Dalcetrapib (JTT-705)

別名：RO4607381

製品コード：S2772 純度：99.73%

Dalcetrapib (JTT-705) is a rhCETP inhibitor with IC50 of 0.2 μM that increases the plasma HDL cholesterol. Phase 3.

CAS No. 211513-37-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 46800	国内在庫あり
10mg	JPY 80000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

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99.73

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シグナル伝達経路

CETPシグナル伝達経路

CETP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Dalcetrapib (JTT-705) is a rhCETP inhibitor with IC50 of 0.2 μM that increases the plasma HDL cholesterol. Phase 3.

Targets

rhCETP ^[1]

0.2 μM

In Vitro
In vitro	Dalcetrapib modulates CETP activity. Dalcetrapib induces a conformational change in CETP, when added to human plasma. CETP-induced pre-β-HDL formation in human plasma is unchanged by Dalcetrapib ≤3 µM and increased at 10 µM. Dalcetrapib statistically and significantly increases pre-β-HDL formation. ^[1] Dalcetrapib achieves 50% inhibition of CETP activity in human plasma at a concentration of 9 μM. ^[2] Dalcetrapib inhibits the CETP activity of media in HepG2 in a dose-dependent manner. ^[3]
Kinase Assay	Inhibition of rhCETP and C13S CETP-mediated transfer of CE from HDL to LDL
Kinase Assay	The inhibitory potency (IC50) of Dalcetrapib to decrease CE transfer from HDL to LDL by rhCETP and C13S CETP is measured using a scintillation proximity assay kit. Briefly, [³H]CE-labeled HDL donor particles are incubated in the presence of purified CETP proteins (final concentration 0.5 µg/mL) and biotinylated LDL acceptor particles for 3 hours at 37 °C. Subsequently, streptavidin-coupled polyvinyltoluene beads containing liquid scintillation cocktail binding selectively to biotinylated LDL are added, and the amount of [³H]CE molecules transferred to LDL is measured by β counting.
細胞実験	細胞株	HepG2 cells
	濃度	0-30 μM
	反応時間	24 hours
	実験の流れ	The HepG2 cells are seeded in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, the cells are incubated with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of chemical inhibitor Dalcetrapib and dissolved in 2% DMSO for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR.

In Vivo
In Vivo	Treatment with Dalcetrapib leads to significant increases in HDL-C levels. In hamsters injected with [³H]cholesterol-labeled autologous macrophages Dalcetrapib significantly increases fecal elimination of both [³H]neutral sterols and [³H]bile acids. Dalcetrapib increases plasma HDL-[³H]cholesterol. ^[1] Dalcetrapib has 95% inhibition of CETP activity in male Japanese white rabbits at an oral dose of 30 mg/kg. Dalcetrapib increases the plasma HDL cholesterol level by 27% and 54%, respectively, when given at oral doses of 30 mg/kg or 100 mg/kg once a day for 3 days to male Japanese white rabbits. ^[2] Treatment with Dalcetrapib markedly increases serum levels of HDL-C. The ratio of HDL2-C to HDL3-C is significantly higher in Dalcetrapib–treated rabbits than in control rabbits at 5 and 7 months, indicating that the inhibition of CETP activity by Dalcetrapib changes the distribution of HDL subfractions and preferentially increases HDL2-C levels. Dalcetrapib treatment increases serum paraoxonase activity and HDL-associated platelet-activating factor acetylhydrolase activity, but decreases the plasma lysophosphatidylcholine concentration. ^[4]
動物実験	動物モデル	Syrian hamsters
	投与量	100 mg/kg
	投与経路	Oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04676867	Completed	Covid19	DalCor Pharmaceuticals\|The Montreal Health Innovations Coordinating Center (MHICC)\|Covance	January 11 2021	Phase 2
NCT01363999	Completed	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	June 2011	Phase 1

参考
[1] Niesor EJ, et al. J Lipid Res. 2010, 51(12), 3443-3454. [2] Shinkai H, et al. J Med Chem. 2000, 43(19), 3566-3572. [3] Huang Z, et al. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2003, 284(6), E1210-E1219. [4] Zhang B, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2004, 24(10), 1910-1915. [5] Derks M, et al. Br J Clin Pharmacol. 2010, 70(6), 825-833. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	389.59	化学式	C₂₃H₃₅NO₂S
CAS No.	211513-37-0	SDF	Download Dalcetrapib (JTT-705) SDFをダウンロードする
Smiles	CCC(CC)CC1(CCCCC1)C(=O)NC2=CC=CC=C2SC(=O)C(C)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (200.21 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):