・リンドウ（VHL）をリクルートするプロテオリシス標的キメラ（PROTAC）であり、その結果、発がん性融合タンパク質のユビキチン化とそれに続く分解が起こります。
E5839	OICR-8268	OICR-8268は、強力で可逆的な細胞内活性を持つDCAF1リガンドです。これは、DCAF1 WDRドメインに38 nMのKd値で有意に結合します。選択的なタンパク質分解を標的とするDCAF1ベースのPROTACsおよびがん治療薬のための化学ハンドルを開発するための有望な出発点として機能します。
E5877	LYG-409	LYG-409は、DC50が7.87 nMの、強力で選択的かつ経口生物学的利用能を有するGSPT1の分解剤です。KG-1細胞において9.50 nMのIC50で強力な抗増殖活性を示し、急性骨髄性白血病および前立腺がんのin vivoモデルで有意な抗腫瘍効果を発揮します。
E0351	NSC232003	NSC232003は、UHRF1のSRAドメインの5mC結合ポケットに結合する、強力で細胞透過性の高いUHRF1阻害剤です。NSC232003は、細胞環境におけるDNAメチル化を調節します。
E6741New	SB-405483	SB‑405483 is an allosteric cereblon (CRBN) ligand that cooperatively enhances the binding of orthosteric CRBN ligands (IMiDs) and potentiates degradation of CRBN neosubstrates, including CK1α, Wee1, and IKZF1/3. SB‑405483 stabilizes CRBN and reduces its autoubiquitination.
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lcは、A498およびOS-RC-2細胞株において、それぞれ2.1 μMおよび3.5 μMのIC50値を持つ、選択的な斑点型POZタンパク質（SPOP）E3ユビキチンリガーゼ阻害剤です。In vitroでは、A498およびOS-RC-2腎臓癌細胞株の生存率と増殖を抑制します。
S6794	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)	サリドマイドをベースにしたセレブロン（CRBN）リガンドであるThalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)は、CRBNタンパク質のリクルートに使用されます。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)は、リンカーによってタンパク質のリガンドに接続され、PROTACs（プロテオリシス・ターゲティング・キメラ）を形成することができます。
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) は、Xenopus卵抽出物における全長UHRF1:LIG1相互作用を阻害する新規タンデムTudorドメイン (TTD) 結合化合物です。
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) は、強力なSmacミメティックであり、IAP (E3 ubiquitin ligaseを介したアポトーシスタンパク質阻害剤) のアンタゴニストです。XIAP-BIR3、cIAP1-BIR3、cIAP2-BIR3にそれぞれKi 66.4 nM、1.9 nM、5.1 nMで結合し、Smac AVPIペプチドよりも50〜100倍高い親和性を示します。フェーズ1。	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S2781	RITA	RITAは、検出可能なDNA一本鎖切断なしにDNA-タンパク質およびDNA-DNAの両方の架橋を誘導し、またp53を標的とすることによりMDM2-p53相互作用を阻害します。	PLOS ONE, 2026, e0343551 PLoS One, 2026, 21(2):e0343551 Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
S2225	TAME	Tosyl-L-Arginine Methyl Ester (TAME) はAPC阻害剤です。	Oncotarget, May 3, 2016, 25478-25492 Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)は、重要な化合物と受容体の接触を介してp27結合を減少させることにより、Skp2を介したp27分解の特異的かつ選択的な小分子阻害剤です。	British Journal of Cancer, September 29 2022, 2072-2085 OncoTargets and Therapy, May 30 2019, 4297-4308 Journal of Clinical Investigation, December 15 2022, e153943
S9605	Apcin	Apcin（APC阻害剤）は、Cdc20に結合し、Dボックス含有基質のユビキチン化を競合的に阻害する、有糸分裂後期促進複合体/サイクロソーム（APC/C）のE3リガーゼ活性の阻害剤です。	bioRxiv, May 2, 2025, 2025.04.28.651139 Experimental Hematology & Oncology, March 7, 2023, 28 Cellular & Molecular Biology Letters, March 2025, 29
S7892	Avadomide (CC-122)	pleiotropic pathway modifierと呼ばれる新規化学物質であるAvadomide (CC-122)は、抗腫瘍活性と免疫調節活性を持つびまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）に対する新規薬剤です。その分子標的は、キュリンリングE3ユビキチンリガーゼ複合体CRL4CRBNの基質受容体であるタンパク質cereblon（CRBN）です。	Molecular Therapy - Oncolytics, June 23, 2020, 215-225 bioRxiv, June 08, 2025, nan Blood Advances, July 23, 2019, 2105-2117
S5315	PRT4165	PRT4165は、in vitroおよびin vivoでPRC1を介したH2Aユビキチン化を阻害する、IC50が3.9 µMのBmi1/Ring1A阻害剤です。	bioRxiv, May 09, 2023, 2023.05.08.539886 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y British Journal of Cancer, 2023, 232-244
S0095	VL285	VL285は、HaloTag7融合タンパク質を分解する強力なVHLリガンドです。HaloPROTAC3の誘導元であるコアVHLリガンドである過剰なVL285との共処理により、HaloPROTAC3を介した活性を50%の分解にまで大幅に低減できます。	bioRxiv, 2025, 2024.03.24.586276 Cell Death & Differentiation, 2024, 592-604 Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984
S9832	CC-90009	CC-90009は、新規のセレブロン (CRBN) E3リガーゼモジュレーターであり、プロテアソーム分解のためにGSPT1 (G1 to S phase transition 1) を特異的に標的とします。	PLoS One, 2025, e0330804 J Clin Invest, 2022, e154571 ACS Chemical Biology, 2022, 3229-3237
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41（化合物#25）は、S期キナーゼ関連タンパク質2（Skp2）の特異的阻害剤であり、実際にSkp2に結合し、Skp2-Skp1相互作用を阻害し、Skp2 SCF E3リガーゼ活性を阻害します。その結果、がん細胞およびがん幹細胞の生存を抑制します。SZL P1-41は、がん細胞における高いアポトーシス率を引き起こします。	Cell Death Discovery, October 02, 2023, 364 Cell Biology and Toxicology, 2025, 135 J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444
S8449	VH298	VH298は、VHL（フォン・ヒッペル・リンドウ、E3リガーゼ）の強力な阻害剤であり、HIF-αを安定化させます。VH298は、等温滴定カロリメトリー（ITC）でKd 90 nM、競合蛍光偏光アッセイで80 nMのVHL:HIF-α相互作用を阻害します。VH-298はPROTAC技術に利用できます。	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1（OUN20985）は、IKZF1およびIKZF3への影響を最小限に抑えた、強力で効率的なセレブロン（CRBN）分解剤です。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Scientific Reports, 2025, 2384 European Journal of Immunology, 2021, 2607-2617
S4925	SMER3	ラパマイシン（SMER）の低分子エンハンサーであるSMER3は、IC50が51 nMのSkp1-Cullin-F-box (SCF)Met30ユビキチンリガーゼ阻害剤です。	Nature Communications, 2018, 1655 Frontiers in Immunology, 2018, 279
S9889	dCBP-1	dCBP-1は、E3ユビキチンリガーゼCRBNを乗っ取ることでp300/CBPを強力かつ選択的に分解する異種二機能性分解剤であり、多発性骨髄腫細胞を殺傷するのに非常に強力であり、MYC癌遺伝子発現を促進するエンハンサーを消滅させることができます。	Neoplasia, 2022, 100784
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032は、CDK結合SNS-032リガンドがサリドマイド誘導体に連結され、E3ユビキチンリガーゼセレブロン（CRBN）に結合する、選択的サイクリン依存性キナーゼ9（CDK9）分解PROTACです。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
E7619	VH032	VH032は、185 nMのKdでVHL E3リガーゼに結合し、VHL:HIF-α相互作用を阻害する、PROTACで使用される強力かつ選択的なVHLリガンドです。HIF-αを安定させることにより、低酸素応答を活性化し、低酸素シグナル伝達を標的とした治療法を開発するためのツールとして機能します。
E1957	NX-1607 (Cbl-b-IN-3)	NX-1607（Cbl-b-IN-3）は、E3ユビキチンリガーゼであり、T細胞、NK細胞、樹状細胞の活性化の主要な調節因子であり、それらの抗腫瘍機能を抑制するCasitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B)の経口阻害剤です。NX-1607は、抗原応答を増強し、T細胞の疲弊を軽減し、T細胞受容体刺激に応答してサイトカイン産生を増加させることにより、腫瘍微小環境からの抑制シグナルを打ち消します。
E1216	Heclin	Heclinは、Smurf2、Nedd4、およびWWP1のHECTドメインに対してそれぞれ6.8、6.3、および6.9 μMのIC50値を示す、HECT型E3ユビキチンリガーゼの阻害剤です。
S0322	BC-1215	BC-1215は、IC50が0.9 μg/mL、IL-1β放出に対するLC50が87 μg/mLのF-box protein 3 (Fbxo3、ユビキチンE3リガーゼ構成要素)の阻害剤です。BC-1215は、TRAF1-6を不安定化することにより、Fbxo3-TRAF活性化経路を阻害します。
E5844	NSC2805	NSC2805は、IC50が0.38 μMのWWP2ユビキチンリガーゼの強力な阻害剤です。これは、WWP2関連経路の研究のためのがん研究で使用されています。
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)は、フォン・ヒッペル・リンドウ（VHL）タンパク質のリクルートメントに使用されるVH032ベースのVHLリガンドです。(S,R,S)-AHPCはアンドロゲン受容体の標的分解に有用である可能性があります。(S,R,S)-AHPCは、リンカーによってBCR-ABL1などのタンパク質のリガンドに接続され、GMB-475などのPROTACsを形成することができます。GMB-475はBa/F3細胞において1.11 μMのIC50でBCR-ABL1の分解を誘導します。
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01は、Smurf1を介したSmad1/5分解を阻害し、3.664 nMのKd値でBMP-2シグナル応答性を加速させることができます。
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1は、心臓悪液質における骨格筋萎縮と機能不全を軽減する筋リングフィンガープロテイン-1 (MuRF1)阻害剤です。
E1937	PT-179	直交性サリドマイド誘導体であるPT-179は、オフターゲット分解作用を引き起こすことなくセレブロンを標的とします。PT-179はCRBNに特異的に結合し、ジンクフィンガー（ZF）デグロンに融合した標的タンパク質と三元複合体を形成し、タグ付けされたタンパク質の分解を仲介します。
E0351	NSC232003	NSC232003は、UHRF1のSRAドメインの5mC結合ポケットに結合する、強力で細胞透過性の高いUHRF1阻害剤です。NSC232003は、細胞環境におけるDNAメチル化を調節します。
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lcは、A498およびOS-RC-2細胞株において、それぞれ2.1 μMおよび3.5 μMのIC50値を持つ、選択的な斑点型POZタンパク質（SPOP）E3ユビキチンリガーゼ阻害剤です。In vitroでは、A498およびOS-RC-2腎臓癌細胞株の生存率と増殖を抑制します。
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) は、Xenopus卵抽出物における全長UHRF1:LIG1相互作用を阻害する新規タンデムTudorドメイン (TTD) 結合化合物です。
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) は、IC50 2.5 μMでMDMXを抑制し、p53の安定化/活性化とDNA損傷を促進し、E3 LigaseであるMDM2も調節します。	Oncotarget, November 17, 2020, 4224-4242 PLoS One, January 26, 2024, e0295629 PLoS One, 2024, e0295629
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3は、細胞フリーアッセイにおいて90 nMのIC50を示す強力かつ選択的なMdm2（自身およびp53に対するRINGフィンガー依存性ユビキチンプロテインリガーゼ）アンタゴニストであり、p53欠損細胞においてp73を安定化させます。	Mol Cancer, 2025, 25(1):1 Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165) はHDM2 ubiquitin ligase アンタゴニストとして作用し、p53 野生型細胞では早期Apoptosis を誘導し、機能的p53 がない場合には細胞増殖を阻害した後、遅延性Apoptosis を誘導します。 第1相。	Elife, 2025, 14e75393 J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220)は、CRL4CRBN E3ユビキチンリガーゼ複合体の一部であるセレブロンを標的とする新規経口免疫調節化合物であり、競合的TR-FRETアッセイにおいて60 nMのIC50を示します。Iberdomide (CC-220)は、抗腫瘍活性と免疫刺激活性を伴うアポトーシスを誘導します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)は、抗骨髄腫活性を有する新規プロテインデグレーダーであり、セレブロンE3リガーゼモジュレーター（CELMoD）です。	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Nature Communications, 15 October 2024, 8885
S8300	CC-885	CC-885は新規のセレブロン（CRBN）モジュレーターです。CC-885はCRBNおよびp97依存性のPLK1ユビキチン化と分解を選択的に促進します。	ACS Chemical Biology, November 3, 2022, 3229-3237 Sci Rep, 2025, 15(1):2384
E1300	SJ6986	SJ6986はCRBNモジュレーターであり、GSPT1/2を特異的に分解します。GSPT1に対するDC50は2.1 nM（Dmax 99%）です。
E5839	OICR-8268	OICR-8268は、強力で可逆的な細胞内活性を持つDCAF1リガンドです。これは、DCAF1 WDRドメインに38 nMのKd値で有意に結合します。選択的なタンパク質分解を標的とするDCAF1ベースのPROTACsおよびがん治療薬のための化学ハンドルを開発するための有望な出発点として機能します。
E6808New	PRLX-93936 hydrochloride	PRLX-93936 hydrochloride is a potent molecular glue degrader that selectively binds to E3 ubiquitin ligase TRIM21 and forms a functional ternary complex between TRIM21 and NUP98 (Nucleoporin 98). This complex formation drives the subsequent polyubiquitination and proteasomal degradation of NUP98 alongside other essential components of the nuclear pore complex (NPC).
E6809New	JWZ-8-103	JWZ-8-103 is an orally bioavailable selective degrader of the nuclear pore complex that acts as a TRIM21-targeting molecular glue. It induces a robust TRIM21 PRYSPRY–NUP98 APD interaction with an apparent EC50 ≈ 20 µM and increases TRIM21 thermal stability. It also exhibits potent antitumor efficacy in pancreatic cancer xenografts and patient-derived organoids.
E6651New	HGC652	HGC652 is a TRIM21-dependent molecular glue degrader that binds the E3 ubiquitin ligase TRIM21 (Kd ≈ 0.06 µM) to induce a TRIM21–NUP98 ternary complex, driving the ubiquitination and selective degradation of nuclear pore complex proteins like NUP155, leading to nuclear pore collapse and cancer cell death.
E6741New	SB-405483	SB‑405483 is an allosteric cereblon (CRBN) ligand that cooperatively enhances the binding of orthosteric CRBN ligands (IMiDs) and potentiates degradation of CRBN neosubstrates, including CK1α, Wee1, and IKZF1/3. SB‑405483 stabilizes CRBN and reduces its autoubiquitination.

E3 Ligase シグナル伝達経路