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Evacetrapib (LY2484595)

Evacetrapib (LY2484595) is a potent and selective inhibitor of CETP with IC50 of 5.5 nM, elevates HDL cholesterol without increases in aldosterone or blood pressure. Phase 3.

Evacetrapib (LY2484595)化学構造

CAS No. 1186486-62-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S292501 DMSO] 12.8 mg/mL] false] Ethanol] 12.8 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.83%
99.83

Evacetrapib (LY2484595)関連製品

シグナル伝達経路

CETP Signaling Pathways

CETPシグナル伝達経路

CETP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Evacetrapib (LY2484595) is a potent and selective inhibitor of CETP with IC50 of 5.5 nM, elevates HDL cholesterol without increases in aldosterone or blood pressure. Phase 3.
Targets
CETP [1]
5.5 nM
In Vitro
In vitro Evacetrapib (LY2484595) inhibits human plasma CETP protein with IC50 of 26 nM. Evacetrapib (LY2484595) (< 10 μM) does not induce aldosterone or cortisol synthesis in H295R cells. [1]
In Vivo
In Vivo Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg, orally) results in 98.4%, 98.6%, and 18.4% inhibition of CETP activity at 4 hours, 8 hours and 24 hours post dose respectively in human ApoAI and CETP double transgenic mice. Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg) results in 129.7% increase in HDL-C 8 hours after oral administration. The ED50 values of CETP inhibitory activity 8 hours post oral dosing for Evacetrapib (LY2484595) in two dose-response studies are calculated to be 3.5 mg/kg and 4.1 mg/kg respectively. Evacetrapib (LY2484595) (< 200 mg/kg) does not increase blood pressure in Zucker diabetic fatty rats. [1]
動物実験 動物モデル Human ApoAI and CETP double transgenic mice
投与量 30 mg/kg
投与経路 Orally
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02497391 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 July 2015 Phase 1
NCT02365558 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 January 2015 Phase 1
NCT02271425 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
 October 2014 Phase 1
NCT02226653 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
 September 2014 Phase 1
NCT02156492 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
 June 2014 Phase 1
NCT02168803 Completed
Dyslipidemia
Eli Lilly and Company
 May 2014 Phase 1

化学情報

分子量 638.65 化学式

C31H36F6N6O2
CAS No. 1186486-62-3 SDF Download Evacetrapib (LY2484595) SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 12.8 mg/mL ( (20.04 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 12.8 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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