Torcetrapib

別名：CP-529414

製品コード：S2792 純度：99.73%

Torcetrapib (CP-529414) is a CETP inhibitor with IC50 of 37 nM, elevates HDL-C and reduces nonHDL-C in plasma. Phase 3.

CAS No. 262352-17-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 30200	国内在庫あり
50mg	JPY 96600	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.73%

99.73

Torcetrapib関連製品

関連化合物ライブラリー	Metabolism Compound Library Anti-cancer Metabolism Compound Library Glutamine Metabolism Compound Library Carbohydrate Metabolism Compound Library Lipid Metabolism Compound Library	もっと見る

シグナル伝達経路

CETPシグナル伝達経路

CETP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Torcetrapib (CP-529414) is a CETP inhibitor with IC50 of 37 nM, elevates HDL-C and reduces nonHDL-C in plasma. Phase 3.

Targets

CETP ^[1]

37 nM

In Vitro
In vitro	Torcetrapib dose-dependently increases aldosterone release from H295R cells after either 24 or 48 h of treatment with an EC50 of approximately 80 nM, this effect is mediated by calcium channel as calcium channel blockers completely blocks torcetrapib-induced corticoid release and calcium increase. Torcetrapib (1 μM) significantly increases the expression of steroidogenic gene, CYP11B2 and CYP11B1, in H295R cell lines. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Torcetrapib (< 100 mg, daily) changes the plasma distribution of CETP, as the apparent molecular weight of the CETP has shifted to a larger form, by 2 hours after the dose in healthy young subjects. Torcetrapib treatment with 10 mg, 30 mg, 60 mg, and 120 mg daily and 120 mg twice daily results in 16%, 28%, 62%, 73%, and 91% increases in plasma HDL-C, respectively, with no significant changes in TPC in healthy young subjects. ^[1] Torcetrapib results in an increase of 72.1% in high-density lipoprotein cholesterol and a decrease of 24.9% in low-density lipoprotein cholesterol, in addition to an increase of 5.4 mm Hg in systolic blood pressure, a decrease in serum potassium, and increases in serum sodium, bicarbonate, and aldosterone, in patients at high cardiovascular risk after 12 months' treatment. ^[3] Torcetrapib increases HDL cholesterol levels by 50% and 60% at dose of 60 mg daily and 120 mg daily, respectively, in both healthy and moderately hyperlipidemic subjects. Torcetrapib 60 mg daily increases HDL-mediated net cholesterol efflux from foam cells primarily by increasing HDL concentrations, whereas 120 mg daily torcetrapib increases cholesterol efflux both by increasing HDL concentration and by causing increased efflux at matched HDL concentrations. ^[4] Torcetrapib (90 mg/kg/day) results in a 70% inhibition of CE transfer in rabbits fed an atherogenic diet. Torcetrapib (90 mg/kg/day) increases mean HDL-C levels by above 3-fold and apoA-I levels by 2.5-fold in plasma in rabbits fed an atherogenic diet. Torcetrapib-treated animal has a multiple-fold increase in HDL-C AUC and a corresponding reduction in aortic lesion area with 60% reduction of aortic free cholesterol (FC) and cholesteryl ester (EC) in rabbits fed an atherogenic diet. Torcetrapib-treated rabbits stimulate free cholesterol efflux to a significantly greater extent than does sera from control rabbits. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT00139061	Completed	Hyperlipidemia	Pfizer	March 2005	Phase 3

参考
[1] Clark RW, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2004, 24(3), 490-497. [2] Hu X, et al. Endocrinology, 2009, 150(5), 2211-2219. [3] Barter PJ, et al. N Engl J Med, 2007, 357(21), 2109-2122. [4] Yvan-Charvet L, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2007, 27(5), 1132-1138. [5] Morehouse LA, et al. J Lipid Res, 2007, 48(6), 1263-1272. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	600.47	化学式	C₂₆H₂₅F₉N₂O₄
CAS No.	262352-17-0	SDF	Download Torcetrapib SDFをダウンロードする
Smiles	CCC1CC(C2=C(N1C(=O)OCC)C=CC(=C2)C(F)(F)F)N(CC3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C(=O)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 120 mg/mL ( (199.84 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):