Anacetrapib (MK-0859)

製品コード：S2748 純度：99.86%

Anacetrapib (MK0859)は、rhCETPおよび変異型CETP(C13S)の強力で選択的かつ可逆的な阻害剤であり、IC50はそれぞれ7.9 nMおよび11.8 nMです。HDL-Cを増加させ、LDL-Cを減少させ、アルドステロンや血圧を上昇させません。フェーズ3。

CAS No. 875446-37-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 46800	国内在庫あり
10mg	JPY 63400	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.86

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シグナル伝達経路

CETPシグナル伝達経路

CETP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

rhCETP	Mutant CETP (C13S)
7.9 nM	11.8 nM

In Vitro
In vitro	Anacetrapib (MK-0859) is not only able to increase HDL-cholesterol, but also further decreases LDL-cholesterol when taken in combination with a statin. It dose-dependently and significantly decreases the transfer of CE from HDL3 to HDL2. This compound doesn't affect the amount of [¹⁴C]-dalcetrapibthiol bound to rhCETP. It decreases pre-β-HDL formation by more than 46%. Anacetrapib potently blocks CE and TG transfer in 95% human serum.

In Vivo
In Vivo	In a dyslipidemic hamster model, 60 mg/kg/day Anacetrapib (MK-0859) for 2 weeks results in a 94% reduction in CETP activity and 47% increase in HDL-cholesterol compared with control animals; non-HDL-cholesterol concentrations are not affected. This compound also promotes reverse cholesterol transport from macrophages, and leads to a 30% increase in fecal cholesterol content. HDL from it-treated hamsters reveals an increase in SR-B1- and ABCG1-mediated efflux compared with controls. After oral administration of [¹⁴C]Anacetrapib at 10 mg/kg, ∼80 and 90% of the radioactive dose is recovered over 48 hous postdose from rats and monkeys, respectively. The majority of the administered radioactive dose is excreted unchanged in feces in both species.
動物実験	動物モデル	Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280 to 330 g
	投与量	2.5 mL/kg (2.5, 25, 50, 250 mg/mL)
	投与経路	Oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01122667	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2010	Phase 1
NCT01114490	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	May 2010	Phase 1
NCT00325455	Terminated	Hypercholesterolemia\|Mixed Hyperlipemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2006	Phase 2

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/

化学情報

分子量	637.51	化学式	C₃₀H₂₅F₁₀NO₃
CAS No.	875446-37-0	SDF	Download Anacetrapib (MK-0859) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1C(OC(=O)N1CC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3OC)F)C(C)C)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (156.86 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	10.000mg/ml (15.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):