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RBC8

RBC8は、GTPアーゼRalAおよびRalBの選択的阻害剤であり、RalとエフェクターRALBP1の結合を阻害することで作用し、GTPアーゼRasおよびRhoAには影響しません。

RBC8化学構造 アイコン：猛毒

CAS No. 361185-42-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S760601 DMSO] 84 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.08%
99.08

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Ras阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 RBC8は、GTPアーゼRalAおよびRalBの選択的阻害剤であり、RalとエフェクターRALBP1の結合を阻害することで作用し、GTPアーゼRasおよびRhoAには影響しません。
In Vitro
In vitro In living cells, RBC8 also reduces the activation of RalA by inducing chemical shift changes in RalB–GDP. In Ral-dependent lines H2122 and H358, this compound causes anchorage-independent growth inhibition with IC50 of 3.5 µM and 3.4 µM, respectively.
細胞実験 細胞株 Human lung cancer cell lines H2122, H358, H460 and Calu-6
濃度 ~10 μM
反応時間 2-4 weeks
実験の流れ Growth inhibition of human lung cancer cells by the compounds is measured under anchorage-independent conditions in soft agar. Cells are seeded into 6-well plates (coated with a base layer made of 2.0 ml of 1% low-melting-point agarose) at 15,000 cells per well in 3.0 mL of 0.4% low-melting-point agarose containing various concentration of this compound. Two to four weeks (depending on the cell line) after incubation, the cells are stained with 1.0 mg ml−1 nitroblue tetrazolium, and colonies are counted under a microscope. The IC50 values are defined as the concentration of this chemical that resulted in a 50% reduction in colony number compared with the DMSO-treated control.
In Vivo
In Vivo In mice bearing H358 xenografts, RBC8 (50 mg/kg i.p.) inhibits tumor growth via specific inhibition of RalA and RalB.
動物実験 動物モデル Mice bearing H358 xenografts
投与量 50 mg/kg
投与経路 i.p.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25219851/

化学情報

分子量 424.45 化学式

C25H20N4O3
CAS No. 361185-42-4 SDF Download RBC8 SDFをダウンロードする
Smiles COC1=CC(=C(C=C1)OC)C2C(=C(OC3=NNC(=C23)C4=CC5=CC=CC=C5C=C4)N)C#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (197.9 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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