diABZI STING agonist (Compound 3)

別名：diABZI STING agonist-1, Tautomerism

製品コード：S8796 純度：99.86%

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) is a potent non-nucleotide STING agonist and has tremendous potential to improve treatment of cancer in humans.Solutions are unstable and should be fresh-prepared.

CAS No. 2138498-18-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 32500	国内在庫あり
5mg	JPY 65500	国内在庫あり
25mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 445500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 1455000	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.86

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STING阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

STING ^[1]

In Vitro
In vitro	In human PBMCs, compound 3 induces dose-dependent activation of STING and secretion of IFNβ with an EC50^app of 130 nM^[1].
細胞実験	細胞株	SUIT2 and CFPAC1 cells
	濃度	1 µM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Cells were treated with diABZI (1 µM) for 72 hr.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	LC3 / pIRF3 / actin		32949635

In Vivo
In Vivo	Compound 3 activates secretion of IFNβ, IL-6, TNF, and KC/GROα (also known as CXCL1) in wild-type but not Sting^−/− mice. In BALB/c mice administrated 3 mg/kg compound 3 via intravenous injection, compound 3 exhibits systemic exposure with a half-life of 1.4 h and achieves systemic concentrations greater than the half-maximal effective concentration (EC50) for mouse STING (~200 ng/ml). In mice bearing subcutaneous CT-26 tumours, treatment with compound 3 results in significant tumour growth inhibition as measured by tumour volume AUC analysis (P<0.001), and significantly improves survival (P<0.001) with 8 out of 10 mice remaining tumour free at the end of the study on day 43^[1].
動物実験	動物モデル	BALB/c mice
	投与量	3 mg/kg
	投与経路	IV

参考
[1] Ramanjulu JM, et al. Nature. 2018, 564(7736):439-443. [2] Abt ER, et al. Cell Rep. 2022 Jan 11;38(2):110236.

参考

化学情報

分子量	849.95	化学式	C₄₂H₅₁N₁₃O₇
CAS No.	2138498-18-5	SDF	--
Smiles	CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC
保管	3 years-20°C powder	溶液状態は不安定なので使用直前に調整してください。少量づつ分包して保管し、都度使い切る事が推奨されます。

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (117.65 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):