CETP

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S2748 Anacetrapib (MK-0859) Anacetrapib (MK0859)は、rhCETPおよび変異型CETP(C13S)の強力で選択的かつ可逆的な阻害剤であり、IC50はそれぞれ7.9 nMおよび11.8 nMです。HDL-Cを増加させ、LDL-Cを減少させ、アルドステロンや血圧を上昇させません。フェーズ3。
Circulation, 2021, 143(9):921-934
J Phys Chem B, 2016, 120(33):8254-63
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2792 Torcetrapib Torcetrapib (CP-529414)は、IC50が37 nMのCETP阻害剤で、血漿中のHDL-Cを上昇させ、nonHDL-Cを減少させます。フェーズ3。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2772 Dalcetrapib (JTT-705) Dalcetrapib (JTT-705)は、血漿HDLコレステロールを増加させるIC50 0.2 μMのrhCETP阻害剤です。現在フェーズ3です。
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2925 Evacetrapib (LY2484595) Evacetrapib (LY2484595)は、強力かつ選択的なCETP阻害剤であり、IC50は5.5 nMです。アルドステロンや血圧を上昇させることなくHDLコレステロールを上昇させます。フェーズ3。
E1561 Obicetrapib Obicetrapib (TA-8995, AMG-899, DEZ-001) is an inhibitor of Cholesteryl Ester Transfer Protein (CETP) that significantly reduces non-HDL cholesterol (non-HDL-C) and lipoprotein(a) levels while increasing high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C). It also has the potential to reduce major adverse cardiovascular events.
S2748 Anacetrapib (MK-0859) Anacetrapib (MK0859)は、rhCETPおよび変異型CETP(C13S)の強力で選択的かつ可逆的な阻害剤であり、IC50はそれぞれ7.9 nMおよび11.8 nMです。HDL-Cを増加させ、LDL-Cを減少させ、アルドステロンや血圧を上昇させません。フェーズ3。
Circulation, 2021, 143(9):921-934
J Phys Chem B, 2016, 120(33):8254-63
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2792 Torcetrapib Torcetrapib (CP-529414)は、IC50が37 nMのCETP阻害剤で、血漿中のHDL-Cを上昇させ、nonHDL-Cを減少させます。フェーズ3。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2772 Dalcetrapib (JTT-705) Dalcetrapib (JTT-705)は、血漿HDLコレステロールを増加させるIC50 0.2 μMのrhCETP阻害剤です。現在フェーズ3です。
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2925 Evacetrapib (LY2484595) Evacetrapib (LY2484595)は、強力かつ選択的なCETP阻害剤であり、IC50は5.5 nMです。アルドステロンや血圧を上昇させることなくHDLコレステロールを上昇させます。フェーズ3。
E1561 Obicetrapib Obicetrapib (TA-8995, AMG-899, DEZ-001) is an inhibitor of Cholesteryl Ester Transfer Protein (CETP) that significantly reduces non-HDL cholesterol (non-HDL-C) and lipoprotein(a) levels while increasing high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C). It also has the potential to reduce major adverse cardiovascular events.

CETPシグナル伝達経路