BQU57

BQU57, a derivative of RBC8, is a selective GTPase Ral inhibitor relative to the GTPases Ras and RhoA.

BQU57化学構造 アイコン:猛毒

CAS No. 1637739-82-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S760701 DMSO] 66 mg/mL] false] Ethanol] 20 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.72%
99.72

BQU57関連製品

Ras阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BQU57, a derivative of RBC8, is a selective GTPase Ral inhibitor relative to the GTPases Ras and RhoA.
Targets
GTPase Ral
In Vitro
In vitro In both the H2122 and H358 cell lines, BQU57 inhibits both RalA and RalB activation, and thus causes cell growth inhibition.
細胞実験 細胞株 Human lung cancer lines, H2122, H358, H460 and Calu6
濃度 ~10 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ Growth inhibition on human lung cancer cells by the compounds are measured under anchorage-independent conditions in soft agar. Cells are seeded into 6-well plates (coated with a base layer made of 2.0 mL of 1% low-melting-point agarose) at 15,000 cells per well in 3.0 mL of 0.4% low-melting-point agarose containing various concentration of drug. Two to four weeks (depending on cell line) after incubation, cells are stained with 1.0 mg/mL Nitro Blue Tetrazolium and colonies are counted under a microscope. The IC50 values are defined as the concentration of drug that resulted in 50% reduction in colony number compared to DMSO treated control. After 48 hr, cells are subjected to the soft agar colony formation assay.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-TBK1 S7607-WB1.gif 30995277
In Vivo
In Vivo In mice bearing human lung H2122 tumors, BQU57 (50 mg/kg, i.p.) significantly inhibits activation of both RalA and RalB, and causes dose-dependent tumor growth inhibition.
動物実験 動物モデル Mice bearing human lung H2122 tumors
投与量 50 mg/kg
投与経路 i.p.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25219851/

化学情報

分子量 334.1 化学式

C16H13F3N4O

CAS No. 1637739-82-2 SDF Download BQU57 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NN(C2=C1C(C(=C(O2)N)C#N)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (197.54 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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